Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
Топ-5 самых безопасных сартанов | В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. |
Сравнительная эффективность оригинального и генерического валсартана при артериальной гипертензии | Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно. |
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше | Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован. |
Сартаны: список препаратов последнего поколения | Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами и советами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом! |
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН — Сравнение лекарств | Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. |
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ | Валсартан: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
Валсартан или Лозартан – что лучше? - Аптечка Онлайн | Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA). |
Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания
Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. 102 предложения - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс - Яндекс Маркет. Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
Лозартан : инструкция по применению | «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. |
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов | Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний. |
Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания > Семья и дети, давление, сосуды | При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. |
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: что лучше и в чем разница (отличия составов, отзывы врачей) | Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. |
Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
Чтобы облегчить состояние... Сегодня мы расскажем вам... Bechamel — базовый молочный соус, который подают к различным блюдам европейской кухни и используют как... Значение красных родинок на коже —... Рацион, основу которого составляет... Можно ли делать прививку... Почему возникает аллергия на глазах от косметики и как ее лечить? Аллергия на косметику... Как быстро повысить иммунитет.
Сегодня узнаем: Как быстро повысить... Какие основные симптомы прорезывания зубов у детей Вопрос о том, когда у малыша появятся первые зубки,... Ей не хватает...
Дополнительно к этому лечению больные получали кандесартан либо плацебо. Они также были рандомизирова ны на группы кандесартана и плацебо. Первичной конечной точкой программы была общая смерт ность, а для каждой из ее ветвей — сердечно-сосудистая смерть или госпитализация вследствие декомпенсации ХСН. Продолжительность наблюдения составила в среднем 37,7 месяца. Авторы исследования пришли к выводу, что применение кандесартана высоко эффективно при сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка. При добавлении кандесартана к терапии ИАПФ у больных такой же категории могут иметь место дополнительные плюсы, хотя в этом случае возрастает риск побочных эффектов. В группе пациентов с сохраненной функцией левого желудочка эффективность кандесартана ниже. К сожалению, прямых сравнительных РКИ не проводилось. Однако в 2011 г. Целью регистра была сравнительная оценка эффективности двух БРА — лозартана и кандесартана. Конечной точкой служила общая смертность через год и пять лет. Исследование проводилось в период 2000—2009 гг. Таким образом, по данным регистра, применение кандесартана ассоциируется с более низким риском смерти от всех причин по сравнению с лозартаном [26]. Нейропротективные свойства кандесартана Одним из нерешенных вопросов на стыке неврологии и кардиологии остается необходимость и безопасность снижения АД в ранний период инсульта. В исследовании участвовало 500 пациентов. Лечение начинали с 4 мг кандесартана ежедневно или плацебо в первый день. Далее дозу кандесартана или плацебо увеличивали до 8 или 16 мг, если уровень САД превышал 160 мм рт. Не выявлено значимой разницы ни в сопутствующей терапии, ни в количестве побочных эффектов. Таким образом, кандесартан не только безопасен для лечения пациентов в периоде острого инсульта, но и способен улучшить прогноз заболевания. Исследователи пришли к выводу, что кандесартан является эффективным и безопасным терапевтическим вариантом при условии, что противопоказания к ранней гипотензивной терапии отсутствуют [27]. За этот период достигнуто достоверное снижение АД на фоне приема препарата по сравнению с группой плацебо. Однако преимущества в плане улучшения прогноза не зафиксировано, в частности при геморрагическом инсульте. Впрочем, и данных о вреде такого лечения не получено. Дискутабельным остается и вопрос о риске развития деменции при снижении АД у пожилых пациентов. В исследовании к ним добавляли либо кандесартан, либо плацебо. Средний срок наблюдения составил 3,7 года. Уровень АД сопоставимо снижался в обеих группах. Когнитивная функция на фоне нормализации АД одинаково хорошо улучшилась в обеих группах [29]. В последние годы появились экспериментальные данные о нейропротективном действии кандесартана, реализующемся за счет его противовоспалительного эффекта [30—32]. В настоящее время обсуждается гипотеза о гиперактивации АТ1-рецептора как важной детерминанте системного воспаления и патологических реакциях на стресс [30—32]. Согласно экспериментальным данным, AT1-рецепторы мозга участвуют в физиологическом контроле воспаления, цереброваскулярной функции и стресса. Нефропротективные свойства кандесартана Нефропротективный эффект кандесартана изучали в ряде РКИ. Полученные результаты продемонстрировали его способность снижать протеинурию и тормозить падение фильтрационной функции почек [33, 34]. Исследователи отметили дозозависимость антипротеинурического эффекта препарата [33]. В исследовании CALM с участием 199 больных АГ и СД 2-го типа кандесартан 16 мг не уступал лизиноприлу 20 мг ни по гипотензивному эффекту, ни по способности снижать микроальбуминурию [34]. Интерес также представляют небольшие исследования терапии кандесартаном у больных хронической почечной недостаточностью ХПН различной степени тяжести. Исследования, касающиеся данной проблемы, пока крайне редки и проводятся в малочисленной когорте пациентов. Конечными точками служили удвоение уровня креатинина в сыворотке крови, перевод на гемодиализ или смерть. Значимого различия между группой кандесартана и контроля по конечным точкам не зарегистрировано, однако в основной группе кандесартан достоверно снизилась протеинурия. Эти результаты позволяют надеяться, что кандесартан способен оказывать протективное влияние на функцию почек даже при далеко зашедшей стадии ХПН. Интерес представляет исследование с участием 128 пациентов обоего пола средний возраст — 56 лет с АГ, находившихся на гемодиализе в связи с терминальной стадией ХПН [36]. Больные были рандомизированы на группы кандесартана 16 мг и лозартана 50 мг. Длительность лечения составила восемь недель.
Ангиотензин-П - это вещество, вырабатываемое в организме, которое связывается с рецепторами в кровеносных сосудах, вызывая их сужение, что приводит к повышению артериального давления АД. Лозартан предотвращает связывание ангиотензина -II с рецепторами, в результате чего кровеносные сосуды расслабляются и АД снижается. Лозартан применяется в следующих случаях: Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей подростков в возрасте 6-18 лет. Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ иАПФ плохо переносится особенно при развитии кашля или при наличии противопоказаний к ним. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ. При назначении Лозартана обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Другие лекарственные средства, снижающие АД: усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: повышение риска развития гипотензии. Калий сохраняющие диуретики спиронолактон, триамтерен, амилорид ; гепарин; содержащие калий препараты или заменители соли: возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендовано. Препараты лития: возможно повышение уровня лития в крови, применяются совместно с осторожностью. Рекомендован контроль уровня лития. Нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП в т. Повышение риска ухудшения функции почек, в т. Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста. Рекомендован контроль функции почек. Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Для всех БРА характерна высокая степень сродства к ангиотензиновым рецепторам, превышающий таковую ангиотензина II в тысячи раз, но по этому показателю лидирует высокоселективный валсартан [13]. Одним из таких генерических препаратов валсартана является вальсакор, недавно зарегистрированный в России и выпускаемый в широком спектре дозировок 40, 80 и 160 мг. Валсартан — один из самых изученных БРА. Проведено более 150 клинических исследований с изучением более 45 критериев оценки эффективности.
В чем разница между Лористой и Лозартаном?
Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
Медпрепарат уменьшает концентрацию в плазме крови гормонов надпочечников, оказывает диуретический эффект и снижает давление в легочном круге кровообращения. Показания и противопоказания Принимать «Валсартан» рекомендуется при гипертонической болезни, остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, а также при артериальной гипертензии, связанной с патологиями органов, принимающих активное участие в регуляции АД. Противопоказано использовать «Валсартан» для нормализации давления в следующих случаях: детский возраст до 18-ти лет; период вынашивания ребенка и ГВ; дисфункция печени; чрезмерная чувствительность к составляющим таблеток.
Противопоказано употреблять лекарство для лечения гипертензии при сверхчувствительности к веществам из состава «Лозартана».
По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны.
Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.
Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу.
Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата.
Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.
Области применения Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями: сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий; протеинурия, почечная недостаточность, нефрит; метаболический синдром; атеросклероз. Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами.
Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге. Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.
Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок. Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.
Достоинства и побочные эффекты Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны: малое количество противопоказаний; рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма; побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы; возможность приема пожилым людям; отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ; уменьшение смертности, улучшение уровня жизни; снижение риска развития инфаркта, инсульта; отсутствие развития злокачественных новообразований в легочной ткани. Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм.
Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления.
Сартаны: список препаратов последнего поколения
В чем между ними разница, где то читал, что вы говорили что они все примерно одинаковы? Это действительно так? Тоесть тот же азилсартан или телмисартан, ничем не лучше лозартан или кандесартана, по эффективности? И чем руководствуются врачи, когда назначают тот или иной сартан?
Я так вижу разницу только в цене... Или все же есть разница по эффективности снижения АД?
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два… Подробнее Фармакологическое действие Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам… Подробнее Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ.
Для всех БРА характерна высокая степень сродства к ангиотензиновым рецепторам, превышающий таковую ангиотензина II в тысячи раз, но по этому показателю лидирует высокоселективный валсартан [13]. Одним из таких генерических препаратов валсартана является вальсакор, недавно зарегистрированный в России и выпускаемый в широком спектре дозировок 40, 80 и 160 мг. Валсартан — один из самых изученных БРА. Проведено более 150 клинических исследований с изучением более 45 критериев оценки эффективности.
Сартаны снижают уровень мочевой кислоты, блокируя реабсорбцию в проксимальных канальцах почек. Очень важно, что урикозурический эффект лозартана и валсартана сохраняется и при их комбинации с диуретиками, благодаря чему предупреждается вызываемое диуретиками повышение уровня мочевой кислоты в крови. Лучший эффект по снижению уровня мочевой кислоты дают лозартан, затем валсартан, ирбесартан и кандесартан олмесартан и азилсартан не влияют. Кроме этого, лозартан и телмисартан за счет блокады тромбоксана А2 обладают антиагрегантным эффектом. Противовоспалительная активность сартанов реализуется и через блокаду хемокиновых рецепторов. Этот эффект присущ олмесартану и ирбесартану. Если сравнивать противовоспалительную активность, обусловленную блокадой АТR1, то этот эффект наиболее выражен у олмесартана, в меньшей степени — у телмисартана, валсартана и лозартана. Применение данных сартанов у пациентов с аутоиммунными заболеваниями вызывает улучшение течения основного заболевания. Эффективность и безопасность сартанов хорошо изучена в многочисленных рандомизированных клинических исследованиях. На рисунке 3 представлены крупные исследования сартанов [2], в которых принимало участие суммарно более 161 000 пациентов. Антигипертензивные эффекты сартанов Сартаны по своей способности снижать АД не уступают другим классам антигипертензивных лекарственных средств и являются препаратами первого ряда наряду с иАПФ в лечении АГ. В большинстве рандомизированных контролируемых крупных исследований было выявлено, что они не только не уступают, но часто превосходят другие препараты сравнения. В этом исследовании телмисартан не уступал рамиприлу — «золотому стандарту» у пациентов высокого риска — в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности, при этом эффект не зависел от степени снижения АД [9]. Во всех этих исследованиях сартаны продемонстрировали лучшую переносимость, безопасность и комплаентность пациентов. Был выполнен целый ряд исследований для сравнения антигипертензивного эффекта представителей этой группы между собой. В крупном мета-анализе R. Nixon и соавт. Был показан дозозависимый эффект препаратов этой группы и наиболее выраженное снижение АД на фоне применения кандесартана. Более детальный сравнительный анализ эффективности сартанов выполнен в Кохрейновском мета-анализе В. Негап и соавт.
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
Другие лекарственные средства, снижающие АД: усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: повышение риска развития гипотензии. Калий сохраняющие диуретики спиронолактон, триамтерен, амилорид ; гепарин; содержащие калий препараты или заменители соли: возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендовано.
Препараты лития: возможно повышение уровня лития в крови, применяются совместно с осторожностью. Рекомендован контроль уровня лития. Нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП в т.
Повышение риска ухудшения функции почек, в т. Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста. Рекомендован контроль функции почек.
Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. Применение при беременности и в период лактации Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью.
Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение. Применение у детей Применяется строго по назначению врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами.
Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время.
Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает.
А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.
Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения. Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ. Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии. Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста.
Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу. Классификация по действующему веществу Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата. Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств. Производные тетразола Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект. Результат наступает быстро, спустя несколько часов.
Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов. Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе. Негетероциклические средства Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами. Используется для срочного купирования артериального давления.
Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда. Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим. Небифиниловые препараты Эпросартан Теветен. Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта. Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования. Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже.
В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты см. Классификация по поколениям Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств. Всего их два. Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно. Второе поколение.
Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс. Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.
Антигипертензивный эффект наступает при лечении и «Валсартаном», и «Лозартаном». Какая существует разница между препаратами? В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. Кроме этого, стойкое понижение кровяного давления с начала лечения «Валсартаном» наступает спустя 2—4 недели, а максимальный антигипертензивный эффект «Лозартана» проявляется через 3—6 недель.
Валсартан или лозартан что лучше?
Валсартан (Valsartan): 7 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. Отличия и разницы.
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован. Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Однако валсартан, в отличие от плацебо, достоверно снижал риск развития комбинированной конечной точки (на 13,2 %, р = 0,009) [17]. В группе валсартана риск госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью уменьшался на 27,5 % (р < 0,001).
Сравнительный мета-анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа или сартаны действуют непосредственно на рецепторы ангиотензина II 1-го типа АТ1 , подавляя его основные физиологические эффекты: сосудосуживающий, увеличение синтеза альдостерона и высвобождения катехоламинов из надпочечников и пресинаптических мембран, стимуляция гипертрофии миокарда и гладкомышечных клеток сосудов, а также синтеза коллагена. Обладая высокой специфичностью и предотвращая действие ангиотензина II на уровне тканей, эти препараты обеспечивают более полную блокаду РАС по сравнению с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента иАПФ.
Установлены альтернативные пути образования ангиотензина II, особенно на уровне тканевого звена РАС, где образование его происходит без участия АПФ, а с участием других ферментов тонина, химаз, катепсина. По сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов сартаны вызывают меньшее количество нежелательных реакций и обладают лучшей переносимостью. При лечении блокаторами АТ1-рецепторов не повышается содержание кининов, что позволяет избежать побочных эффектов в связи с накоплением брадикинина, таких как кашель и ангионевротический отек, наблюдающихся при приеме иАПФ. В настоящее время группа БРА представлена четырьмя подгруппами, различающимися по химической структуре: бифениловые производные тетразола — лозартан, ирбесартан, кандесартан; небифениловые производные тетразола — телмисартан; небифениловые нететразолы — эпросартан; негетероциклические соединения — валсартан. Одним из наиболее известных и широко изученных представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов с доказанными органопротективными свойствами является телмисартан.
Фармакокинетические свойства телмисартана обладают рядом преимуществ, которые заметно расширяют терапевтические возможности использования антигипертензивных препаратов: наибольшая длительность периода полувыведения в отличие от других АТ1-блокаторов с одновременным отсутствием прохождения в печени метаболического окисления через систему изоферментов цитохрома P450 и влияния приема пищи на биодоступность. При этом соответствующие константы скорости распада в таком же порядке составили: 0,0032, 0,0042, 0,0052, 0,0099, 0,010 в 1 минуту с временем полураспада 213, 166, 133, 70, 67 минут. Высокие липофильные свойства телмисартана способствуют его максимальной абсорбции и проникновению в ткани с одновременной блокадой системной и тканевой РАС. Объем распределения телмисартана самый большой среди блокаторов АТ1-рецепторов — 500 литров, что способствует его широкому проникновению в ткани. Выводится телмисартан с желчью, и у пациентов с почечной недостаточ-ностью легкой и средней степенью не требуется изменение дозы, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза 20 мг 1 раз в сутки.
Телмисартан не удаляется из крови при гемодиализе. После его отмены уровень АД постепенно возвращается к исходному без проявления синдрома «рикошета». Телмисартан помимо блокирования АТ1-рецепторов является частичным агонистом рецепторов, активирующих пролиферацию пероксисом подтипа g Peroxisome Proliferator Activated Receptor — PPARg. В развитии инсулинорезистентности и метаболического синдрома они принимают непосредственное участие, так как обеспечивают регуляцию образования глюкозы в печени. В отличие от других АТ1-блокаторов телмисартан обладает максимальной эффективностью в отношении стимуляции PPARg рецепторов.
В cравнительном исследовании S. Benson и соавт. Для объективизации полученных результатов использовался метод суточного мониторирования СМАД. Больным двух групп был назначен прием указанных препаратов в утреннее время. Особое внимание исследователей было уделено динамике АД в последние 6 часов временного интервала дозирования препаратов для оценки их влияния на АД в ранние утренние часы, которые ассоциируются с повышенным риском развития острых коронарных и церебрососудистых катастроф.
В других сравнительных клинических исследованиях также продемонстрированы антигипертензивные преимущества применения телмисартана среди представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов по продолжительности и силе воздействия, особенно в ранние утренние часы, и даже в случае пропуска приема препарата в отличие от лозартана, кандесартана, валсартана. Проводились клинические наблюдения по эффективности и безопасности использования телмисартана и у пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом или наличием ожирения в многоцентровом рандомизированном исследовании SMOOTH. При комбинированном применении телмисартана в дозе 80 мг и гидрохлотиазида в дозе 12,5 мг в течение 6 недель было продемонстрировано положительное влияние лечения на контроль АД в течение суток и в ранние утренние часы при хорошей переносимости и отсутствии изменений метаболических параметров содержание в крови глюкозы, гликированного гемоглобина, общего холестерина, триглицеридов, калия.. В проспективном исследовании ATHOS у 1000 пожилых пациентов старше 60 лет и с преимущественным повышением систолического АД САД анализировался суточный профиль АД после 6 недель использования телмисартана в дозе 40—80 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг в сравнении с амлодипином в суточной дозе 5—10 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг [33]. Снижение САД в последние 6 часов от времени приема этих препаратов было сопоставимо в обеих группах пожилых пациентов -18,3 и -17,4 мм рт.
Несмотря на то, что в исследовании ProFESS дополнительный прием телмисартана достоверно не уменьшил количество повторных случаев ишемических инсультов у пациентов, по результатам экспериментальных исследований установлено, что телмисартан способен проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать сосудосуживающее действие ангиотензина II на мозговые артерии [18, 45, 52].
Эти данные согласуются с исследованием in vitro, в котором по аффинности к АТR1 кандесартан превосходил все другие сартаны, что может объяснять длительную, почти необратимую, блокаду рецептора [14]. В отличие от большинства сартанов кандесартан имеет 4 сайта связывания сангиотензиновыми рецепторами лозартан—2, вальсартан—3 , что обеспечивает препарату устойчивость связи с рецептором почти на 100 часов, превосходя по этому показателю олмесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан [15]. По выраженности антигипертензивного эффекта сартаны, наверное, можно расположить следующим образом: азилсартан, кандесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан, эпросартан. Однако следует помнить, что эффект всех этих препаратов — дозозависимый. Поэтому очень важно, титровать дозы до максимально рекомендованных или переносимых. Сартаны и гипертрофия миокарда левого желудочка Гипертрофия миокарда левого желудочка ГЛЖ в результате хронической перегрузки давлением или объемом является независимым предиктором неблагоприятных исходов у пациентов с АГ. Многочисленные исследования показали, что ГЛЖ увеличивает риск ишемической болезни сердца, ХСН, инсульта или транзиторной ишемической атаки, внезапной смерти и смерти от всех причин. Сравнивая эффективность различных лекарственных препаратов, применяемых в терапии АГ, B. Schmidt и R.
Сартаны и фибрилляция предсердий Фибрилляция предсердий ФП — независимый отрицательный прогностический фактор. Валсартан и кандесартан продемонстрировали способность снижать риск возникновения ФП у больных с тяжелой ХСН. Сартаны и ХСН Блокада РААС является важной стратегией лечения пациентов с сердечной недостаточностью, обеспечивая сбалансированное снижение пред- и постнагрузки. Сартаны и инфаркт миокарда Одной из важных проблем пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, является раннее развитие сердечной недостаточности. Важную роль в процессе постинфарктного ремоделирования играет РААС. Из группы сартанов только у валсартана есть показание: повышение выживаемости лиц с острым инфарктом миокарда. Сартаны и нефропротекция Сегодня мы хорошо знаем, что любая хроническая кардиальная патология изменяет состояние почки. Использование этих препаратов приводит к снижению внутриклубочкового давления, торможению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов почек, мезангия, развития фиброза в клубочках и, как следствие, уменьшению уровня креатинина и протеинурии. При выборе препарата из группы сартанов у кандесартана есть преимущества. Он обладает более выраженным антипротеинурическим эффектом в сравнении с лозартаном.
И хотя выраженность антипротеинурического эффекта сравнима с периндоприлом и трандолаприлом, он более стойкий.
Кроме этого, лозартан и телмисартан за счет блокады тромбоксана А2 обладают антиагрегантным эффектом. Противовоспалительная активность сартанов реализуется и через блокаду хемокиновых рецепторов. Этот эффект присущ олмесартану и ирбесартану.
Если сравнивать противовоспалительную активность, обусловленную блокадой АТR1, то этот эффект наиболее выражен у олмесартана, в меньшей степени — у телмисартана, валсартана и лозартана. Применение данных сартанов у пациентов с аутоиммунными заболеваниями вызывает улучшение течения основного заболевания. Эффективность и безопасность сартанов хорошо изучена в многочисленных рандомизированных клинических исследованиях. На рисунке 3 представлены крупные исследования сартанов [2], в которых принимало участие суммарно более 161 000 пациентов.
Антигипертензивные эффекты сартанов Сартаны по своей способности снижать АД не уступают другим классам антигипертензивных лекарственных средств и являются препаратами первого ряда наряду с иАПФ в лечении АГ. В большинстве рандомизированных контролируемых крупных исследований было выявлено, что они не только не уступают, но часто превосходят другие препараты сравнения. В этом исследовании телмисартан не уступал рамиприлу — «золотому стандарту» у пациентов высокого риска — в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности, при этом эффект не зависел от степени снижения АД [9]. Во всех этих исследованиях сартаны продемонстрировали лучшую переносимость, безопасность и комплаентность пациентов.
Был выполнен целый ряд исследований для сравнения антигипертензивного эффекта представителей этой группы между собой. В крупном мета-анализе R. Nixon и соавт. Был показан дозозависимый эффект препаратов этой группы и наиболее выраженное снижение АД на фоне применения кандесартана.
Более детальный сравнительный анализ эффективности сартанов выполнен в Кохрейновском мета-анализе В. Негап и соавт. Анализ показал дозозависимый гипотензивный эффект сартанов. Наиболее выраженное снижение АД было при применении кандесартана.
Но в этом анализе не участвовал азилсартан, который продемонстрировал большую эффективность в японском исследовании [13].