Нимесулид: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. В основе действующее вещество – нимесулид. В одной таблетке – 100 мг нимесулида (сделан перерасчет на 100% сухого вещества). Действующее вещество: нимесулид (nimesulide). Таблетки Найз (действующее вещество Нимесулид), принимаю периодически уже давно, почти 14 лет.
Нимесулид таблетки
При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови. Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами комбинация алюминия и магния гидроксида in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина. Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата.
Особенности применения Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения уменьшение симптоматики заболевания терапию следует прекратить. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить. Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени во время лечения нимесулид, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темный цвет мочи, или больным, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.
Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать совместного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Больным, которые применяют нимесулид и в которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить. У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными. Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП без срока давности. Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростол или ингибиторов протонного насоса.
Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомы, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Применение нимесулида противопоказано у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона см. Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты например, варфарин , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты например, АСК , препарат следует применять с осторожностью см. В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения побочных эффектов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни , а также нарушение функции почек, печени и сердца см. Кожные реакции Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом см. Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, так как большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии.
При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение нимесулида следует прекратить. Влияние на почки Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата может приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить. Влияние на фертильность Применение препарата может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин, в связи с чем препарат не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность. Следует рассмотреть возможность отмены препарата у женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование по поводу бесплодия см. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно. Столь же тщательная оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении развития сердечно-сосудистых заболеваний например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.
В связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом см. При этом препарат не может применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний вместо АСК. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Несмотря на это, пациентам, испытывающим после приема препарата ощущение оглушенности, головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. Упаковка: По 2,0 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.
Литий Уменьшение клиренса лития, повышение его концентрации в плазме крови и токсичности. Циклоспорины Повышение нефротоксичности в связи с действием на почечные простагландины Противоэпилептические вальпроевая кислота , противогрибковые кетоконазол , противотуберкулезные изониазид ЛС, амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой Аддитивный гепатотоксический эффект Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C9 Подавление активности изофермента CYP2C9 и повышение концентрации этих препаратов в плазме Глибенкламид, теофиллин, дигоксин, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось При наружном применении нимесулида не описано клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача. Особые указания Язва и кровотечение Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить. Влияние на печень При применении нимесулида более 2 недели необходим контроль показателей функции печени активность печеночных трансаминаз. Имеются сообщения о гепатотоксических реакциях при приеме нимесулида, в том числе единичных случаях летального исхода. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени например, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышенная утомляемость, анорексия , или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем. Сердце, сосуды, кровь Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
При применении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов см. При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует отменить. Во время применения препарата пациенты должны воздерживаться от приема других анальгетиков. В препарате содержится сахароза 0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата , это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями: непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы- галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на печень Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях - фатальных, связанных с применением нимесулида см. При появлении у пациентов на фоне применения препарата симптомов, схожих с симптомами поражения печени например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или отклонений от нормы показателей функции печени, применение препарата следует прекратить. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата. При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить. Влияние на желудочно-кишечный тракт Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций в некоторых случаях, представляющих угрозу для жизни на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией см. Для пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, ингибиторами протонной помпы см. Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ в частности, о желудочно-кишечном кровотечении , особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Применение нимесулида противопоказано у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона см.
Нимесулид: разнообразие терапевтических перспектив
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие препараты: - ацетилсалициловая кислота; - кортикостероиды препараты, применяемые для лечения воспалений ; - препараты для разжижения крови антикоагулянты, например, варфарин, или антиагреганты, аспирин или другие салицилаты ; - антигипертензивные или диуретические препараты - препараты для контроля артериального давления или нарушений сердечно-сосудистой системы; - литий используется для лечения депрессий и подобных заболеваний ; - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина препараты, применяемые при лечении депрессии ; - метотрексат препарат для лечения ревматоидного артрита и рака ; - циклоспорин препарат, применяемый после трансплантации или для лечения системных заболеваний. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Беременность Прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе и нимесулида, в качестве обезболивающего препарата на 20 неделе и более поздних сроках беременности, может вызывать нарушение функции почек у плода, приводящее к снижению количества околоплодных вод. Амниотическая жидкость обеспечивает защиту плода и способствует нормальному развитию легких, пищеварительной системы и мышц. При маловодии могут развиться осложнения. Если Вы беременны, не принимайте противовоспалительные препараты на 20 неделе и более поздних сроках беременности, не посоветовавшись с врачом, так как прием данных препаратов может привести к проблемам развития у Вашего будущего ребенка. Кормление грудью Нет данных о выделении нимесулида в грудное молоко, в связи с этим прием препарата Нимесулид противопоказан в период кормления грудью. Фертильность Прием препарата Нимесулид может снижать женскую фертильность, поэтому его не следует принимать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами В случае если при приеме лекарственного препарата Нимесулид возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств головокружение, нарушение зрения и др. Прием препарата Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Препарат Нимесулид следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Не требуется снижение дозы для пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции печени Противопоказан прием препарата Нимесулид пациентам с печеночной недостаточностью.
European Medicines Agency, 2012. Crofford L.
Firestein, R. Budd, S. Gabriel et al. Philadelphia: Saunders, 2013. Vane J. Xie W. FitzGerald G. Lanas A.
Wallace J. Halter F. Mitchell J. Rouzer C. Lipid Res. Bjarnason I. Capone M. Patrono C.
Насонов Е. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Rainsford K. Bennett A. Vein, R. Camu F. Warner T. Caiazzo E.
Davis R. Magni E. Shaik M. Cancer Res. Liang M. Afzal M. Candelario-Jalil E. Золотовская И.
Zanjani T.
Ненасыщенные жирные кислоты в физиологических концентрациях не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки. Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид в терапевтических концентрациях не влияют на связывание нимесулида. При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата. У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина. Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки. При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений. Беречь от детей.
Срок годности — 4 года. Нашли ошибку в тексте?
При применении Нимесулида в виде геля наружно возможны: изменение цвета кожи, развитие эритемы, местное раздражение, шелушение кожи, сыпь, зуд. При возникновении побочных реакций необходимо прекратить принимать препарат и проконсультироваться с врачом. Применение при беременности и лактации Нимесулид нельзя принимать в период беременности. Наибольшую опасность его применение представляет в третьем триместре беременности по причине возможной атонии матки у женщины и преждевременного закрытия баталова протока у ребенка. Во время лактационного периода препарат может быть назначен только в том случае, если на период лечения грудное вскармливание будет прекращено.
Что выбрать Найз, Нимесулид и Дексалгин?
75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Цены и аналоги препарата Нимесулид на медицинском портале активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор "Апельсин", сахар белый. Действующее вещество: Нимесулид.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Нимесулид и его аналог Найз имеют одно действующее вещество и равнозначные показания к применению. Препарат Нимесулид содержит 100 мг действующего вещества нимесулид. Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Нимесулид: 25 лет спустя
| Что лучше и чем отличается Найз от Нимесулида и Дексалгина? | все формы выпуска Нимесулид, 12 шт. |
| Nimesulide :: active substance, pharm group, which drugs include | Нимесули́д — нестероидный противовоспалительный препарат, лекарственное средство из класса сульфонанилидов. Показания к назначению: лечение острой боли. |
| Нимесулид - инструкция по применению препарата, дозировка | действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг. |
Нимесулид 100мг таблетки N20
Нимесулид останавливает синтез простагландинов (активные вещества, которые повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли) в очаге воспаления. Нимесулид 50 или 100 мг, вспомогательные вещества. 51 препарат с действующим веществом Нимесулид, цены в аптеках. Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами. В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулида, а также вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, коллоидный кремния диоксид, тальк, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3.
Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше
При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.
При одновременном применении с противоэпилептическими вальпроевая кислота , противогрибковыми кетоконазол , противотуберкулезными изониазид ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.
Гель для наружного применения При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.
Пути введения Меры предосторожности Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.
При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени активность печеночных трансаминаз. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу. Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью.
В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить. Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах и употребления этанола. Пожилые пациенты особенно предрасположены к неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.
При приеме нимесулида у данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль их состояния. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы.
У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами ингибиторы протонного насоса или мизопростол. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу нимесулида минимально возможным коротким курсом.
Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. Фармакологическое действие[ править править код ] Нестероидный противовоспалительный препарат НПВП из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 — фермента , участвующего в синтезе простагландинов , медиаторов отёка , воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.
Механизм действия нимесулида заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы ЦОГ , главным образом ЦОГ-2 и снижении биосинтеза медиаторов воспаления простагландин Е2,и др. Простагландины — биологически активные вещества, управляющие самыми разными процессами в организме. В числе прочего, они запускают воспалительную реакцию. Поэтому если снизить активность циклооксигеназы, то будет меньше вырабатываться простагландинов и уменьшится воспаление, а также боль и отек тканей. Первый — это базовая циклооксигеназа, постоянно образуемая в организме, отвечает за синтез таких простагландинов, которые необходимы организму для физиологических процессов для выработки защитной слизи клетками желудка. Второй — функционирует преимущественно в очаге воспаления или месте повреждения, способствует увеличению содержания простагландинов в три раза по сравнению с нормой. Третий — принимает участие в терморегуляции. Нимесулид, как и другие НПВС, оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие. Противовоспалительное действие нимесулида основано науменьшении биосинтезапростагландинов,подавлении фазы воспаления, уменьшении пролиферации соединительной ткани.
Кроме того, препятствует разрушению хрящевой ткани, предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена, за счет угнетения синтеза интерлейкина—6, урокиназы и металлопротеаз. Анальгетическое действие нимесулида развивается за счет снижения синтеза простагландинов и простациклина. Оба этих фактора потенцируют болевое действие интерлейкина—1, гистамина, серотонина, брадикинина и других медиаторов боли. Кроме того, ограничение экссудации ослабляет сдавление болевых окончаний в воспаленных тканях, уменьшает поступления болевых импульсов в ЦНС и ослабляет ощущения боли. Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке. Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль.
Нимесулид таблетки : инструкция по применению
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушение психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия. Прочие: редко - недомогание, астения. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС в т. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли.
Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия, ощущения сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, редко - лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, очень редко почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь 60 - 100 г для взрослого человека и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотопина SSRIs , например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие НПВП Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведения натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина П.
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции.
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. НПВС способны снижать действие диуретиков.