Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм или повышение диастолического давления на 10. Препарат Целекоксиб-Виал следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Применение препарата Целекоксиб способствует снятию воспалительного процесса в суставах и восстановлению поврежденной ткани. При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения. Описание лекарственного препарата ЦЕЛЕКОКСИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.
Целекоксиб : инструкция по применению
Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом-СYP2С9. Так-как барбитураты являются индукторами изофермента СYР2С9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме крови примерно через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба.
По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны.
Нарушение функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.
Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Рg в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОЕ-2. Индукция ЦОЕ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, в особенности РgЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказываетвлияния на Pg, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие щ тканях, и прежде всего тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболит простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1.
Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента СYР2С9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента СYР2С9. Медленный метаболизм субстратов изофермента СYР2С9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница, нечасто - беспокойство, сонливость, редко - спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки, нечасто - ощущение сердцебиения, редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии, нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - фарингит, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит , редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь, нечасто - крапивница, экхимозы, редко - алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергических заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит.
Целекоксиб или Нимесулид: что лучше Нимесулид — это противовоспалительное средство с одноименным действующим веществом. В отличие от Целебрекса, Нимесулид: Производится в виде таблеток для приема внутрь, шипучих таблеток, гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, а также в форме наружного обезболивающего средства — геля; Проявляет действие через 30 минут после приема и сохраняет на протяжении 6 часов; Показан для устранения боли и воспаления у детей с 12 лет; Не применяется при тяжелых нарушениях свертываемости крови, повышенном уровне сахара в крови, алкоголизме и наркотической зависимости; Чаще вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Преимущества Нимесулида — наличие наружной лекарственной формы. Однако, пероральная форма безопаснее у Целекоксиба.
Окончательное решение о назначении препарата остается за врачом. Краткое содержание Целекоксиб — лекарство с одноименным действующих веществом, а также международное непатентованное наименование МНН двух лекарств: Целебрекса и Дилаксы. Целекоксиб — капсулы с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Целекоксиб имеет противопоказания и побочные действия. Эторикоксиб — это действующее вещество Аркоксиа, а также самостоятельное лекарственное средство.
Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено. Условия продажи Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача. Условия хранения Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям. Срок годности.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергических заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактические реакции. Нарушения психики: Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Состав Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать. При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит некоторые случаи с летальным исходом , некроз печени и печеночную недостаточность некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени. Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб. Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом. Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента. Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб. Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии.
У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности. Пациенты с аллергией к сульфонамидам или с аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе имеют высокий риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожи или реакций гиперчувствительности. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других реакциях гиперчувствительности применение целекоксиба следует прекратить. Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления. У пациентов с сопутствующей терапией варфарином, отмечались случаи серьезного кровотечения. Целекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует принимать с осторожностью см. Целкокс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат.
Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 в т. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Это позволило высказать предположение, будто кардиоваскулярные осложнения — «класс-специфический» побочный эффект ингибиторов ЦОГ-2 в дозах, превышающих рекомендуемые [12]. На основании полученных доказательных данных Европейский комитет по патентованным лекарственным препаратам СРМР входит в состав Европейского агентства по оценке лекарственных препаратов — EMEA внес соответствующие предостережения в инструкции по клиническому применению коксибов. Особую значимость имеют результаты недавно завершенного крупнейшего клинического исследования Prospective Randomized Evaluation of Celecoxib Integrated Safety versus Ibuprofen or Naproxen PRECISION , в котором оценивали сердечно-сосудистую безопасность длительного применения селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2 для пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом, сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития. Исследование было выполнено при поддержке компании Пфайзер, но независимо управлялось Кливлендской клиникой и контролировалось исполнительным комитетом, состоявшим из кардиологов, гастроэнтерологов и ревматологов. Первичной целью исследования PRECISION была оценка влияния целекоксиба 100—200 мг 2 раза в сутки по сравнению с ибупрофеном 600— 800 мг 3 раза в сутки и напроксеном 375—500 мг 2 раза в сутки на частоту развития смерти от сердечно-сосудистого заболевания, нефатального инфаркта миокарда или нефатального инсульта у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом и диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска их развития. Вторичные цели исследования включали оценку значимых нежелательных явлений со стороны ЖКТ и почек, оценку артериального давления и степени уменьшения болевого синдрома в суставах. Все пациенты, включенные в исследование, 1 раз в день принимали ингибитор протонной помпы эзомепразол для защиты ЖКТ. По показаниям пациенты также принимали низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Частота развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ и почек и дестабилизации артериального давления в группе пациентов, принимавших целекоксиб, также оказалась значительно ниже. Ключевые позиции целекоксиба в кардиореабилитации: модификация ассоциированных факторов риска и повышение эффективности реабилитационных программ Общепринятая точка зрения, будто применение НПВП пациентами с ишемической болезнью сердца ИБС может ассоциироваться с повышенным риском развития кардиоваскулярных осложнений, стало причиной того, что многие клиницисты не назначают эффективной комплексной терапии, включающей назначение этих препаратов. Такой подход в значительной степени ограничивает участие пациентов с ИБС, имеющих патологию опорно-двигательного аппарата, в программах кардиореабилитации с включением физических тренировок. Отказ от применения НПВП этой категорией больных приводит к тому, что возникновение при начале тренировок даже легких болевых ощущений вызывает у них опасения по поводу продолжения таких тренировок, а тем более увеличения их интенсивности. Поэтому приверженность программам физической реабилитации у этих пациентов остается крайне низкой, несмотря на то что физические нагрузки очень важны и являются необходимым компонентом немедикаментозной терапии не только при ИБС, но и при патологии опорнодвигательного аппарата. Мнение, будто физическая реабилитация не принесет пользы, а только повлечет за собой ухудшение состояния этой категории пациентов, ошибочно. Исследования показывают, что любая двигательная активность, направленная на сохранение подвижности суставов, укрепление мышц, на координацию движений, позволяет длительное время поддерживать хорошую форму и противостоять прогрессированию болезней, если физические нагрузки строго дозированы и проводятся не в период обострения [36]. Кроме того, физическая нагрузка способствует снижению дозы анальгетиков, уменьшает болевой синдром, так как увеличивает высвобождение эндогенных опиоидных пептидов [37]. В связи с этим результаты исследования PRECISION несомненно позволят расширить категорию пациентов, участвующих в программах кардиореабилитации, и уменьшить дополнительное негативное влияние коморбидного состояния на течение основного заболевания. Низкая физическая активность служит независимый фактором риска развития инфаркта миокарда и смерти от ИБС, вероятность которых у лиц с гиподинамией в 2 раза выше, чем у физически активных пациентов [38]. Положительные эффекты от применения длительных физических тренировок общеизвестны: снижение смертности, коррекция липидного профиля, уровней С-реактивного белка СРБ и натрийуретического пептида, предупреждение эндотелиальной дисфункции и ремоделирования левого желудочка, увеличение толерантности к физическим нагрузкам [39]. Показано позитивное влияние увеличения физической активности на риск заболеваний скелетно-мышечной системы. Активный образ жизни и занятия физкультурой в молодом возрасте способствуют оптимизации минерального обмена, а в пожилом возрасте ведут к снижению скорости возрастной потери костного кальция, что уменьшает скорость развития остеопороза [40]. С учетом сходных патогенетических механизмов в развитии некоторых сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний опорно-двигательного аппарата НПВП могут рассматриваться в качестве перспективных препаратов, влияющих на развитие атеросклеротического процесса. Согласно современной концепции патогенеза атеросклероза, в его прогрессировании важнейшую роль играет сосудистое воспаление, сопровождающееся активацией макрофагов, выбросом провоспалительных медиаторов, пролиферацией гладкомышечных клеток и т. Недаром повышение концентрации СРБ в настоящее время рассматривается как весьма чувствительный маркер прогрессирования атеросклероза и возрастания риска развития кардиоваскулярных катастроф [42]. Очевидно, что если прогрессирование атеросклероза служит проявлением иммунного воспалительного процесса, в развитии которого ключевую роль играет ЦОГ2-зависимый механизм синтеза провоспалительных медиаторов, применение НПВП при этом заболевании может считаться вполне оправданным. Это подтверждено результатами ряда клинических исследований, в которых изучалось действие НПВП на маркеры воспаления и состояние сосудов у пациентов с коронарным атеросклерозом [43, 44]. В 2003 г. Chenevard и соавт. Все больные получали антиагрегантные дозы ацетилсалициловой кислоты и статины. Через 2 недели терапии с помощью допплеровской ультрасонографии изучались эндотелий-зависимая и эндотелий-независимая индуцированная нитропрепаратом вазодилатация плечевой артерии. В этой работе было показано статистически значимое снижение частоты сердечно-сосудистых осложнений смерть, инфаркт миокарда, повторная реваскуляризация у больных ИБС после проведения коронарной ангиопластики, которым в составе проводимой терапии на длительный срок назначали целекоксиб [46]. За счет дополнительного антипрофилеративного эффекта целекоксиб в сочетании со стандартной антиагрегантной терапией может существенно снижать риск повторных реваскуляризаций, так как патогенез коронарного рестенозирования определяется в первую очередь иммунным воспалением, развивающимся как ответ на операционную травму в интиме коронарной артерии с активной миграцией макрофагов, лимфоцитов и пролиферацией гладкомышечных клеток. С этой точки зрения применение целекоксиба при проведении коронарной ангиопластики может быть вполне оправданным, так как стандартная терапия ИБС — длительное применение статинов, антикоагулянтов и антитромбоцитарных средств, к сожалению, не предотвращает полностью риск развития данного осложнения [47]. Заключение Частым коморбидным фоном для сердечно-сосудистых заболеваний является патология опорно-двигательного аппарата, негативно влияющая на течение основного заболевания. Сочетание эффективной кардиопротективной терапии с применением ЦОГ-2-селективного НПВП устраняет у указанной категории больных дополнительные факторы риска развития неблагоприятных сердечно-сосудистых событий и обеспечивает как повышение качества жизни, так и улучшение прогноза. Также показано, что риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, почек и дестабилизации артериального давления у пациентов с заболеваниями суставов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющих высокий риск их возникновения, принимавших целекоксиб, по крайней мере не превышает таковой при использовании традиционных НПВП ибупрофена и напроксена. Литература 1. Bayliss E. Description of barriers to self-care by persons with comorbid chronic diseases. Dickson V. Buck Н. A qualitative metaanalysis of heart failure self-care practices among individuals with multiple comorbid conditions. Fortin M. Prevalence of multimorbidity among adults seen in family practice. Здравоохранение в России 2015.
Целекоксиб : инструкция по применению
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Лекарство: Целекоксиб 200 мг. целекоксиб 100 мг или 200 мг. 200,00 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная - 86,26 мг,тальк - 14,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,87 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,87 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг. целекоксиб 100 мг или 200 мг.
"Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске. целекоксиб 100 мг или 200 мг. Целекоксиб относится к классу лекарств, известных как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Показания активных веществ препарата Целекоксиб Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи. Целекоксиб: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Целекоксиб капсулы 100 мг или 200 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1.
Целекоксиб*
Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока. Использование данных препаратов на раннем этапе беременности может оказать негативное влияние на ее течение. В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях.
Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка. Применение в детском возрасте Терапия Целекоксибом противопоказана пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием опыта его применения у подростков и детей. Не выявляется также значительной связи между уровнем КК и клиренсом препарата.
При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести в коррекции дозы нет необходимости. Считается, что почечная недостаточность тяжелой степени не оказывает влияния на клиренс целекоксиба, т. При нарушениях функции печени Применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени класс C по классификации Чайлда — Пью противопоказано из-за недостаточного опыта его использования у пациентов данной группы.
При наличии печеночной недостаточности легкой степени тяжести класса A по классификации Чайлда — Пью уровень плазменной концентрации целекоксиба в крови может незначительно измениться, при печеночной недостаточности умеренной степени класса B по классификации Чайлда — Пью — повыситься почти в 2 раза, вследствие чего требуется уменьшить начальную рекомендованную дозу в 2 раза. У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести, печеночной порфирией, указаниями в анамнезе на поражения печени, лечение Целекоксибом требуется проводить с осторожностью. Применение в пожилом возрасте У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5—2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами.
Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества. По данной причине у женщин старше 65 лет чаще выявляется более высокая плазменная концентрация активного вещества в крови, чем у мужчин пожилого возраста.
Кроме того, привлекает селективность, за счет которого практически нивелируются в большей степени влияния на ЖКТ. В большинстве случаев препаратом выбора своим пациентам рекомендую Целекоксиб.
Это следует учесть и скорректировать дозировку средств.
Нужно осторожно назначать препараты с содержанием лития, так как Целекоксиб повышает его концентрацию в крови. Параллельный приём оральных контрацептивов особых реакций не вызывает. Допускается одновременный приём с лекарствами, в состав которых, входят магний и алюминий. Сочетание с Фенитоином или Метотрексатом осложнение не вызовет. Лечащий врач обязан знать о лекарствах, которые принимаются параллельно. Возможно, придётся изменить дозу основного препарата.
Видео: "Подагра: лечение и симптомы" Побочные действия и передозировка А знаете ли вы, что… Следующий факт Целекоксиб имеет ряд негативных действий, указанных в инструкции, приложенной к препарату.
Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью противопоказанно. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача.
Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
Целкокс (200 мг)
Фармакологическое действие НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Фармакологическая группа.
В этих исследованиях те пациенты в группе целекоксиба, которые также принимали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты АСК , имели несколько более высокий риск развития язвы но не такой высокий риск, как в группах сравнения. Агрегация тромбоцитов не изменялась в нескольких небольших исследованиях целекоксиба. Увеличение трансаминаз отмечалось лишь несколько чаще с целекоксибом, чем при использовании плацебо. Что касается функции почек, то нет данных, позволяющих предположить, что целекоксиб отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов в положительную или отрицательную сторону. Людей с непереносимостью аспирина не следует лечить целекоксибом. С момента запуска препарата в США сообщалось о 10 смертельных случаях, связанных с целекоксибом. В 5 случаях смерть была вызвана ЖК кровотечениями или язвами. Дозировка и передозировка Целекоксиб торговое наименование: «Целебрекс» продаётся в виде капсул по 100 или 200 мг.
Для лечения остеоартрита рекомендуется ежедневная доза 200 мг 2 раза 100 мг или 1 раз 200 мг. Доза в 200 мг один раз в день столь же эффективна для пациентов с остеоартритом, как 100 мг два раза в день. Людям весом менее 50 кг назначают самую низкую дозу. У пожилых людей без соответствующих сопутствующих заболеваний и при незначительном нарушении функции печени или почек регулировка дозы не требуется. При заболеваниях печени или почек, отеках и приеме антикоагулянтов рекомендуется тщательный мониторинг. Не исследовалась переносимость и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При комбинированной терапии целекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов необходимо контролировать функцию почек.
Целекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В представленных исследованиях, как и при применении других НПВП, отмечали повышенный риск образования язв или других осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при одновременном применении целекоксиба и низких доз ацетилсалициловой кислоты, по сравнению с монотерапией целекоксибом. При одновременном применении целекоксиба и препаратов, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться их плазменные концентрации. В начале применения целекоксиба, при повышении его дозы, или при прекращении лечения может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, подбираемых индивидуально. Установлено, что целекоксиб также способен ингибировать катализированный метаболизм CYP2C19. Примерами препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19, являются диазепам, циталопрам и имипрамин. Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида субстрата CYP2C9 или глибенкламида.
У пациентов с ревматоидным артритом целекоксиб не показал статистически значимого влияния на фармакокинетику плазменный и почечный клиренс метотрексата в дозе для лечения ревматических заболеваний. Однако, при их комбинированном применении следует проводить надлежащий мониторинг токсичности, связанной с применением метотрексата. Поэтому, в начале терапии целекоксибом или при ее отмене за состоянием пациентов, получающих препараты лития, необходим постоянный контроль. Влияние других препаратов на целекоксиб У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 и повышенной системной экспозицией целекоксиба, одновременное применение ингибиторов CYP2C9 может привести к дальнейшему повышению экспозиции целекоксиба. У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 не следует применять подобные комбинации. Поскольку целекоксиб, главным образом, метаболизируется с помощью CYP2C9, пациентам, применяющим флуконазол, следует назначать половину рекомендованной дозы. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось. Особые указания У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались случаи поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта перфорация, язвы или кровотечения , некоторые приводили к летальному исходу. Рекомендовано с осторожностью применять препарат у пациентов, которые принимают НПВП, поскольку они имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: это пациенты пожилого возраста, те, кто одновременно применяет другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такие как язвы и кровотечения из ЖКТ.
На момент получения рекомендаций в НИИР я не владела информацией о бесплатном обеспечении лекарствами, также и по месту жительства ревматолог мне об этом не сказала. Я пока собираю чеки для налогового вычета. Показать список оценивших.
Целекоксиб-виал капс. 200мг №10
| Целекоксиб: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | целекоксиб 100 мг или 200 мг. |
| - Аптеки Волгофарм Волгоград | У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше. |
| Целекоксиб-Тева | При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. |
| Целекоксиб: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы - | Цена на Целекоксиб (капсулы 200 мг) может варьировать в пределах 300–500 руб. за упаковку, содержащую 10 шт. |
Целкокс (200 мг)
Купить Целекоксиб 200мг капс. №10 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении. 8 Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Целекоксиб капс 200мг №30
В препарате «Целебрекс» целекоксиб содержится в дозировке 100 и 200 мг, как и в медикаменте «Целекоксиб». Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид. целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Аналог Целекоксиба препарат Аркоксиа селективно угнетает циклооксигеназу-2, оказывает действие только в очаге воспаления, не влияя на функции желудка и других органов, где работает ЦОГ-1. Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске.