Одна капсула от молочницы Флуконазол может содержать в себе 50, 100 либо 150 мг действующего вещества.
Флуконазол капсулы
Относительные противопоказания: Печеночная недостаточность при терапии инвазивных, поверхностных грибковых поражений. При нарушении электролитного баланса или органическом поражение сердечной мышцы, аритмии. Беременность, грудное вскармливание. Побочные проявления Почти всегда отмечается хорошая переносимость данного медикамента, и побочных эффектов не наблюдается. Но иногда, негативный эффект, может проявляться, из-за непереносимости к составляющим этого средства. Он может проявляться в виде внезапных приступов головной боли, появлением кожной сыпи, диспепсическими расстройствами. Также побочные реакции могут возникать в различных органах человеческого организма.
Со стороны нервной системы у больного могут возникать периодические головные боли, появление сонливости или бессонницы, возникать судороги. В сердечно-сосудистой системе, может происходить сбой в виде появления аритмии. Со стороны пищеварительной системы может возникать уменьшение аппетита, сухость слизистых полости рта, приступообразные боли внизу живота, тошнота, которая иногда переходит в рвоту. В органах кроветворения нечасто может развиваться анемия и тромбоцитопения. При длительном лечении большая вероятность возникновения аллергии, которая проявляется кожным зудом, отеком лица, гиперсаливацией, болью в горле. Очень редко применение этого медикамента может вызывать почечную недостаточность и развитие алопеции.
Следует учитывать, что у детей побочные эффекты появляются гораздо чаще, чем у взрослых, а самая главная их особенность, это развитие анемии. Передозировка В случае применения препарата в течение длительного периода времени, а также, не допустимых инструкцией доз, могут развиваться симптомы передозировки. Они проявляются, в виде интоксикации организма. У пациента появляется тошнота, переходящая в рвоту, жидкий стул, повышается потоотделение, бледность или синюшность кожных покровов. В тяжелых случаях нарушается пространственная ориентация, появляется сбивчивость речи, галлюцинации, судороги, потеря сознания. При развитии этих симптомов надо в срочном порядке произвести промывание желудка или вызвать рвоту.
После этого принять энтеросорбент Полисорб, Энтеросгель, Атоксил. И вызвать врача на дом. Если передозировка сопровождается тяжёлыми последствиями, то дальнейшее лечение больной проходит в стационаре, где ему назначают гемодиализ, он способствует понижению концентрации Флуконазола в кровеносном русле. Поэтому Флюконазол надо принимать строго по предписанию врача. Взаимодействие При употреблении Флуконазола вместе гипогликемическими препаратами отмечается усиление их эффекта, это способствует снижению сахара в крови у пациента. Совместная терапия данного препарата вместе с антикоагулянтами кумаринового ряда иногда приводит к развитию кровотечений.
Если они возникают, то лекарство отменяется. При совмещении терапии с Рифампицином необходимо повысить его дозировку. Если больной применяет Теофиллин, возникает потребность, в снижении его дозы. Может повышать токсическое воздействие Мелоксикама и Диклофенака. Это медикаментозное средство не надо применять вместе с алкоголем, так как это может негативно отразится на работе печени и привести к развитию нежелательных последствий в работе сердечнососудистой системы. А так же алкоголь способен снижать эффективность терапии этой лекарственной формы.
Аналоги Любые лекарственные формы имеют свои аналоги. Флюконазол не является исключением, у него много заменителей. Но подобрать их сможет только специалист. Потому что самостоятельный выбор, делает их прием слишком опасным. Выбирая заменитель надо точно знать описание действия лекарственного средства на патогенную, грибковую микрофлору. Вследствие этого, производить замену, или выбирать аналогичное медикаментозное вещество, может только врач.
Самыми распространенными заменителями являются: Дифлюкан.
Прочие: нечастые - слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго. У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при Лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались измененияпоказателей крови, функции почек и печени см. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans, штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности, применение флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.
Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентам, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.
Как при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались экефолиативныс поражения кожи, такие как синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты со СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. Флуконазол вызывает увеличение интервала QТ посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления.
При применении флуконазола, увеличение интервала QТ и мерцание, или трепетание желудочков, отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Повышенный риск развития угрожающей жизни желудочковой аритмии и полиморфной желудочковой тахикардии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Поэтому, таким пациентам, с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза, пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.
Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить Конкретные рекомендации по дозированию. Флуконазол также является ингибитором изофермента СYР2С19. Сообщалось о развитии недостаточности коры надпочечников у пациентов, получающих терапию другими азолами например, кетоконазолом. У пациентов, получающих флуконазол, наблюдались обратимые случаи недостаточности коры надпочечников. Влияние на способность управлять трансп. Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение.
Пациент был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 часов. В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка. Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Лекарственное взаимодействие Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном применении. Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано: Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ.
Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано. Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QТ и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида.
В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти.
Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Не рекомендуется использовать следующие лекарственные средства: Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes при одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда, поэтому совместное применение их не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с флуконазолом: Амиодарон: Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT.
Срок проведения терапии — 1,5-2 месяца. Инфекционные кожные заболевания лечат еженедельным приемом препарата в дозе 150 мг.
Курс составляет 2-4 недели, при грибке стоп ее срок для мужчин и женщин может быть продлен до 1,5 месяцев. Терапия длится 14 дней. Лечение необходимо завершить, когда здоровая пластина полностью заменит пораженную. Терапия вагинального кандидоза предусматривает однократное употребление таблетки, дозировкой 150 мг. Особые указания Лечение таблетками Флуконазол разрешено начинать при отсутствии лабораторных анализов. Продолжать терапию необходимо до появления клинико-гематологической ремиссии.
Если лечение прекратить преждевременно, возможно возникновение рецидивов. Действующее вещество препарата выводится почками, поэтому при применении у пациентов с недостаточностью рекомендуется соблюдать меры предосторожности. Известны редкие случаи, когда употребление медикамента приводило к токсическим изменениям печени. У больных с серьезными сопутствующими недугами наблюдался летальный исход. В большинстве случаев гепатотоксический эффект обратим, его симптомы исчезают после отмены препарата. При возникновении аллергической сыпи у пациентов с ВИЧ необходимо срочно прекратить прием Флуконазола.
Если высыпания появляются у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, необходимо наблюдение, отмена лекарства при развитии многоформной эритемы, буллезных изменений. Пациентам, страдающим недугами печени, сердца, почек перед применением Флуконазола следует получить консультацию врача. Прежде чем лечить молочницу однократным приемом медикамента, женщина должна быть предупреждена, что симптомы заболевания снижаются в первые 24 часа. Полный терапевтический эффект наступает через несколько дней.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением Флуконазола-Здоровье, препарат следует отменить. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Флуконазол-Здоровье следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Флуконазола-Здоровье рекомендуется проконсультироваться с врачом. Капсулы Флуконазол-Здоровье содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой, поскольку могут возникнуть головокружение или судороги. Передозировка Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожная сыпь, анафилактические реакции. Лечение: симптоматическая терапия промывание желудка, поддерживающая терапия ; форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул для дозировки 100 мг или по 1 или 3 капсулы для дозировки 150 мг в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке по 10 капсул для дозировки 100 мг или по 1, 2, или 3 контурных ячейковых упаковок по 1 капсуле или 1 контурную ячейковую упаковку по 3 капсулы для дозировки 150 мг вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Хранить в недоступном для детей месте.
Флуконазол капсулы 150мг №2
Капсулы и таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Длительность терапии у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического ответов. Детская суточная доза не должна превышать таковую у взрослых по аналогичным показаниям. Флуконазол применяют 1 раз в сутки, ежедневно, используя подходящую лекарственную форму. Максимальная детская суточная доза — 400 мг. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата уменьшают по степени выраженности почечной недостаточности в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых. Применяя препарат в форме раствора у новорожденных до 4 недель требуется учитывать, что выведение флуконазола происходит медленно. Пожилым пациентам в отсутствие признаков почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
И не однократно. От одной таблетки эффекта не жди, если рецедивы случаются регулярно. То их нужно курсом пропить. И мужу для профилактики тоже. Ну и вопрос такой,ты мазок сдавала, нашли грибы?
Как пить лекарство при проявлении таких эффектов, и стоит ли продолжать лечение, следует индивидуально консультироваться у врача. Инструкция по применению Флуконазола Способ и дозировка Препарат назначают для приема перорально капсулы Флуконазол Штада, Флуконазол Тева, таблетки или для применения путем внутривенного введения. Также существуют другие формы лекарства, действующим веществом которых является флуконазол, — свечи, мазь. Раствор инфузионно вводят со скоростью, не превышающей 10 мл в минуту. Таблетки Флуконазол, инструкция по применению Дозировка препарата зависит от заболевания и его тяжести. Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг. Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6—12 мг на 1 кг веса. Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели. Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта, показано по 50 мг один раз в день. Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50—100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней. С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со СПИДом показано 150 мг один раз в неделю. Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу. Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом, как правило, назначают по 200—400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель. Детям назначают дозу из расчета 6—12 мг на 1 кг веса в сутки. Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи, рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель.
Грибки рода Candida содержатся в нормальном составе микрофлоры слизистых у большинства здоровых людей. Поэтому болезнь обусловлена не столько наличием микроорганизмов, сколько их количеством. Состав препарата Флуконазол выпускается в виде капсул таблеток , содержащих гранулированный желтоватый или белый порошок. В его состав входит флуканозол 150 мг и вспомогательные вещества: магния кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный. Корпус капсул состоит из желатина, титана диоксида и индиготина.
Таблетка Флуконазол инструкция по применению
-при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол-Здоровье принимают однократно в дозе 150 мг. Или выпить капсулу, таблетку Флуконазола в объёме (150 мг), а по истечении 72 часов повторить однократный прием. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг.
Применение флуконазола для лечения грибковых инфекций в урологии
Одна капсула от молочницы Флуконазол может содержать в себе 50, 100 либо 150 мг действующего вещества. Целью настоящей работы явилась оценка эффективности однократного приема микофлюкана 150 мг перорально для лечения кандидозного вульвовагинита. Флуконазол капсулы 150мг №2 теперь в вашей корзине покупок. Для профилактики кандидоза орофарингеального типа у пациентов с иммунодефицитом необходимо употреблять по 150 мг Флуконазола еженедельно. Флуконазол капсулы 150мг №2 теперь в вашей корзине покупок. при принятии Флуконазола 150 мг один раз опухают губы и ярко выражен контур их,почему?
Флуконазол капсулы 150мг №2
Флуконазол при молочнице: как принимать, инструкция, схема лечения, дозировка, длительность | Флуконазол. Fluconazole. |
Для чего нужен Флуконазол - Medisorb | Флуконазол 150мг капсулы ОБЩИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ СОСТАВ Действующее вещество флуконазол – 0 050 г или 0 150 г вспомогательные вещества лактозы моногидрат сахар молочный – 0 1804 г или 0 19265 г крахмал прежелатинизированный – 0 0012 г или 0 00175 г. |
жМХЛПОБЪПМ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ | Целью настоящей работы явилась оценка эффективности однократного приема микофлюкана 150 мг перорально для лечения кандидозного вульвовагинита. |
Флуконазол obl | действующее вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг. |
Флуконазол при молочнице: как принимать, инструкция, схема лечения, дозировка, длительность | Флуконазол капсулы 150мг ×1 Озон ООО Россия. |
Флуконазол-тк капсулы 150 мг x1
Таблетки Флуконазол (капсулы 150 мг), цена которых варьируется в зависимости от региона России, имеют широкий спектр действия и лечат кандидозы и микозы у женщин, мужчин и детей. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза, пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения, иногда требуется несколько дней. «Флуконазол» от грибка ногтей применяют по 150 мг 1 раз в неделю. при принятии Флуконазола 150 мг один раз опухают губы и ярко выражен контур их,почему? В начальной стадии онихомикоза рекомендуется принимать 150 мг флуконазола один раз в неделю. Купить Флуконазол капс 150мг N2 (Вертекс) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги.
Флуконазол-OBL капсулы 150 мг 4 шт инструкция по применению
При этом впервые закон разделяет понятия биоаналога и воспроизведенного ЛП. Также в закон введено понятие взаимозаменяемого ЛП, под которым понимается лекарственное средство с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного ЛП, имеющее эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и способ введения. При этом некоторые используемые до настоящего времени определения в законе претерпели изменения. Так, вместо термина «оригинальное лекарственное средство» с 1 июля 2015 г. В свете произошедших изменений в отечественной законодательной базе название данной статьи следовало бы сформулировать следующим образом: «Вопросы взаимозаменяемости системного противогрибкового препарата для лечения вагинального кандидоза: референтный или воспроизведенный препарат флуконазола? Тем не менее в названии статьи и далее в тексте пока используются привычные для нашего медицинского сообщества термины «оригинальный» и «генерический» лекарственные препараты. Как изучается эквивалентность оригинального и генерического препаратов? Дженерик должен доказать свое полное сходство эквивалентность с оригинальным средством, повторяя все этапы взаимодействия с организмом.
При взаимодействии лекарственного препарата и организма выделяют четыре последовательных этапа. Первый, фармацевтический этап включает все процессы, связанные с доставкой и высвобождением из лекарственной формы мазь, крем, таблетка, капсула и т. Твердые желатиновые капсулы, содержащие флуконазол 50, 100 и 150 мг , характеризуются быстрым и полным растворением в пределах 1 ч. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме, т. Концентрация флуконазола во влагалищном отделяемом и слизистой оболочке влагалища сопоставима с плазменной концентрацией. Третий, фармакологический этап. Селективность противогрибковых средств -- их важная характеристика.
Флуконазол, в отличие от других азолов, является гидрофильным соединением, в меньшей степени действует на изоферменты цитохрома Р-450 в митохондриях и микросомах яичек, печени и надпочечников млекопитающих, что служит важным преимуществом флуконазола перед другими системными антимикотиками. Конечный, терапевтический этап -- ответ организма на фармакологическое действие лекарственного препарата -- включает клинические проявления лечебного действия антимикотический эффект и возможные побочные явления головная боль, желудочно-кишечные расстройства и др. В контролируемых рандомизированных клинических исследованиях применения препарата Дифлюкан флуконазол однократно в дозе 150 мг при вагинальном кандидозе получены убедительные доказательства высокой эффективности и хорошей переносимости терапии.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. Взрослым больным с нарушенной функцией почек при повторном назначении препарата следует сначала назначить «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых , в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Противопоказания Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более , цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации; детский возраст до 3 лет для данной лекарственной формы. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-альфа-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол — основной компонент клеточных мембран грибов. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. Candida albicans, Candida tropicalis , Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Однако бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс к флуконазолу менее чувствительны, чем к другим азолам. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч ТСmax после приема. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его содержанию в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Длительный период полувыведения позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - повышение активности «печеночных» ферментов и нарушение функции печени желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ , аспарагинаминотрансферазы АСТ и щелочной фосфатазы ЩФ , гепатит, гепатоцеллюлярный некроз , в т. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, нейтропения. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения лейкопения и тромбоцитопения.
Способ применения и дозировка Выбор лекарственной формы препарата, оптимальной дозы и продолжительности курса терапии индивидуален и зависит от показаний, состояния пациента, клинического и микологического ответов на противогрибковое средство. Суточную дозу определяют в зависимости от характера инфекции и тяжести течения заболевания. Капсулы и таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Длительность терапии у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического ответов. Детская суточная доза не должна превышать таковую у взрослых по аналогичным показаниям. Флуконазол применяют 1 раз в сутки, ежедневно, используя подходящую лекарственную форму. Максимальная детская суточная доза — 400 мг. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата уменьшают по степени выраженности почечной недостаточности в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых.
В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии. При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день, последующая доза - 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней до достижения ремиссии кандидоза пищевода. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом. Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом. При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые 3 дня - всего 3 дозы в 1-й, 4-й и 7-й день , затем поддерживающая доза 150 мг 1 раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев. Лечение дерматомикозов При инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию, и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг I раз в день в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Для профилактики кандидоза у пациентов со злокачественными опухолями рекомендуемая доза флуконазола составляет 200-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для пациентов с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в mmj, лечение продолжают еще 7 дней. Применение у детей Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых.
Флуконазол-OBL капсулы 150 мг 4 шт инструкция по применению
Активное вещество: флуконазол -150,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 58,49 мг, крахмал прежелатинизированиый - 18,98 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,23 мг, магния стеарат - 2,07 мг, натрия лаурилсульфат - 0,23 мг. Капсулы 50 мг - корпус капсулы светло-коричневого, с розовым оттенком цвета, крышечка капсулы коричневато-красного цвета, непрозрачные. Капсулы 150 мг - корпус и крышечка светло-желтого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании. Действие Противогрибковое. Представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Фармакодинамика Флуконазол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств.
Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции всасывание препарата при приеме внутрь.
Время достижения максимальной концентрации ТСшах после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола - 0,5-1,5 ч. Распределение Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме Css достигается к 4-5 дню приема при приеме 1 раз в сутки. Хорошо проникает во все жидкости организма.
Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после, приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, дерме и роговом слое селективное накопление достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг 1 раз в нед.
Через 6 мес. Кажущийся объем распределения Vd приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Исследование взаимодействия показали, что для флуконазола, который принимается вместе с пищей, циметидином, антацидами и применяется одновременно с тотальным облучением всего организма после трансплантации костного мозга, практически не изменяются абсорбционные свойства. Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому взаимодействие потенциально возможной. Фармакологические свойства Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов. Флуконазол высокоспецифично действует на фунгальной ферменты, зависимые от цитохрома Р450.
Показана активность флуконазола при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Саndida spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, в том числе при инфекциях, вызванных Blastomyces dermatitides , Соссиdioides иmmиtis включая внутричерепные инфекции и Ниstoplasma capsulatum у животных с нормальным и сниженным иммунитетом. Известны случаи суперинфекции, вызванной видами Саndida , то чем C. Такие случаи требуют альтернативной антимикотической терапии.
Флуконазол в дозе 50 мг в день в течение 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин и концентрацию стероидных гормонов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе от 200 до 400 мг не оказывает значительного клинического эффекта на уровень эндогенных стероидов или на стимулированную АКТГ ответ у здоровых мужчин добровольцев. Перекрестные опыты с антипирином указывают на отсутствие влияния флуконазола в дозе 50 мг, при однократном или многократном применении, его на метаболизм. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание средства.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.
Уровни флуконазола в слюне и мокроте такие же, как и концентрации в плазме крови. Высокие концентрации флуконазола в коже, выше сывороточные показатели достигаются в роговом слое, слое эпидермис-дерма и в потовых железах.
Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме, т.
Концентрация флуконазола во влагалищном отделяемом и слизистой оболочке влагалища сопоставима с плазменной концентрацией. Третий, фармакологический этап. Селективность противогрибковых средств -- их важная характеристика.
Флуконазол, в отличие от других азолов, является гидрофильным соединением, в меньшей степени действует на изоферменты цитохрома Р-450 в митохондриях и микросомах яичек, печени и надпочечников млекопитающих, что служит важным преимуществом флуконазола перед другими системными антимикотиками. Конечный, терапевтический этап -- ответ организма на фармакологическое действие лекарственного препарата -- включает клинические проявления лечебного действия антимикотический эффект и возможные побочные явления головная боль, желудочно-кишечные расстройства и др. В контролируемых рандомизированных клинических исследованиях применения препарата Дифлюкан флуконазол однократно в дозе 150 мг при вагинальном кандидозе получены убедительные доказательства высокой эффективности и хорошей переносимости терапии.
Исследования эквивалентности оригинального и генерического препарата Каждый зарегистрированный и допущенный к реализации генерический препарат должен соответствовать оригинальному по следующим показателям [3]: фармацевтическая и фармакокинетическая эквивалентность биоэквивалентность. Фармацевтическая эквивалентность Лекарственные препараты считают фармацевтическими эквивалентами, если они не отличаются по составу активных ингредиентов, имеют одинаковую лекарственную форму и способ введения [4]. Однако фармацевтический эквивалент может отличаться от оригинала по таким характеристикам, как пространственная конфигурация, механизм выведения, по составу вспомогательных веществ, по сроку хранения.
Один из главных методов подтверждения фармацевтической эквивалентности -- тест на растворимость [5]. Фармакокинетическая эквивалентность, или биоэквивалентность Оценка биоэквивалентности «фармакокинетической эквивалентности» лекарственных средств -- основной вид медико-биологического контроля воспроизведенных генерических ЛС [6]. Биоэквивалентность -- это эквивалентность воспроизведенного ЛП оригинальному средству по фармакокинетическим параметрам, т.
В то же время исследование биоэквивалентности лишь предполагает, что фармакокинетически эквивалентные оригиналу воспроизведенные препараты обеспечивают одинаковую эффективность и безопасность фармакотерапии. Терапевтическая эквивалентность, или Каковы гарантии того, что воспроизведенный препарат обладает терапевтической эффективностью и безопасностью, сходными с оригинальным? FDA ежегодно публикует обновляемый список всех безрецептурных и рецептурных ЛП, получивших разрешение на маркетинговое продвижение «Оранжевая книга», Orange book [14].
На официальном сайте FDA выложены полные досье препаратов, получивших одобрение за последние годы. В «Оранжевой книге» для обозначения уровня терапевтической эквивалентности используют систему буквенных кодов, которая позволяет быстро определить, установлена ли биоэквивалентность определенного препарата референтному первая буква , и получить дополнительную информацию об оценке FDA вторая буква.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.