«Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами.
Аналоги Амарила последнего поколения
Давайте рассмотрим несколько ключевых моментов, которые стоит учесть. Что такое производные сульфонилмочевины? Производные сульфонилмочевины ПСС — это одобренные FDA препараты для лечения диабета 2 типа у взрослых, которые можно использовать самостоятельно или в сочетании с другими лекарствами от диабета. ПСС доступны в виде таблеток для перорального применения, которые принимаются 1 или более раз в день, в зависимости от назначения. Производные сульфонилмочевины не одобрены и не используются для лечения людей, страдающих сахарным диабетом 1 типа. Какие бывают препараты сульфонилмочевины Существует 3 поколения производных сульфонилмочевины: I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид. Препараты II и III используются в повсеместной практике и , наверняка, среди них вы можете увидеть и свое лекарство.
Если в таком случае инициируется высвобождение инсулина, соотношение между средними показателями высвобождения инсулина и средними показателями снижения уровня содержания сахара в крови должно быть всегда постоянным, как подчеркивает доктор Г.
Мюллер G. Mueller из Франкфурта. Исследования на собаках, проводившиеся натощак, принесли следующие результаты: после одноразового внутривенного или перорального введения глибенкламида или глимепирида на любом сроке при применении глибенкламида высвобождается больше инсулина, чем при применении глимепирида. При одинаковых показателях снижения содержания уровня сахара в крови при введении глимепирида уровень содержания инсулина в сыворотке, согласно данным этих исследований, оказывался значительно более низким. Глимепирид демонстрирует помимо действия на бета-клетки повышенную периферическую инсулиннезависимую активность в снижении уровня содержания сахара в крови. Объяснением этого явления на молекулярном уровне может служить прямая стимуляция утилизации глюкозы в периферических тканях. Глимепирид активизирует фосфолипазу С, которой приписывается ключевая роль в стимуляции синтеза гликогена и жиров, а также в увеличении в плазматической мембране числа молекул, транспортирующих глюкозу.
Степень прямого воздействия глимепирида на транспорт глюкозы в сердце изучал профессор доктор Й. Экель J. Eckel из Дюссельдорфа. Он вырастил первичную культуру зрелых кардиомиоцитов в условиях отсутствия сыворотки, вводил в нее на 20 часов глимепирид и определял затем уровень поглощения дезоксиглюкозы. При добавлении глимепирида наблюдалось значительное усиление поглощения глюкозы клетками сердечной мышцы, находящееся в прямой зависимости от концентрации. Исследования in vitro выявили, что сульфонилмочевины взаимодействуют с калиевыми каналами, в любом случае с уменьшением потенциала. Опыты, проводимые на животных, доказали, что сульфонилмочевины изменяют клиническое течение ишемических явлений.
В физиологических условиях калиевые каналы сердца закрыты. Благодаря выводу ионов калия запускается гиперполяризация клеточной мембраны. Потенциал действия укорачивается, амплитуда сокращения клеток миокарда уменьшается. Такое открытие калиевого канала играет важную роль в защите миокарда от ишемии и нарушения реперфузии, как сообщает профессор доктор П. Смитс P. Smits из Ниймвегена Нидерланды. Глибенкламид способен блокировать эту физиологическую реакцию, по крайней мере на модели в экспериментах на животных, — нежелательный эффект, если учесть тот факт, что сахарный диабет типа II выступает в качестве первейшего фактора риска развития сердечно-соcудистых заболеваний.
То, что глимепирид обладает в этом случае значительными преимуществами по сравнению со своими предшественниками, например с глибенкламидом, показывают эксперименты на животных, in vitro и на здоровых испытуемых. Глимепирид демонстрирует значительно более слабое сродство к АТФ-чувствительным калиевым каналам клеточных структур сердечно-сосудистой системы. Естественно, результаты экспериментальных исследований еще должны быть подтверждены клиническими исследованиями. Благодаря описанным преимуществам глимепирид по праву может считаться сульфонилмочевиной третьего поколения. По материалам журнала Fortschr. Составитель Габриэла Шварц, Мюнхен.
При попадании в печень развивается процесс окисления вещества. При этом высвобождается активный метаболит, который несколько слабее глимепирида по интенсивности воздействия на организм. Процесс метаболизации продолжается. В результате высвобождается соединение, не проявляющее активность. Период полувыведения составляет 5-8 часов. Его продолжительность зависит от состояния организма и наличия других патологий. Выводится активный компонент в измененном виде. Причем большая часть вещества удаляется из организма при мочеиспускании, оставшееся количество — при дефекации. Запрещено использовать препарат при кишечной непроходимости. Метаболический ацидоз, сопровождаемый нарушением обмена углеводов, является противопоказанием к применению Глимепирида. С острожностью лекарство используют при ожогах с обширным поражением наружных покровов. С осторожностью Следует контролировать состояние пациента при терапии средством в случаях, когда возникает острая необходимость во введении инсулина: ожоги с обширным поражением наружных покровов; операция тяжелого характера; заболевания, при которых увеличивается риск нарушения всасываемости пищи, например кишечная непроходимость или парез желудка. Их нельзя разжевывать, а рекомендуется проглатывать, запивая водой. Препарат принимают натощак, перед едой. При сахарном диабете В большинстве случаев на начальном этапе назначают 1 мг вещества 1 раз в сутки. Затем с перерывом 1-2 недели это количество увеличивается сначала до 2 мг, затем — до 3 мг. На последнем этапе назначается 4 мг. Предельное суточное количество препарата — 6 мг. По такому же принципу необходимо действовать, если планируется принимать рассматриваемое средство одновременно с Метформином. Можно перевести пациента с Метформина на инсулин. В данном случае следует продолжать курс терапии с той дозы, на которой было прервано лечение. Данное количество должно быть фиксированным. Доза инсулина тоже постепенно увеличивается. Начинают курс терапии с минимального количества. Когда необходимо перевести пациента с одного гипогликемического препарата на рассматриваемое средство, тоже сначала назначаются минимальные дозировки Глимепирида. Рекомендуемое количество активного вещества при этом составляет 1 мг. Затем его увеличивают до требуемого уровня. Со стороны органа зрения Ухудшение зрения обратимый процесс.
Фармакокинетические особенности действия глимепирида Основанием для выделения глимепирида в 3-е поколение служат особенности его фармакокинетики. Принципиальные отличия глимепирида от других представителей класса ПСМ: низкая аффинность к SUR в 2—3 раза меньшая, чем у глибенкламида и высокие константы ассоциации и диссоциации соответственно в 2. Указанные особенности обусловливают более быстрый и короткий стимулирующий эффект препарата на секрецию инсулина, менее прочное взаимодействие с SUR и, как следствие, гораздо более низкий риск гипогликемий [11]. Преимуществами глимепирида являются и высокая биодоступность, практически не зависящая от приема пищи [22, 23], а также большой период полувыведения, позволяющий принимать полную дозу препарата 1 раз в сутки [24]. Печеночный метаболизм глимепирида исходно предполагал возможность его использования у пациентов со снижением функции почек. Сахароснижающая эффективность глимепирида Эпидемиологические и клинические исследования четко установили связь между повышенным уровнем HbA1c, постпрандиальной и гликемией натощак и риском развития микро- и макрососудистых осложнений СД2. В то же время, снижение уровня HbA1c у больных СД2 приводит к снижению риска развития микроваскулярных осложнений, нейропатии, инфаркта миокарда, общей смертности [26—28]. Основные клинические исследования по применению глимепирида показали, что препарат, с его уникальной способностью стимулировать первую и вторую фазы секреции инсулина, эффективно снижает как уровень гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, так и уровень HbA1c [29]. Эффективность монотерапии глимепиридом у пациентов с СД2 была продемонстрирована в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании длительностью 22 недели. При этом глимепирид был эффективен в течение 24 часов независимо от частоты приема, однократного 6 мг или двухкратного 2 раза по 3 мг [33]. Влияние на массу тела Результаты метаанализа свидетельствуют об отсутствии увеличения массы тела в результате приема глимепирида в течение года [12, 13]. Более того, в 8-недельном исследовании терапия глимепиридом у пациентов с СД2 сопровождалась уменьшением массы тела на 1—2 кг, при этом снижение веса было более выраженным при наличии ожирения [13]. Однако Umpierrez и соавт. Необходимо отметить, что в различной динамике массы тела у пациентов играют важную роль дополнительное обучение, мотивация, изменение образа жизни. И стоит признать, что влияние глимепирида на массу тела является минимальным с клинической точки зрения. Влияние глимепирида на инсулинорезистентность Увеличение инсулинемии при введении глимепирида лабораторным животным было наименьшим в сравнении с другими ПСМ [35]. В исследовании на культуре миоцитов, инкубированных с глимепиридом, в отличие от глибенкламида было показано дозозависимое увеличение синтеза гликогена [36]. Поскольку сахароснижающий эффект у различных ПСМ сопоставим [37], эти данные указывают на наличие экстрапанкреатического эффекта глимепирида. Overkamp D. В 12-недельном рандомизированном клиническом исследовании Xu и соавт. Эти данные согласуются с результатами исследования Draeger K. Кроме того, данные Tsunekawa T и соавт. Влияние глимепирида на процессы атерогенеза Нарушения липидного спектра у больных СД2 характеризуются метаболической триадой: более высокие уровни триглицеридов ТГ на фоне сниженных значений ЛПВП, а также при несущественных количественных отклонениях ЛПНП имеют более плотную консистенцию и меньшие размеры, что делает их более атерогенными [43]. В эксперименте Muller G. Установлено, что глимепирид способствует транслокации фосфодиэстеразы и 5-нуклеотидазы внутрь липидных капель и гидролизу АТФ [44].
Лекарства от диабета – виды, эффекты, побочные эффекты (таблица)
Это происходит в течение 7 суток. Для полувыведения необходимо около 8 часов. Показания и противопоказания Чтобы избежать негативных последствий и осложнений из-за приема любых лекарств, необходимо соблюдать их инструкцию. Особенно это касается лекарственных средств, предназначенных для диабетиков. Назначением лекарств должен заниматься врач, и делать это следует лишь после детального обследования. Не допускается использование препарата Глимепирид без необходимости. Данное средство предназначено для пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Наименьшее по длительности стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает меньший риск развития гипогликемии при максимальном гипогликемическом эффекте. В дополнение к этому глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей мышечной жировой к действию собственного инсулина снижать поглощение инсулина печенью и ингибировать продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2 который способствует агрегации тромбоцитов таким образом оказывая антиагрегантное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов в сыворотке крови снижает содержание малонового альдегида в крови что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов и дополнительному антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа. Гликемический контроль при однократном приеме глимепирида достигается в течение 24 часов. Фармакокинетика Абсорбция высокая. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Метаболизируется в печени. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени один из них является гидроксипроизводным а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. У пациентов с нарушениями функции почек с низким клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания с белком. Таким образом у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Показания Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной 1 мг дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым. Кому назначают препарат Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно. Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами. Кому не показан Глимепирид Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам. Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена. Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации. Только при соблюдении принципов низкоуглеводного питания, контролю эмоционального состояния, постоянного мониторинга своего гликемического профиля, а также адекватных возрасту и состоянию здоровья физических нагрузок можно рассчитывать на эффективность любых гипогликемических средств, в том числе и Глимепирида. Ориентировочный план мышечных нагрузок при СД 2-го типа легкой и средней формы может быть таким: Силовые упражнения — 2-3 р. Если такой комплекс не подходит, можно каждый день заниматься ЛФК. В сидячем положении диабетик может находиться без перерыва не более 30 минут. Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат. С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида 1 г , ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем. Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина.
Применение при беременности и лактации Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. В период лактации следует перевести женщину на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. Побочные действия Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Показания Сахарный диабет 2 типа инсулиннезависимый в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок. Противопоказания Сахарный диабет 1 типа инсулинзависимый , кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность в т.
Активное вещество 'Глимепирид'
Итак, мы рассмотрели препарат глимепирид, сказали, какая используется инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги тоже были рассмотрены. Аналог дешевле от 81 руб. Глимепирид-Канон таб 3мг №30. Активное вещество 'Глимепирид'. Аналоги, дженерики, синонимы (препараты, содержащие 'Глимепирид').
Вы точно человек?
При тяжелом проявлении побочной симптоматики потребуется заменить Глимепирид аналогами, которые поможет подобрать лечащий врач. найти замену. Аналоги Глимепирид-Тева таблетки. Подобрать аналоги (синонимы) препарата ГЛИМЕПИРИД-СЗ по действующему веществу, фармакологической группе, АТХ с выбором лекарственной формы и дозировки в Энциклопедии.
ГЛИМЕПИРИД-СЗ аналоги (синонимы) для препарата
Контроль гликемии Лекарственное средство Глимепирид относится к числу гипогликемических препаратов. «Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами. 32 препарата с действующим веществом Глимепирид, цены в аптеках. Препарат «Глимепирид», аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа.
Глимепирид аналоги
| Аналоги таблеток Глимепирид | Аналоги по действующему веществу. glimepiride. |
| Вы точно человек? | Глимепирид назначают для лечения сахарного диабета 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином. |
| Лекарства от диабета - виды, эффекты, побочные эффекты (таблица) | Университетская клиника | Основное действующее вещество – глимепирид, повышающий выработку инсулина в поджелудочной железе и этим влияющий на количество глюкозы. |
Глимепирид*
| Препарат для диабетиков Глимепирид: инструкция и отзывы пациентов | Купить аналоги Глимепирид по низким ценам в аптеках Апрель. |
| Аналоги Глимепирид - заменители и синонимы препарата Глимепирид в справочнике Видаль | Глимепирид: инструкция по применению медикамента, состав, особенности действия, аналоги и цены в российских аптеках, отзывы потребителей. |
| Аналоги препарата глимепирид | Глимепирид: инструкция по применению медикамента, состав, особенности действия, аналоги и цены в российских аптеках, отзывы потребителей. |
Глимерид® (2 мг)
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Аналоги и недорогие заменители Глимепирид по доступным ценам в Москве. Препарат Глимепирид и его аналоги российского и импортного производства. Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с введения аналога инсулина длительного действия. Compare Glimepiride head-to-head with other drugs for uses, ratings, cost, side effects and interactions.
Глимепирид аналоги
Глимепирид (Glimepiride). Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата. Нижеприведенные препараты могут не являться аналогами Глимепирид, но могут быть схожи по показанию и решать одну и ту же задачу Найдено препаратов: 96. Глимепирид-Канон таб 1мг №30. 32 препарата с действующим веществом Глимепирид, цены в аптеках. Глимепирид противодиабетическое сахароснижающее средство за счет стимулирования поджелудочной железы.