Один из метаболитов парацетамола (так называют вещество, в которое препарат превращается в организме в процессе его разрушения) вызывает гибель печеночных клеток. Парацетамол входит как основное действующее вещество в сотни комбинированных препаратов: таблеток, сиропов, порошков. Парацетамол, или как его ещё называют ацетаминофен, является наиболее распространённым препаратом и наиболее доступным, у него есть ряд положительных эффектов, но также у него очень много побочных.
Парацетамол: опасный препарат для ЦНС или лекарство против тревожности?
Полувековая задержка была связана с тем, что в конце XIX века фармацевтическая промышленность сосредоточила свои силы на другом производном анилина — фенацетине. Все из-за ошибочного заключения самого фон Меринга о том, что парацетамол, в отличие от фенацетина, может вызывать метгемоглобинемию. Таким образом, парацетамол можно классифицировать как неселективный ингибитор ЦОГ. В отличие от НПВС, преимущественно воздействующих на ноцицепторы в периферической нервной системе, действие парацетамола локализовано в головном мозге — в немалой степени благодаря его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер за счет отсутствия в составе молекулы карбоксильной группы. Этим механизмы обеспечивают оба ключевых фармакологических действия парацетамола - анальгезию и гипотермию3. Это, в свою очередь, эксперты связывают с тем, что парацетамол входит в состав множества комбинированных ЛС для лечения ОРЗ.
Оба этих препарата показывают наименьшую частоту нежелательных побочных эффектов при терапии обеих категорий пациентов7. Это делает возможным его использование пациентами, страдающими различными нарушениями свертываемости крови. В терапевтических дозах он не вызывает эрозивных явлений слизистой и является эффективной заменой НПВС для пациентов с высокими рисками язв ЖКТ.
Следующий прием повторить не раньше, чем через четыре часа. Дневная доза — не более 4 таблеток. Если боль возникла на фоне стресса и переживаний, хватит 1 таблетки. Парацетамол при зубной боли Хорошую эффективность показал парацетамол от боли в зубах умеренной интенсивности. Сколько можно парацетамола в день при зубной боли?
Максимально 4 таблетки с перерывами в четыре часа. Легче станет уже через полчаса. Но важно понимать, что такое облегчение временное, и визита к доктору избежать не получится. Длительность приема лекарства в этом случае не больше трех суток.
Например, одно исследование показывает, что организм индийцев выделяет чуть больше глюкуронидных и несколько меньше сульфатных конъюгатов, чем организм китайцев. Образование окисленных метаболитов и почечная экскреция, по-видимому, происходят в соответствии с кинетикой первого порядка т. Скорость образования токсичного метаболита после приема ацетаминофена внутрь зависит от темпов всасывания последнего, масштабов глюкуронидной и сульфатной конъюгации, а также от микросомной ферментативной активности. Ни табакокурение, ни предшествовавший прием циметидина не изменяют направлений метаболизации парацетамола ацетаминофена. Печень биотранс-формирует его почти полностью путем конъюгации, а не Р450-зависимого окисления. Таким образом, циметидин вряд ли влияет на судьбу терапевтических доз парацетамола ацетаминофена , поскольку главным образом ингибирует микросомное окисление в печени.
Терапевтические дозы кодеина не изменяют ни клиренса ацетаминофена, ни его метаболизации. Высокие дозы ранитидина не влияют на метаболическое выведение терапевтических количеств ацетаминофена у человека. Основными ферментами, катализирующими его окисление до реактивных метаболитов, являются цитохромы Р4501А2 и Р4502Е1. Активность первого из них снижается при конкурентном ингибировании теофиллином, что может ослабить ацетаминофеновую интоксикацию при одновременном применении двух этих лекарств. У больных СПИДом возможно связанное с питанием истощение запасов глутатиона. Вероятно, множественные дозы ацетаминофена противопоказаны при лечении зидовудином лиц с подозрением на пониженный уровень глутатиона вследствие плохого питания, СПИДа или потребления алкоголя, а также при дополнительном применении средств, стимулирующих Р450-зависимые ферменты, например противосудорожных лекарств. Судя по результатам исследований на животных, адренергические агонисты сокращают печеночные запасы глутатиона и могут потенцировать гепатотоксичность ацетаминофена. При передозировке парацетамола ацетаминофена и будущая мать, и плод подвергаются риску гепатотоксичности, поскольку это лекарство но не его конъюгаты легко диффундирует через плаценту как человека, так и подопытных животных. Однако четких указаний на тератогенность ацетаминофена и N-ацетилцистеина нет. Лечение беременных пациенток с передозировкой должно вестись по стандартной схеме.
Само по себе отравление ацетаминофеном не служит показанием к прерыванию беременности. Обмен парацетамола у плода и новорожденного ребенка Уже на ранних этапах развития плода его гепатоциты могут окислять ацетаминофен до его токсичного метаболита, а способность конъюгировать лекарство с глутатионом достигает взрослого уровня по мере полового созревания человека. Интенсивность сульфатной конъюгации возрастает по мере созревания плода, а глюкуронидирование у плода почти не выявляется.
Оба этих препарата показывают наименьшую частоту нежелательных побочных эффектов при терапии обеих категорий пациентов7. Это делает возможным его использование пациентами, страдающими различными нарушениями свертываемости крови. В терапевтических дозах он не вызывает эрозивных явлений слизистой и является эффективной заменой НПВС для пациентов с высокими рисками язв ЖКТ.
Также парацетамол используют как дополнительную химическую терапию при необходимости снижения дозы НПВС при невозможности их полной отмены8. В этом случае страдает, прежде всего, печень животного. Для проявления токсических эффектов достаточно даже небольшой дозы препарата. Источники: 1. Prescott, Laurie F.. Paracetamol: Past, Present, and Future.
В чем сила, парацетамол?
Парацетамол среди всех препараторов для снижения температуры выделяется тем, что он не влияет на состав крови. Но зато он токсичен и его нейтрализует печень. Фото: Pixabay Поэтому его следует принимать согласно инструкции, чтобы не навредить печени. Для человека весом в 70 килограмм максимальная доза составляет 4 грамма. Но сам парацетамол имеет дозировку в 500 миллиграмм.
Некоторые препараты влияют на печень опосредованно. Но парацетамол оказывает прямое поражающее действие. Его гепатотоксичность дозозависима. Это значит, что чем больше таблеток принял пациент, тем выше вероятность гепатита и печеночной недостаточности. При назначении схемы лечения врач учитывает особенности ацетаминофена. Обычно суточная доза не превышает полутора граммов препарата. Признаки страдания печени появляются, если принять одновременно от двадцати таблеток. Когда их количество превысит 50, с большой долей вероятности наступит смертельный исход из-за острого некроза органа с развитием тяжелой печеночной недостаточности. Но следует знать, что каждый организм индивидуален и по-разному реагирует на лекарства. Для кого-то опасными могут оказаться и 5—7 таблеток ацетаминофена. Вреден ли Парацетамол Действующее вещество данного препарата достаточно проникает в кровь за пару часов. Печень при этом вырабатывает вещество глутатион. Его задача — обезвредить токсины. При стандартной дозировке препарата печень достаточно хорошо справляется с ним. Если же дозу повысить, орган подвергается серьезной опасности. Она просто не успевает выработать достаточно глутатиона, и Парацетамол начинает повреждать белок печени. Это прямой путь к ее разрушению. Если же человек еще и злоупотребляет алкоголем, то печень пострадает еще больше. Также было доказано, что бесконтрольное использование Парацетамола может привести к кровотечениям в кишечнике, желудке. Так как кровотечения достаточно сильные, с ними можно справиться лишь в условиях стационара. Также может пострадать поджелудочная. Очень важно не превышать рекомендованную дозу. Крайне осторожно следует принимать препарат ослабленным людям, детям и тем, у кого есть дефицит веса. При тяжелых отравлениях Парацетамолом даже возможен летальный исход! Критичным может стать прием дозы выше 150 мг на 1кг. В таких случаях решающей может стать вовремя оказанная профессиональная медицинская помощь. Механизм поражения печени Воздействие парацетамола на печень достаточно сложное и до сих пор не полностью изучено. Известно, что в печени ацетаминофен окисляется до активного гепатотоксичного метаболита. Это вещество связывается с аминокислотой глутатионом и, таким образом, обезвреживается. Но когда запасы последнего истощаются, активный метаболит начинает соединяться с белками печеночных клеток и разрушать их. Симптомы отравления средством При отравлении Парацетамолом наблюдаются 4 стадии: Первая. Длится около суток. Еще незаметны поражения печени, но они уже начались. Могут появиться тошнота, рвота, понос. Если при этом пациент потерял сознание, не исключено, что он принял еще какой-то препарат. Печень увеличивается. Появляется боль в животе верхняя правая часть.
В качестве жаропонижающего лекарство рекомендуется принимать не дольше трех суток. Парацетамол от головной боли Препарат помогает при головных болях и мигрени. Сколько можно пить парацетамола для снятия болевого синдрома? Если боли очень интенсивные, можно сразу выпить 1000 мг препарата. Следующий прием повторить не раньше, чем через четыре часа. Дневная доза — не более 4 таблеток. Если боль возникла на фоне стресса и переживаний, хватит 1 таблетки. Парацетамол при зубной боли Хорошую эффективность показал парацетамол от боли в зубах умеренной интенсивности. Сколько можно парацетамола в день при зубной боли?
Причины смерти — отказ органов, массивное кровотечение, сепсис. Диагностика и первая помощь при отравлении При подозрении на интоксикацию Парацетамолом необходимо установить концентрацию лекарства в крови. Для этого используется номограмма Мэттью-Румака. Исследование надо сделать через 4 часа после того, как лекарство попадет в организм. Поможет точнее определить степень поражения органов точное время, когда больной выпил много лекарства. Если концентрация лекарства меньше, чем 150 микрограммов на мл крови, то опасности для пациента нет. Первая помощь при отравлении: Принять активированный уголь из расчета таблетка на 10 кг веса. Немедленно вызвать скорую помощь. Видео: смертоносный парацетамол — спам или опасность? Лечение интоксикации Антидотом противоядием при интоксикации является препарат Ацетилцистеин. При введении такого препарата в организм токсические продукты метаболизма Парацетамола обезвреживаются и выводятся. Оптимально ввести это противоядие не позже чем через 8 часов после отравления. Антидот может приниматься либо внутривенно капельно, либо перорально только тогда, когда у пациента сохранено сознание. В легких случаях допустим прием Метионина. Прогноз при отравлении в легких случаях и при своевременно начатом лечении благоприятный.
Частый прием парацетамола может привести к летальному исходу
Названы опасности приема парацетамола. Хирург Умнов: парацетамол может повредить печень при особых мутациях. Говорим про отравление парацетамолом: в каких случаях оно возможно, допустимые дозы лекарства. Вред парацетамола для организма, группы риска отравления лекарством. Отравление парацетамолом, также известное как отравление ацетаминофеном, вызвано чрезмерным употреблением лекарства парацетамол (ацетаминофен).[2] У большинства людей в первые 24 часа после передозировки наблюдается мало или неспецифические симптомы.
Польза и вред парацетамола для организма человека
Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.
Кроме того, в отличие от ибупрофена, он относительно безвреден для желудка. Оба препарата можно принимать в течение короткого периода времени. Если лихорадка сохраняется более 3 дней, следует немедленно обратиться к врачу. Разжижает ли кровь парацетамол? Препарат не обладает антикоагулянтным действием, поэтому его можно применять при нарушениях свертываемости крови.
Парацетамол — это антибиотик или нет? Прежде чем ответить на вопрос, является ли Парацетамол антибиотиком или нет, необходимо понять, что такое антибиотики. Антибиотики — это препараты, которые используются для лечения или профилактики некоторых видов бактериальных инфекций. Принцип действия этих препаратов — бактерицидный гибель микробов или бактериостатический микробы теряют способность к делению. Существуют различные типы антибиотиков, которые назначаются в зависимости от инфекции и необходимости. Они отпускаются по рецепту, имеют длинный список противопоказаний и принимаются только в случае крайней необходимости. Парацетамол не является антибиотиком; это симптоматическое лекарство, которое снимает слабую или умеренную боль и снижает температуру. Парацетамол не действует на бактерии, как антибиотики.
Прием препарата в III триместре противопоказан. Можно ли принимать препарат при грудном вскармливании? Применение лекарства в период лактации возможно, но с осторожностью и после консультации с врачом. Препарат разжижает кровь или нет? Препарат не обладает антикоагулянтным действием, поэтому его можно применять при нарушениях свертываемости крови. Можно ли принимать «Аспирин» и «Парацетамол» вместе? Кроме того, что комбинация указанных средств может не принести ожидаемой терапевтической пользы, она способна спровоцировать разнообразные побочные эффекты, характерные для каждого отдельного лекарства. Узнать стоимость Аспирина «Парацетамол» считается безопасным и результативным лекарством, но лишь при условии ответственного подхода к приему.
Самолечение и злоупотребление «Парацетамолом» ведет к тяжелым последствиям, вплоть до необратимых нарушений функций печени. Подходите к терапии с умом и консультируйтесь с доктором относительно выбора препаратов. Помните, что парацетамолсодержащие средства не избавят от причины недомогания, а лишь кратковременно снимут симптоматику.
Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола 5 г и более. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ.
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Какую опасность скрывает парацетамол: мнение ученых
Лекарственные средства могут влиять на токсичность ацетаминофена, сокращая запасы глутатиона или снижая масштабы конъюгации. Судя по фармакокинетическим данным, печеночные резервы восстановленного глутатиона начинают истощаться у человека после перорального приема 0,5—3,0 г ацетаминофена, причем это истощение можно компенсировать введением N-ацетилцистеина. В метаболизации парацетамола ацетаминофена существуют определенные межэтнические различия. Например, одно исследование показывает, что организм индийцев выделяет чуть больше глюкуронидных и несколько меньше сульфатных конъюгатов, чем организм китайцев. Образование окисленных метаболитов и почечная экскреция, по-видимому, происходят в соответствии с кинетикой первого порядка т. Скорость образования токсичного метаболита после приема ацетаминофена внутрь зависит от темпов всасывания последнего, масштабов глюкуронидной и сульфатной конъюгации, а также от микросомной ферментативной активности. Ни табакокурение, ни предшествовавший прием циметидина не изменяют направлений метаболизации парацетамола ацетаминофена. Печень биотранс-формирует его почти полностью путем конъюгации, а не Р450-зависимого окисления.
Таким образом, циметидин вряд ли влияет на судьбу терапевтических доз парацетамола ацетаминофена , поскольку главным образом ингибирует микросомное окисление в печени. Терапевтические дозы кодеина не изменяют ни клиренса ацетаминофена, ни его метаболизации. Высокие дозы ранитидина не влияют на метаболическое выведение терапевтических количеств ацетаминофена у человека. Основными ферментами, катализирующими его окисление до реактивных метаболитов, являются цитохромы Р4501А2 и Р4502Е1. Активность первого из них снижается при конкурентном ингибировании теофиллином, что может ослабить ацетаминофеновую интоксикацию при одновременном применении двух этих лекарств. У больных СПИДом возможно связанное с питанием истощение запасов глутатиона. Вероятно, множественные дозы ацетаминофена противопоказаны при лечении зидовудином лиц с подозрением на пониженный уровень глутатиона вследствие плохого питания, СПИДа или потребления алкоголя, а также при дополнительном применении средств, стимулирующих Р450-зависимые ферменты, например противосудорожных лекарств.
Судя по результатам исследований на животных, адренергические агонисты сокращают печеночные запасы глутатиона и могут потенцировать гепатотоксичность ацетаминофена. При передозировке парацетамола ацетаминофена и будущая мать, и плод подвергаются риску гепатотоксичности, поскольку это лекарство но не его конъюгаты легко диффундирует через плаценту как человека, так и подопытных животных. Однако четких указаний на тератогенность ацетаминофена и N-ацетилцистеина нет. Лечение беременных пациенток с передозировкой должно вестись по стандартной схеме.
На первой стадии появляются неспецифические симптомы. Это тошнота, недомогание, иногда и рвота. Они могут быть и при интоксикации другими веществами. Через сутки или больше после приема этого лекарства в высокой дозе начинают проявлять себя признаки поражения печени.
В крови увеличивается содержание печеночных ферментов. Через трое суток развивается острая гибель клеток печени. Из-за печеночной энцефалопатии у больного постепенно прогрессирует кома. Активность ферментов печени в крови чрезвычайно высока. Резко возрастает и уровень билирубина. У больного развивается ацидоз, растет количество молочной кислоты. На четвертой стадии происходит выздоровление. Это объясняется тем, что клетки печени обладают способностью восстанавливаться.
Какой же может принести вред Парацетамол для печени? Как уже говорилось, во время острых стадий отравления развивается острая недостаточность этого органа. Ее симптомы такие: Расстройства психики сонливость, сменяющаяся двигательной возбудимостью, слабость, нарушение мыслительных процессов, спутанность сознания, кома, судороги.
Детям от 3 месяцев до 1 года нельзя принимать более 120 мг «Парацетамола» в день. Предельная дневная дозировка для детей от 1 до 5 лет составляет 250 мг, от 6 до 12 лет — 500 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней. В случае с ректальным использованием суппозиториев срок может быть пролонгирован до 5-7 дней. Можно ли принимать лекарство при беременности? Современная медицина рекомендует беременным женщинам отказаться от приема «Парацетамола» ввиду возможных осложнений, связанных с развитием плода. Врач может назначить лекарство беременной лишь в том случае, если потенциальная польза превышает риски, что случается нечасто.
Прием препарата в III триместре противопоказан. Можно ли принимать препарат при грудном вскармливании? Применение лекарства в период лактации возможно, но с осторожностью и после консультации с врачом. Препарат разжижает кровь или нет?
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 г в сутки для предупреждения развития нежелательных реакций.
Применение у детей и подростков Детям в возрасте 6-12 лет доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемая доза для подростков старше 12 лет: 2 таблетки по 200 мг или 1 таблетка по 500 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза парацетамола для подростков не должна превышать 4 г. Путь и или способ введения Препарат Парацетамол следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Продолжительность терапии Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов. Не следует принимать препарат чаще, чем каждые 4 часа и более 4 раз в сутки. Не следует продолжать приём более 3 дней без консультации врача. Если Вы забыли принять препарат Парацетамол Если Вы забыли принять препарат Парацетамол и это менее чем за 4 часа до следующей очередной дозы, не принимайте пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если у Вас есть дополнительные вопросы по приёму этого лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу или работнику аптеки Передозировка Если Вы приняли препарата Парацетамол больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу или работнику аптеки. В случае превышения рекомендуемых доз существует риск отсроченного серьезного поражения печени, даже при удовлетворительном самочувствии. Поражение печени у взрослых возможно при приёме 10 и более граммов парацетамола. Приём 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, с недостаточностью глутатиона и находящихся на продолжительном лечении карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя, продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени.
Передозировка парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей.
Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
- Врач предупредил о серьезных рисках для тех, кто регулярно принимает парацетамол
- Фармакотерапевтическая группа
- Парацетамол инструкция по применению
- Передозировка и отравление парацетамолом
- Парацетамол - инструкция по применению, показания, дозы
Парацетамол в больших дозах вреден для сердца
- ПАРАЦЕТАМОЛА ТАБЛЕТКИ: инструкция по применению и отзывы
- Парацетамол во время простуды, гриппа и высокой температуры
- 10 фактов о парацетамоле
- Сезон ОРВИ. Как избежать отравления парацетамолом
- Навигация по записям
- Зачем платить больше?
Парацетамол: как принимать при температуре и боли
В соцсетях и СМИ распространяются сообщения о том, что употребление парацетамола вредно для здоровья, а арбидол вообще не оказывает никакого положительного эффекта при простуде. Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия. Молодая женщина принимала по 2 таблетки парацетамола 3 раза в день совместно с ацетилсалициловой кислотой.
Пресс-центр
Парацетамол (Paracetamol): 34 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 4 формы выпуска. Если в организм поступает небольшое количество парацетамола, то вредные продукты его обработки связываются с глутатионом и выводятся из организма без вреда. Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия.