Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов. Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии. Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены. Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии. Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям.
Сердечная недостаточность. Гипертония может ухудшить работу сердца и привести к сердечной недостаточности, при которой сердце не может эффективно качать кровь по всему организму. Высокое артериальное давление является одним из важных факторов риска для инсульта. Повышенное давление может вызвать разрыв сосудов в мозге или их закупорку, что может привести к инсульту. Другие осложнения. Гипертония также может вызывать проблемы с глазами ретинопатия , сексуальным функционированием, а также увеличивает риск развития аневризмы выпячивания стенки сосуда и других серьезных состояний.
Чтобы не допустить подобных осложнений гипертонии, важно контролировать и лечить заболевание. Гипертонику необходимо соблюдать диету, больше двигаться, принимать назначенное лечение и регулярно контролировать свое давление. Сартаны при гипертонии помогают избежать грозных осложнений для здоровья Фото из открытых источников Гипертонический криз: как быстро снизить давление? Наши сосуды сами по себе эластичные, но при слишком большом давлении крови они могут не выдержать нагрузки. Если сосуд в каком-то из органов тела разрывается, человек может умереть например, от инсульта или инфаркта.
В зарубежной литературе имеется много сведений о результатах перепроверки биоэквивалентности различных препаратов. Полученные данные свидетельствуют о том, что значительная доля генериков не выдерживает даже такого тестирования. Именно на эти генерики с кодом «А» можно экстраполировать данные исследований оригинального препарата и они могут являться заменой оригинальному препарату по финансовым соображениям. Сартаны занимают лидирующую позицию среди всех классов антигипертензивных препаратов, а наиболее часто назначаемым блокатором рецепторов ангиотензина БРА во всем мире является именно валсартан [12].
Именно этой системе отводится важнейшая роль не только в патогенезе артериальной гипертензии, но и других ССЗ. АТII октапептид образуется в результате нескольких последовательных биохимических реакций. В секреторных гранулах юкстагломерулярного аппарата почек вырабатывается протеолитический фермент ренин, высвобождающийся в кровь. В кровяном русле из неактивного белка ангиотензиногена полипептида, альфа2—глобулиновой фракции сыворотки под действием ренина образуется неактивный декапептид АТI. Ренин разрывает в молекуле ангиотензиногена пептидную связь, образованную двумя остатками лейцина с образованием АТI. АПФ — это цинксодержащая дипептидиловая карбоксипептидаза кининаза—II , которая локализуется на эндотелиальных клетках, капиллярах легких, в паренхиме почек, сердца и надпочечниках. Фермент АПФ не обладает избирательностью действия и параллельно осуществляет инактивацию физиологического вазодилататора брадикинина, расширяющего периферические артериолы. Это наиболее сильный вазоконстриктор прямого действия, способный суживать артерии и вены, провоцировать сокращение периферических кровеносных сосудов, что приводит к скачку вверх кровяного давления. АТII стимулирует выработку катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, повышая симпатический тонус. Из коры надпочечников в кровь он усиливает секрецию минералокортикоидного гормона — альдостерона, вызывающего задержку натрия и потерю калия в организме, сужает сосуды в почках, поднимает давление в почках и увеличивает общий объем циркулирующей крови. АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков. При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний. Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией АГ и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1—рецепторам I типа , которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан. В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866.
Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3). Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. валсартан и гидрохлоротиазид.
Топ-5 самых безопасных сартанов
Валсартан и Лозартан - относятся к группе лекарственных препаратов, называемых сартанами, которые используются для лечения высокого кровяного давления и других сердечно-сосудистых заболеваний. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. Хорошая новость – в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Лозартан производится на Украине компанией Вертекс (Лозартан Рихтер – Венгрия, Лозартан Тева – Израиль).
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН. right. left. close. ВАЛСАРТАН. Я вычитал про аналогичный препарат Валсартан!
Forget your password?
- Чем отличаются Сартаны
- Лекарства от высокого давления для пожилых
- Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
- Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
- 5 лучших и безопасных сартанов
- 5 лучших и безопасных сартанов - Рейтинг 2024
Лозартан или Валсартан — что лучше?
Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний.
Чем отличаются Сартаны
Преимущества и терапевтические эффекты лозартана и валсартана включают контроль артериального давления, замедление прогрессирования диабетической болезни почек нефропатия и снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. В большинстве случаев достаточно стандартной таблетки лозартана на 50 мг, принимаемой один раз в день утром инструкция. Однако, некоторым пациентам этого не хватает для стабильного действия 24 часа подряд и ночью давление может повыситься. В этом случае приходится переходить на 100 мг версию. Валсартан несколько лучше держит давление на протяжении суток в эквивалентной дозе 80 мг, это отражено на 20-м часу графика суточного мониторинга, но разница не слишком критична. Валсартан и лозартан выпускаются в комбинации с мочегонным средством гидрохлоротиазидом, например такие препараты как Лозап Плюс или Ко-Диован дополнительно содержат данный диуретик. Подобные комбинации хороши не только двойным действием в снижении артериального давления, но и препятствуют повышению калия в крови и его накоплению в организме. По этой причине не рекомендуется сочетать лозартан или валсартан с калий-сберегающими диуретиками Верошпирон, спиронолактон.
Сравнение эффективности и что лучше?
Назначение препаратов Валикозеля и Лопарзана Препараты Валикозель и Лопарзан принадлежат к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Они предназначены для лечения гипертонии повышенного кровяного давления и артериальной гипертензии повышенного давления в артериях. Основным действующим веществом Валикозеля является валсартан, а Лопарзан содержит лозартан. Оба препарата действуют путем блокирования рецепторов ангиотензина II, что приводит к расширению сосудов и снижению сопротивления кровотока. Отличие между валсартаном и лозартаном заключается в их химической структуре и некоторых фармакологических свойствах. Однако в целом схожесть препаратов превалирует, и их действие на организм практически одинаково.
Также важно учитывать другие препараты, которые принимает пациент, чтобы избежать взаимодействий между ними. Поэтому, прежде чем принимать любое из этих препаратов, важно проконсультироваться с врачом, который поможет определить, какой из них подходит лучше в каждом конкретном случае. Важно помнить, что самолечение может быть опасным, поэтому следует строго соблюдать рекомендации врача.
Выпускающий редактор.
По данным Государственного реестра лекарственных средств Минздрава www. Ряд фирм сразу произвели отзыв своей продукции с рынка - Ссылка и Ссылка. Подробнее читать на Ссылка В конце июля на сайте РКО выходит информация об препаратах, которые не используют субстанцию с завода Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ссылка На 6 ноября 2018 года в России была изъята 561 серия дженериков валсартана, использовавших субстанцию с завода Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал [источник фармакологический вестник] - Ссылка Все ли валсартаны опасны? Нет, отзыв касается только ряда препаратов. В том числе ряд фирм уже заявили, что провели проверку своих препаратов и примеси в них нет.
Ссылка и Ссылка Также обновление информации о доступных и отзываемых препаратах можно получить на сайте Росздравнадзора который продолжает мониторинг ситуации Ссылка Что рекомендуется делать пациентам? Пациентов пока просят не прекращать прием назначенных им препаратов без указаний их лечащих врачей или фармацевтов. Следует учитывать, что риск потенциальных осложнений от отмены терапии превышает потенциальный риск побочных эффектов, и что проводится отзыв препаратов, содержащих потенциально опасную примесь Как вообще получается, что препарат с одним и тем же международным названием может иметь разные примеси? Таким образом, оригинальный препарат и его дженерики могут отличаться друг от друга как по составу сопутствующих веществ, так и по фармакокинетике. Следует также учитывать, что не все фирмы, производящие дженерики проводят тщательный контроль своих препаратов после выхода их на рынок и отслеживают их побочные эффекты. Подробнее об этом можно почитать в статье, в которой описаны исследования по сравнению биоэквивалентности и устойчивости эналаприла - Ссылка Также хотелось обратить внимание на замечательную лекцию с конгресса ESC 2018 доступна при регистрации на escardio.
Ссылка Следует также учитывать, что практики работы компаний производящих дженерики отличаются друг от друга. Одни компании тщательно отслеживают свою продукцию и даже проводят клинические исследования для демонстрации клинический эквивалентности своих препаратов и оригинальных, а другие этого не делают.
Сартаны: список препаратов последнего поколения
В среднем период наблюдения составил 3,3 года. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз. Nixon R. Как уже сообщалось ранее, целью мета—анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического САД и диастолического ДАД АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. Всего в мета—анализ было включено 31 исследование 13110 больных , распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета—анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно.
При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» рис.
Несмотря на разницу наименования, оба компонента являются блокаторами рецепторов ангиотензина и выполняют одинаковую работу. И Валсартан, и Лозартан выпускаются в России и не имеют существенной разницы в цене. Они также беспрепятственно доступны практически во всех аптеках.
Преимущества Валсартана: Более выраженное и быстрое действие; Обширный список показаний; Доказанная эффективность в отношении профилактики сердечно-сосудистой смертности.
Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект. Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению.
Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.
Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.
Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия.
Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено.
Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 — 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность устойчивость. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца.
В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции. БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона. Поражение почек нефропатия является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой протеинурию. Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время. Механизм действия Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне.
Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно. Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов. Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии. Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых: Артериальная гипертензия АГ , особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы.
Патология почек нефропатия. Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина в липопротеинах высокой плотности и снижают «плохой» холестерин в липопротеинах низкой и очень низкой плотности. Классификация сартанов Разработано несколько видов классификации БРА: по химическому строению; согласно механизму соединения с рецепторами. Классификация лекарственных средств таких как сартаны по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп: тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям «Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан» ; тетразольные гетероциклы небифениловых соединений «Телмисартан» ; нететразольные гетероциклы небифениловая группа типа «Эпросартана» ; негетероциклы «Валсартан».
К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие. БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты.