Сегодня мы коснемся темы и рассмотрим вопрос Цетиризин и левоцетиризин в чем разница с точки зрения современной медицины. цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина.
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
экстренные случаи. В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. это левовращающийся изомер цетиризина.
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Конечный выбор следует сделать совместно с врачом, исходя из особенностей заболевания и показаний к применению. Фармакокинетика и метаболизм Оба препарата быстро абсорбируются из пищеварительного тракта после приема внутрь. Цетиризин подвергается метаболическому превращению в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина, который также обладает антигистаминным эффектом. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Оба препарата хорошо связываются с плазменными белками и имеют широкий объем распределения.
Левоцетиризин и цетиризин метаболизируются главным образом в печени с образованием инактивных метаболитов, которые выводятся из организма преимущественно с мочой. Полувремя у этих препаратов составляет примерно 7-10 часов и может быть удлинен у пациентов с нарушением функции почек или печени.
Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1]. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Первичный метаболизм в печени не происходит.
Что такое аллергия и почему она возникает? То есть бурный ответ нашей иммунной системы на повседневные факторы окружающей среды или пищу. Слово произошло от греч. Аллергические реакции в большинстве случаев развиваются в течение короткого времени в ответ на воздействие изначально слабых раздражителей, таких как, домашняя пыль, пыльца растений, разнообразные компоненты пищи.
Реакция организма может возникать при вдыхании аллергена, кожном контакте с ним или приеме в пищу. Аллергия — это состояние повышенной реактивности, которое развивается у небольшого числа предрасположенных к ней людей в ответ на обычные раздражители, на которые большинство людей никак не реагируют», — рассказывает аллерголог-иммунолог Ольга Васильевна Громадина. Значительная часть аллергических реакций связана с нарастанием концентрации гистамина. Его, а также некоторые другие вещества, называют медиаторами посредниками аллергических реакций — увеличение концентрации в организме этих соединений и провоцирует развитие симптомов аллергии. Какая бывает аллергия и что чаще всего ее провоцирует? Все аллергены можно разделить на два типа. Одни — экзоаллергены, они попадают в организм извне. К этой группе относятся практически все внешние факторы — пыльца, продукты питания, химические соединения, лекарства. Вторая группа — эндоаллергены, которые синтезируются самим организмом. Сюда можно отнести белки, которые образуются в организме при аутоиммунных заболеваниях, например, ревматоидном артрите, их тело начинает воспринимать как чужеродные.
Проявления аллергии могут быть разными: они зависят от того, как именно аллерген взаимодействует с организмом и какой орган оказывается «под прицелом». Респираторная аллергия чаще всего возникает в ответ на пыль, пыльцу, промышленные выбросы и выхлопные газы и проявляется в виде кашля, чихания, насморка, зуда в носу, першения в горле, сложностей с дыханием. Кожная аллергия — шелушение, раздражение, сыпь, отек и зуд. Такие реакции вызывают косметические средства или бытовая химия, контакт с домашними животными, употребление в пищу определенных продуктов. Аллергический конъюнктивит — покраснение глаза и слезотечение могут быть как самостоятельной реакцией на аллерген, так и признаком, сопутствующим респираторной аллергии.
Левоцетиризин по химической структуре очень похож на предшественника, с небольшим отличием в строении молекулы. Представляет собой R-энантиомер дигидрохлорида цетиризина, который обладает чуть более выгодными фармакодинамическими и фармакокинетическими характеристиками: быстрое начало действия; высокое сродство к H1-рецептору; короткое время преобразования в печени с минимальными нежелательными эффектами. Все это позволило снизить в два раза стандартную дозировку таблетки левоцетиризина до 5 мг против 10 у цетиризина. С точки зрения безопасности, левоцетиризин демонстрирует низкий потенциал к взаимодействию с другими лекарствами, не влияет на когнитивные функции мышление и память , практически не тормозит психомоторную функцию и более безопасен для сердечно-сосудистой системы. Типичное для антигистаминных седативное действие не сильно влияет на самочувствие пациента даже в случае систематического приема. Тем не менее, как и с цетиризином, нужно проявлять повышенную осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции в т. Отличия левоцетиризина и цетиризина по характеру самых частых побочных эффектов утомляемость, головная боль, головокружение и сухость во рту невелики, но у ЛЦ меньше потенциал кардиотоксических эффектов.
Please wait while your request is being verified...
Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее.
Левоцетиризин
Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Сегодня мы коснемся темы и рассмотрим вопрос Цетиризин и левоцетиризин в чем разница с точки зрения современной медицины. Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Категория действия препарата на плод согласно FDA определяется как В. Это значит, что исследования проводились на животных и при их проведении негативного воздействия на течение беременности, на сам плод и последующее развитие ребенка не выявлено. Но непосредственно влияние Левоцетиризина на организм беременных при клинических испытаниях не устанавливалось. Поэтому данное лекарство следует назначать женщинам в положении только если других альтернативных и более безопасных способов лечения нет. При приеме Левоцетиризина в период грудного вскармливания следует на время отказаться от вскармливания ребенка грудью. Противопоказания Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного поллиноза аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы , крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. C осторожностью Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст возможно снижение клубочковой фильтрации. С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга , одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте Форма выпуска и состав Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета по 10 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг; вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: опадрай II белый — гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид.
Аналоги Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина. Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах. Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли.
Сладкий сироп — отличное решение для данного случая.
Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др.
Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо.
Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25].
Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].
При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином.
Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19].
Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников.
Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей.
Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких.
Цетиризин Дозировка: обычно 5-10 мг один раз в день Дозировка: обычно 5 мг один раз в день Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Может вызывать сонливость Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами В целом, левоцетиризин является более совершенным и преимущественным вариантом по сравнению с цетиризином благодаря его высшей активности. Однако, выбор между двумя препаратами может быть основан на индивидуальных особенностях пациента и рекомендациях врача. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. Они оба относятся к классу препаратов, называемых ингибиторами гистаминовых рецепторов типа 1. Несмотря на то, что цетиризин и левоцетиризин имеют схожие эффекты, есть важные различия между ними: Цетиризин.
В ранней фазе развития аллергической реакции ведущая роль принадлежит гистамину, который повышает проницаемость сосудистой стенки и вазодилатацию, вызывая отек, ринорею, гиперемию. Через несколько часов начинается поздняя фаза аллергической реакции, во время которой активируется клеточный ответ: адгезия циркулирующих нейтрофилов и инфильтрация тканей; активированные воспалительные клетки также высвобождают провоспалительные медиаторы цитокины, лейкотриены и простагландины , пролонгируя и усиливая аллергический каскад. Дезлоратадин в микро- и наномолярных концентрациях подавляет IgE-зависимое и независимое высвобождение интерлейкинов из базофилов, а также других провоспалительных медиаторов и из эозинофилов in vitro [8, 9]. Антихолинергические эффекты наблюдаются в основном при приеме препаратов 1-го поколения. Аффинность дезлоратадина в 50—100 раз меньше к М-холинорецепторам, чем к Н1-рецепторам [12]. Максимальная плазменная концентрация дезлоратадина при применении терапевтических доз в 10 раз меньше необходимой концентрации для проявления М-холиноблокирующего действия in vitro. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Препараты 2-го поколения не взаимодействуют с натриевыми каналами кардиомиоцитов и не вызывают синдром удлиненного интервала QT [2]. При выборе АГП необходимо учитывать такие характеристики, как быстрота начала действия, продолжительность эффекта и кратность приема, особенности фармакокинетики распределение, особенно в ЦНС, метаболизм, период полувыведения, лекарственные взаимодействия , выраженность побочных эффектов особенно седативного , влияние на качество жизни. Фармакокинетические характеристики АГП оказывают влияние на межиндивидуальные колебания, скорость начала и длительность эффектов табл. Минимальные межиндивидуальные различия плазменных концентраций отмечаются для препаратов, имеющих наименьшую степень метаболизации. Так, дезлоратадин, левоцетиризин и фескофенадин в отличие от своих предшественников характеризуются низкой степенью пресистемного метаболизма, что демонстрирует стабильную фармакокинетику. Вместе с тем дезлоратадин подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома Р450 CYP3A4 и глюкуронилтрансферазы [14], тогда как фексофенадин и левоцетиризин не взаимодействуют с цитохромом Р450, что минимизирует риск лекарственных взаимодействий с индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 [13]. Дезлоратадин и левоцетиризин не показали клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, циметидином, флуоксетином, тогда как совместное применение фексофенадина с эритромицином и кетоконазолом приводит к существенному увеличению его концентрации [1, 15]. Кроме того, фексофенадин является субстратом для нескольких мембранносвязанных транспортеров, осуществляющих эфлюкс лекарственных средств Р-гликопротеин — P-gp, органических анионов транспортер — OATP. В результате биодоступность и другие параметры фармакокинетики фексофенадина AUC, Cmax значительно возрастают при сочетании с приемом грейпфрутового, апельсинового и яблочного соков, которые являются ингибиторами транспортеров [1, 15]. Таблица 2. Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика 2-го поколения Н1-блокаторов. Метаболиты препаратов 2-го поколения характеризуются достаточно большой скоростью достижения максимальной плазменной концентрации Tmax — 1—3 часа и быстрым началом действия. Так, в тестах с гистамининдуцированными кожными пузырями дезлоратадин, левоцетиризин и фексофенадин через 4 часа ингибировали их образование. FDA Food and Drug Administration констатирует время начала эффекта АГП с момента развития статистически значимых изменений конечной точки аллергического заболевания. Так, для дезлоратадина начало действия отмечено через 1,25—3,0 часа, для левоцетиризина и фексофенадина — через 0,75—1,00 час [16]. Кроме того, препараты отличаются большой продолжительностью эффекта с возможностью однократного приема в сутки. Важным дифференциальным фактором, различающим АГП между собой, является выраженность седативного побочного эффекта. АГП 1-го поколения свойственно развитие выраженного седативного эффекта: сонливости в течение дня, нарушения работоспособности и дневной активности; даже при приеме на ночь в дневные часы сохраняется остаточное седативное действие, снижаются внимание и активность. В отличие от препаратов 1-го поколения Н1-блокаторы 2-го поколения имеют плохую проницаемость через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , почти не вызывают седацию и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. Исследования последних лет показали, что концентрация лекарственных препаратов в ЦНС зависит от таких факторов, как липофильность, способность к ионизации и участие механизма эфлюкса через транспортер Р-gp. Отсутствие или минимально выраженное седативное побочное действие препаратов 2-го поколения связано с эффективным эфлюксом через ГЭБ. Поэтому 1-е поколение Н1-блокаторов называют седативными препаратами, 2-е поколение — неседативными. Так, в сравнительном перекрестном исследовании у 44 здоровых добровольцев дезлоратадин не вызывал изменений в тесте бодрствования и тесте засыпания по сравнению с дифенгидрамином. При этом риск развития случаев седации был в 5 раз выше в течение первого месяца приема левоцетиризина по сравнению с дезлоратадином [19]. Таблица 3. Седативные эффекты Н1-блокаторов 2-го поколения. В исследованиях у здоровых добровольцев дезлоратадин не влиял на когнитивные и психомоторные функции, на время пробуждения в отличие от дифенгидрамина. У 248 больных АР дезлоратадин в дозе 5 мг не вызывал достоверных изменений в тестах на оценку когнитивных функций по сравнению с дифенгидрамином в дозе 50 мг 20. Таким образом, дезлоратадин и фексофенадин относят к неседативным АГП, левоцетиризин — к слабоседативным [13]. Препараты Н1-блокаторов 2-го поколения с учетом их высокой селективности действия, благоприятной фармакокинетики и отсутствия или минимального седативного эффекта рекомендуется использовать в качестве препаратов выбора в лечении симптомов АР и хронической крапивницы.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции.
Рекомендации по применению Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель. Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет.
Левоцетиризин представляет собой высшее вращательное активное изомер цетиризина. Поэтому, левоцетиризин имеет одинаковую фармакологическую активность, но более высокую эффективность по сравнению с цетиризином. Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции. Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление. Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы.
Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время. Пострегистрационные исследования Частота побочных эффектов неизвестна не может быть оценена по имеющимся данным. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны слуха: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок нистагм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочее: перекрестная реактивность. Если любые, указанные в инструкции, побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Сонливость у взрослых ; возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
| Антигистаминные препараты, отличия поколений противоаллергенных лекарств | В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. |
| Цетиризин от аллергии | Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. |
| "Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы | Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. |
| Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница? | Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. |
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина.
Левоцетиризин
В этом случае нет смысла в использовании гемодиализа, соответствующий антидот отсутствует, а что реально поможет — симптоматическая и поддерживающая терапия. А если терапевтическое воздействие не увенчалось должным успехом или возникли новые неприятные признаки, то следует немедленно нанести визит опытному врачу. Препараты для лечения аллергии Есть ли ограничения при беременности, лактации? Согласно изысканиям, проведенных на животных, негативного или условного воздействия на период интересного положения, родов и развития плода не обнаружены. Правда, четких исследований в этой области у женщин еще не осуществлялось, а значит, левоцетиризин во время беременности показан лишь при острой необходимости и в случае реальной пользы, превышающий потенциальный риск для мамы и ребенка.
Что же касается действующего вещества, то оно экскретируется с грудным молоком и по всей вероятности выделяется и с молоком матери. Поэтому назначать препарат в период лактации следует с особой осторожностью, а лучше — воздержаться от приема. Чем Левоцетиризин отличается от Цетиризина, что лучше при аллергии? Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница?
Сравнение описания двух препаратов привело к выводу о том, что действие левоцетиризина способно ликвидировать большее число аллергических показателей аллергии. С другой стороны, у цетиризина есть варианты по форме выпуска — реализация таблетками, сиропом и каплями, что имеет преимущество для тех, кто ведет активный образ жизни и для детского использования. Для последних сироп в сладком исполнении — настоящая находка.
Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином. В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22]. В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23]. Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК. Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик. Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП. Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г. Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином. В ходе проспективного рандомизированного открытого сравнительного исследования эффективности цетиризина при хронической крапивнице установлено, что купирование симптомов и улучшение качества жизни у пациентов с первично недостаточным ответом на лечение были лучше в группе, получившей увеличенную суточную дозу цетиризина до 20 мг на втором этапе, чем в группе, в которой была проведена замена нсН1-АГП [43]. При этом не отмечено повышение количества нежелательных явлений по сравнению с группой, получавшей плацебо [44]. В клинической практике цетиризин продемонстрировал эффективность при различных формах крапивницы и для уменьшения зуда при атопическом дерматите. При этих состояниях для достижения наилучшего эффекта часто рекомендуются дозы свыше 10 мг до 40 мг. Подбирать индивидуальную дозу следует исходя из степени выраженности симптомов [10, 17, 45]. Цетиризин рекомендован в составе комплексной терапии при мастоцитозе, особенно у детей [46]. Препарат может быть использован в схемах терапии пруриго, в том числе в кратных дозах [47, 48]. По мнению исследователей, высокоэффективной также является тактика постепенного увеличения дозовой нагрузки нсН1-АГП у пациентов с резистентными формами ХСК. Так, в открытом проспективном клиническом исследовании с участием 113 пациентов установлено, что последовательное повышение дозы левоцетиризина способствовало прогрессивному улучшению как контроля крапивницы Urticaria Activity Score 7 — UAS-7 , так и качества жизни Chronic Urticaria Quality of Life questionnaire — CU-Q2oL без значительного увеличения сонливости [50]. Безопасность высокой дозовой нагрузки левоцетиризина продемонстрирована в исследовании индийских коллег. Так, четырехкратное увеличение дозы у пациентов с хронической крапивницей непрерывно рецидивирующего течения в течение четырех недель сопровождалось незначительным седативным эффектом 0 — отсутствует, 1 — незначительная, 2 — умеренная, 3 — значительная , а двукратное увеличение дозы не вызывало сонливости [51]. Доказательная база эффективности высоких доз левоцетиризина при ХСК также включает результаты исследований по оценке уровня инозитола трифосфата посредника, принимающего участие в передаче сигнала в клетке и образующегося в результате распада мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы С , при трехкратном увеличении терапевтической дозы, коррелирующего с контролем уртикарных высыпаний [52]. В связи с тем что ранее были зафиксированы нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании некоторых АГП второго поколения — терфенадина и астемизола, при выборе препарата важно учитывать риск развития нежелательных явлений, особенно у пациентов с нарушением ритма или изменениями на электрокардиограмме в анамнезе. Безопасность высоких доз левоцетиризина в этом аспекте подтверждена результатами ряда исследований. Так, в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по оценке влияния на интервалы QT здоровых добровольцев шестикратных доз левоцетиризина было показано, что однократный прием высокой дозы в течение последующих 24 часов не вызывал нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы [53]. В последнее время все большую актуальность представляют вопросы персонализированного подхода к терапии различных заболеваний, в том числе аллергодерматозов, а также прогнозирования эффективности лекарственных препаратов у конкретного больного. Так, в проспективном рандомизированном тройном слепом исследовании прогностической роли результатов кожного prick-теста с гистамином у пациентов с ХСК в течение 24 часов после приема одного из антигистаминных препаратов цетиризина, фексофенадина, биластина, дезлоратадина или эбастина в течение восьми недель, причем после четырех недель у «неответчиков» доза АГП увеличивалась, зафиксировано, что изменение диаметра гистамин-индуцированного волдыря через 24 часа обратно коррелировало с показателями DLQI. При этом DLQI и диаметр гистамин-индуцированного волдыря оказались наиболее чувствительными критериями эффективности терапии. Таким образом, диаметр гистамин-индуцированного волдыря может быть инструментом прогнозирования эффекта терапии АГП. В отношении выявления «неответчиков» этот метод оказался не столь эффективным [26]. Выводы Антигистаминные препараты второго поколения являются препаратами первой линии при лечении больных хронической крапивницей индуцированной, спонтанной , при этом в большинстве случаев пациенты нуждаются в длительной терапии нсН1-АГП. Антигистаминные препараты второго поколения могут стать препаратами выбора при лечении пациентов с другими аллергодерматозами, сопровождающимися зудом, например с атопическим дерматитом, при этом в ряде случаев больные будут нуждаться в длительной терапии нсН1-АГП. Для длительных курсов терапии антигистаминными препаратами следует отдавать предпочтение наиболее безопасным нсН1-АГП. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. При неэффективности стандартной суточной дозы нсН1-АГП у пациентов с крапивницей рекомендуется ее повышение. При первичном выборе антигистаминного препарата в случае наличия информации о недостаточной эффективности одобренных доз АГП для купирования обострения крапивницы в анамнезе следует рассмотреть левоцетиризин в качестве препарата первого выбора, особенно для коморбидных пациентов, на постоянной основе принимающих большое количество лекарственных средств, а также в педиатрии. Эскалация суточной дозы нсН1-АГП может проводиться поэтапно или одномоментно до четырехкратной стандартной суточной дозы в зависимости от клинической ситуации. Советом экспертов предложен алгоритм дифференцированного подхода к эскалации и деэскалации суточной дозы нсН1-АГП рис. Было отмечено, что исследования длительного применения 12—18 месяцев и высоких доз до четырехкратного увеличения одобренной дозы проведены по высоким стандартам и подтверждают эффективность и безопасность препаратов. На основании результатов обсуждения был предложен алгоритм эскалации и деэскалации доз антигистаминных препаратов второго поколения, в том числе у пациентов с хронической крапивницей.
Со стороны метаболизма и питания: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны почек и мочевыделителъной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочие: перекрестная реактивность, ангионевротический отек. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем, лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС возможно развитие заторможенности и ухудшение работоспособности. Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Поэтому при нарушении функции печени и почек доза лоратадина должна снижаться. Левоцетиризин или Дезлоратадин? Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина и относится к антигистаминным средствам второго поколения, которые считаются самыми безопасными и эффективными. Дезлоратадин или Левоцетиризин — что лучше? Приведем отличия этих препаратов: Дезлоратадин в сиропе и растворе для приема внутрь назначается детям от 6 месяцев, капли Левоцетиризин — с 2 лет; таблетки Левоцетиризина показаны детям с 6 лет, а Дезлоратадина — с 12 лет; у Дезлоратадина показания — риниты и крапивницы, в показания к применению Левоцетиризина еще входят аллергические дерматозы; Левоцетиризин может назначаться врачом при необходимости во время беременности, Дезлоратадин — нет. Левоцетиризин лучше подавляет воспаление, чем Дезлоратадин. Оба препарата имеют доказанную эффективность. Продаются в аптеках без рецепта. Для детей с 6 месяцев до 2 лет подойдет только Дезлоратадин. Для выбора препарата взрослому пациенту лучше проконсультироваться с врачом или провизором. Краткое содержание В состав входит одноименное действующее вещество — мощный антагонист гистамина с избирательным действием на Н1-гистаминовые рецепторы. Препарат помогает предупредить развитие аллергической реакции, а если она произошла, то облегчает ее протекание: оказывает противоотечное и противозудное действие, уменьшает высвобождение гистамина. Часто возникают такие побочные реакции: головная боль; сонливость; сухость во рту; утомляемость. Показания к применению у препаратов идентичны Левоцетиризину. Левоцетиризин — его стереоизомер, который можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин обладает кардиотоксичностью и не рекомендуется пациентам с удлиненным интервалом QT и гипокалиемией, а также детям до 6 лет и беременным женщинам. Супрастин — антигистаминное средство первого поколения, действующим веществом которого является хлоропирамин с выраженным седативным эффектом. Но у супрастина тоже есть ряд преимуществ: список показаний у Супрастина шире и включает атопический дерматит, пищевую и лекарственную аллергию, аллергию при укусах насекомых, а раствор для инъекций незаменим в качестве экстренного лечения. Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина и относится, как и Левоцетиризин, к антигистаминным средствам второго поколения, которые считаются самыми безопасными и эффективными.