инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Аналогами Аторвастатина являются: Аторвастатин Авексима, Аторвастатин МС, Аторвастатин-OBL, Анвистат, Атомакс, Атор, Аторвокс, Аторис, Вазатор, Липтонорм. От чего помогает Аторвастатин? Да и уступает аторвастатин розувастатину по мощности очень незначительно (разница всего на 4%), если принимать его в эквивалентных дозах: 10 мг розувастатина эквивалентны 20 мг аторвастатина, 20 мг розува = 40 мг аторва и так далее. Применение препарата Аторвастатин-К противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.
Таблетки Аторвастатин — отзывы
Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Благодаря высокой эффективности и лучшему профилю безопасности аторвастатин обладает преимуществами перед таким хорошо изученным и широко применяемым препаратом, как симвастатин. эффект такой же хороший, а побочек меньше. От чего таблетки Аторвастатин? Для лечения применяется Аторвастатин, побочные действия которого протекают мягко, выявляясь на первых этапах приема.
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах
Исследование было двойное, слепое. Ни мы, ни больные не знали, какой препарат получают пациенты. Основные результаты исследования. Первичная конечная точка — это был общий объем атеромы, который определяется с помощью следующих подсчетов. Изначально группы были сопоставимы по общему объему атеромы в процентах. Через 2 года лечения фактически изменений между группами не было. Регрессия атеромы в среднем была сопоставима между группами. Различие между группами недостоверно. Очень важно отметить хотя твердые конечные точки не служили основным ориентиром в проведении этого исследования , что общее количество сосудистых осложнений было сопоставимо между группами и относительно невелико. Единичные смертельные исходы, инфаркта миокарда.
Было показано, что максимальные дозы статинов приводят к максимальному снижению риска развития клинических событий. Не было отличий в лечении более чем трех верхних границ нормы уровня трансаминаз. Креатин-киназы в 5 раз. Несколько чаще отмечались случаи новой протеинурии на «Розувастатине», что было ожидаемо. Примерно с одинаковой частотой больные прекращали лечение или участие в исследовании. Таким образом, исследование "Saturn" продемонстрировало, что применение статинов в максимальной дозе у больных с хронической ИБС безопасно и эффективно в отношении стабилизации атеросклероза, достижения регрессии коронарной атеромы. В конечном итоге, снижения риска ССЗ. Хотя это не было основной целью исследования. В этом году был представлен мета-анализ всех исследований, где применялись статины в высоких дозах.
В первую очередь, «Аторвастатина» в дозе 80 мг у больных перед эндоваскулярными вмешательствами. Если незадолго до лечения с помощью катетерной техники больной получал «Аторвастатин» в дозе 80 мг, то у него по сравнению со стандартным режимом назначения статинов была существенно реже частота перипроцедурного инфаркта миокарда которая оценивалась по увеличению МВ фракции креатин киназы. Но наиболее важно, что даже абсолютное сужение твердых точек до смертельных исходов и инфаркта миокарда было достоверно реже в группе больных, которые всего-навсего на несколько дней раньше начинают принимать статины в высоких дозах. Это очень важно. Большое количество ангиопластика и стентирования мы выполняем.
Я в аптеке только аторвастатин видела 3 поколения — когда то принимала, хороший препарат. Сама уже год вполне успешно принимаю розувастатин-сз 4 поколения. Холестерин 4,5, побочек не было.
Дмитрий Препарат однозначно хороший, принимал его аж 5 лет. Холестерин из пределов нормы не выходил. Светлана Аторвастатин пьет мой отец, ему их назначили пить пожизненно. Холестерин снизился хорошо, проблема была с триглециридами. Сейчас назначили еще и дибикор, и триглицириды тоже стали снижаться и печень пошаливать перестала, дибикор оказывается ее защищает. Виталий принимал аторвастатин от повышенного холестерина, он помогал, но к сожалению бывало от него тошнило. Варя Принимаю аторвастатин-сз второй год, холестерин почти нормализовался, а так же думаю он помог мне сбросить несколько кг. Мне он очень помог, на одной диете я бы долго не продержалась.
Виолетта Аторвастатин сз назначили мне для снижения холестерина. У нас это семейная проблемам и я о ней знала. Пропиваю регулярно курсами, холестерин не поднимается, вреда для своего здоровья не обнаружила. Маруся Все пишут что при холестерине помогает диета, но это совсем не так - давно уже доказано что основной холестерин вырабатывается в самом организме. Аторвастатин хорошие таблетки и помогают при лечении, но это предыдущее поколение статинов, сейчас уже много новых разработано.
Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления.
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Обычно начальная доза равна 10 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня один раз в сутки независимо от приема пищи.
Дыхательная система: ринит, бронхит, пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение. Опорно-двигательный аппарат: артрит, судороги мышц ног, тендосиновит, бурсит, миозит, артралгии, миопатия, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, мышечный гипертонус. Мочеполовая система: дизурия, периферические отеки, нефрит, урогенитальные инфекции, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, гематурия, эпидидимит, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция. Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии. Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры. Передозировка По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия.
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
Препарат следует принимать с осторожностью людям, страдающих гипертонией — «Аторвастатин» может повышать АД. Исследования invitroтакже показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYРЗА4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента СYРЗА4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Это обусловлено большей действенностью (например розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности чем аторвастатин), меньшим количеством побочных эффектов и в целом более сложной технологией выработки.
Аторвастатин – инструкция по применению
Назначают липримар (аторвастатин) или вазилип (симвастатин) в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки Препарат тучше принимать вечером, после ужина, перед сном (так как максимальный синтез ХС идет ночью) Через 1 месяц. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYРЗА4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента СYРЗА4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Инструкция по применению к противохолестериновому препарату подробно разъясняет, по каким причинам нельзя использовать Аторвастатин.
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени.
Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин-СЗ см.
Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин- СЗ см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или предполагаемой.
Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств.
В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. При применении препарата Аторвастатин-СЗ как и других статинов описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует временно прекратить или полностью отменить.
Передозировка При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.
Особые указания Перед тем как начинать прием лекарственного средств Аторвастатин необходимо постараться нормализовать уровень холестерина при помощи коррекции рациона питания. Использование препарата Аторвастатин может стать причиной развития миопатии боли и слабости в мышцах. При подозрении на данную болезнь прием препарата следует незамедлительно прекратить.
Риск развития миопатии увеличивается в случае одновременного использования Аторвастатина с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами. На фоне приема Аторвастатина следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортным средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания. Лекарственное взаимодействие Одновременное применение Аторвастатина с: Дигоксином приводит к повышению концентрации Дигоксина; Колестиполом или лекарственными препаратами для снижения концентрации соляной кислоты, содержащими гидроксид магния или гидроксид алюминия, приводит к снижению концентрации; Эритромицином,Итраконазолом, Кларитромицином, Верапамилом, лекарственными средствами, ингибирующими протеазы, Дилтиаземом или Ирадипином приводит к повышению концентрации; Этинилэстрадиолом или Норэтимтероном проводит к незначительному повышению их концентрации; Противогрибковыми лекарственными средствами из группы производных азола, Циклоспорина, препаратами группы фибратов или Никотиновой кислотой приводит к множественным поражениям мышц.
Отзывы Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Аторвастатин: Анна. В марте попала в больницу с аритмией. Мне 68 лет.
Что тут началось! Никогда в жизни не страдала проблемами с мочевым пузырем, сейчас, а уже прошло три месяца, боли в пояснице, частое мочеиспускание, жжение при мочеиспускании-вот и решила отказаться от этого аторвастатина. Одно лечим, а другое калечим!
Купила травяные алтайские сборы, буду лечить теперь мочевик ими!
Итак, следует констатировать, что мы, наконец, от сопоставлений с плацебо перешли к прямому сравнению эффективности и безопасности статинов. Значение уже полученных результатов складывается из нескольких моментов.
В опубликованном недавно исследовании HPS [8] специально определяли чувствительность к приему стандартной дозы симвастатина. В то же время, различий по степени влияния на риск неблагоприятных исходов в этих трех группах отмечено не было. Таким образом, на повестку дня был поставлен вопрос о том, можно ли по степени снижения уровня ЛПНП предсказать эффект статина в отношении твердых конечных точек.
Однако не следует забывать, что в данном протоколе сравнивали не две дозировки одного и того же статина, а два разных лекарства. Важное значение имеет вопрос, можно ли экстраполировать данные такого сопоставления на другие статины. Этот в первую очередь касается розувастатина — препарата, приводящего к еще более выраженному снижению проатерогенных фракций липопротеидов крови.
На наш взгляд, оснований для этого пока нет. Прежде всего, необходимо убедиться в аналогичной безопасности других статинов при таком же снижении уровня ЛПНП. Кроме того, прямые сопоставления необходимы и для того, чтобы окончательно ответить на вопрос, зависит ли эффект от препарата или только от степени воздействия на холестериновый обмен.
Хотя в исследовании PROVE-IT лучший эффект получен при применении препарата, имеющего более выраженное гиполипидемическое действие, исключить тот факт, что более высокая эффективность аторвастатина может быть обусловлена чем-то иным, не представляется возможным. Действительно, блокируя ГМГ-КоА-редуктазу длительнее, чем большинство других статинов, аторвастатин на больший срок снижает синтез мевалоната и, соответственно, всех продуктов, в синтезе которых принимает участие это вещество. Иными словами, и остальные последствия блокады синтеза мевалоната при применении аторвастатина более выраженны.
Получить ответ на вопрос о значимости гиполипидемического эффекта в действии статинов можно было бы, сопоставив в аналогичном протоколе эффективность аторвастатина и комбинации симвастатина или другого статина с эзетимибом. Эта комбинация приводит к выраженному снижению уровня ЛПНП, однако механизм такого снижения обусловлен не только уменьшением синтеза мевалоната, но и блокадой обратного всасывания ХС в тонком кишечнике. Одинаковая эффективность этих вмешательств свидетельствовала бы в пользу того, что основным механизмом действия статинов является именно снижение уровня ЛПНП, а все остальное — лишь побочные эффекты, не имеющие клинического значения.
Серьезным является вопрос о применимости данных рассмотренных исследований в повседневной практике. Согласно их результатам, интенсивную терапию статинами при остром коронарном синдроме у поступивших в стационар больных нужно начинать как можно раньше. К сожалению, в нашей стране применять эти данные можно с весьма существенными ограничениями.
В нашей популяции многие больные просто не доживут до реализации благоприятного действия статинов. Во-вторых, применение дозировки аторвастатина в 80 мг ограничено отсутствием в России соответствующей лекарственной формы. Нельзя не остановиться еще на одном моменте.
Таким образом, сделан очередной шаг в выборе оптимальной стратегии ведения больных, перенесших инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию. Список литературы Istvan E. Lancet 2000;355:1871—75.
Чем дольше пациент принимает препараты и чем более высокие дозировки используются, тем выше риск нарушения углеводного обмена. Однако статины — далеко не единственный триггер развития сахарного диабета. При сравнении возможных осложнений и ожидаемой пользы от приема статинов выясняется, что профилактика сердечно-сосудистых заболеваний является намного более важной, чем незначительное повышение риска сахарного диабета. В Европейских рекомендациях по лечению дислипидемии указано, что возможность такого осложнения не должна останавливать врача при подборе статинов, если у пациента есть клинические показания для гиполипидемической терапии. Статины и функция печени При лечении статинами возможно повышение уровня печеночных трансаминаз — аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы АСТ. Чаще всего изменения трансаминаз происходят в печени, уже спровоцированной другими заболеваниями хронический гепатит, алкогольная болезнь печени и проч. В большинстве случаев побочный эффект ограничивается изменениями в лабораторных показателях и не приводит к клиническим признакам заболевания печени. Безопасность статинов подтверждена исследованиями, которые показывают, что препараты можно использовать даже при неалкогольной жировой болезни печени и других хронических заболеваниях в компенсированной стадии.
Насколько опасны лекарства статины
Форма выпуска и состав Изготавливается Аторвастатин в таблетках, покрытых оболочкой, в блистерах по 10 штук, в картонной пачке по 3 блистера. В каждой таблетке содержится действующее вещество — аторвастатин — по 10, 20, 40 либо 80 мг. Фармакологический эффект Условно можно выделить 3 основных направления, по которым «Аторвастатин» действует на организм: «Аторвастатин» и его аналоги воздействуют на то звено метаболизма холестерина, которое касается его биосинтеза. Данное вещество в результате комплекса биохимических реакций ингибирует синтез холестерина. После такого воздействия снижается концентрация атерогенной фракции липидов, а впоследствии и внутриклеточного содержания холестерина и возрастает доля полезных жиров. Следствием применения данного вещества является существенное замедление роста атеросклеротических бляшек. Оказывает «Аторвастатин» и антиоксидантное действие, благодаря которому защищает внутреннюю поверхность сосудов от негативного воздействия свободных радикалов.
Кроме того, данное вещество способно положительно влиять на реологические показатели крови, снижая ее вязкость, что способствует существенному улучшению гемодинамики и микроциркуляции в тканях. Показания к применению Данный препарат применяется в составе комплексного лечения для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Препарат способен существенно повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности. Использование Аторвастатина является целесообразным для улучшения работы сердечно-сосудистой системы, а также для профилактики таких заболеваний как гипертония , сахарный диабет , инфаркт миокарда , ишемическая болезнь сердца, стенокардия и инсульт. Аторвастатин применяется в педиатрии в качестве препарата, снижающего общий уровень холестерина и улучшающего функционирования сердечно-сосудистой системы. Противопоказания Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему.
Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию; детский возраст до достижения 10 — 12 лет; непереносимость лактозы; перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов; наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек; период вынашивания малыша, его последующей лактации; наличие синдрома галактоземии. Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий — структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке.
Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови. Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно. Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины. Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы: нарушение стула запор, понос , вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит; желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота; усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек; покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы; головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение. Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем: учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления; уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения; эректильная дисфункция импотенция , локальные периферические отёки; болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов; суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице; слабость в мышцах миопатия , их медленное разрушение рабдомиолиз.
Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений в т. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При применении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациент должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Аторвастатин принимают однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Первичная гетерозиготная наследственная и полигенная гиперхолестеринемия тип IIа и смешанная гиперлипидемия тип IIb Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки; терапевтический эффект развивается в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания.
Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
| Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы | Таблетки Аторвастатин СЗ 20 мг отлично помогли мне снизить уровень холестерина и поддержать здоровье сердца. |
| Назначение адекватных доз статинов при ИБС | Рассмотрены аспекты применения аторвастатина у коморбидных пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертонией, хронической болезнью почек, острым нарушением мозгового кровообращения. |
Аторвастатин инструкция по применению
В целом аторвастатин применялся шире и имеет большие наработки по предсказуемому результату. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Обращение генерального директора. Новости.
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
Выпускается лекарство «Аторвастатин», от чего помогает при проблемах с сердцем, в форме округлых таблеток с беловатым матовым окрашиванием, в контурных ячеистых упаковках. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Розувастатин и Аторвастатин действуют на уровне печени, блокируя фермент HMG-CoA редуктазу, который отвечает за синтез холестерина. Аторвастатин-АЛСИ следует применять с осторожностью у больных злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Как принимать Аторвастатин для снижение холестерина
Дозировка может быть 10, 20, 30, 40 и 80 мг. Розувостатин — сильнейший. Доктора назначают его при очень высоких значениях холестерина, когда нужно быстро снизить. Он имеет следующие дозы: 5, 10, 20 и 40 мг. Ловастатин содержится в Кардиостатине, Холетаре, Мевакоре. Этот препарат есть лишь в дозе 20 мг в таблетке. Флувастатин пока имеет лишь один вид таблеток — это Лескор по 20 или 40 мг Как видно, дозировки препаратов сходны.
Но из-за различий в эффективности 10 мг розувостатина снижают холестерин быстрее, чем 10 мг аторвастатина. А 10 мг Аториса эффективнее, чем 10 мг Вазилипа. Поэтому назначать статины может лишь лечащий доктор, оценив все факторы, противопоказания и вероятность побочных эффектов. Как принимать статины? Для снижения холестерина статины принимают один раз в день. Лучше, если это будет вечер — так как вечером активно образуются липиды.
Но для аторвастатина и розувостатина это не так актуально: они одинаково работают в течение всего дня. Нельзя думать, что если человек пьет лекарства, снижающие холестерин — то диета не нужна. Если ничего в образе жизни человека не меняется, лечение статинами бесполезно. Диета должна включать в себя отказ от курения и алкоголя, снижение количества соли в пище. Еда должна быть разнообразной, содержать минимум три порции рыбы в неделю и 400 г овощей или фруктов в день. Принято считать, что калорийность еды снижать нет смысла, если нет лишнего веса.
Очень полезны умеренные физические нагрузки на свежем воздухе: они улучшают состояние сосудов. По 30-45 минут 3-4 раза в неделю будет достаточно. Доза статинов индивидуальна, назначать её должен только врач. Она зависит не только от уровня холестерина, но и от заболеваний человека. Например, Вам доктор назначил 20 мг Аториса, а соседке с таким же уровнем холестерина — 10 мг. Это не указывает не безграмотность специалиста.
Это лишь означает, что у вас разные заболевания, поэтому и доза статинов отличается. Могу ли я принимать статины? Выше уже было сказано о том, что таблетки от холестерина работают в печени. Поэтому при лечении следует учитывать болезни этого органа. Противопоказания Заболеваниях печени в активной фазе: острый гепатит, обострение. Повышении ферментов АлТ и АсТ более чем в 3 раза.
Повышении уровня КФК более чем в 5 раз. Беременности, лактации. Нежелательно использовать статины от холестерина женщинам детородного возраста, которые плохо предохраняются и допускают высокую вероятность беременности. Относительные противопоказания При заболеваниях печени, которые были когда-то. При жировом гепатозе с небольшим повышением уровня ферментов. При сахарном диабете 2 типа — декомпенсированным, когда уровень сахара не поддерживается.
У худых женщин старше 65 лет, уже принимающих много препаратов. Однако, с осторожностью — не значит не назначать. Ведь польза статинов от холестерина в том, что они защищают человека от таких заболеваний как инфаркт миокарда, нарушения ритма которые могут вызвать остановку сердца инсульт головного мозга, тромбозы. Эти патологии ежедневно приводят к смерти тысяч людей и считаются одной из главных причин смертности. А вот риск погибнуть от жирового гепатоза — минимален. Поэтому не стоит бояться, если у Вас когда-то было заболевание печени, а сейчас назначены статины.
Доктор посоветует сдать анализ крови до начала приёма статитов от холестерина и через месяц после. Если уровень ферментов печени будет в порядке, значит она отлично справляется с нагрузкой, а холестерин будет снижаться. Побочные эффекты статинов Со стороны желудочно-кишечной системы: диарея, тошнота, неприятные ощущения в области печени, запоры. Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли. Однако, эти побочные действия — временны и, судя по отзывам людей, исчезают после 2-3 недель постоянного приёма статинов. Опасное, но чрезвычайно редкое осложнение — рабдомиолиз.
Это разрушение собственных мышц. Проявляется сильными болями в мышцах, отёками, потемнением мочи. Согласно исследованиям, случаи рабдомиолиза не частые: из 900 тысяч принимавших статины только у 42 человек были случаи поражения мышц. Но при любом подозрении на это осложнение следует как можно скорее обратиться к специалисту. Сочетание с другими лекарствами Усиливается вред от статинов, если они принимаются одновременно с другими лекарствами: тиазидными диаретиками гипотиазид , макролидами азитромицин , антагонистами кальция амлодипин. Стоит избегать самостоятельного назначения статитов от холестерина — доктор должен оценить все лекарства, которые принимает человек.
Он решит, не противопоказано ли такое сочетание. Как долго надо принимать статины Нередко возникает ситуация, когда человек выпивает упаковку Крестора и думает, что теперь здоров. Это неверное мнение. Повышение уровня холестерина атеросклероз — хроническое заболевание, вылечить его одной упаковкой таблеток невозможно. Но вполне реально поддерживать уровень холестерина таким, что новые бляшки образовываться не будут, а старые будут растворятся. Для этого важно соблюдать диету и длительно принимать статины.
Медики рекомендуют пожизненный приём статинов — ведь если прекратить, то бляшки снова будут активно оседать на стенках сосудов, повреждая их.
Продажа лекарства осуществляется в аптеке по рецепту врача. Таблетки содержатся на блистере, в картонной упаковке, в которой может находиться 10,15 или 30 драже. Какое у Аторвастатин действие Благодаря Аторвастатину происходит снижение образования холестерина в печени Аторвастатин относится к группировке статинов. Медикамент является конкурентным ингибитором селективного влияния.
Он способен трансформировать находящийся в организме пациента энзим в мевалоновую кислоту. Последняя является предшественником стеролов, которые имеются в составе холестерина. После ввода лекарственного средства в лимфатической системе больного осуществляется уменьшение объема холестерина и липопротеина. Процедура происходит благодаря снижению процесса образования в печени холестерина, а также активности редуктазы и повышения показателей рецепторов липопротеинов, находящихся в плотности с низким уровнем. Такие микроэлементы производят свою деятельность на поверхности клеток, выстилающих структуру печенки.
Благодаря этому воздействию увеличивается захват, и быстрее производится процесс распада метаболитов сложных веществ. При выявлении у больных различных форм проявления атеросклероза , лекарство вводится длительный период времени ежедневно. После непродолжительного терапевтического воздействия отмечается положительный эффект.
Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций сепсис , заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций. Инструкция по применению Аторвастатина: способ и дозировка Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время. Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу. Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 80 мг. При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день. Рекомендованное суточное дозирование: первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия IV типа по Фредриксону с повышенным сывороточным уровнем ТГ, дисбеталипопротеинемия тип III по Фредриксону : по 10 мг. Достаточный терапевтический эффект наступает через 14 дней приема таблеток, максимальный — через 28 дней и сохраняется на фоне длительной терапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: по 80 мг. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Statins: treatment duration and cardiovascular risk reduction. Ключевые слова: Для цитирования: Сергиенко И. Статины — длительность приема и снижение сердечно-сосудистого риска. Введение Сердечно-сосудистые заболевания ССЗ по-прежнему являются ведущей причиной смертности во всем мире. Глобальное бремя ожирения, сахарного диабета СД , метаболического синдрома и гиперлипидемии постоянно увеличивается и может стать самой крупной из известных неинфекционных пандемий, что впоследствии приведет к огромному росту атеросклеротических ССЗ. Развитие ССЗ в значительной степени зависит от модифицируемых факторов риска, однако в клинической практике зачастую не прилагается достаточно усилий для нормализации массы тела, коррекции уровня глюкозы крови, а также уровня холестерина липопротеидов низкой плотности ХС ЛПНП. Гиперлипидемия — один из ведущих факторов риска развития ССЗ. Согласно европейским и российским рекомендациям лекарственными средствами первой линии для лечения гиперлипидемии, продемонстрировавшими свою эффективность в способности снижать сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, являются статины ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент A редуктазы [ГМГ-КоА-редуктазы] [2, 3]. Аторвастатин Липримар — синтетический препарат из группы статинов, утвержденный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США U. Food and Drug Administration в 1996 г. Он является одним из самых эффективных, изученных, назначаемых и продаваемых препаратов данного класса. Аторвастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3-гидрокси-3- метилглютарил-КоА в мевалонат, и тем самым снижает выработку холестерина в печени. Аторвастатин одобрен для лечения взрослых с первичной гиперлипидемией гетерозиготной семейной и несемейной , смешанной дислипидемией, гипертриглицеридемией, первичной дисбеталипопротеинемией, гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, а также у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, в случае невозможности достижения целевых значений ХС ЛПНП на фоне диеты [4]. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией, изолированной гипертриглицеридемией и несемейной гиперхолестеринемией данный представитель класса статинов снижает уровень общего холестерина, ХС ЛПНП, аполипопротеина, холестерина липопротеидов очень низкой плотности и триглицеридов при одновременном повышении уровня холестерина липопротеидов высокой плотности. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Так, аторвастатин используется для первичной профилактики у пациентов без ишемической болезни ИБС , а также у больных с сахарным диабетом СД 2 типа без ИБС, но с несколькими факторами риска развития ССЗ, для снижения риска инфаркта миокарда ИМ , инсульта, стенокардии и оперативного лечения ИБС. Данный препарат показан пациентам с ИБС в качестве вторичной профилактики для предотвращения нефатального ИМ, фатального и нефатального инсульта, процедур реваскуляризации, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и стенокардии [4]. Имеющиеся в настоящее время рекомендации предлагают терапию аторвастатином умеренной интенсивности 10—20 мг или высокой интенсивности 40—80 мг , в зависимости от того, какой риск сердечно-сосудистых осложнений имеется у пациента [2, 3, 9].