Эплеренон. Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой. таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. Последняя цена: 1 085 ₽.
Эплеренон: инструкция по применению
Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Побочные действия: Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия.
Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные: нечасто — астения, недомогание.
Повышенное артериальное давление также сказывается на состоянии почек и сосудах головного мозга. Для достижения целевого давления назначаются не только гипотензивные препараты, но и мочегонные. Провизор расскажет о препарате Эплеренон: ознакомит с его показаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами. Официальная лекарственная форма медикамента — таблетки, покрытые оболочкой. В ассортименте аптеки можно найти две дозировки лекарства: 25 мг; 50 мг.
В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа. Нарушения функций печени. Такие пациенты требуют контроля уровней электролитов.
Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется см. Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью, влияние на фертильность Беременность.
Адекватных данных относительно применения эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения.
Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины. Данные о влиянии на фертильность у людей отсутствуют. Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами Исследования влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения во время терапии лекарственным средством. Способ применения и дозы Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи см.
Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 50 мг в сутки. Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови см.
Лечение эплереноном, как правило, необходимо начинать через 3-14 суток после острого инфаркта миокарда. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Уровень калия в сыворотке следует определять до начала лечения эплереноном, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. При необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови в течение лечения. После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.
Коррекция дозы после начала лечения.
Приём препарата Эплеренон Канон Рекомендуемая доза: Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или фармацевтом. Препарат Эплеренон Канон Вам могут назначить вместе с другими лекарствами для лечения сердечной недостаточности. Как правило начальная доза препарата составляет — 1 таблетка по 25 мг один раз в день. Повышение дозы происходит через 4 недели до 50 мг либо в виде 1 таблетки по 50 мг, либо 2 таблеток по 25 мг один раз в день. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 50 мг в сутки.
Вам будет назначено сдавать анализы крови для определения в ней концентрации калия — перед началом приёма препарата Эплеренон Канон, в течение первой недели и через месяц после начала лечения или после изменения дозы. Доза может быть скорректирована лечащим врачом в зависимости от уровня калия в Вашей крови. Если у Вас отмечается лёгкое нарушение функции почек, Вам скорее всего не потребуется коррекция дозы.
Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт
Эплеренон метаболизируется в печени в основном при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов. Активные метаболиты эплеренона в сыворотке крови не выявлены. Период полувыведения эплеренона составляет приблизительно 3 — 5 часов, клиренс из плазмы крови равен примерно 10 литров в час. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки оценивалась у пожилых старше 65 лет больных — женщин и мужчин. Фармакокинетические параметры эплеренона у женщин и мужчин значимо не различались. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг оценивали у больных с умеренным нарушением функционального состояния печени 7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени применение эплеренона не изучалось, поэтому противопоказано использование препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Фармакокинетику эплеренона оценивали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, которые находятся на гемодиализе. Зависимости между клиренсом креатинина и клиренсом эплеренона из плазмы крови не обнаружено. При проведении гемодиализа эплеренон не удаляется.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг оценивали у больных с сердечной недостаточностью II — IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Способ применения эплеренона и дозы Эплеренон принимается внутрь; прием пищи не влияет на всасывание эплеренона. При инфаркте миокарда терапию необходимо начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в сутки. При хронической сердечной недостаточности второго функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Максимальная суточная доза эплеренона составляет 50 мг. Плазменную концентрацию калия необходимо определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через один месяц после начала лечения, а так же при изменении дозы эплеренона. Далее так же необходим периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови.
У пациентов пожилого возраста коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. Из-за возрастного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста возрастает риск развития гиперкалиемии, в особенности при наличии сопутствующей патологии, которая способствует повышению содержания эплеренона в плазме крови, например, при нарушении функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести. У пациентов пожилого возраста периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. При ухудшении функционального состояния почек степень гиперкалиемии увеличивается. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Необходимо с осторожностью использовать эплеренон у таких пациентов. У пациентов с нарушением функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести коррекции начальной дозы эплеренона не требуется.
Учитывая повышение уровня эплеренона у таких больных, рекомендован регулярный контроль уровня калия в плазме крови, в особенности у пациентов пожилого возраста. Противопоказано использование эплеренона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг в сутки см. Антациды На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4.
Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто —- повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные реакции: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Альфа 1 -адреноблокаторы празозин, алфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp.
Альфа1-адреноблокаторы празозин, альфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоид, тетракозактид. Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Специальные предупреждения Гиперкалиемия.
Эпленор - инструкция по применению
таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг или 50 мг. По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Al – фольги; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. Последняя цена: 1 085 ₽. Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный). Цена на Эплеренон 50мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Москве. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. лекарств с аналогичными свойствами.
Аналоги: Эплеренон
ключевым гормоном РААС. Эплеренон 25 мг аналоги. Способ применения. Внутрь. Максимальная доза эплеренона составляет 50 мг в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эпленор. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 мг и 50 мг. Эплеренон-Тева – аналоги (заменители). Эплеренон ~ Диуретическое калийсберегающее средство. 6 препаратов с действующим веществом Эплеренон, цены в аптеках.
Ваш браузер устарел!
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.
Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек КК? Опыта применения эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного ИМ и КК?
Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. У пациентов с КК? Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Таблица 1.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия. Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия. Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель.
Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения. Беременность и лактация Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто —- повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные реакции: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см.
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Альфа 1 -адреноблокаторы празозин, алфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.
При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено.
Эплеренон таблетки покрытые оболочкой 25мг 30
ЭПЛЕНОР ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 25 МГ №30 Найти в аптеках. Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой. МНН: Эплеренон. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Эплеренон таблетки 50 мг 30 штук (покрытые оболочкой). Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона.
ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется. При легких нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку в случае ухудшения состояния почек увеличивается степень гиперкалиемии, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови. При нарушениях функции печени Тяжелые нарушения функции печени класс C по шкале Чайлда—Пью являются противопоказанием к применению Инспры. При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция начальной дозы эплеренона. Применение в пожилом возрасте Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы препарата не требуется.
Вследствие возрастного снижения функции почек у пожилых людей повышается риск развития гиперкалиемии, особенно если имеются сопутствующие заболевания, которые способствуют повышению концентрации эплеренона в сыворотке крови — нарушения функции печени легкой или умеренной степени тяжести. По этой причине периодически во время лечения Инспрой показано определение концентрации калия в сыворотке крови. Лекарственное взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия препараты, содержащие литий: есть риск повышения концентрации лития и развития интоксикации. В случаях, когда одновременное применение средств клинически обосновано, необходим контроль концентрации лития в плазме крови; нестероидные противовоспалительные средства: риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов из группы риска дегидратация, пожилой возраст. Если одновременное применение средств клинически обосновано, необходимо обеспечить контроль функции почек и адекватный водный режим; калийсберегающие диуретики и препараты калия: возрастает риск развития гиперкалиемии нерекомендуемая комбинация ; триметоприм: повышается риск развития гиперкалиемии.
По возможности следует избегать подобных комбинаций. Если во время лечения Инспрой требуется назначение такролимуса или циклоспорина, рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Фармакокинетические взаимодействия варфарин: клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не выявлено. При необходимости применения подобной комбинации, доза эплеренона не должна превышать 25 мг; сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 нефазод, телитромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, нелфинавир, кетоконазол : возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие противопоказанные комбинации. Вещество не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Срок и условия хранения Беречь от детей. Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту. Отзывы об Инспре Отзывы об Инспре врачей, которые назначают препарат по показаниям, положительные. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и больных, перенесших инфаркт миокарда, уменьшаются отеки мягких тканей и застойные явления, снижается повышенное артериальное давление, улучшается диастолическая функция желудочка, отмечается значительное снижение пред- и постнагрузки на сердце, замедляется развитие и прогрессирование гипертрофии левого желудочка сердца.
Метаболизм и выведение Активных метаболитов в плазме при исследованиях не обнаружено. Выведение с мочой и калом — менее пяти процентов в неизменном виде от используемой дозы. Информация по особым группам пациентов Не удалось обнаружить различия фармакокинетики активного ингредиента у пожилых пациентов обоих полов.
У пожилых оказался показатель максимальной концентрации более высокий. Возрастание максимальной концентрации по сравнению с контрольной группой — при почечной недостаточности , после гемодиализа — ее снижение. Тенденцию к увеличению максимальной концентрации показали испытуемые с нетяжелой недостаточностью печени; исследования не проводились при тяжелой форме заболевания, поэтому для данных групп информации не предоставлено, использование диуретика не показано. Испытуемые с коронарной недостаточностью : показатели выше, чем у контрольных групп здоровые, подобранные по половой принадлежности, весу и возрасту. Клиренс: обнаружено сходство у всех групп — здоровые добровольцы и люди, у которых диагностирована сердечная недостаточность.
Рекомендуется всячески избегать комбинированной терапии «Эплереноном» и лекарствами, в состав которых входит литий.
Кроме того, они увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лечение НПВС нередко служит причиной возникновения острой почечной недостаточности из-за прямого подавления клубочковой фильтрации. Одновременное использование «Эплеренона» с «Триметопримом» значительно повышает риск заболевания пациента гиперкалиемией. Поэтому следует постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови, а также работу почек. Нужно осторожно применять этот препарат в сочетании с ингибиторами АЛФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, потому что такое лечение приводит к повышению риска развития гиперкалиемии. При комбинированном введении таблеток с альфа1-адреноблокаторами обычно усиливается гипотензивный эффект и может повыситься риск появления ортостатической гипотензии, поэтому нужно следить за артериальным давлением при каждой перемене положения тела.
Комбинированное использование с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими подобными лекарствами происходит усиление антигипертензивного действия и возможно интенсивное развитие ортостатической гипотензии.
Эплеренон МНН. Риолма 50 мг.
Эплеренон 25. Эпленор 25 мг аналоги. Эспиро 50.
Эспиро таблетки аналоги. Эплеренон Эспиро 25 мг оригинал. Эпнон эплеренон 25мг таблетки.
Эплерон 25 мг 30 таб. Эспиро 50 мг таб. Эплеренон фармакологическая группа.
Эплеренон 25 аналоги. Эплеренон форма выпуска. Эплеренон оригинальный препарат название.
Эпленор 25 мг. Иплерон 50мг. Инспра эплеренон.
Инспра таб. Инспра таб ППО 25мг 30. Инспра таблетки 25мг 30шт.
Эплеренон Эспиро 25. Эспиро таб.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.
Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. Способ применения и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов.
Храниться лекарство может 3 года с момента его выпуска, дату которого можно увидеть на картонной упаковке.
В инструкции по применению указано, сберегать лекарственное средство важно в помещении, в котором температура воздуха не будет более 30-ти градусов по Цельсию. В такое помещение не должно быть доступа детям, животным и прямым солнечным лучам. Аналоги лекарства Медикамент «Эплеренон» имеет немного лекарств, которые схожи с ним по составу или по механизму воздействия на организм. Зачастую медицинские работники назначают следующие лекарства: «Эспиро»; «Верошпирон»; «Инспра». Доктора отмечают, что принимать самостоятельное решение по поводу изменения назначенного «Эплеренона» на лекарства-аналоги строго запрещено.
Обусловлено это тем, что хоть медикаменты и имеют похожее воздействие или состав, у каждого из них есть свои побочные явления и противопоказания. Самостоятельная замена лекарства может пагубно сказаться на состоянии здоровья и усугубить течение заболеваний. Верный медпрепарат и способ его дозирования определяет исключительно лечащий доктор после проведения требуемой диагностики. Частые вопросы Каков механизм действия эплеренона? Эплеренон является селективным антагонистом рецепторов минералокортикоидов, блокируя связывание альдостерона с его рецепторами.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостеро-на в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Побочные действия: Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхоле-стеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия. Нарушения психики: часто — бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок, головная боль; нечасто — гипестезия.
Нарушения со стороны cepdija: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортоста-тическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей.
В статье особое внимание уделено негативной роли гиперальдостеронизма при сердечно-сосудистых заболеваниях и возможности его контроля при применении селективного антагониста минералкортикоидных рецепторов — эплеренона. На основании многочисленных многоцентровых клинических исследований показано преимущество применения эплеренона в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон является селективным блокатором минералкортикоидных рецепторов с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов.
Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. В статье представлены данные, в рамках доказательной медицины, о высокой клинической эффективности применения эплеренона у больных артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса с инфарктом миокарда или без него. Обсуждаются возможности назначения эплеренона при умеренно сниженной и сохранной фракции выброса левого желудочка. Подчеркивается важность антифибротических свойств препарата в органопротекции органов-мишеней сердце, сосуды, почки. Применение эплеренона обеспечивает хорошую переносимость и безопасность, приводит не только к улучшению качества жизни тяжелых больных, но и прогноза.
В 1954 г. Вначале альдостерон ассоциировался с развитием синдрома Дж. Кона первичный альдостеронизм , автономной опухолью коры надпочечников, вызывающей артериальную гипертензию АГ и гипокалиемию. В 1959 г. Cella и C.
Kagawa синтезировали первый конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон, сходный с прогестероном, эффекты которого реализовывались через открытые в 1960 г. В дальнейшем в результате многочисленных исследований были получены данные о том, что гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности ХСН связан не только с задержкой жидкости и электролитными нарушениями. Было установлено, что альдостерон образуется локально и опосредует свое влияние на сердечно-сосудистую систему через открытые в 1990-е гг. В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов и сердца происходит локальный синтез альдостерона, оказывающий прямое действие на сосудистую стенку и кардиомиоцит, индуцирующий фиброзирование и гипертрофию тканей, вызывающий дисфункцию эндотелия, вазоконстрикцию, которые являются предикторами сердечно-сосудистых осложнений ССО [1-3 ]. Благодаря фундаментальным исследованиям были открыты эпителиальные почечные и внеэпителиальные МКР, чувствительные к альдостерону.
При взаимодействии с внутриклеточными МКР и транслокации в ядро альдостерон может регулировать транскрипцию для синтеза белков. Через внеэпителиальные негеномные рецепторы проявляются быстрые мембранные эффекты альдостерона, приводящие к нарушению тонуса сосудистой стенки, повышению АД, поражению органов-мишеней сердце, сосуды, почки , что вызывает системную и коронарную вазоконстрикцию, стимуляцию симпатоадреналовой системы. Негативные механизмы альдостерона стимулируют синтез коллагена I и III типов, пролиферацию фибробластов, нарастание свободнорадикального окисления, что способствует воспалительным реакциям, апоптозу, вплоть до развития фиброза и процессов ремоделирования [4-6]. Патогенетические механизмы, вызванные альдостероном, представлены на рис. Блокада МКР приводит к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, повышению уровня проколлагена III типа, развитию реактивного интерстициального фиброза миокарда, вариабельности ритма сердца, увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности.
Это, в свою очередь, способствует сокращению массы миокарда, объемов ЛВ после перенесенного инфаркта миокарда; улучшению систолической и диастолической функции ЛВ, снижению риска развития аритмий, показателей общей смертности, частоты госпитализаций, риска внезапной сердечной смерти у постинфарктных больных с ХСН. В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН. Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов. Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы.
Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона. Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г. De Gasparo и соавт. В 2002 г. Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой.
Формула эплеренона представлена на рис. Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь. При этом прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Период полувыведения составляет 4-6 часов.
Максимальная концентрация препарата в плазме выявляется через 1,5-2 часа после приема пероральной формы. Метаболизм эплеренона осуществляется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 с трансформацией до неактивных метаболитов. У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия. Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12].
Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13]. Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты.