Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре.
Цетиризин от аллергии
Таблетки Краткое описание Цетиризин - антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Биологически активное вещество гистамин играет ключевую роль в возникновении и дальнейшем развитии тех или иных аллергических проявлений. Свои эффекты на организм он реализует посредством взаимодействия с целевыми рецепторами, которые подразделяются на три группы: Н1, Н2, Н3-рецепторы. Аллергическая реакция детерминируется взаимодействием с Н1-гистаминовыми рецепторами. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами на медицинском слэнге - антигистаминами , которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений. Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо временно , вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования. Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта. Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом.
Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов. Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения.
ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается.
Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно. С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов. Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь.
Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения. Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения. Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения.
Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки. Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен. Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки. Новички Антигистаминные препараты 2-го поколения цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно.
Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие. Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки. Nota Bene!
Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно. С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов. Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения. Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки. Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен. Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки. Новички Антигистаминные препараты 2-го поколения цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие. Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.
Обсудить Редактировать статью Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает. Форма, упаковка и состав лекарства Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток.
Фармакодинамика препарата Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Фармакокинетика Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»?
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. Не хуже дорогих аналогов. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается. Это интересно! Как колоть Рузам: инструкция по применению Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения. Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект.
Разберем,что лучше — Цетиризин или Левоцетиризин. Первый из них представляет собой два изомера: левый левоцетиризин ; правый правоцетиризин. Они характеризуются абсолютно одинаковым химическим составом, но разница состоит в атомах, располагающихся по-разному в молекуле, что имеет существенные последствия. Активным блокатором гистаминовых действий является левоцетиризин, а правоцетиризин является его нагрузкой. Преимущества препаратов второго поколения: создают минимальное количество побочных эффектов; не вызывают привыкание; не обладают седативным действием; высоко-селективны в отношении Н1-рецепторов. Недостатки у лекарственных препаратов второго поколения тоже есть. Процесс метаболизма происходит с помощью ферментов печени, поэтому во время приема пациентами с нарушениями функционирования работы этого органа, не все количество действующего вещества выводится из организма. Некоторые его компоненты остаются в крови.
Это негативно влияет на сердечный ритм, нарушая его. При удлинении интервала QT в электрокардиограмме прием противоаллергических препаратов следует прекратить. Следствием нарушения ритма сердца обычно бывает фибрилляция его желудочков, что влечет за собой смерть. Левоцетиризин не токсичен для сердечной мышцы, поэтому его прием рекомендуют даже пациентам с больными почками и печенью. Данный лекарственный препарат считается самым безопасным среди антигистаминных медикаментов. Как выбрать хорошее средство против аллергии Препараты для лечения аллергии Средства первого поколения достаточно эффективны при аллергических реакциях организма, но обладают массой побочных эффектов. Если лекарства второго поколения цетиризин или левоцетиризин доступны на данный момент, то лучше приобрести их. Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами.
При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени. Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность. Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ. Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану.
Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки. GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы. Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты».
Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4].
Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия.
Однако, при длительном применении эффективность Цетиризина оказывается сопоставимой с Левоцетиризином. Оба препарата обладают примерно одинаковыми нежелательными реакциями. В некоторых случаях может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, сухость слизистых оболочек и другие побочные эффекты. Однако, в целом, Левоцетиризин считается немного безопаснее и хорошо переносимым препаратом. Итак, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, врач должен учитывать индивидуальные особенности пациента, характер его аллергической реакции и другие факторы.
Каждый препарат имеет свои преимущества и может быть эффективен в терапии аллергических состояний. Важно соблюдать рекомендации врача и при необходимости проконсультироваться перед применением данных препаратов. Особенности левоцетиризина Левоцетиризин обладает высокой степенью селективности и не оказывает влияние на другие типы гистаминовых рецепторов и не вызывает антихолинергических или седативных эффектов. Это позволяет пациентам, принимающим левоцетиризин, сохранять активность и концентрацию внимания, а также не испытывать сонливость. Левоцетиризин обладает продолжительным действием и позволяет принимать препарат однократно в день.
Противопоказания Противопоказаний к использованию Цетрина немного, это: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Сироп не разрешен к применению у детей младше двух лет, таблетки для детей младше шести. С осторожностью препарат используют при лечении пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью. Аналоги препарата Цетрин В аптечной сети можно приобрести как аналоги средства Цетрин, так и лекарства с названиями синонимами. Лекарства-синонимы — это те препараты, которые имеют в своем составе цетиризин, но названия у них разные. Аналоги — это лекарства, относящиеся к группе антигистаминов с разными действующими веществами в составе. Лекарственные препараты при аллергии должен всегда подбирать врач.
Но самостоятельно можно заменить Цетрин на препараты-аналоги в том случае, если этого лекарства не окажется в аптеке. Сравнение с аналогами Цетрин или Зиртек? Оба препарата содержат одно основное действующее вещество — цетиризин, поэтому это два препарата близнецы. Однако среди медиков считается, что у Зиртека цетиризин лучше очищен, а значит от него меньше побочных эффектов. Основным фактором в данном случае, влияющим на выбор того или иного препарата, остается цена. У цетрина она значительно ниже, а значит тут вы сможете сэкономить на лекарстве, так как все знаю, что болезнь одна не ходит.
Цетрин или Супрастин? Оба препарата относятся к разным поколениям, Супрастин к первому, а Цетрин ко второму. Поэтому логически можно предположить, что второе поколение лучше первого и это действительно так. Цетрин обладает меньшими поблочными эффектами, чем Супрастин и это его основное преимущество. Однако Супрастин обладает большим противоаллергическим эффектом и действует сильнее. Но в совокупности с побочными действиями все эти эффекты могут сойти на нет.
Поэтому его лучше принимать в больнице под наблюдением врачей, так как побочные явления могут быть непредсказуемыми. Детям до 12 лет, людям за рулем этот препарат вообще противопоказан. Цетрин же лучше принимать дома, что врачи и не запрещают. Цетрин или Кларитин? Основное отличие этих препаратов, это их поколение. Как мы уже знаем Цетрин относится к противоаллергическим препаратам второго поколения, а Кларитин уже к третьему.
Кларитин имеет меньше побочных эффектов, а значит он безопасней.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
Взаимодействие так же описано в результатах оценки медикамента.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Поэтому данное лекарство следует назначать женщинам в положении только если других альтернативных и более безопасных способов лечения нет. При приеме Левоцетиризина в период грудного вскармливания следует на время отказаться от вскармливания ребенка грудью. Противопоказания Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного поллиноза аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы , крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. C осторожностью Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст возможно снижение клубочковой фильтрации. С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга , одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте Форма выпуска и состав Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета по 10 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг; вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: опадрай II белый — гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид. Аналоги Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина.
Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах. Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином.
Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается.
Прочее: перекрестная реактивность. Если любые, указанные в инструкции, побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Сонливость у взрослых ; возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Лечение Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек.
Препарат ранилин обычно рекомендуется для лечения таких аллергических реакций, как сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, укусы насекомых, а также экземы и крапивницы. Он блокирует действие гистамина, что помогает уменьшить воспаление и снизить проявление аллергических симптомов. При использовании ранилина важно следовать инструкции по применению и дозировке, а также проконсультироваться с врачом перед началом лечения. Он может быть назначен как для взрослых, так и для детей.
Возможные побочные эффекты включают сухость во рту, головокружение и необычную усталость. В случае появления сильных нежелательных реакций следует немедленно проконсультироваться с врачом. Рестивин: описание и применение Рестивин применяется для лечения различных видов аллергических реакций, включая ринит, конъюнктивит, крапивницу, дерматиты. Также препарат может использоваться для снижения симптомов аллергического отека Квинке и аллергической астмы.
Применение Рестивина: Рестивин применяют внутрь, независимо от приема пищи. Обычная рекомендуемая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 120 мг в сутки. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется половина таблетки 60 мг в сутки. Продолжительность курса лечения определяется врачом и зависит от характера и тяжести аллергических проявлений.
При необходимости, курс лечения Рестивином может быть продлен или повторен после перерыва. Основные преимущества Рестивина: В отличие от старых поколений антигистаминных препаратов например, Аллервей, Зодак, Димедрол , Рестивин обладает достаточно высокой эффективностью при минимальном проявлении побочных эффектов. Он не вызывает сонливости и не влияет на центральную нервную систему, что позволяет принимать его в любое время суток. В отличие от других антигистаминных препаратов например, Цетиризин, Тавегил , Рестивин также не оказывает кардиотоксического действия.
Однако, как и любой другой лекарственный препарат, Рестивин имеет свои противопоказания и может вызывать побочные эффекты. Перед применением Рестивина необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с врачом. Истиналин: описание и применение Истиналин эффективен для лечения таких аллергических проявлений, как зуд, крапивница, насморк и слезотечение.
Левоцетиризин часто используется для лечения более тяжелых форм аллергии, таких как крапивница и анафилаксия. Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг. Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций. Он связывается с гистаминовыми рецепторами H1, которые расположены на клетках различных тканей, таких как слизистая оболочка носа и глаз, бронхи, кожа. Блокировка гистаминовых рецепторов H1 приводит к снижению проницаемости капилляров, уменьшению отека и снижению секреции слизи.
Кроме того, цетиризин оказывает противозудное действие, уменьшая чувствительность кожи к раздражителям. Левоцетиризин является R-изомером цетиризина и также блокирует гистаминовые рецепторы H1.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие. Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки. Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно.
Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные. Представители Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток.
Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия.
Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени. Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени.
Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 этанол, зверобой, барбитураты и др. Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко.
Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].
Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин.
Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].
При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33].
Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34].
Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно p Н. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор И.
Гамова, кандидат медицинских наук, доцент Е. Удовиченко, кандидат медицинских наук И. Перфилова СГМУ им. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53. Состав оболочки: опадрай II белый — 3. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0.
Назначается с первого года жизни. Не рекомендуется к употреблению в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Индийский медикамент, выпускающийся в форме таблеток. Ценовая категория 100 рублей. Действующим компонентом является цетиризиндигидрохлорид. Обладает теми же показаниями и противопоказаниями, что и вышеперечисленные средства. Препарат не рекомендован к употреблению в период вынашивания ребенка и кормления. Современное антигистаминное средство, оказывающее антиэкссудативноеи противозудное действие. Ценовая категория составляет 191 рублей. Активным веществом является левоцетиризин дигидрохлорид. Препарат не рекомендован во время вынашивания ребенка и естественного вскармливания. Супрастинекс назначается с двухлетнего возраста. Медикаментозное средство с антигистаминным и противоаллергическим эффектом. Основным действующим веществом вступается левоцетиризин. Впускается в форме таблеток и капель для перорального использования. Ксизалспособствует облегчению и предупреждению аллергической симптоматики. Средство не рекомендовано в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Также не назначается в случае индивидуальной непереносимости. Детям Ксизал, назначается, начиная с двухлетнего возраста. Не рекомендовано сочетание Ксизала со спиртосодержащими напитками. Фармакологическое средство , относящееся к группе антигистаминных препаратов. Действующим компонентом является левоцетиризин. Цена на препарат начинается от 200 рублей. Эффективность L-Цет возможна и на поздней аллергической стадии. Оказывает антиэкссудативныйи противозудный эффект. L-Цет не свойственно седативное действие. Препарат не рекомендован для детей, не достигших шестилетнего возраста, а также в период беременности и кормления. Отзывы об аналогичных препаратах Цетиризина, сформированы, как в положительную, так и в отрицательную сторону. Не рекомендуется подбирать тот или иной антигистаминный препарат, основываясь на отзывах, так как подбором лекарственного средства, основываясь на конкретном случае , занимается исключительно лечащий врач. Таким образом, зависимо от конкретной жалобы лекарственное средство будет подбираться по следующему принципу: Если необходимо экстренная терапия и наблюдается сильный отек, шок, то назначаются препараты, относящиеся к первому поколению. Продолжительное применение этим средствам противопоказано, при облегчении симптомов подбирается другой лекарственный препарат. Такие медикаментозные средства, как Зодак и Зиртек, прописываются детям младшего возраста. Обычно аллергия в этих ситуациях вызвана продуктами питания или же вакциной. Эти медикаментозные препараты , можно совмещать с назначенным лечением таких заболеваний, как отит, синусит, гайморит. Для лечения аллергической реакции у взрослых людей в большинстве случаев используются такие препараты, как Цетиризин и Цетрин. Популярность данных фармацевтических средств объясняется тем, что они оказывают наилучший результат и обладают большинством положительных отзывов. Цетиризин и Цетринхорошо снимают аллергическую отечность слизистых и покраснение. Антигистаминные лекарственные средства, относящиеся ко второму поколению, в том числе и Цетиризин, обладают весьма хорошим спросом. Аналоги, а также сам Цетиризин, возможен для длительного использования, период которого может достигать нескольких лет. При этом они не вызываю привыкания и различных побочных проявлений. Препараты обладают хорошей ценовой политикой , а также доступностью. Быстро и надолго купировать главные симптомы аллергических реакций, предотвратить их прогрессирование помогает Цетиризин. Этот препарат блокирует рецепторы, провоцирующие выделение гистамина, благодаря чему стихает зуд, уменьшается отечность слизистых и выделение экссудата, устраняются высыпания на кожных покровах. Не страшно, если в аптеке не удалось приобрести именно Цетиризин — аналоги данного противоаллергического средства представлены большим списком медикаментов, идентичных по составу и механизму действия. Оба рассматриваемых препарата основываются на одном и том же активном ингредиенте — цетиризине гидрохлориде. Более того, концентрация действующего компонента тоже одинакова и составляет 10 мг в 1 таблетке. По сути, таблетки Цетиризина являются прямым аналогом Цетрина неправильно — Цитрина , но имеют более низкую стоимость, хотя не уступают оригиналу в плане биологической доступности, эффективности и быстроты действия. Другие идентичные лекарства:.
Клиническая значимость этих данных неизвестна. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Pharmacokinetics Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние maxCmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается. Особые группы пациентов. Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения maxCmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились.
Левоцетиризин
рецепторам, чем, цетиризин. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h.
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. рецепторам, чем, цетиризин. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница?