Главная Препараты Новости. Лекарства и профилактические средства Сердечно-сосудистые препараты Лекарства при гипертонии Апроваск таблетки п/о 10мг+300мг №28.
Апроваск, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг+300мг, 28 шт
«Апроваск, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг + 150 мг 7 шт., блистеры (8), пачки картонные» серии АМХА001, АМХА001, АМХА002, АМХА001. Начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск ® – 1 таблетка в сутки. Апроваск является комбинированным лекарственным препаратом антигипертензивного действия, в состав которого входит ирбесартан и амлодипин. Препарат обладает доказанной эффективностью. Апроваск. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Инструкция к препарату Апроваск, лучшие аналоги и отзывы пациентов
Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам и имеет значительно большую аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше , чем к АТ2-рецепторам рецепторы, у которых не была показана связь с гомеостазом сердечно-сосудистой системы. Ирбесартан не ингибирует ферменты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы такие как ангиотензин-превращающий фермент [АПФ] , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции артериального давления и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови, не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1—2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4—6 недели. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года. Амлодипин является антагонистом дигидропиридинового кальция антагонист ионов кальция или блокатор кальциевых каналов , который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов: 1 расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление при работе сердца. Стабильная частота сердечных сокращений при приеме амлодипина ведет к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу, уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч.
Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется. Предостережения, контроль терапии Амлодипин Пациенты с хронической сердечной недостаточностью В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии отмечалось повышение частоты развития отека легких несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Гипертонический криз Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Синдром «отмены» Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Периферические отеки Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением амлодипина в клинических исследованиях.
Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомов прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности. Прочее Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен. Ирбесартан Чрезмерное снижение АД: пациенты с гиповолемией и гипонатриемией Ирбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии. Гипонатриемия и гиповолемия должны быть скорректированы перед началом лечения препаратом ирбесартана и амлодипина или следует рассмотреть вопрос о применении более низких начальных доз. Влияние на функцию почек Вследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем АД. Двойная блокада РААС при одновременном применении ирбесартана с ингибиторами АПФ или с алискиреном Двойная блокада РААС при применении комбинации ирбесартана с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется, так как имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Псориаз У пациентов с псориазом в т. Применение у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше У пациентов, которые принимали ирбесартан в клинических исследованиях, не наблюдалось какого-либо различия в эффективности или безопасности ирбесартана у пациентов более пожилого возраста 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста. Применение у детей и подростков младше 18 лет Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет на настоящий момент не установлены. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось.
В случае возникновения головокружения, вертиго, слабости необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами. С осторожностью При гиповолемии и гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте опасность чрезмерного снижения АД, см. Беременность Амлодипин Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических исследованиях у животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. Ирбесартан Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения ирбесартана у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода.
Как любые другие лекарственные средства, которые непосредственно воздействуют на РААС, ирбесартан противопоказан во время беременности. Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. В случае лечения кормящих женщин следует отдавать предпочтение альтернативным препаратам с более изученным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его применения для матери. Ирбесартан: экскретируется в молоко лактирующих крыс.
У пациентов со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ГОКМП. У пациентов с СССУ из-за содержания в составе препарата амлодипина. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Апроваск; можно принимать как одновременно с приемом пищи, так и натощак то есть независимо от времени приема пищи. Апроваск; следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбирают в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Для описания товара использована информация от партнера 36. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана. Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана. У пациентов с почечной недостаточностью независимо от ее степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Эффективность и безопасность ирбесартана у детей не установлена. Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с Tmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. У людей пожилого и более молодого возраста Tmax амлодипина в крови является одинаковым. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmax амлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, то есть 5 и 0,75—1 ч после приема соответственно. Выведение амлодипина и ирбесартана не изменяется при их приеме по отдельности или совместно. Фармакокинетика амлодипина и ирбесартана была линейной при применении амлодипина в дозах от 5 до 10 мг и ирбесартана в дозах от 150 до 300 мг. Показания к применению: Препарат Апроваск предназначен для лечения артериальной гипертензии при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Способ применения: Внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Препарат Апроваск может приниматься как одновременно с приемом пищи, так и натощак то есть независимо от времени приема пищи. Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск — 1 табл. Препарат Апроваск следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы должны подбираться индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбираются в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Безопасность и эффективность препарата Апроваск не установлены. Пациенты пожилого возраста и нарушение функции почек. Обычно нет необходимости в снижении доз у пациентов пожилого возраста см. Нарушение функции печени. Препарат Апроваск должен применяться с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина см. Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как частота неизвестна так как сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением были периферические отеки, главным образом связанные с амлодипином. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — синусовая брадикардия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — парестезия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель. Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — чрезмерное снижение АД.
Особенности применения препарата Апроваск от гипертонии: инструкция, отзывы пациентов, аналоги
Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки. Главная Препараты Новости. 10мг+300мг 28шт по цене 1110 руб. в Москве и по РФ, отпуск Апроваск таблетки п/о плен. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.
Инструкция к препарату Апроваск, лучшие аналоги и отзывы пациентов
Может потребоваться введение сосудосуживающих препаратов для восстановления сосудистого тонуса и АД при условии отсутствия противопоказаний к их введению. Взаимодействие Комбинация ирбесартана и амлодипина На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали фармакокинетические взаимодействия между ирбесартаном и амлодипином. Ирбесартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда осуществлялся прием ирбесартана одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, не наблюдалось значимого фармакокинетического взаимодействия. Фармакокинетические показатели ирбесартана не изменяются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина субстрата Р-гликопротеина. На основании опыта применения других препаратов, которые воздействуют на РААС, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или соли, содержащей калий, может увеличить сывороточную концентрацию калия. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией вследствие приема диуретиков или с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 совместно с АРА II, включая ирбесартан, может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. На фоне совместного применения ирбесартана с препаратами лития было описано повышение концентрации лития в плазме крови и токсическое действие лития.
У пациентов, принимающих ирбесартан совместно с препаратами лития, следует контролировать концентрации лития в плазме крови. Амлодипин Амлодипин безопасно сочетался с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Данные in vitro исследований с человеческой плазмой крови показали, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина. Одновременный прием амлодипина и циметидина не нарушал фармакокинетику амлодипина. Одновременный прием 250 мг грейпфрутового сока с одной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых добровольцев не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику амлодипина. При сочетанном приеме амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо проявлял свое снижающее АД действие. Одновременный курсовой прием амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к недостоверным изменениям фармакокинетических показателей аторвастатина в состоянии достижения Css. Одновременный прием амлодипина с дигоксином не изменял концентрацию дигоксина в сыворотке крови или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.
Одновременный прием амлодипина и не изменял протромбиновое время при приеме варфарина. Фармакокинетические исследования с циклоспорином продемонстрировали, что амлодипин не оказывает достоверного воздействия на фармакокинетику циклоспорина. Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как "частота неизвестна", так как сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат. Наиболее часто встречающимся НЯ были периферические отеки, главным образом, связанные с амлодипином. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, чрезмерное снижение АД.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся, как печенью с желчью , так и почками.
Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Равновесная концентрация Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Не наблюдалось связанных с полом различий в клинической эффективности ирбесартана. Не наблюдалось значимых, связанных с возрастом, различий в клинической эффективности ирбесартана. У пациентов с почечной недостаточностью независимо от ее степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется.
Исследования эффективности и безопасности применения ирбесартана у детей не проводились. Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением Сmax в крови между 6 и 12 ч после приема. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 300 мг и 10 мг время до достижения медиан Сmах ирбесартана и амлодипина в плазме крови остается неизмененным, то есть, 0,75-1 ч и 5 ч после приема, соответственно.
Выведение ирбесартана и амлодипина не изменяется при их приеме по отдельности или совместно. Фармакокинетика ирбесартана и амлодипина была линейной при совместном применении ирбесартана в дозах от 150 мг до 300 мг и амлодипина в дозах от 5 мг до 10 мг. Показания Артериальная гипертензия при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Противопоказания - Повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата. С осторожностью - У пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте опасность чрезмерного снижения АД, см.
Основная конечная точка представляла собой сочетание ИБС со смертельным исходом или нелетального инфаркта миокарда.
Основные конечные точки для терапии амлодипином и терапии хлорталидоном не различались. Среди дополнительных конечных точек частота развития сердечной недостаточности была статистически значимо выше в группе амлодипина по сравнению с группой хлорталидона. Однако не была обнаружена статистически значимая разница между показателями смертности от всех причин между группами лечения амлодипином и хлорталидоном. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью. В исследованиях гемодинамики и контролируемых клинических исследованиях, в которых оценивалась возможность выполнения физических упражнений у пациентов с сердечной недостаточностью II—IV функционального класса ФК по классификации NYHA, применение амлодипина не приводило к клинически значимому ухудшению состояния при оценке толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинических проявлений. Результаты плацебо-контролируемого исследования, дизайн которого предполагал оценку состояния пациентов с сердечной недостаточностью III—IV ФК по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что применение амлодипина не приводило к увеличению риска смерти или общего показателя смертности и заболеваемости при сердечной недостаточности.
В наблюдательном долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании PRA1SE-2 амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV ФК по классификации NYHA без клинических проявлений или объективной патологии, указывающей на наличие ишемической болезни, в котором использовались постоянные дозы ингибиторов АПФ, дигоксина и диуретиков, применение амлодипина не оказывало влияния на общий показатель смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний. В этой же популяции отмечалось, что применение амлодипина было связано с увеличением числа сообщений о развитии отека легких. Применение амлодипина у детей. В исследовании с участием 268 детей от 6 до 17 лет с преимущественно вторичной артериальной гипертензией результаты сравнения применения 2,5 мг и 5,0 мг амлодипина и плацебо показали, что обе дозы препарата снижали сАД статистически значимо более выраженно, чем плацебо. Разница между этими двумя дозами не была статистически значимой. Долгосрочное влияние амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось.
Долгосрочная эффективность амлодипина в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости у детей и смертности во взрослом возрасте также не установлена. Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе ионов натрия. Действие ирбесартана не требует метаболической активации. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II подтипа AT1 , находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам рецепторы, у которых не была показана связь с поддержанием равновесия гомеостаза ССС.
Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, Хс или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1—2 нед лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4—6 нед. В долгосрочных наблюдательных исследованиях антигипертензивный эффект ирбесартана сохранялся более 1 года. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.
АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном.
Кортикостероиды минерало- и глюкокортикоиды , тетракозактид Снижение антигипертензивного действия амлодипина из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК в т. Фармакокинетическое взаимодействие Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина Ингибиторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 ингибиторы протеазы [ритонавир], азольные противогрибковые средства [кетоконазол, итраконазол], макролиды [эритромицин, кларитромицин], верапамил или дилтиазем могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови и увеличивать риск снижения АД. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 особенно у пожилых пациентов , рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и при необходимости коррекция дозы. Индукторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина может варьировать. Необходимо контролировать АД, следует рассмотреть возможность коррекции дозы амлодипина во время и после одновременного приема, особенно с мощными индукторами изофермента CYP3A4 например, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного. Применение амлодипина вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, так как у некоторых пациентов возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия. Алюминий- или магнийсодержащие антациды. При однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипин и силденафил независимо проявляли свой антигипертензивный эффект. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Влияние амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств Симвастатин. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина, а также при необходимости снижать дозу циклоспорина. При одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать его дозу при необходимости. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, при совместном применении может увеличиваться экспозиция ингибиторов mTOR. Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Амлодипин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Амлодипин не оказывает существенное влияние на действие варфарина протромбиновое время. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание фенитоина с белками плазмы крови. Прочее взаимодействие Амлодипин может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT например, амиодарона и хинидина. Ирбесартан преимущественно метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по изучению взаимодействия, когда ирбесартан принимался одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, никакого значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Фармакокинетические показатели ирбесартана не нарушаются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина субстрата Р-гликопротеина. В рамках другого исследования не было зарегистрировано значимого фармакокинетического взаимодействия при совместном применении ирбесартана и репаглинида. Поэтому может потребоваться коррекция дозы репаглинида для лечения сахарного диабета. Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин На основании опыта, полученного при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременное применение ирбесартана с препаратами калия; заменителями соли, содержащими калий; калийсберегающими диуретиками или другими, способными повышать содержание калия в плазме крови лекарственными средствами гепарин , может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови иногда тяжелой степени , что требует тщательного наблюдения за показателями калия плазмы крови у пациентов во время лечения. НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией вследствие приема диуретиков или с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с АРА II, включая ирбесартан, может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Препараты лития Сообщалось о повышении концентрации лития в сыворотке крови и усилении токсичности лития при одновременном применении с ирбесартаном. У пациентов, принимающих ирбесартан совместно с препаратами лития, следует контролировать концентрации лития в плазме крови.
Инструкция к препарату Апроваск, лучшие аналоги и отзывы пациентов
Апроваск — это комбинирование гипотензивное средство Апроваск выпускается в форме таблеток. Это препарат широкого спектра действия, используемый при гиперболическом кризе. Основными активными компонентами состава являются ирбесартан и амлодипин. Апроваск оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Одна таблетка снижает показатели артериального давления на сутки. Апроваск назначают пациентам, старше 18-летнего возраста, у которых наблюдается повышение артериального давления. Это состояние называется артериальная гипертензия.
Чтобы понимать, как действует препарат, необходимо знать механизм повышения артериального давления. В первую очередь возникает сердечная недостаточность. Оно может проявляться по разным причинам, как по хроническим, так и по острым патологическим процессам.
Во время сокращения сердечной мышцы возникает систолическое давление верхнее , при расслаблении — диастолическое нижнее. Если из-за воздействия какого-то фактора миокард сокращается неполноценно, тогда требуется большая сила, чтобы вытолкнуть кровь. В связи с этим и повышается артериальное давление.
Небольшое отклонение от нормы — это не страшно.
Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью с желчью , так и почками. Выведение амлодипина и ирбесартана остается неизменным при применении отдельно и в комбинации. Фармакокинетика обоих препаратов является линейной в диапазоне одновременно применяемых доз то есть между 5 и 10 мг для амлодипина и между 150 и 300 мг для ирбесартана. Ирбесартан демонстрирует линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз. Устойчивая концентрация в плазме крови достигается в течение трех суток с момента начала применения препарата 1 раз в сутки.
Клиническая эффективность не различалась в зависимости от пола. Пациенты пожилого возраста Амлодипин Время достижения Сmах амлодипина в плазме крови одинаково у пожилых пациентов и пациентов более молодого возраста. Никаких существенных различий клинического эффекта, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось. Дети Информация для комбинаций фиксированных доз отсутствует. Амлодипин Было проведено популяционное исследование фармакокинетики с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 месяцев до 17 лет из которых 34 пациента были в возрасте 6-12 лет и 28 пациентов - 13-17 лет , которые получали амлодипин в дозе 1. Наблюдалась большая вариабельность воздействия между отдельными пациентами. Данные о детях в возрасте до 6 лет ограничены.
Ирбесартан Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Нарушение функции печени Амлодипин Недостаточно клинических данных по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. Ирбесартан У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести в связи с циррозом печени фармакокинетика ирбесартана значимо не изменяется. Нарушение функции почек Ирбесартан У пациентов с нарушением функции почек независимо от степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Ирбесартан не выводится с помощью гемодиализа. Показания: Артериальная гипертензия при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином. С осторожностью: - При гиповолемии и гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте опасность чрезмерного снижения АД, см.
Соответствующих строго контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. Беременность Амлодипин Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических исследованиях у животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. Ирбесартан Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения ирбесартана у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Как любые другие лекарственные средства, которые непосредственно воздействуют на РААС, ирбесартан противопоказан во время беременности. Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно.
Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся, как печенью с желчью , так и почками. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II APAII , так и блокаторы «медленных» кальциевых каналов, снижают артериальное давление АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.
После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Tmax ирбесартана в плазме крови — 1,5—2 ч после его приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления.
Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью с желчью , так и почками. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана. Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана.
У пациентов с почечной недостаточностью независимо от ее степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Эффективность и безопасность ирбесартана у детей не установлена. Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с Tmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
У людей пожилого и более молодого возраста Tmax амлодипина в крови является одинаковым. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmax амлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, то есть 5 и 0,75—1 ч после приема соответственно. Выведение амлодипина и ирбесартана не изменяется при их приеме по отдельности или совместно. Фармакокинетика амлодипина и ирбесартана была линейной при применении амлодипина в дозах от 5 до 10 мг и ирбесартана в дозах от 150 до 300 мг. С осторожностью: гиповолемия и гипонатриемия, возникающие, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте опасность чрезмерного снижения АД, см.
Производитель отзывает препараты от артериальной гипертензии из‑за примесей в фармсубcтанции
Беременность Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических исследованиях у животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения ирбесартана у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во II и III триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Период грудного вскармливания Амлодипин. Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. В случае лечения кормящих женщин следует отдавать предпочтение альтернативным препаратам с более изученным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его применения для матери. Экскретируется в молоко лактирующих крыс.
Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. После оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана. Фертильность Амлодипин. Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные явления со стороны фертильности самцов. При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. Объем клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность является недостаточным. Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства.
Частота HЯ, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как частота неизвестна, так как сведения об этих HЯ поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением были периферические отеки, главным образом связанные с амлодипином. Взаимодействие Совмещение применение препарата с другими веществами Комбинация ирбесартана и амлодипина На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали ФКВ ирбесартана и амлодипина. Амлодипин ФДВ Другие гипотензивные и антиангинальные препараты. Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами. Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии. Возможно усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.
Другие препараты, способные снижать АД. Можно ожидать, что некоторые препараты например, баклофен и аминофен благодаря своим фармакологическим свойствам будут усиливать антигипертензивное действие амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы амлодипина в случае необходимости. Кортикостероиды минералокортикостероиды и ГКС , тетракозактид. Снижение антигипертензивного действия амлодипина из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Учитывая риск развития гинеркалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК в т. Клиническое значение этих эффектов не ясно. Не исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол, ринонавир могут в большей степени увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем.
Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 особенно у пожилых пациентов. Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно клариромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Индукторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина может варьировать. Необходимо контролировать АД, следует рассмотреть возможность коррекции дозы амлодипина во время и после одновременного приема, особенно с сильными индукторами изофермента CYP3A4 например, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного. Грейпфрутовый сок. Одновременный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента цитохрома P450 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого усиление его антигипертензивного действия. Алюминий- или магнийсодержашие антациды. При однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Расчет дозировки амлодипина и ирбесартана осуществляется врачом в индивидуальном порядке с учетом особенностей организма пациента. Возможная дозировка Апроваска В начале лечения амлодипин и ирбесартан пьются по отдельности для корректного подбора дозы лекарственных веществ. При этом учитывают динамику снижения артериального давления на выбранную схему терапии. Преимущество Апроваска — возможность сделать его препаратом выбора при высоком давлении, возникшем на фоне хронического недостаточного функционирования почек и в преклонном возрасте. С осторожностью аналоги амлодипина назначают лицам с недостаточной функцией печени. Перекрестное взаимодействие лекарств Нет данных о перекрестном взаимодействии Апроваска с другими медикаментозными препаратами. При сопутствующей терапии требуется консультация врача для подбора оптимальной дозы.
Среди наиболее вероятных комбинаций: При применении ирбесартрана с литием усиливаются токсические проявления за счет увеличения концентрации данного металла в плазме крови. Возможны тошнота, рвота, головная боль. Запрещена комбинация амлодипиновых препаратов с медикаментами, содержащими алискирен. Особенно она опасна своими осложнениями для диабетиков и при нарушениях функции почек. Сочетание Апроваска с противовоспалительной терапией нестероидными средствами у лиц преклонного возраста, а также на фоне имеющейся почечной патологии может привести к ухудшению состояния. Осложнение является обратимым и не требует специальной терапии, полностью исчезая после отмены лекарства. Сочетание с другими медикаментами Апроваска Нежелательные изменения в органах и системах Во время терапии Апроваском наблюдались следующие нежелательные реакции: Пищеварительный тракт: боль различной локализации и характера, нарушения стула. Нарушение обмена веществ в виде гиперкалиемии. Бронхолегочная система: появление кашлевого рефлекса. Со стороны сердца и сосудов: падение давления до критических показателей, брадикардия, учащенное сердцебиение.
Расстройства центральной нервной системы проявляются в виде слабости, головной боли, препарат может способствовать появлению сонливости.
Блокада ирбесартаном АТ1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана отмечается после приема первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года. Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг в сутки вызывал дозозависимое снижение АД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.
АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении "стоя" и "лежа". Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида например, 12,5 мг в сутки , антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома "отмены" при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.
Амлодипин Амлодипин является блокатором "медленных" кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов. Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС , так называемую постнагрузку. Так как частота сердечных сокращений при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия. Нарушения психики: нечасто — бессонница, лабильность настроения. Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные расстройства.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго. Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; очень редко — инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий мерцательная аритмия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — одышка, ринит; очень редко — покашливание. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, глоссодиния, глоссит; нечасто — диспепсия, рвота, изменение ритма дефекации, сухость слизистых оболочек полости рта; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов главным образом связанное с холестазом. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — контактный дерматит; нечасто — кожная сыпь, зуд, пурпура, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи появление обесцвеченных участков кожи , алопеция; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, мышечные судороги, миалгия, боли в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — увеличение частоты мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела. Имеющиеся данные для амлодипина предполагают, что сильная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации и, возможно, развитию рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии выраженного и длительного чрезмерного снижения АД, вплоть до развития шока со смертельным исходом. Лечение: пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим основные жизненно важные функции организма. Отсутствует специальная информация по лечению передозировки ирбесартана. Прием активированного угля здоровыми добровольцами сразу после или через 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина показал незначительное уменьшение абсорбции амлодипина.
В связи с тем, что амлодипин имеет высокую связь с белками крови, а ирбесартан не выводится из организма при помощи гемодиализа, маловероятно, что при передозировке может быть полезен гемодиализ. Если произошла очень большая передозировка, следует начать активный мониторинг сердечной деятельности и дыхания. Необходимо частое измерение АД. Клинически значимое снижение АД вследствие передозировки амлодипина требует активного поддержания сердечно-сосудистой деятельности, включая придание возвышенного положения конечностям. Следует следить за ОЦК и выделением мочи. Может потребоваться введение сосудосуживающих препаратов для восстановления сосудистого тонуса и АД при условии отсутствия противопоказаний к их введению. Взаимодействие Комбинация ирбесартана и амлодипина На основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали ФКВ между ирбесартаном и амлодипином. Ирбесартан преимущественно метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда ирбесартан принимался одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, никакие значимые ФКВ не наблюдались.
Фармакокинетические показатели ирбесартана не нарушаются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина субстрат Р-гликопротеина. Ингибиторы АПФ На основании опыта применения других препаратов, которые воздействуют на РААС, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или соли, содержащей калий, может увеличить сывороточную концентрацию калия. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией вследствие приема диуретиков или нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 совместно с АРАII, включая ирбесартан, может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. На фоне совместного применения ирбесартана с препаратами лития было описано повышение концентраций лития в плазме крови и токсическое действие лития. У пациентов, принимающих ирбесартан совместно с препаратами лития, следует контролировать концентрации лития в плазме крови. Амлодипин Амлодипин безопасно сочетался с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Данные in vitro исследований с человеческой плазмой крови показали, что амлодипин не влияет на связывание с белком дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина. Одновременный прием амлодипина и циметидина не нарушал фармакокинетику амлодипина.
Произведено и расфасовано:
- Апроваск: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания
- Инструкция к препарату Апроваск, лучшие аналоги и отзывы пациентов
- Апроваск инструкция по применению
- Апроваск – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
- Аналог таблеток Апроваск
- Апроваск: инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Апровакс отзывы пациентов
забронировать!Состав: 1 таблетка содержит: амлодипина безилат 14 мг, ирбесартан 300 гательные вещества: целлюлоза микро. Препарат Апроваск медленно метаболизируется в печени и выводится из организма. Апроваск таблетки (10 мг+150 мг) 28 штук (покрытые оболочкой). Купить Апроваск таблетки 10мг+150мг N 28 дешево в интернет аптеке Склад здоровья, можно купить из наличия или заказать. Препарат Апроваск медленно метаболизируется в печени и выводится из организма. 10мг+300мг 28шт по цене 1110 руб. в Москве и по РФ, отпуск Апроваск таблетки п/о плен.
Апроваск или лориста с амплодипином срочно!
Внутрь, запивая водой, вне зависимости от времени приема пищи. Начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск® – 1 таблетка в сутки. У препарата нет аналогов, которые могли бы в точности повторить содержимое таблетки Апроваск. Антигипертензивный препарат Sanofi "Апроваск" является одним из лучших средств снижения артериального давления. Препарат комбинированный, состоит из двух активных веществ. Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск 1 таблетка в сутки.
Апроваск® инструкция по применению лекарственного препарата
Влияние Апроваска на управление автомобилем и другими потенциально опасными механизмами маловероятно, однако, при появлении вертиго, головокружения, слабости, сонливости следует воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Лекарственное взаимодействие Не рекомендуется сочетать Апроваск с алискиреном и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так как высока вероятность развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Противопоказано применение Апроваска совместно с: алискиреном — при сахарном диабете, средней и тяжелой почечной недостаточности; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — при диабетической нефропатии. Комбинация препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и его солей может увеличивать сывороточный уровень калия. Применение Апроваска совместно нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов преклонного возраста может приводить к развитию острой почечной недостаточности необходимо периодически контролировать функцию почек. Одновременное применение ирбесартана с препаратами лития может приводить к повышению уровня лития в плазме крови и его токсическому действию необходимо контролировать плазменный уровень лития.
Срок годности — 3 года.
Как антагонисты рецепторов ангиотензина II АРА II , так и блокаторы медленных кальциевых каналов, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами. Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия.
Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы.
Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови.
Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся в течение более 1 года. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.
Tmax ирбесартана в плазме крови — 1,5—2 ч после его приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью с желчью , так и почками. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки.
Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана. Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана. У пациентов с почечной недостаточностью независимо от ее степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Эффективность и безопасность ирбесартана у детей не установлена. Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с Tmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.
Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. У людей пожилого и более молодого возраста Tmax амлодипина в крови является одинаковым. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmax амлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, то есть 5 и 0,75—1 ч после приема соответственно. Выведение амлодипина и ирбесартана не изменяется при их приеме по отдельности или совместно. Фармакокинетика амлодипина и ирбесартана была линейной при применении амлодипина в дозах от 5 до 10 мг и ирбесартана в дозах от 150 до 300 мг. Показания к применению: Препарат Апроваск предназначен для лечения артериальной гипертензии при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином.
Способ применения: Внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Препарат Апроваск может приниматься как одновременно с приемом пищи, так и натощак то есть независимо от времени приема пищи. Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск — 1 табл. Препарат Апроваск следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы должны подбираться индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбираются в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Безопасность и эффективность препарата Апроваск не установлены.
Пациенты пожилого возраста и нарушение функции почек. Обычно нет необходимости в снижении доз у пациентов пожилого возраста см. Нарушение функции печени. Препарат Апроваск должен применяться с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина см. Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как частота неизвестна так как сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат.
Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно.
Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях.