В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" – ноотропное лекарственное средство, которое производится в виде раствора для парентерального применения. Цитиколин (цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин) играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин. цитиколин (citicoline).
Тиколин раствор
Стоимость аналога препарата, Цераксона, раствора для в/в и в/м введения (1000 мг/4 мл) может составлять 1000–1100 руб. за упаковку, содержащую 4 ампулы. 261,25 мг, эквивалентно цитиколину - 250,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл. цитиколин (citicoline).
Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
Харьков, ул. Всестороннее изучение оригинального цитиколина продолжается и сейчас, спустя почти 48 лет после регистрации на мировом фармацевтическом рынке. Так, запланированы и проводятся в настоящее время рандомизированные клинические исследования по изучению эффективности применения цитиколина у лиц с метамфетаминовой 2010—2014 и алкогольной зависимостью 2014—2016 , сочетанного применения цитиколина и омега-3 жирных кислот у пожилых лиц с черепно-мозговой травмой 2014—2016 , при когнитивных нарушениях в первом эпизоде шизофрении 2012—2014 , крупномасштабное до 20 000 пациентов сравнительное исследование эффективности различных нейропротекторов при остром ишемическом инсульте 2012-2015 [13]. Действующее законодательство как украинское, так и международное не требует проведения доклинических и клинических пред- и пострегистрационных исследований для генерических лекарственных препаратов ЛП. Это позволяет существенно снизить затраты на создание препаратов-генериков. Для регистрации на фармацевтическом рынке генерики должны подтвердить фармацевтическую, биологическую и терапевтическую эквивалентность оригинальному препарату [10]. Остановимся немного подробнее на практически важных моментах, которые могут влиять на эффективность и безопасность воспроизведенных лекарств. Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности.
Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека. При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью. Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30]. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18]. От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении.
Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом. Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20].
Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК. Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика. Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP. С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23].
Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ. Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека.
Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина. Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения.
Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина.
В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28]. Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона. В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5]. Относительно недавно был выявлен новый компонент механизма действия цитиколина — вызванная ишемией блокада активации выброса глутамата и предотвращение развития феномена эксайтотоксичности [17, 19, 23, 26]. Цитиколин также стимулирует обратный захват глутамата, то есть обладает разносторонним действием, направленным на снижение активной синаптической концентрации данного медиатора. Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20]. Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада. В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии.
Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA. Исследователи предположили, что для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения введение тромболитика следует комбинировать с максимально ранним использованием нейропротективных препаратов [12]. Изучается влияние цитиколина на отложение бета-амилоида — нейротоксического белка, играющего важную роль в развитии болезни Альцгеймера. Известно, что степень когнитивных расстройств прямо пропорциональна накоплению бета-амилоида. В экспериментах цитиколин влиял на дегенерацию нейронов в гиппокампе крыс, вызванную инъекцией бета-амилоидного белка. Холин в сочетании с цитидином стимулировали секрецию нормального нейротрофного амилоидного белка-предшественника мозговыми клетками крыс. В одном из экспериментов цитиколин вводили старым крысам с ослабленными когнитивными и двигательными функциями.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае Очень редко Психические расстройства: галлюцинации Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок. Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.
Эндогенная продукция цитиколина ограничивает скорость синтеза фосфати-дилхолина — основного мембранного фосфолипида. Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3-6]. Более 40 лет цитиколин применяется в США и странах Европы для лечения мозгового инсульта ише-мического и геморрагического , ЧМТ, когнитивных нарушений. Как показали результаты многочисленных рандомизированных исследований, цитиколин доказал свои нейропротективные и нейрорепара-тивные свойства. На сегодняшний день цитиколин является одним из очень немногих нейропротекторов, имеющих доказательную базу высокого уровня: при ишемическом инсульте — I уровень доказательности, при черепно-мозговой травме — II уровень доказательности [7-9]. Однако «цитиколин» — это международное непатентованное название действующего вещества целого ряда лекарственных препаратов.
Они имеют разные торговые названия, разные лекарственные формы, разных производителей, разную цену. На украинском фармацевтическом рынке сегодня представлено более 20 различных препаратов цитиколина. При таком разнообразии и у врача, и у пациента возникает естественный вопрос: чем отличаются эти препараты? Есть ли между ними отличия в эффективности и безопасности или разница только в цене? Безусловно, определенные различия есть. Согласно определениям, утвержденным МЗ Украины, оригинальный инновационный лекарственный препарат — это препарат, впервые в мире зарегистрированный на основе полной документации, касающейся его эффективности, безопасности и качества полное регистрационное досье [10]. Генерический лекарственный препарат гене-рик — это лекарственный препарат, который имеет тот же количественный и качественный состав действующих веществ и ту же лекарственную форму, что и референтный препарат, и чья взаимозаменяемость с референтным препаратом доказана соответствующими исследованиями. Различные соли, простые и сложные эфиры, изомеры, смеси изомеров, комплексы или производные действующего вещества считаются одним и тем же действующим веществом при условии, Адрес для переписки с автором: Бездетко Н. Харьков, ул. Всестороннее изучение оригинального цитиколина продолжается и сейчас, спустя почти 48 лет после регистрации на мировом фармацевтическом рынке.
Так, запланированы и проводятся в настоящее время рандомизированные клинические исследования по изучению эффективности применения цитиколина у лиц с метамфетаминовой 2010—2014 и алкогольной зависимостью 2014—2016 , сочетанного применения цитиколина и омега-3 жирных кислот у пожилых лиц с черепно-мозговой травмой 2014—2016 , при когнитивных нарушениях в первом эпизоде шизофрении 2012—2014 , крупномасштабное до 20 000 пациентов сравнительное исследование эффективности различных нейропротекторов при остром ишемическом инсульте 2012-2015 [13]. Действующее законодательство как украинское, так и международное не требует проведения доклинических и клинических пред- и пострегистрационных исследований для генерических лекарственных препаратов ЛП. Это позволяет существенно снизить затраты на создание препаратов-генериков. Для регистрации на фармацевтическом рынке генерики должны подтвердить фармацевтическую, биологическую и терапевтическую эквивалентность оригинальному препарату [10]. Остановимся немного подробнее на практически важных моментах, которые могут влиять на эффективность и безопасность воспроизведенных лекарств. Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности. Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека. При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью.
Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30]. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18]. От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении. Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом.
Цитоколин ( цераксон)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Раствор для уколов. ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания. За 5 ампул раствора для инъекций придется отдать 800-1000 рублей.
Цитиколин р-р
Цитидин превращается в уридин перед тем, как пересечь гематоэнцефалический барьер. Уридин необходим для синтеза фосфатидилхолина в нейронных мембранах, и также способствует росту нейронов. Уридин — это молекула, ответственная за повышение уровня норадреналина и дофамина в мозге, улучшение митохондриальной функции и производство энергии. Цитиколин улучшает функцию митохондрий с помощью многочисленных механизмов. Во-первых, цитиколин поддерживает здоровый уровень фосфолипидного кардиолипина в митохондриальных мембранах. Во-вторых, цитиколин помогает восстановить активность митохондриальной аденозинтрифосфатазы, которая способствует выработке энергии. В-третьих, цитиколин снижает окислительный стресс. Исследования на животных показывают, что цитиколин может увеличивать плотность дофаминовых D2-рецепторов и ацетилхолиновых рецепторов в областях мозга, связанных с синдромом дефицита вознаграждения СДВ и зависимостью. В общем, цитиколин работает тремя основными способами в организме: Восстанавливает нейрональные мембраны в мозге. Увеличивает количество химического дофамина в центральной нервной системе.
Помогает мозгу вырабатывать больше ацетилхолина. Цитиколин выводится из организма двумя путями: через выдыхаемый CO2 56 часов и мочу 71 час. Положительные эффекты Лечение наркозависимости Цитиколин влияет на системы нейротрансмиттеров ацетилхолина, дофамина и глутамата.
Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина.
Cамый большой на сегодняшний день пробный эксперимент [11] , рандомизированное плацебо-контролируемое последовательное исследование у пациентов с тяжелым и средним острым ишемическим инсультом, в котором было зарегистрировано 2298 пациентов, не обнаружил преимуществ введения цитиколина при выживании или восстановлении после инсульта. Метаанализ семи исследований не показал статистически значимой пользы для долгосрочного выживания или восстановления. Однако, в отличие от тромболитической терапии, лечение цитиколином не сопровождается тяжелыми геморрагическими осложнениями и, по-видимому, имеет значительно более широкое терапевтическое окно до 24 ч. Если результаты дальнейших исследований подтвердят эффективность цитиколина при ишемическом и геморрагическом инсульте, будет иметь значение и другое его преимущество перед альтеплазой — возможность применения на догоспитальном этапе, когда наиболее высока вероятность пользы от нейропротекторов.
Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав раствора. Лактационный период. При необходимости лечащий врач может назначить препарат во время беременности. Однако делается это с большой осторожностью, и только если вероятная польза для здоровья будущей матери превышает возможный риск для плода. Дозировка Раствор можно вводить несколькими способами: В мышцу, очень медленно, от трех до пяти минут. Точное время определяется с учетом назначенной пациенту дозы. В вену посредством укола. При помощи капельницы, со скоростью 40-60 капель в минуту. Предпочтительно использовать внутривенный способ введения. Если же уколы назначены в мышцу, то нужно каждый раз ставить их в другое место, а не в одно и то же. Схема лечения назначается в индивидуальном порядке, но есть некоторые рекомендации: При острой стадии ишемического инсульта и ЧМТ: по 1000 мг каждые 12 часов на протяжении 6 недель как минимум. Спустя 3-5 суток пациента могут перевести на пероральную форму препарата, но только если у него не нарушен глотательный рефлекс. Восстановительные периоды или нарушения поведенческого и когнитивного характера: 1-2 раза в день по 500-2000 мг. Длительность лечения, как и дозировка, определяется на основании степени тяжести симптомов патологии. В инструкции по применению «Цитиколина» уточняется, что раствор, который содержится в ампуле, предназначен лишь для однократного использования и вводить его необходимо сразу же после вскрытия емкости.
Цитоколин ( цераксон)
Препарат нельзя хранить после вскрытия ампулы. Особые группы пациентов Пожилым пациентам не требуется коррекция дозы основного компонента. Передозировка Цитиколин отличается низким показателем токсичности. Поэтому не было зафиксировано случаев передозировки, даже при значительном превышении терапевтической дозы. Если же после превышения дозы появились нежелательные проявления, рекомендуется обратиться к врачу. Он может назначить дезинтоксикационное лечение, которое включает применение абсорбентов, большого количества жидкости. Взаимодействие Нужно сообщить специалисту о приеме любых лекарственных средств одновременно с Нейпилептом. Цитиколин усиливает активность леводопы. Согласно результатам клинических испытаний, прием цитиколина в дозе 500-1200 мг в сутки позволил снизить суточную дозу леводопы с сохранением стойкого терапевтического эффекта и уменьшением нежелательных проявлений у некоторых пациентов. Не желательно принимать лекарства с цитиколином одновременно с препаратами, в составе которых указан меклофеноксат вещество, стимулирующее мозговую деятельность.
Условия продажи Нейпилепт, пероральный раствор — продажа по рецепту. Нейпилепт, ампулы — по рецепту. Условия хранения Нейпилепт, выпускаемый в виде таблеток, перорального раствора, раствора для инъекций следует хранить в оригинальной упаковке при температуре, которая не превышает 25 градусов. Запрещено замораживать. Срок годности Нейпилепт, пероральный раствор — 3 года. Нейпилепт, ампулы — 4 года. Особые указания Перед применением Нейпилепта нужно проконсультироваться со специалистом, самоназначение — недопустимо. Процедура внутривенного струйного и капельного введения препарата должна проводиться медленно. В холодное время года во время транспортировки в сиропе формируется незначительное количество кристаллов.
Это явление обусловлено временной частичной кристаллизацией консерванта. При последующем хранении они растворяются, не влияя на качество лекарства. В состав сиропа входит сорбитол, поэтому при непереносимости сахаров, следует обратиться с консультацией к специалисту перед применением лекарства. Глицерол, являющийся вспомогательным веществом, может провоцировать возникновение головной боли, расстройство стула в форме диареи. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут стать причиной серьезных аллергических реакций, включая отсроченные во времени. При необходимости приема Нейпилепта нужно быть осторожным при управлении автомобилем, сложными механизмами. Это обусловлено возможностью возникновения побочных эффектов в виде галлюцинаций, резкой смены показателей АД. Аналоги Нейпилепта.
Цераксон и Цитиколин — взаимозаменяемые аналоги. Пациент может сам заменять один на другой, исходя из своих предпочтений и схемы лечения. Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги». Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте , Telegram , OK Краткое содержание Цитиколин является предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида мембран клеток, включая нейроны. Цитиколин восстанавливает поврежденные мембраны клеток головного мозга, препятствует образованию свободных радикалов и предотвращает гибель клеток. Препарат эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений при повреждении клеток мозга и нарушении мозгового кровотока. Чаще побочные эффекты проявляются со стороны пищеварения и нервной системы. Задайте вопрос эксперту по теме статьи Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов. Выпускающий редактор.
В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Поместить дозировочный шприц во флакон поршень шприца полностью опущен. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце. После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой. Правила использования препарата в пакетиках 1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке "Открывать здесь". Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения - не менее 6 недель. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно.
Препараты, содержащие Цитиколин
| Цераксон (уколы) - инструкция по применению | Цераксон выпускается в виде раствора для перорального (в дозировочных шприцах и пакетиках) и инъекционного (в ампулах) введения. |
| Цитиколин : инструкция по применению | Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. |
| Возможности применения цитиколина при заболеваниях нервной системы | | цитиколин (citicoline). |
Аналоги Цитиколин
- Цераксон после инсульта
- Цитоколин ( цераксон)
- Цитиколин - инструкция по применению. Цитиколин-белмед раствор : инструкция по применению
- Форма выпуска
- Все за и против применения Цераксона
- Все за и против применения Цераксона
Цераксон раствор для инъекций 1000 мг/4 мл n5 амп
ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций. Для стационарного лечения используют инъекционные растворы и таблетки. цитиколин (citicoline). ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций. Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (инфузии) (40—60 капель в минуту). Инструкция по применению препарата Цитиколин, состав, показания и противопоказания.
Цитиколин раствор 250мг/мл 4мл №5
Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. 261,25 мг, эквивалентно цитиколину - 250,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл. Цераксон раствор для приема внутрь 100мг/мл 30мл в комплекте со шприцем-дозатором. Цераксон Производитель: Феррер Интернасьональ, Испания Форма выпуска: раствор для приема внутрь, раствор для инъекций. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ЦИТИКОЛИН, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь).
Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт.
Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада. В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии. Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA. Исследователи предположили, что для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения введение тромболитика следует комбинировать с максимально ранним использованием нейропротективных препаратов [12]. Изучается влияние цитиколина на отложение бета-амилоида — нейротоксического белка, играющего важную роль в развитии болезни Альцгеймера. Известно, что степень когнитивных расстройств прямо пропорциональна накоплению бета-амилоида.
В экспериментах цитиколин влиял на дегенерацию нейронов в гиппокампе крыс, вызванную инъекцией бета-амилоидного белка. Холин в сочетании с цитидином стимулировали секрецию нормального нейротрофного амилоидного белка-предшественника мозговыми клетками крыс. В одном из экспериментов цитиколин вводили старым крысам с ослабленными когнитивными и двигательными функциями. При помощи тестов на поведение активного и пассивного уклонения было показано, что цитиколин улучшает способность к запоминанию и обучению. Кроме того, цитиколин улучшал когнитивные функции у крыс, которым вводили скополамин, что подтверждает холинергическое действие препарата.
В целом, на основании результатов многочисленных доклинических исследований можно сделать вывод о том, что нейропротекторный эффект цитиколина определяется сочетанием его нейромедиаторных и нейрометаболических свойств. В настоящее время на основании анализа многочисленных клинических испытаний многоцентровых, рандомизированных, двойных слепых плацебо-контролируемых подтверждена эффективность применения цитиколина в лечении различных неврологических заболеваний. Эффективность и безопасность препарата изучались более чем у 11000 человек. Самый большой опыт применения цитиколина накоплен при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения. С 1980 по 2007 г.
Кохрановской группой по обзору данных об инсульте выполнен формальный перекрестный анализ результатов контролируемых клинических исследований для оценки пользы и рисков, связанных с применением предшественников холина при инсульте у людей. Пероральное применение цитиколина в первые 24 часа после развития инсульта средней тяжести или тяжелого инсульта увеличивает вероятность полного восстановления больных через 3 месяца. Получены доказательства, что ЦДФ-холин оказывает положительное влияние короткой или средней продолжительности при когнитивных расстройствах у пожилых больных, связанных с хроническим нарушением мозгового кровообращения. Анализ результатов исследований показал, что ЦДФ-холин обеспечивает умеренное, но стабильное улучшение памяти и поведения у этих больных. Однако эти данные ограничены относительно коротким сроком наблюдения в контролируемых клинических исследованиях, большинство которых продолжалось не больше 3-х месяцев Кохрановская база данных систематических обзоров, 2005.
В целом, анализ данных подтвердил первичную эффективность применения цитиколина у пациентов с острым и хроническим нарушением мозгового кровообращения. Следует отметить, что цитиколин способен потенциировать эффекты других лекарственных средств, применяемых при цереброваскулярной патологии — тромболитиков, антиагрегантов и нейротрофинов [13, 28]. Некоторые авторы полагают, что цитиколин может быть препаратом первого выбора для проведения нейропротективной терапии при инсульте [16, 28]. Однако учитывая сложную и многогранную природу инсульта, наиболее целесообразным остается комплексный подход, представляющий собой комбинацию лекарственных средств, воздействующих на все основные звенья патогенеза инсульта [7]. В 1989 г.
Исследовались результаты применения цитиколина в течение 6 недель в дозе 1 000 мг у 84 пожилых пациентов с легкой и выраженной деменцией. Достоверное улучшение по когнитивным тестам было обнаружено только в отношении эффективности обучения, которое исследователи объяснили дофаминдофаминергическим эффектом препарата.
При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. Цитиколин эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. При внугривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Аналоги препарата, цена и отзывы К аналогам препарата по действующему веществу относятся: «Нейпилепт». Цена варьирует от 452 до 920 рублей. Цена в среднем составляет от 1300 рублей.
Цена в зависимости от формы выпуска, находится от 650 до 1750 рублей. Цена на препарат от 700 рублей, в зависимости от формы выпуска. Стоимость самого препарата «Цитиколин» зависит от производителя, формы выпуска и варьирует от 350 до 830 рублей.
Цитиколин защищает головной и спинной мозг от таких стрессоров, сохраняя миелиновую оболочку клеток и повышая уровень жизненно важных нейромедиаторов. Болезнь Альцгеймера В 3 клинических исследованиях цитиколин 1000 мг ежедневно в течение 1-3 месяцев способствовал облегчению симптомов болезни Альцгеймера: Повышая умственный потенциал Стимулируя ток крови к мозгу Сокращая уровень воспалительных молекул гистамин и Интерлейкин 1, бета IL1B Наибольшую пользу эта добавка принесла пациентам с генетической предрасположенностью к болезни Альцгеймера - носителям гена APOE-e4. Несмотря на довольно маленькую выборку всего 30 человек , это открытие имеет невероятно высокую значимость. Все дело в том, что носители гена APOE-e4 реагируют на различные вмешательства иначе часто хуже. В 2 неэкспериментальных исследованиях свыше 600 пациентов цитиколин повышал эффективность медикаментозного лечения болезни Альцгеймера, замедляя прогрессирование заболевания. В испытании использовались ингибиторы ацетилхолинэстеразы, предотвращающие расщепление ацетилхолина. Многие натуральные ноотропные вещества обладают схожим механизмом действия, и цитиколин может с ними взаимодействовать. У крыс с болезнью Альцгеймера цитиколин защищал нервы от мутаций белка и снижения кровотока. В результате у крыс наблюдалось менее выраженное нарушение когнитивных функций, а также улучшалась память. Болезнь Паркинсона Происходящее при болезни Паркинсона разрушение дофаминовых нейронов вызывает ригидность мышц, тремор и прочие симптомы. У крыс с болезнью Паркинсона цитиколин облегчал ригидность мышц, повышая уровень дофамина в головном мозге.