Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. Информация по препарату Фелодипин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Инструкция по применению Фелодипин таблетки 5 мг 30 шт. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кро-воснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов.
Фелодипин таб по пролонг 5мг №30
О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам Условия использования Конфиденциальность Правила и безопасность Как работает YouTube Тестирование новых функций. Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Инструкция по применению для Фелодипин 10 мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. Показания к применению, аналоги препарата Фелодипин, способ применения, побочные действия, противопоказания, беременность, передозировка, взаимодействие, механизм действия, цена в аптеках, ответы на вопросы, консультации. инструкция по применению, состав и описание.
Ваш браузер устарел!
После появления в России качественного дженерика фелодипина — ФЕЛОДИПа компании Тева возможности уменьшения затрат на лечение существенно снижаются при том, что используется один из наиболее современных АК с большой доказательной базой и опытом клинического применения. Необходимо отметить, что по своим фармакокинетическим параметрам генерический ФЕЛОДИП практически не отличается от оригинального препарата, что подтверждено результатами рандомизированного перекрестного исследования 48 здоровых лиц. Кроме этого, имеются данные о высокой эффективности применения препарата для лечения АГ в педиатрической практике [15] и в профилактике нефропатии при проведении контрастных исследований [29]. Литература 1. Bainbridge A. Baranda A. Drug Monit. Black H. Blivin S. Capewell S.
Cooperative Study Group. Ekbom T. Cardiovascular events in elderly patients with isolated systolic hypertension. Ficek J. Francischetti A. Grassi G. Hishikawa K. Jonsson B.
Антиишемический эффект носит дозозависимый характер. Фелодипин способен защищать от осложнений реперфузий, уменьшать размеры миокарда. В отношении проводящей системы регистрируется минимальное воздействие, активное вещество не обладает отрицательно выраженным инотропным эффектом. Фармакодинамика и фармакокинетика Активное вещество практически полностью всасывается, абсорбируется из пищеварительной системы. При «первом прохождении» через печёночную систему отмечается интенсивный метаболизм. Действующее вещество выделяется при лактации с грудным молоком. Активный компонент способен проникать через плацентарный барьер, ГЭБ.
Подобные эффекты появляются в самом начале лечения или после увеличения дозы — это считается нормой и необходимо просто наблюдать за самочувствием. В некоторых случаях могут быть нарушения при прохождении курса терапии данным препаратом со стороны следующих систем: пищеварительная — тошнота и рвота, особенно по утрам; костно-мышечная — невралгия и миалгия редко, но такие побочные явления фиксировались ; сердечно-сосудистой — срдцебиение учащается, появляется аритмия и одышка. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Нередко Фелодип назначается в сочетании с другими средствами, но следует знать особенности их взаимодействия: антидепрессанты и бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивные свойства данного препарата; нестероидные противовоспалительные средства могут незначительно ослабить гипотензивные свойства Фелодипа; рифампицин и барбитураты снижают концентрацию препарата в крови, что снижает его эффективность. Передозировка При нарушении рекомендуемой дозировки могут наблюдаться явления брадикардии и резкого снижения артериального давления. В таком случае, необходимо провести симптоматическую терапию и обратиться за консультацией к лечащему врачу. Применение Фелодипа при беременности и в период лактации Допускается назначение данного лекарственного препарата в период вынашивания ребенка, но дозировка должна быть снижена, а контроль за показателями артериального давления осуществляться постоянно. Фелодип для новорожденных и детей Лекарственное средство может назначаться детям и подросткам, достигшим возраста в 16 лет. Условия хранения и срок годности Фелодип инструкция предписывает принимать только в течение 3 лет с даты изготовления. Хранить препарат следует в прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте.
Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина такая комбинация противопоказана. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами. Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» после перорального применения или клиренс нифедипина. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности. Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался.
"Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
При одновременном применении с фелодипином концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования препарата Фелодип не требуется. Подробная инструкция по применению Фелодипин таблетки с пролонг высвобождением Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). инструкция по применению, показания, дозировка и противопоказания. Поиск в аптеках, цены и аналоги препарата Фелодип на сайте Инструкция по применению Фелодипин 10мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой.
Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства. В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром илеостомой после проктоколэктомии. Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства например, дефекты наполнения интерпретируются как полип. Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - в снижении дозы. Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина. При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления. Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью.
У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения. Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии. Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Препарат содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется. Применение в период беременности или кормления грудью Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться, только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными. Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.
В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов.
Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.
Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания: - Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Беременность и лактация: В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации.
При необходимости продолжения терапии, для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь, принимать утром, запивая водой.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счёт перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приёме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребёнку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации.
При необходимости продолжения терапии, для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжёвывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство например, бета-адреноблокатор, диуретик или ингибитор АПФ.
Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью см.
Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг см. Дети Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приёмом фелодипина не установлена.
Применение в детском возрасте Фелодип не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет так как данные о его эффективности и безопасности при применении в указанной группе отсутствуют.
При нарушениях функции почек У пациентов с нарушениями почечной функции в том числе у больных на гемодиализе фармакокинетика препарата не изменялась. Несмотря на это, у пациентов с почечной недостаточностью Фелодип применяют с осторожностью. При нарушениях функции печени При нарушениях функции печени препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени необходимо снизить дозу. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте Начальная доза Фелодипа для пожилых пациентов составляет 2,5 мг в сутки. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с дигоксином повышается плазменная концентрация дигоксина изменение дозы Фелодипа не требуется ; с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом и циметидином — увеличивается концентрация фелодипина в плазме; с барбитуратами, рифампицином, фенитоином и карбамазепином — уменьшается плазменная концентрация фелодипина. Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, диуретиками и верапамилом. Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса в плазме может потребоваться изменение дозы такролимуса. Нестероидные противовоспалительные средства не снижают гипотензивный эффект препарата.
Фелодип нельзя принимать одновременно с грейпфрутовым соком, так как в последнем содержится флавоноид, повышающий биодоступность фелодипина.
Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
Помните, что если вы один раз обнаружили при измерении высокое АД, это еще не значит, что вы больны. При этом тонометром нужно мерить давление на обеих руках поочередно , строго соблюдая все правила выполнения этой манипуляции. А в некоторых случаях врач может посчитать, что имеются показания для определения цифр артериального давления и на ногах манжета надевается на среднюю часть бедра. Показания и противопоказания к применению Спектр применения лекарственного средства следующий: Гипертоническая болезнь или симптоматическая артериальная гипертензия. Это средство способно помогать даже при тяжелых стадиях основного заболевания. Стенокардия или, как её еще называют пациенты, «грудная жаба». Чаще всего блокаторы кальциевых каналов применяются в качестве превентивной терапии, направленной на недопущение развития боли в сердце. Фенодипин используется даже при нестабильной стенокардии, когда наблюдается тенденция к учащению приступов и их тяжести. Однако препаратами выбора все-таки являются бета-блокаторы и нитраты при их непереносимости переходят на антагонисты медленных кальциевых каналов.
Синдром Рейно, характеризующийся нарушением кровотока в конечностях, из-за преходящего вазоспазма мелких сосудов. Проявляется это нарушение в виде периодического изменения цвета кожных покровов от бледного до синюшного. Не забывайте, что существует достаточно большое количество состояний, при которых использование Фелодипина может быть опасным: Заболевания, сочетающиеся с тяжелой артериальной гипотензией. Шоковые состояния любой этиологии в том числе и кардиогенный. Ранний постинфарктный период примерно один месяц после перенесенной сердечной катастрофы.
Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов.
Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.
Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания: - Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Беременность и лактация: В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности.
Картонная пачка содержит инструкцию от производителя и 3 либо 10 блистеров, выполненных из алюминия.
Фармакологическое действие Гипотензивное средство. По механизму действия является блокатором медленных кальциевых каналов. Активным компонентом выступает производное дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает не только гипотензивное, но и антиангинальное воздействие. Снижение уровня кровяного давления достигается за счёт уменьшения ОПСС. Антиишемический эффект носит дозозависимый характер.
Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Побочные действия Также как при применении других БМКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также, в зависимости от дозы, могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта. Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии; редко — обморок. Со стороны ССС: очень часто — периферические отеки; часто — приливы крови к лицу; редко — тахикардия, сердцебиение.
Фелодипин, табл. с пролонг. высвоб. п/о пленочной 5 мг №30
| Фелодипин 5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением дейст N30 | Применение фелодипина. Фелодипин используется отдельно или вместе с другими лекарствами для лечения высокого кровяного давления (гипертонии). |
| Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин | Фелодип не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет так как данные о его эффективности и безопасности при применении в указанной группе отсутствуют. |
Аналоги товара
- Фелодипин - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Фелодипин: при каком давлении назначают, как правильно пить и чем можно заменить лекарство
- Фелодипин таб по пролонг 5мг №30
- Фелодипин : инструкция по применению
- Состав Фелодипин табл.п/о 10мг №30
Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Как и любое лекарственное средство, Фелодипин имеет ряд показаний для применения. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз. Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни. Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг.
Фелодипин-озон таб ппо с пролонг высвоб 5мг N30
от каких показаний помогает применение, методы приема, дозировка во всех случаях, противопоказания, фото упаковки, положительные и отрицательные отзывы. Применение фелодипина показывает высокую эффективность в терапии гипертонии у пожилых пациентов. 1 блистер по 18 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.
Фелодипин-озон таб ппо с пролонг высвоб 5мг N30
Увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом.
Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект.
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Особые группы пациентов. У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. У больных с нарушенной функцией почек, в тч и при проведении гемодиализа фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются.
Фелодипин проникает через ГЭБ и плаценту и выделяется с грудным молоком. Indications for use Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ ; Стабильная стенокардия в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами. Contraindications Повышенная чувствительность к фелодипину или к другим компонентам, входящим в состав препарата; Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; Острый инфаркт миокарда; Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; Динамический стеноз выносящего тракта сердца; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция препарат содержит лактозу ; Беременность; Период грудного вскармливания в связи с недостаточным опытом применения ; Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью. Method of drug use and dosage Внутрь, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. Артериальная гипертензия. Взрослые в тч пожилые. Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день.
В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день. Стабильная стенокардия. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Вероятно фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы. Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение Назначение активированного угля в случае необходимости промывание желудка в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Препараты индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4 оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин карбамазепин фенобарбитал и рифампицин а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4. Препараты ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда итраконазол кетоконазол макролидные антибиотики например эритромицин и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 25 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения. Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентраций такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови может потребоваться коррекция дозы такролимуса. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально. Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Противопоказания Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности в т. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности. Применение у детей Противопоказан в возрасте до 18 лет. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови. Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала которые являются индукторами микросомальных ферментов печени и ускорение выведения из организма. При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин. Повышает биодоступность пропранолола.