Одна ампула препарата содержит активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг, вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций. Толперизон+Лидокаин раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл 1 мл ампула №5. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает. Толперизон + [Лидокаин]. Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения.
Толизор инъект Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл 1 мл 5 шт
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает. Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Толперизон + Лидокаин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл+2.5 мг/мл). Применение у детей Препарат Толперизон+Лидокаин не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Мидокалм для лечения остеохондроза
Инструкция по применению препарата Толперизон + Лидокаин, состав, показания и противопоказания. Цены в аптеках и аналоги препарата Толперизон + Лидокаин на сайте 100,0 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг. Форма выпуска: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл по 1мл препарата в ампулах из стекла №5. действующие вещества: толперизона гидрохлорид — 100 мг, лидокаина гидрохлорид — 2,5 мг. Tolperisone+Lidocaine-Binergia.
Инструкция по применению Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка. Показания лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС в т.
В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто от? Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.
Очень редко: анафилактический шок. Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия.
Со стороны ночек и мочевыводящих путей Редко: энурез, протеинурия. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: покраснение места инъекции; Нечасто: астения слабость , недомогание, усталость; Редко: чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; Очень редко: чувство дискомфорта в груди. Лабораторные и инструментальные данные Редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; Очень редко: повышение уровня креатинина. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: покраснение места инъекции; Нечасто: астения слабость , недомогание, усталость; Редко: чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; Очень редко: чувство дискомфорта в груди. Влияние на беременность Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода особенно в I триместре беременности. Управление транспортом Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Коррекция дозы не требуется. Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: специфического антидота нет.
Толперизон лидокаин инструкция
| Мидокалм-Рихтер | Сведения о ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН (ЛП-007704) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. |
| 5 толперизон содержащих препаратов | Подробная инструкция по применению Толперизон+Лидокаин, 100 мг/мл+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. |
| Лучшие аналоги Мидокалм: список недорогих заменителей по версии КП | Толперизон+Лидокаин (Tolperisone+Lidocaine). |
Толперизон инструкция по применению
Толперизона гидрохлорид 100 мг лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 2.5 мг. В состав раствора для инъекций входит миорелаксант толперизон и местный анестетик лидокаин. Хочу поделиться своим мнением и рассказать про лекарственный препарат толперизон + Лидокаин от бренда Акрихин от производителя Химфарм Республика Казахстан. Препарат Толперизон+Лидокаин не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Толперизон+лидокаин, Раствор для в/в и в/м введения. 100,0 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг.
Толперизон раствор для инъекций инструкция
В сочетании с другими препаратами он эффективно справляется с возникшей проблемой и повышает качество жизни. Фармакокинетика оригинального Мидокалма хорошо изучена. Препарат после приема внутрь быстро всасывается и достигает максимума через 0,5-1 час. Сохраняет эффективность в течение 6-8 часов, поэтому назначается несколько раз в сутки. Проходит превращение в печени и почках, в виде метаболитов выводится с мочой. Дженерик Толперизон по рекомендациям ВОЗ должен быть полным аналогом оригинала — то есть обладать биологической и терапевтической эквивалентностью. Иными словами, он должен точно также распределяться в организме, оказывать схожее действие в той же дозировке. Но в России требования к дженерикам мягче — достаточно, чтобы копия была биологически эквивалентна оригиналу — то есть распространялась в тканях с той же скоростью. Мы предполагаем, что Толперизон также достигает максимума спустя 0,5-1 час и действует 6-8 часов.
Будет ли его терапевтический эффект сравним с оригиналом — неизвестно. Для этого нужен полный цикл клинических исследований, которые производитель не обязан проводить. Накопленный опыт показывает: толперизон эффективно справляется с поставленной задачей и оправдывает ожидания. Его положительное действие подтверждено клиническими испытаниями: Повышенный мышечный тонус — симптом, который встречается при многих неврологических и ортопедических заболеваниях. Клинические испытания показывают , что назначение миорелаксантов вместе с анальгетиками значительно повышает эффективность терапии и позволяет снизить дозировки лекарств. Миорелаксанты центрального действия рекомендованы для лечения остеоартроза тазобедренного сустава. Исследования, проведенные в 2014-2017 годах, показали: толперизон эффективен у пациентов с преобладанием артритного компонента боль, отек, скованность движений в суставе. Миорелаксанты показаны в комплексной терапии неспецифических болей в поясничной области.
Авторы исследования рекомендуют использовать толперизон вместе с нестероидными противовоспалительными средствами для усиления эффекта. Все это относится к толперизону — действующему веществу обоих препаратов. А вот что пишут в медицинской литературе про оригинальный Мидокалм: Многоцентровой исследовательский проект был завершен в 2013 году. В нем приняли участие 13 стран, 284 города, 2090 медучреждений и более 35 000 пациентов. Была продемонстрирована эффективность Мидокалма для устранения боли при мышечных спазмах. Показано положительное влияние Мидокалма после перенесенного инсульта.
Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Передозировка Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения тошнота, рвота, боль в эпигастрии , тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия. Особые указания Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок.
Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия и нарушения. Связанные с нарушением иннервации сосудов акроцианоз. Перемежающаяся ангионевротическая дисбазия. В отдельных случаях посттромботические нарушения венозного и лимфатического кровообращения, язва голени. Contraindications Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелая миастения; беременность; кормление грудью; детский возраст до 18 лет. Restrictions on use Почечная и печеночная недостаточность. Коррекция дозы не требуется. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость. Психические нарушения. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия. Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови. Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия. Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны обмена веществ и питания.
Мидокалм® (1 мл)
Действующее вещество: толперизон + лидокаин (Tolperisone + Lidocaine). Толперизон: Состав. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком, со специфическим запахом. Раствор для инъекций с толперизоном и лидокаином выпускает предприятие «Гротекс» (Россия). В области применения препарат аналогичен венгерскому оригиналу в форме раствора. Толперизон – миорелаксант центрального действия, который оказывает действие на патогенетический круг “боль-мышечный спазмболь” при неспецифической боли в спине.
Толперизон + Лидокаин : инструкция по применению
Это позволяет препарату оказывать действие и в ночное время, а также обусловливает предсказуемый терапевтический эффект и хорошую переносимость. Чтобы сравниить терапевтическую эффективность и безопасность новой лекарственной формы толперизона гидрохлорида пролонгированного высвобождения 450 мг Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и толперизона гидрохлорида 150 мг Мидокалм, три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины, было проведено многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование III фазы в двух параллельных группах у 239 пациентов средний возраст — 41,3 и 41,9 года, соответственно. Для маскировки назначенной схемы терапии использовали метод двойного плацебо. Пациенты двух групп сравнения в течение 14 дней получали Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки в комбинации c плацебо три раза в сутки или Мидокалм 150 мг три раза в сутки в комбинации c плацебо один раз в сутки. Вторичными конечными точками были динамика двигательной активности и интенсивности боли по ВАШ в покое и при движении, общее клиническое впечатление и доза НПВП для дополнительного обезболивания. В обеих группах выявили существенное снижение интенсивности боли в покое и при движении и увеличение объема движений в поясничном отделе. За время исследования пациенты двух групп приняли в среднем 15,1 и 16,1 таблетки диклофенака, соответственно. Статистически значимых различий между двумя группами по вторичным точкам, также как и по первичной точке, выявлено не было. Во время каждого визита фиксировали нежелательные явления, которые определяли на основании жалоб пациентов и результатов общего осмотра, измерения показателей жизненно важных функций артериальное давление, частота сердечных сокращений , результатов электрокардиографии в 12 отведениях и анализов крови и мочи.
Таким образом, исследование подтвердило терапевтическую эквивалентность и сопоставимый профиль безопасности препаратов Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и Мидокалм 150 мг три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины [26]. Использование пролонгированной формы Мидокалм Лонг 450 мг, которую назначают один раз в день, является удобным решением, позволяющим улучшить приверженность к терапии, особенно при назначении комплексных терапевтических схем. Заключение В ряде клинических исследований показано, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии миорелаксанта толперизона Мидокалм приводит к более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и улучшению подвижности позвоночника. Толперизон включен в современные европейские и отечественные рекомендации по лечению острой и хронической неспецифической боли в нижней части спины [27-29]. Длительность терапии определяется клинической ситуацией и не ограничена четкими сроками. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, что делает его лидером по безопасности среди других миорелаксантов. Новая недавно зарегистрированная пролонгированная форма толперизона — Мидокалм Лонг 450 мг предполагает однократный прием в течение суток, что, несомненно, повысит приверженность пациентов к проводимой терапии. Используемые источники Toth C.
Toth, D. Moulin eds. Cambridge University Press, 2013, 51—64. Woolf CJ. Central sensitization: implications for the diagnosis and treatment of pain. Pain 2011;152 3 Suppl :S2-15. Hinck D, KoppenhЪfer E. Tolperisone — a novel modulator of ionic currents in myelinated axons.
Gen Physiol Biophys 2001;20 4 :413-29. Brain Res Bull 2013;99:34-40. Tekes K. Basic aspects of the pharmacodynamics of tolperisone, a widely applicable centrally acting muscle relaxant. Open Med Chem J 2014;8:17-22. Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. Pain 1996;67 2-3 :417-25. Kohne-Volland R.
Клиническое исследование мидокалма толперизона гидрохлорида. Качественная клиническая практика 2002;1:29-39. A phase IV observational multi-centre, openlabel study on efficacy and safety of tolperisone 150 mg in patients with painful muscle spasm associated with degenerative or inflammatory diseases of the musculoskeletal system. J Assoc Physic India 2011;59:33-7. Clinical comparative study: efficacy and tolerability of tolperisone and thiocolchicoside in acute low back pain and spinal muscle spasticity. Asian Spine J 2012;6 2 :115-22. Кукушкин М. Результаты рандомизированного двойного слепого параллельного исследования эффективности и безопасности применения толперизона у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины.
Журнал неврологии и психиатрии им. Results of a randomized double blind parallel study on the efficacy and safety of tolpersione in patients with acute nonspecific low back pain. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. Korsakova 2017;117 11 :69-78 In Russ. Effectiveness of tolperisone hydrochloride with aceclofenac as combined therapy in acute low back pain. Indian J Phys Med Rehabil 2012;23 2 :74-8. Вербицкая С. А, Борисов К.
Минздрав предписал изменить инструкцию препаратов с толперизоном и лидокаином 23. Лекарственная форма препарата «Мидокалм-Рихтер» «раствор для внутримышечного введения» и согласно способу применения, данный препарат применяется у взрослых внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки. Таким образом, предусмотрен только внутримышечный способ введения, с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения препарата», — указано в письме.
Аллергические реакции варьируются от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек отек Квинке , тахикардия, гипотензия и одышка. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Толперизон с лидокаином противопоказано. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 тиоридазон, толтеродин, венфлаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, пебивалол, перфеназин. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Редко - нарушения зрительного восприятия. Со стороны органа слуха. Редко - звон в ушах, вертиго. Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Общие расстройства и реакции в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения слабость , недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди. Отклонения результатов лабораторных и инструментальных исследований. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина. Возможно совместное применение с седативными, снотворными и этанолсодержащими ЛС. Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение их дозы. Overdose Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет. Application precautions Реакции гиперчувствительности. Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности.
Толперизон+Лидокаин раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл ампулы 1мл 5шт
Толперизон + Лидокаин Толперизон + Лидокаин. Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор со специфическим запахом. Толперизон: Состав. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком, со специфическим запахом. Раствор для инъекций за счет содержания лидокаина устраняет болезненность и отечность в месте укола. Одна ампула препарата содержит активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг, вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.
Лекарственная форма
- Механизм действия толперизона
- ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН р-р для в/м введ. (амп.) 100мг/мл+2.5мг/мл - 1мл N5 (Галентик Фарма, КАЗАХСТАН)
- Форма выпуска и состав
- Форма выпуска и состав: есть ли разница?
- Сравниваем Толперизон и Мидокалм | Определяем лучший
- Толперизон раствор для инъекций инструкция
Форма выпуска
- Толкимадо раствор для инъекций
- Толкимадо раствор для инъекций для инъекций 1 мл x5
- ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН | ЛП-007704 | ГРЛС 2024
- Толперизон лидокаин инструкция
- Отзывы обо мне
Толперизон с лидокаином : инструкция по применению
Соответствующее письмо опубликовано 22 ноября в Государственном реестре лекарственных средств. В России зарегистрировано десять торговых наименований ЛС с толперизоном и лидокаином в форме раствора. У референтного препарата «Мидокалм-Рихтер» в инструкции указано , что препарат может быть введён только внутримышечно.
Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 30—45 мин. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; миофасциальный болевой синдром средней и тяжёлой степени в том числе мышечный спазм при дорсопатиях. Противопоказания Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин ; миастения gravis; беременность и период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лечение: специфического антидота нет.
Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Взаимодействие Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата. Хотя содержащийся в препарате толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными и снотворными средствами.
Не усиливает действие этанола на ЦНС, поэтому может применяться совместно с препаратами, содержащими этанол. Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10]. Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины.
Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было.
Результаты проведенного в 2015 г. В анализ были включены данные 35383 пациентов. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13]. Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований. В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований 3362 пациента.
Из них 5 исследований 496 пациентов имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14]. На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15]. Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев.
Оценивали эффект разовых доз толперизона 50 и 150 мг, а также 8дневного курса приема. По таким показателям, как время простой реакции, множественной реакции и тест на психомоторную координацию, различий между толперизоном и плацебо выявлено не было, что подтверждает отсутствие седации при приеме толперизона [16]. В исследование были включены здоровые добровольцы в возрасте от 21 до 55 лет с хорошими водительскими навыками. Оценивали способность водителя удерживать курс автомобиля в пределах полосы движения, а также выход автомобиля за пределы полосы движения, отклонение в скорости движения, превышение скорости на поворотах, удержание внимания водителем, наличие и количество столкновений. Когнитивные функции оценивали с помощью компьютерного теста на замену цифр символами, который позволял оценить внимание, зрительную реакцию водителя, запоминаемость информации и скорость обработки информации мозгом.
Показатели когнитивной функции при приеме толперизона были сравнимы с таковыми при приеме плацебо. При оценке сонливости, мотивации и навыка управления транспортными средствами различий между группами толперизона и плацебо также не выявили. И, напротив, в группе циклобензаприна изученные параметры значительно ухудшились по сравнению с группой плацебо [17]. Толперизон Мидокалм переносится лучше, чем другие миорелаксанты. Например, в одном исследовании у пациентов с болью в спине толперизон и тизанидин обладали сопоставимой эффективностью, а их анальгетическое и антиспастическое действие проявлялось примерно в одни и те же сроки.
По профилю безопасности у пациентов со спастичностью толперизон имел также преимущества перед баклофеном. Проблема приверженности пациентов к терапии Плохая приверженность пациентов к терапии является важной причиной ее неэффективности. Это особенно актуально для хронических заболеваний, при которых требуется длительный прием препаратов. Среди факторов, связанных с терапией, особую роль имеет режим приема лекарственного препарата и сложность схемы лечения [20]. Влияние кратности приема препарата на соблюдение предписанного режима терапии было проанализировано в мета-анализе у пациентов как с острыми, так и хроническими заболеваниями.
Сокращение частоты приема назначенного препарата до одного раза в день улучшало приверженность к лечению и имело сопутствующие экономические преимущества [21]. По данным исследований и систематического обзора, имеется обратная зависимость между приверженностью к лечению и кратностью назначения препарата в сутки [22,23]. При сочетании режима терапии с однократным приемом препарата и регулярного общения с лечащим врачом можно достичь максимальной приверженности к лечению [25]. Новая пролонгированная лекарственная форма толперизона Мидокалм Лонг 450 мг Благодаря современным технологиям была разработана новая форма Мидокалма — Мидокалм Лонг 450 мг. Это форма с пролонгированным действием за счет модифицированного высвобождения активного вещества.
Таблетка Мидокалм Лонг представляет из себя структуру с пленочной оболочкой снаружи и гидрофильным матриксом, содержащим 450 мг толперизона. В желудке происходит растворение пленочной оболочки, и спустя 2 ч таблетка покрывается слоем геля, который обеспечивает постепенное высвобождение молекул толперизона. За 24 ч таблетка почти полностью растворяется. В отличие от стандартной формы Мидокалма, которую необходимо принимать три раза в сутки, Мидокалм Лонг 450 мг, благодаря длительному периоду полувыведения, назначают однократно. Фармакокинетические особенности препарата Мидокалм Лонг 450 мг обеспечивают стабильную терапевтическую концентрацию активного вещества в течение 24 ч.
Это позволяет препарату оказывать действие и в ночное время, а также обусловливает предсказуемый терапевтический эффект и хорошую переносимость. Чтобы сравниить терапевтическую эффективность и безопасность новой лекарственной формы толперизона гидрохлорида пролонгированного высвобождения 450 мг Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и толперизона гидрохлорида 150 мг Мидокалм, три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины, было проведено многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование III фазы в двух параллельных группах у 239 пациентов средний возраст — 41,3 и 41,9 года, соответственно. Для маскировки назначенной схемы терапии использовали метод двойного плацебо. Пациенты двух групп сравнения в течение 14 дней получали Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки в комбинации c плацебо три раза в сутки или Мидокалм 150 мг три раза в сутки в комбинации c плацебо один раз в сутки. Вторичными конечными точками были динамика двигательной активности и интенсивности боли по ВАШ в покое и при движении, общее клиническое впечатление и доза НПВП для дополнительного обезболивания.
В обеих группах выявили существенное снижение интенсивности боли в покое и при движении и увеличение объема движений в поясничном отделе.