Очень часто парацетамол смешивают в одной таблетке с кофеином, потому что так он лучше помогает при головной боли. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы с максимально коротким курсом. При необходимости применения парацетамола, врачи назначают его, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Если парацетамол такой токсичный, почему же его можно принимать детям с грудного возраста?
Плюсы и минусы парацетамола
Доктор Комаровский напомнит, что парацетамол выпускается под множеством торговых названий и в разных дозировках, а значит, его нужно правильно давать ребенку. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании. Польза и вред парацетамола для организма полностью обусловлены механизмом его действия. Во-вторых, если принимаете парацетамол, никогда не пейте спиртное: они образуют опасную смесь, и токсичность лекарства может серьезно увеличиваться. Что парацетамол может сделать с вашей печенью, почему его лучше не пить беременным и почему счастливый конец для молекулы и лекарства-аутсайдера оказался под вопросом, читайте в новом материале из рубрики «Чем нас лечат».
Фармаколог предупредил о токсичности парацетамола
| 10 фактов о парацетамоле | при назначении парацетамола обращать внимание на вес пациентов (при массе тела менее 50 кг требуется расчет дозы), хронический алкоголизм, печеночную и почечную недостаточность. |
| Правда ли, что никто не знает, как работает парацетамол | Купрум | Из-за тoгo, что пpeпapaт отпускается без какого-либо peцeптa, мнoгиe полагают, чтo Парацетамол coвepшeннo безопасен для организма чeлoвeкa. |
| Польза и вред парацетамола для организма человека | Потому что парацетамол в организме распадается на вещества, которые могут нанести вред печеночным клеткам. |
| Первый среди равных: можно ли пить парацетамол при простуде? | Парацетамол инструкция по применению препарата Показания и противопоказания. |
Передозировка парацетамолом
Парацетамол является единственным жаропонижающим, которое никак не влияет на состав крови, но при неправильном применении данный препарат может оказывать токсическое воздействие на организм, предупредил врач-терапевт, фармаколог. Основной вред парацетамола — сильное воздействие на печень. Несмотря на то что парацетамол при признаках простуды считается относительно безопасным препаратом, даже при его приеме необходимо соблюдать определенные правила. Парацетамол относится к классу анальгетиков, при этом он обладает жаропонижающим и даже слабым противовоспалительным эффектом.
Парацетамол во время простуды, гриппа и высокой температуры
Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты , глюкокортикоиды , фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов. Признаки и симптомы токсичности парацетамола могут первоначально отсутствовать или могут иметься неспецифические симптомы. Первые симптомы передозировки обычно начинаются через несколько часов после приёма внутрь, с тошнотой , рвотой , потоотделением и болью , когда начинается острая печёночная недостаточность [115]. Одним из ранних симптомов отравления спустя 15 часов и на протяжении 2-х — 3-х суток может быть боль в мышцах высокой интенсивности, вероятно потому, что парацетамол обладает хорошей способностью проникать в ткани, накапливаться в них, и в чрезмерном количестве действует раздражающе. Возможным поздним специфическим признаком перенесённой интоксикации, является тиннитус. Люди, находящиеся под действием передозировки парацетамола, не засыпают и не теряют сознание.
Большинство людей, которые пытаются совершить самоубийство посредством парацетамола, ошибочно полагают, что они потеряют сознание от лекарства [116].
Структурные формулы производных анилина, которые применяют в качестве анальгетиков: ацетанилид, фенацетин и парацетамол. Конечно, его потом нужно очистить, кристаллизовать и выполнить еще ряд манипуляций, чтобы взять в руки белую таблеточку, но суть в том, что цепочка изначальных действий не так сложна. И об этом можно догадаться уже тогда, когда вы стоите у аптечной кассы и берете в руки картонную коробочку стоимостью менее 100 рублей. Рисунок 2. Реакция получения парацетамола путем ацетилирования n-аминофенола уксусной кислотой. За возникновение боли отвечает нервная система [7] , значит, и с ее ликвидацией помогают средства, способные вмешаться в цепочку сигналов и предотвратить развитие болевого синдрома. Давайте попробуем разобраться в паутине, из которой соткана суперсила парацетамола [8]. Рисунок 3.
Схема метаболизма арахидоновой кислоты АК. Показано, что для получения метаболитов необходимо воздействие двух ферментов: циклооксигеназы ЦОГ и пероксидазы. Данный нейромедиатор, в свою очередь, благодаря воздействию фермента пероксидазы, превращается в простагландин H2 PGH2. После происходит еще ряд трансформаций, благодаря которым на выходе мы получаем простагландины разных типов D, E, F , простациклин и тромбоксаны A2 и B2. На схеме показано, на каком именно этапе парацетамол ингибирует синтез простагландинов. Биосинтез простагландина начинается с окисления арахидоновой кислоты , схема которого представлена на рисунке 3. В результате ряда превращений возникают следующие ее метаболиты: простагландины, простациклин и тромбоксаны. Все перечисленные производные арахидоновой кислоты обладают обширным функционалом. Парацетамол ингибирует биосинтез ЦОГ, благодаря чему и считается столь эффективным в качестве обезболивающего.
Любопытен тот факт, что помимо синтеза простагландинов, парацетамол будет ингибировать и синтез простациклинов и тромбоксана. Функция простациклина заключается в снижении агрегации тромбоцитов, а тромбоксан являются его антагонистом. Выходит, что так или иначе, но парацетамол будет оказывать воздействие на свертывающую систему крови. Предполагается, что ЦОГ-3 связана с жаропонижающими свойствами парацетамола [9]. Обнаружено, что ЦОГ-3 преимущественно экспрессируется в гипофизе и гипоталамусе, а парацетамол, как известно, способен проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать тканей мозга. Данное открытие и послужило поводом для выдвижения гипотезы, что именно ингибирование ЦОГ-3 позволяет парацетамолу воздействовать на температуру. Изучение механизмов подавления лихорадки у больных все еще продолжается. Изучается и другой механизм воздействия парацетамола — через TRP каналы. Они представляют собой семейство из 28 белков, которые образуют полипептидные субъединицы, регулирующие транспорт ионов кальция.
Таким образом, TRP каналы играют важную роль в поддержании многих показателей внутри- и внеклеточной среды pH, температура, осмотический баланс и др. Известно, что они могут воздействовать на периферическую нервную систему. Оказывается, некоторые метаболиты парацетамола способны воздействовать на некоторые TRP каналы, блокируя таким образом болевой синдром. Подробная схема такого процесса представлена на рисунке 4. Рисунок 4.
Препарат считается достаточно безопасным, поэтому может применяться даже у грудных детей. Парацетамол является основным действующим веществом множества лекарств, которые применяются при простудах и ОРВИ — именно для этих инфекций его действие наиболее ощутимо.
При наличии вышеперечисленных факторов риска, токсическая доза снижается до 100 мг на кг или 4 г в сутки. При дозе 125 мг на кг появляется риск повреждения печени значительно возрастает, а в результате приема 250 мг вещества на кг и более гепатотоксичность неизбежна. Симптомы отравления парацетамолом Практически каждый пациент с ОРВИ либо ковид-19 попадает на прием к врачу, уже приняв препараты, содержащие парацетамол. В связи с большим потоком пациентов и загруженностью врачей, довольно легко пропустить признаки отравления парацетамолом. Клинически можно выделить четыре фазы отравления. Первая фаза - это первые часы от момента приема средства. Для нее характерны недомогание, повышенная потливость, тахикардия, сонливость, иногда сосудистый коллапс, а также и гастроинтестинальные проявления боли в животе, рвота и тошнота. В функциональных тестах печени, примерно через двенадцать часов от приема парацетамола, преобладает незначительный рост уровня АСТ, АЛТ аминотрансфераз. Вторая фаза длится от 24 до 48 часов.
Польза и вред от Парацетамола
Причина — истощение запасов глутатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приёме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина , для женщин — дозы в 2 раза меньше , особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя [112]. Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 г парацетамола [113]. Бесконтрольный приём парацетамола часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход [114]. При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты , глюкокортикоиды , фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.
Препарат не обладает антикоагулянтным действием, поэтому его можно применять при нарушениях свертываемости крови. Можно ли принимать «Аспирин» и «Парацетамол» вместе? Кроме того, что комбинация указанных средств может не принести ожидаемой терапевтической пользы, она способна спровоцировать разнообразные побочные эффекты, характерные для каждого отдельного лекарства.
Узнать стоимость Аспирина «Парацетамол» считается безопасным и результативным лекарством, но лишь при условии ответственного подхода к приему. Самолечение и злоупотребление «Парацетамолом» ведет к тяжелым последствиям, вплоть до необратимых нарушений функций печени. Подходите к терапии с умом и консультируйтесь с доктором относительно выбора препаратов.
Помните, что парацетамолсодержащие средства не избавят от причины недомогания, а лишь кратковременно снимут симптоматику. Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор.
Аутсайдеры, которые нашли друг друга О механизме действия парацетамола ходят споры. Он явно не относится к типичным нестероидным противовоспалительным препаратам сокращенно НПВП , которые подавляют работу ферментов под названием циклооксигеназы. Эти циклооксигеназы не взаимодействуют с парацетамолом так, как с ибупрофеном Нурофеном , который блокирует работу всех трех их типов. Парацетамол связывается лишь с одним из этих типов — циклооксигеназой-3. Казалось бы, вот он, ответ, почему препарат неэффективен как противовоспалительное вещество, хотя помогает бороться с жаром и болью. Но эта циклооксигеназа, открытая на заре двухтысячных, такой же гадкий утенок среди своих «сестер», как парацетамол — среди НПВП.
Дело в том, что в тканях человека ее так и не нашли. Правда, сделать это непросто: она синтезируется с того же гена, что и первая циклооксигеназа, только в процессе синтеза белка из этого гена вырезаются разные кусочки. Так и появляется различие. Однако, как пишут в своих статьях открывшие ее ученые, если существование циклооксигеназы-3 у людей подтвердится, то это могло бы лучше объяснить формирование воспаления. Возможно также, что парацетамол связывается с «нормальными» циклооксигеназами, просто не в том участке молекулы, с которым взаимодействуют обычные НПВП. При этом, согласно обзору в Pharmacological Research, известно, что парацетамол не делает: не подавляет работу циклооксигеназ вне центральной нервной системы. В том же обзоре предложены другие варианты разрешения загадки препарата. Например, что парацетамол лишает циклооксигеназы присоединенного кислорода, что помогает им начать свою работу.
Другой вариант: его производное в организме, AM404, влияет на каннабиноидную систему, которая обеспечивает общение между клетками нервной системы. В списках не значился Несмотря на не совсем понятный механизм действия, послужной список парацетамола обширен: это и десятки тысяч статей в PubMed, и 57 Кохрейновских обзоров. Согласно этим обзорам, он помогает как обезболивающее при целом ряде состояний и заболеваний. При артритах боль уменьшается не сильно, но достоверно, а от боли после операций одна доза парацетамола помогает, согласно обзору 2008 года , половине пациентов на четыре часа. Спасает лекарство и от головной боли об этом читайте в обзоре 2013 года , хотя от так называемой «головной боли напряжения» — плохо здесь поможет обзор 2016 года. Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении».
Так, после примерно десяти лет изысканий, был синтезирован парацетамол [2] , а потом изучены его свойства. С точки зрения химии молекула парацетамола C8H9NO2 представляет собой довольно простую структуру с относительно небольшой молекулярной массой. В центре находится фенольное кольцо, к которому с одной стороны крепится гидроксильная группа, классическая для подобных циклических соединений. С другой же стороны атом углерода несет за собой куда более значительный «хвост» рис. Парацетамол и ацетанилид, а также фенацетин еще один анальгетик являются производными одного и того же вещества — анилина [4]. Однако именно парацетамолу удалось захватить лидерство на рынке анальгетиков, так как из перечисленных «детей» анилина именно он является наиболее безопасным. На сегодня парацетамол входит в состав более 600 рецептурных и безрецептурных лекарственных средств, используемых в качестве жаропонижающих и обезболивающих [5]. Рисунок 1. Структурные формулы производных анилина, которые применяют в качестве анальгетиков: ацетанилид, фенацетин и парацетамол. Конечно, его потом нужно очистить, кристаллизовать и выполнить еще ряд манипуляций, чтобы взять в руки белую таблеточку, но суть в том, что цепочка изначальных действий не так сложна. И об этом можно догадаться уже тогда, когда вы стоите у аптечной кассы и берете в руки картонную коробочку стоимостью менее 100 рублей. Рисунок 2. Реакция получения парацетамола путем ацетилирования n-аминофенола уксусной кислотой. За возникновение боли отвечает нервная система [7] , значит, и с ее ликвидацией помогают средства, способные вмешаться в цепочку сигналов и предотвратить развитие болевого синдрома. Давайте попробуем разобраться в паутине, из которой соткана суперсила парацетамола [8]. Рисунок 3. Схема метаболизма арахидоновой кислоты АК. Показано, что для получения метаболитов необходимо воздействие двух ферментов: циклооксигеназы ЦОГ и пероксидазы. Данный нейромедиатор, в свою очередь, благодаря воздействию фермента пероксидазы, превращается в простагландин H2 PGH2. После происходит еще ряд трансформаций, благодаря которым на выходе мы получаем простагландины разных типов D, E, F , простациклин и тромбоксаны A2 и B2. На схеме показано, на каком именно этапе парацетамол ингибирует синтез простагландинов. Биосинтез простагландина начинается с окисления арахидоновой кислоты , схема которого представлена на рисунке 3. В результате ряда превращений возникают следующие ее метаболиты: простагландины, простациклин и тромбоксаны. Все перечисленные производные арахидоновой кислоты обладают обширным функционалом. Парацетамол ингибирует биосинтез ЦОГ, благодаря чему и считается столь эффективным в качестве обезболивающего. Любопытен тот факт, что помимо синтеза простагландинов, парацетамол будет ингибировать и синтез простациклинов и тромбоксана. Функция простациклина заключается в снижении агрегации тромбоцитов, а тромбоксан являются его антагонистом. Выходит, что так или иначе, но парацетамол будет оказывать воздействие на свертывающую систему крови. Предполагается, что ЦОГ-3 связана с жаропонижающими свойствами парацетамола [9]. Обнаружено, что ЦОГ-3 преимущественно экспрессируется в гипофизе и гипоталамусе, а парацетамол, как известно, способен проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать тканей мозга. Данное открытие и послужило поводом для выдвижения гипотезы, что именно ингибирование ЦОГ-3 позволяет парацетамолу воздействовать на температуру.
Произведено:
- Парацетамол - инструкция по применению, показания, дозы
- Опасный парацетамол. Можно ли умереть от популярного обезболивающего?
- Содержание статьи
- Парацетамол. Вред или польза?
Чем полезен Парацетамол?
- Почему именно он
- Ученые раскрыли смертельную опасность парацетамола: Наука: Наука и техника:
- Парацетамол инструкция по применению, цена: Состав и дозировка, от чего помогает
- Показания к применению
- Кому нельзя пить парацетамол и чем он опасен?
- Немного о самом препарате
Парацетамол. Вред или польза?
Ученые всего мира изучают вредное воздействие парацетамола на организм человека уже достаточно долгое время. Как парацетамол появился в аптеках, а позже стал одним из самых продаваемых препаратов в России? Механизм работы парацетамола сводится к тому, что он блокирует ферменты, выделяемые в организме в ответ на болезни и травмы, тем самым делая боль менее заметной для центральной нервной системы. Парацетамол, или как его ещё называют ацетаминофен, является наиболее распространённым препаратом и наиболее доступным, у него есть ряд положительных эффектов, но также у него очень много побочных эффектов, поэтому в этой статье я расскажу про полезные и вредные.
Врач предупредил о серьезных рисках для тех, кто регулярно принимает парацетамол
Польза и вред парацетамола для организма полностью обусловлены механизмом его действия. Польза и вред парацетамола для здоровья организма женщин, мужчин и детей, показания к применению, противопоказания, все что нужно знать. Как принимать парацетамол? Лекарство хорошо выводится из организма, но при превышении дозировок могут наблюдаться нежелательные эффекты. Также парацетамол используют как дополнительную химическую терапию при необходимости снижения дозы НПВС при невозможности их полной отмены8. Как рассказала Кашух, парацетамол (ацетаминофен) — одно из самых распространенных и доступных жаропонижающих и обезболивающих средств.
Парацетамол инструкция по применению
| Польза парацетамола при простуде: действие, дозировка, побочные эффекты | при назначении парацетамола обращать внимание на вес пациентов (при массе тела менее 50 кг требуется расчет дозы), хронический алкоголизм, печеночную и почечную недостаточность. |
| Чем опасен парацетамол: шокирующая правда врачей | Отравление парацетамолом – это острая лекарственная интоксикация, спровоцированная приемом данного препарата в дозе, превышающей максимально допустимую. |
| Парацетамол. Вопросы безопасности - Доказательная медицина для всех | Во-вторых, если принимаете парацетамол, никогда не пейте спиртное: они образуют опасную смесь, и токсичность лекарства может серьезно увеличиваться. |
| Парацетамол. Вред или польза? | Употребление парацетамола способно нанести серьезный вред здоровью. |