Врач и телеведущий Александр Мясников рассказал, чем может быть опасен прием «Клопидогрела» — популярного лекарства из группы антиагрегантов.
Фармакокинетика
- Клопидогрел — инструкция по применению | справочник лекарственных препаратов
- Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик? - Журнал Доктор Ру
- Клопидогрел: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- лМПРЙДПЗТЕМ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- Клопидогрел*
Форма выпуска и состав
- Клопидогрел Канон
- лМПРЙДПЗТЕМ
- Клопидогрел: инструкция по применению
- Клопидогрель
- Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
- Клопидогрел - как принимать, дозировка, состав, противопоказания и отзывы
Клопидогрел: инструкция по применению
Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. В последнее десятилетие клопидогрел стал одним из наиболее часто используемых врачами–кардиологами Зап. Онлайн заказ Клопидогрел канон таб п/об пленочной 75мг 28 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня. Активация клопидогрела (вверху слева): Первым шагом является окисление, опосредованное (главным образом) CYP2C19, в отличие от активации родственного препарата прасугрела. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса.
Формы выпуска
- Клопидогрел 75 мг: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов, аналоги
- Клопидогрел-АКОС
- Клопидогрель: новые стандарты применения
- Benefits of clopidogrel in clinical practice: current data
- Фармакологические группы:
- Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
Клопидогрел: инструкция по применению
Лекарственные препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (такие как АСК, НПВП) у пациентов, принимающих клопидогрел, следует применять с ты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела. ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Информация по препарату Клопидогрел: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.
Клопидогрель
Действующее вещество — клопидогрел в форме гидросульфата в 1 таблетке 75 мг. Вспомогательные компоненты: безводная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза. Пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400 и 6000, диоксид титана, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R. Показания к применению Клопидогрел применяют для профилактики тромботических осложнений у больных с окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом или инфарктом миокарда. В сочетании с ацетилсалициловой кислотой препарат назначают в качестве средства профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: без подъема сегмента ST инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия , в том числе у лиц, подвергающихся стентированию; с подъемом сегмента ST, если существует возможность проведения тромболитической терапии. Противопоказания Клопидогрел противопоказан при острых кровотечениях, включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечение при пептической язве, а также при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата. Способ применения и дозировка Клопидогрел предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.
Пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , имеющим, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать АВК например, при имеющемся особом риске развития кровотечения, неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО международное нормализованное отношение или в случае неприятия пациентом лечения АВК , для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК. Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта см. Условия отпуска.
Несмотря на то, что приём 75 мг клопидогрела в сутки не изменял фармакокинетику S-варфарина и МНО у больных, длительно принимавших терапию варфарином , одновременное применение клопидогрела и варфарина повышает риск кровотечения из-за эффектов, которые оказывают на гемостаз оба препарата. Ацетилсалициловая кислота : АСК не изменяет обусловленное клопидогрелом угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года. Гепарин : клопидогрел не требовал изменения дозы гепарина или не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свёртывание крови. Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелом. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК. Однако вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другими НПВП, в настоящее время не ясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВП. Другая одновременно проводимая терапия: поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2C19, то ожидается, что применение лекарственных средств, подавляющих активность этого энзима, приведёт к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного применения лекарственных средств, которые подавляют CYP2C19. К лекарственным препаратам, подавляющим CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол , флувоксамин , флуоксетин , моклобемид , вориконазол , флуконазол , тиклопидин , ципрофлоксацин , циметидин , карбамазепин , окскарбазепин и хлорамфеникол. Ожидается, что эзомепразол , принимавшийся одновременно с клопидогрелом , также приведёт к снижению экспозиции активного метаболита. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол. Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола. Эти результаты означают, что клопидогрел можно применять вместе с пантопразолом. Доказательств того, что другие лекарственные препараты, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы гистаминовых H2-рецепторов за исключением циметидина , который является ингибитором CYP2C19 и антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела , нет. Другие лекарственные препараты: клинически важного фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось, когда клопидогрел применялся совместно с атенололом или нифедипином или с этими обоими веществами. Одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не оказало существенного влияния на фармакодинамическую активность клопидогрела. Фармакокинетика дигоксина и теофиллина не изменилась при одновременном применении клопидогрела. Антацидные средства не изменили степень абсорбции клопидогрела. Фенитоин и толбутамид , которые метаболизируются с помощью CYP2C9, можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом. Не рекомендуется одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, так как как это может усилить кровотечение. Если больному предстоит перенести элективное хирургическое вмешательство, и антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, приём клопидогрела следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью. Умеренная печеночная недостаточность. Хроническая печеночная недостаточность ХПН. Патологические состояния. Повышающие риск развития кровотечения в том числе. Одновременный прием АСК. Наследственное снижение функции изофермента сYP2C19. Use during pregnancy and lactation В виду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации. Method of drug use and dosage Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента сYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Side effects Кровотечение -. Наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином см раздел «Особые указания». В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения. Нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; Редко - нейтропения, в тч выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в тч апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения. Аллергические реакции: Очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь. Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в тч с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса. Со стороны органов чувств. Нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы.
лМПРЙДПЗТЕМ
Следует также отказаться от одновременного применения клопидогрела с другими лекарственными средствами, которые ожидается, что ингибируют активность энзима CYP2С19. Клопидогрел: от чего таблетки. Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно.
Клопидогрел Канон
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом и эстрогеном. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогреля. Известно, что данные, полученные в ходе исследований микросом печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме таких лекарственных средств как фенитоин и толбутамид и НПВП , которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, результаты исследования CAPRIE свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом. За исключением информации о взаимодействии со специфическими лекарственными средствами, приведенной выше, исследования по взаимодействию клопидогрела с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились. Особенности применения Кровотечение и гематологические расстройства. Одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечения см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
В случае планового хирургического вмешательства, временно не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачу в т. Клопидогрел удлиняет продолжительность кровотечения, поэтому его следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения особенно желудочно-кишечного и внутриглазной. Больных следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем отдельно или в комбинации с АСК кровотечение может останавливаться позже, чем обычно и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного по месту или длительности кровотечения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП. Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП после применения клопидогреля, иногда даже после его кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП является потенциально опасным состоянием, которое может привести к летальному исходу, и поэтому требует немедленного лечения, в том числе и проведение плазмафереза. Недавно перенесенный ишемический инсульт. Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать клопидогрел в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
Фармакогенетика У пациентов с генетически сниженной функцией CYP2C19 наблюдается меньшая концентрация активного метаболита клопидогреля в плазме и менее выраженный антитромбоцитарных эффект. Сейчас существуют тесты, позволяющие выявить генотип CYP2C19 у пациента. Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме. Однако клиническое значение этого взаимодействия не выяснено. Поэтому, в качестве меры пресечения, следует избегать одновременного применения сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19 см. Аллергические перекрестные взаимодействия. Пациентов следует проверить на предмет наличия в анамнезе гиперчувствительности к другим тиенопиридинов таких как тиклопидин, прасугрель , так как поступали сообщения о перекрестной аллергии между тиенопиридины см. Раздел «Побочные реакции». Нарушение функции почек. Терапевтический опыт применения клопидогреля у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью см.
Раздел «Способ применения и дозы». Нарушение функции печени. Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен, поэтому таким больным клопидогрел следует назначать с осторожностью см. Вспомогательные вещества. Клопидогрел содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Особые предостережения по уничтожению остатков и отходов. Неиспользованный препарат или отходы нужно уничтожить в соответствии с местными требованиями. Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных о применении клопидогреля в период беременности нежелательно назначать беременным женщинам меры предосторожности.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Побочные действия Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином см. В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, в т.
Противопоказания к применению активное кровотечение в т. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней степени; хронической почечной недостаточности; патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения в т.
Применение при беременности и кормлении грудью Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести. Противопоказано применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано эффективность и безопасность применения не установлены. Применение у пожилых пациентов У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом следует проводить без использования нагрузочной дозы. Особые указания В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ; регулярно исследовать функциональную активность печени.
За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в т. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, другими патологическими состояниями, при заболеваниях, предрасполагающих к развитию кровотечений особенно желудочно-кишечных и глазных , а также у пациентов, получающих АСК, НПВП в т. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить интенсивность кровотечений за исключением особых редких клинических ситуаций. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача включая стоматолога о применении препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, стоматологические процедуры, а также перед началом приема любого нового препарата.
Очень редко после приема клопидогрела включая кратковременное применение наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП.
А также лечебный эффект наступает долго — в срок от недели до трех месяцев. Взаимодействие с другими препаратами Не рекомендуется применять «Клопидогрель» вместе с варфарином, так как это может спровоцировать сильное кровотечение. Уже было рассказано о комплексной терапии «Клопидрогелем» вкупе с ацетилсалициловой кислотой, хотя применяться она должна с большой осторожностью, и когда необходимость этого не вызывает у кардиолога сомнений. В любом случае, если вам назначили «Клопидогрель», показания к применению должны быть достаточно вескими. И тем более внимательно нужно отнестись к проведению системной терапии, когда для усиления эффекта или снижения возможных побочных действий назначают дополнительные препараты. Антикоагулянт «Гепарин» вполне подходит для совместного приема, причем дозировку не нужно снижать, увеличивать или как-либо еще корректировать. При этом фармакологическое действие «Клопидогреля» также не страдает.
С любыми другими тромболитиками следует принимать средство осторожно или не принимать вовсе, так как высок риск возникновения кровотечений. Нестероидные противовоспалительные препараты при совместном приеме способны провоцировать кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Противопоказания При выявлении каких-либо аллергических реакций на действующее вещество или иных проявлений индивидуальной непереносимости применять «Клопидогрель» нельзя. Отказаться от него следует и при каких-либо сильных кровотечениях. Следовательно, он будет разжижать кровь, в результате не исключен летальный исход. Больным с тяжелыми заболеваниями печени он также противопоказан. Во время клинических испытаний не исключили пагубность воздействия «Клопидогреля» на эмбрион, поэтому не рекомендуется принимать его во время беременности и лактации. Побочные действия Как и любое синтетическое лекарство, «Клопидогрель» может пагубно сказаться на функционировании органов пищеварения, возможны боли в желудке или печени.
Не исключены рвота и понос, тромбоцитопения, любые нарушения стула. Возможны аллергические реакции от сыпи в виде крапивницы и до отека Квинке. Кашель, миалгия, расстройства сознания, легочная эмболия, анемия, головная боль могут стать следствием приема «Клопидогреля». При частом лечении высок риск развития гастрита, аритмии, хронической тошноты, стоматита, гранулоцитопении, нейтропении, бронхоспазма. Следствием также являются повышенная утомляемость и раздражительность. Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке. Высок риск внутричерепных кровоизлияний. При первых признаках осложнений немедленно прекратите прием и как можно скорее обратитесь к врачу.
Передозировка и особые условия приема Что еще важно знать, о том, как правильно принимать «Клопидогрель»? Инструкция по применению также предостерегает от неправильного, бессистемного приема и передозировки. Последняя способна спровоцировать геморрагические кровотечения, что в свою очередь повышает риск развития инфаркта и инсульта, то есть как раз те самые ужасные последствия, от которых «Клопидогрель» призван защитить организм человека. Имейте в виду, что средств, блокирующих фармакодинамику «Клопидогреля», пока не существует.
Клопидогрел: инструкция по применению
КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин. клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких. Лекарственная форма клопидогрела по изобретению содержит высокое количество действующего вещества, изготавливается без применения способа влажной грануляции, а также обеспечивает точность дозирования компонентов и стабильность используемых веществ. Клопидогрел представляет собой про-лекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов.
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Купить препарат Клопидогрел от 410,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел-АКОС
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - гломерулонефрит. Со стороны половой системы: частота неизвестна - гинекомастия. Со стороны лабораторных показателей: частота неизвестна - отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови. Прочие: частота неизвестна - лихорадка. Читать полностью Противопоказания Повышенная чувствительность к клопидогрелу; острое кровотечение в т.
Лечение следует проводить с осторожностью. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения клопидогрела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9 омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C8 например, репаглинида, паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций.
Читать полностью Фармакодинамика Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 CYP450. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни приблизительно 7-10 дней , а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Также блокируется агрегация тромбоцитов, обусловленная другими агонистами, благодаря остановке стимуляции тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Действие Клопидогрела не оказывает влияния на активность фосфодиэстеразы. Необратимо трансформирует аденозиндифосфатные рецепторы на тромбоцитах, поэтому они остаются нефункциональными до момента своей естественной гибели, а восстановление физиологической функции происходит в процессе их обновления около недели.
Фармакокинетика Быстро абсорбируется из кишечника. Концентрация в крови увеличивается незначительно.
Павлова» Минздрава России. Высоковольтная, д. E-mail: [email protected] Ключевые слова: клопидогрел, оригинальный препарат, дженерик, терапевтическая эквивалентность Клопидогрел является представителем второго поколения ингибиторов аденозиндифосфата АДФ рецепторов тромбоцитов P2Y12 и одним из наиболее часто назначаемых антиагрегантов в настоящее время. По данным на 15 июня 2020 года, в Российской Федерации зарегистрированы 32 торговых наименования клопидогрела: 1 оригинальный референтный препарат и 31 воспроизведенный препарат дженерик 1.
Согласно Российскому Федеральному закону «Об обращении лекарственных средств» от 12 апреля 2010 г. Воспроизведенный лекарственный препарат дженерик — это препарат для медицинского применения, который имеет эквивалентный референтному лекарственному препарату качественный и количественный состав действующих веществ в эквивалентной лекарственной форме, либо лекарственный препарат для ветеринарного применения, который имеет тот же, что и референтный, качественный и количественный состав действующих веществ в такой же лекарственной форме; их биоэквивалентность или терапевтическая эквивалентность референтному препарату подтверждена соответствующими исследованиями п. При этом оригинальный лекарственный препарат и дженерики могут быть взаимозаменяемы п. Принципиальным моментом является то, что для регистрации дженериков необходимо подтвердить только биоэквивалентность достижение сопоставимых показателей скорости всасывания, степени поступления к месту действия и скорости выведения , а терапевтическая эквивалентность достижение клинически сопоставимых показателей эффективности и безопасности необязательна[4]. В то же время два дженерика не обязательно должны быть биоэквивалентны друг другу. На данный момент прямые сравнения биоэквивалентности воспроизведенных клопидогрелов не проводились.
Клопидогрел является пролекарством и требует комплексной метаболической активации в печени. Это основной метаболит клопидогрела, циркулирующий в крови и не обладающий фармакологической активностью. Более того, клопидогрел является субстратом белка-транспортера Р-гликопротеина АВСВ1-белка , препятствующего его всасыванию в тонком кишечнике[8]. Активность изоферментов CYP и Р-гликопротеина может существенно варьировать вследствие воздействия лекарственных препаратов, применяемых совместно с клопидогрелом, а также в результате однонуклеотидных замен в генах, кодирующих данные белки[8, 9]. С учетом вышесказанного и того, что биоэквивалентность оригинального клопидогрела и его дженериков оценивалась по основному действующему веществу[10], а не по активному метаболиту, особую актуальность приобретает исследование терапевтической эквивалентности данного вещества. В некоторых из них анализировалось влияние клопидогрела на агрегационную способность тромбоцитов, в других же оценивалось воздействие препарата на риск развития инфаркта миокарда.
В популяционном обсервационном исследовании у пациентов с ОКС старше 65 лет сравнивалось влияние оригинального клопидогрела и дженериков на риск инфаркта миокарда и рецидива ОКС в течение 1 года наблюдения. Всего в исследование включены 24 530 больных с ОКС, из них 12 643 получали оригинальный клопидогрел, а 11 887 — дженерики. Никаких существенных различий между показателями смертности, частоты рецидивов ОКС, развития инсульта, транзиторной ишемической атаки или кровотечений не было[11]. В другом проспективном одноцентровом открытом исследовании у пациентов с ОКС оценивалась эффективность оригинального и воспроизведенных препаратов клопидогрела. В исследование вошли 95 пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, которые планировали пройти коронарографию. Больных наблюдали в течение 1 месяца, они были рандомизированы на группу оригинального препарата и группу дженерика.
Завершили исследование 90 человек 62 мужчины, 28 женщин, средний возраст — 58 лет. Смерть, инфаркт миокарда, реваскуляризация, тромбоз стента, тромболизис при инфаркте миокарда и кровотечения во время пребывания в стационаре или в течение 1 месяца наблюдения у участников обеих групп не зарегистрированы[12]. В одноцентровом проспективном исследовании оценивалась частота возникновения острого и подострого тромбоза стента в начальный период применения дженерического клопидогрела 80 дней. В качестве контроля использовались данные по назначению оригинального клопидогрела при таких же коронарных вмешательствах за 3 предыдущих года до начала исследования. В то же время алгоритм прогнозирования тромбоза стента не показал различия в вероятности наступления события у пациентов, получавших оригинальный или воспроизведенный препарат[13]. У 30 больных со стабильной стенокардией, подвергшихся плановому чрезкожному коронарному вмешательству, изучалась эффективность еще одного дженерика клопидогрела.
В ходе исследования установлено, что дженерический клопидогрел обладал клинической эффективностью, выражающейся в отсутствии ранних тромбозов стентов и рецидивов стенокардии в течение первого месяца лечения. Побочных явлений терапии, геморрагических осложнений во время лечения не было[14]. В исследовании Y. Park и соавт. В период с июля 2006 года по февраль 2009 года в исследование включили 428 человек, которым были имплантированы стенты для лечения ИБС и которые находились больше года под врачебным наблюдением. В другом исследовании анализировалось влияние оригинального и воспроизведенного клопидогрела на агрегацию тромбоцитов и на развитие сердечно-сосудистых осложнений.
За пациентами наблюдали в течение года. При этом агрегационная активность тромбоцитов в группах значимо не различалась[16].
Это дало основание ввести в клинические рекомендации для больных ИБС вот такую фразу выделил голубым : 44 То есть считалось, что аспирин - всегда в первую очередь, а уж если пациент не переносит аспирин - ну, тогда уж сгодится клопидогрел. Теперь же был выполнен мета-анализ исследование, объединяющее данные нескольких других исследований - это позволяет прояснить эффект, сделать его более отчетливым 7 исследований, куда входили именно пациенты с ишемической болезнью сердца ИБС. Были проанализированы данные 24 тыс. Вроде немного. Но и безопасность была на высоте: реже, чем на аспирине, возникали желудочно-кишечные кровотечения, и в 3 раза реже возникало такое грозное осложнение, как геморрагический инсульт кровоизлияние в мозг.