Показана эффективность применения цитиколина в терапии и лечении хронической ишемии мозга, сопровождающейся когнитивными нарушениями, в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных з. Цераксон (Испания) – оригинальный препарат цитиколина. Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Цитиколин (Citicoline).
Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
Цераксон раствор для приема внутрь 100мг/мл 30мл в комплекте со шприцем-дозатором. Инструкция по применению препарата Цитиколин, состав, показания и противопоказания. Пероральное назначение цитиколина в течение первых 24 ч после появления симптомов при тяжелой и среднетяжелой степени тяжести инсульта повышает вероятность полного восстановления через 3 мес. Ноотропный препарат Цераксон выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, жидкости для перорального приема и раствора для инъекций. 130,63 мг, в пересчете на цитиколин - 125,00 мг.
Цитиколин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125мг/мл, ампулы 4мл, 5 шт
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Цераксон эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Особенности применения В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы. В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту. В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.
Это лекарственное средство содержит 1,96 ммоль или 45 мг натрия на дозу 1000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету. Применение в период беременности или кормления грудью Достаточные данные о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения Тиколин и дозы Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Лекарственное средство назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат можно вводить медленно инъекционно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы или капельно скорость: 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом. Пациенты пожилого возраста дозы не требуется корректировка.
Через 3-5 дней после начала лечения возможен переход на пероральные формы препарата. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм. Раствор для приема внутрь: Назначают перорально. Принимают во время еды или между приемами пищи. Рекомендуемый режим дозирования По 500-2000 мг в день 5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик 1000 мг 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания.
Пожилые пациенты: При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. В некоторых случаях может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное действие на уровень артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или возникли любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Цитоколин усиливает эффекты леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особые указания: Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Раствор для приема внутрь: На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта.
Locatelli, J. Hardy еt al. Alvarez-Sabin, G. Ortega, C. Jacas et al. Воробьев, Л. Безмельницына, Л. Сорокина И. Gimenez, J. Raich, J. Diederich, K. Frauenknecht, K. Minnerup et al. Державна Фармакопея Украгни. Байдак, Н. Терешук, Д. Цветков и др. Gupta, M. Hammarlund-Udenaes, P. Chatelain et al. Barel, B. Yagen, V. Schurig et al. Videau J. Чуешов, Е. Гладух, О. Ляпунова и др. Перелк назв допомiжнихречовин, що входять до складу лкарських засобiв. Лжарсьш засоби. Належна виробнича практика. Standards of GMP [Электронный ресурс]. Кирсанов Д. Agut, E. Font, A. Sacristan et al. Gonzalez-Coviella, J.
Цитиколин (CDP-холин)
Купить Цитиколин раствор 125мг/мл ампулы 4мл №5 по цене от 247 руб. в аптеках Апрель. Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
«Цитиколин»: инструкция по применению, отзывы
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы препарата цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата цитиколина.
Пожилые пациенты При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.
Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, галлюцинации, бессонница, возбуждение, онемение в парализованных конечностях, стимулирующее действие на парасимпатическую систему. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов. Прочие: чувство жара, кратковременное изменение АД, отеки, одышка. Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.
Взаимодействие с другими препаратами Цитиколин усиливает эффекты леводопы. Не следует назначать Цераксон одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особые указания Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций в т. Отпуск по рецепту.
Следует понимать, что подбор ЛП — сугубо индивидуальный вопрос. Только с помощью врача можно составить оптимальную схему лечения. Цитиколин Цераксон и его заменители основаны на качественном сырье и характеризуются мягким воздействием. Основным компонентом препарата является холина альфосцерат.
Вещество проявляет ноотропное действие, содействует выработке холина, усиливает обменные процессы в ЦНС. Церетон используют при черепно-мозговых травмах, инсультах, при нарушениях сознания, памяти и дезориентации. Во время восстановительного периода после сотрясения мозга или инсульта принимают по 800 мг утром и 400 мг днем. При проявлении слабоумия назначают по 1 капсуле 3 раза в день. Основными преимуществами аналога являются: малое количество противопоказаний и побочных реакций; удобная форма для приема. Аналоги по способу действия в таблетках и ампулах Аналогичными средствами Цераксона по терапевтическому действию являются медпрепараты, имеющие разные ингредиенты в составе, но одно терапевтическое направление — восстановление мозгового кровотока и работы мозга. Читайте также: Лекарства для памяти пожилым людям: список лучших препаратов и отзывы Билобил Форте Билобил Форте является растительным медпрепаратом на основе субстрата из листьев Гинкго Билоба. Фитопрепарат блокирует склеивание тромбоцитов, что значительно улучшает поток крови в отделы мозга.
Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания активных веществ препарата Цитиколин Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению
При инсульте происходит мозговое кровоизлияние и кислородное голодание определенных мозговых структур. В результате этого мембраны нейронов повреждаются. Клетки гибнут. Пережив острую фазу мозгового удара, организм человека начинает постепенно восстанавливать поврежденные участки. Однако этот процесс идет медленно. При обширных поражениях мозга он может и вовсе не завершиться полностью.
К тому же всегда существует риск повторного инсульта с летальным исходом. Дополнительное введение цитиколина помогает мозгу быстрее отстраивать поврежденные структуры и восстанавливать свои функции. Все лекарственные препараты с цитиколином в составе обладают ноотропными свойствами. Они улучшают питание головного мозга, уменьшают его отечность, ускоряют процесс восстановления погибших областей путем отстройки новых клеток. Среди множества аналогов лекарство после инсульта Цераксон считается максимально эффективным, поскольку содержит цитиколин в наиболее чистом виде.
Фармакокенетика препарата Цитиколин является природным для человеческого организма соединением. Он синтезируется в процессе метаболизма, а затем участвует в построении клеточных мембран. При дополнительном введении препарата Цераксон после инсульта это соединение выполняет те же функции, что и «родной» цитиколин, изначально имеющийся в клетках. Увеличение его объема ускоряет процесс выздоровления после нарушения мозгового кровообращения. Цераксон производит следующее действие на организм: -участвует в выработке фосфолипидов для построения клеточных оболочек нейронов; -улучшает функции мембран; -способствует восстановлению утраченных объемов нервных клеток; -повышает проводимость нервных импульсов; -ускоряет процесс «отстройки» поврежденных в результате инсульта областей мозга; -препятствует чрезмерному образованию свободных радикалов; -способствует улучшению памяти, слуха, зрения.
Благодаря такому воздействию лекарства больной быстрее восстанавливается после перенесенного мозгового удара. Реабилитация его когнитивных и физических функций происходит в более сжатые сроки. В разы снижается риск повторного инсульта.
Neuroprotective effects of citicoline on brain edema and blood-brain barrier breakdown after traumatic brain injury. J Neurosurg. Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. J Neurochem. Neurochem Res. Oral citicoline in acute ischemic stroke.
An individual patient data pooling analysis of clinical trials. Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study ICTUS trial. Citicoline in vascular cognitive impairment and vascular dementia after stroke. Proceedings of recent developments and future directions in stroke management and prevention symposium. Cholinergic precursorsin the treatment of cognitive impairment of vascular origin. J Neurol Sci. Citicoline protects against cognitive impairment in a rat model of chronic cerebral hypoperfusion. J Clin Neurol. The role of citicoline in cognitive impairment: pharmacological characteristics, possible advantages, and doubts for an old drug with new perspectives.
Когда назначают медикамент Согласно аннотации к применению известно, что лекарство "Цитиколин" рекомендуют к применению при наличии определенных патологических состояний. Показания к применению лекарства "Цитиколин": Острая стадия ишемического инсульта нарушение микроциркуляции крови в головном мозге с нарушением ткани, а также его функций. Инфаркт мозга тяжелое заболевание, которое характеризуется отмиранием тканей мозга. Геморрагический инсульт нарушение микроциркуляции крови в головном мозге с прорывом сосудов, а также кровоизлиянием в мозг. Когнитивные и поведенческие нарушения. Боковой амиотрофический склероз заболевание, которое сопровождается отмиранием центральных или периферических мотонейронов. Хорея патологическое состояние, для которого характерны непроизвольные и хаотичные движения ног и рук. Болезнь Альцгеймера сложные поражения нервной системы, для которых характерны потеря памяти и логического мышления, а также заторможенность речи.
Паркинсонизм неврологическое заболевание, которое характеризуется рядом признаков: тремором, резистентным повышением мышечного тонуса, равномерным сопротивлением мышц, одинаково выраженным в сгибаниях и разгибаниях, а также постуральной неустойчивостью и замедленным движением. Дисциркуляторная энцефалопатия заболевание головного мозга, которое возникает впоследствии хронического прогрессирующего нарушения микроциркуляции головного мозга различного происхождения. Имеет ли лекарственное средство запреты Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" противопоказано применять при наличии определенных состояний. Это: Выраженная ваготомия сложное состояние, которое вызывается повышенным тонусом блуждающего нерва, регулирующего функционирование внутренних органов, а также желез внутренней секреции, капилляров. Грудное вскармливание.
Neurobiol Dis. A chronic treatment with CDP-choline improves functional recovery and increases neuronal plasticity after experimental stroke. Neuroprotection and recovery recent data at the bench on citicoline. Selecting the optimal dose of citicoline treatment in animal models of focal cerebral ischemia through a meta-analysis.
Cerebrovasc Dis. Citicoline for treatment of experimental focal ischemia: histologic and behavioral outcome. Neurol Res. A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients. A randomized efficacy trial of citicoline in patients with acute ischemic stroke. Treatment of acute cerebral infarction with a choline precursor in a multicenter double-blind placebo-controlled study. ECCO 2000 study of citicoline for treatment of acute ischemic stroke: final results. Neuroprotective effects of citicoline on brain edema and blood-brain barrier breakdown after traumatic brain injury. J Neurosurg.
Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. J Neurochem.
Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
Описание препарата Цераксон — современный препарат из группы синтетических ноотропов. Часто назначается врачами для решения вышеописанных проблем. Главное вещество, входящее в его состав — Цитиколин натрия — это основа для клеточных мембран фосфолипидов специфические клетки нервной ткани. Он имеет очень обширный спектр действия, благодаря чему активно используется в фармокологии. Основная сфера применения — лечение и коррекция патологий головного мозга, таких как: инсульт, черепно-мозговые травмы, хроническое кислородное голодание мозга, проблемы с памятью, концентрацией внимания и другие. Активно используется и при неврологических нарушениях сосудистого происхождения. Действие Цераксона, как и других ноотропов, основано на усилении синтеза АТФ, ускорении и усилении эффектов обеспечения головного мозга кислородом.
Ноотропные препараты помогают связывать друг с другом нервные клетки. Проникая в головной мозг, Цитиколин встраивается в мембраны, ликвидируя пустоты, образованные в результате травм, возрастных изменений и других причин. Таким образом, препарат восстанавливает целостность и жизнеспособность клеток мозга. Одним словом, это вещества, способствующие восстановлению и сохранению жизнеспособности нервных клеток, теряющих свою активность. Следовательно, они незаменимы при любых нарушениях мозговой деятельности человека, повышенных нагрузках на головной мозг, неблагоприятных факторах окружающей среды и некоторых других проблемах. Различные проблемы Цитиколин решает по-разному.
При инсульте разрыве или закупорке сосуда, питающего головной мозг Цитиколин существенно снижает область поражения мозга, уменьшая объем пострадавших тканей. При ЧМТ урезает время комы, соответственно, способствует быстрому «включению» клеток головного мозга в работу. Этим сокращает время стадии реабилитации. Помогает при ослаблении памяти, снижении внимания. Используется при замедлении совершения каждодневных действий, способствует насыщению головного мозга кислородом. Средство подпитывает мозг и усиливает познавательные способности человека.
Одним словом, фармакологические свойства лекарства обширны. Препарат: Хорошо восстанавливает травмированные мембраны клеток. Налаживает и регулирует холинергическую передачу в нейронах. Максимально уменьшает объем травмированных клеток мозга после инсульта. Снижает скорость химических реакций. По максимуму препятствует выделению свободных радикалов в тканях.
Препятствует образованию жирных кислот. Фармакокинетика При любой форме выпуска средство достаточно быстро начинает действовать. Особенно активно в уколах и капельницах. При внутривенном или внутримышечном введении хорошо всасывается и поглощается организмом. Именно такой способ попадания в организм является быстрым и эффективным. Действующее вещество разносится током крови к различным тканям, равномерно распределяясь по ним.
Затем проникает в центральную нервную систему и оказывает лечебное воздействие на нее. Метаболизация, т. Показания к применению Назначаться препарат должен быть неврологом, то есть доктором, занимающимся неврологическими нарушениями. Сначала врач проведет полную оценку выраженности симптомов, учтет особенности организма пациента, восприимчивость к различным веществам. Только потом последует назначение. Никакой самодеятельности быть не должно.
Применяется, как правило, в комплексе с другими лекарственными формами. Использование Цераксона оказывает благотворное воздействие при: ишемическом инсульте в период острого развития, восстанавливая пораженные участки мозга; ишемическом и геморрагическом инсульте в период восстановления функций организма и реабилитации больного; различных черепно-мозговых травмах в период непосредственного лечения и последующего восстановления; дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга, сопровождающихся отклонениями в поведении, и полным или частичным утрачиванием когнитивных познавательных способностей человека, снабжая мозг кислородом.
Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30]. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18].
От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении. Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом.
Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК. Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика.
Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP. С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23]. Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ.
Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека. Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин.
Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований. В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А».
Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами. Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book.
При инсульте происходит мозговое кровоизлияние и кислородное голодание определенных мозговых структур. В результате этого мембраны нейронов повреждаются. Клетки гибнут. Пережив острую фазу мозгового удара, организм человека начинает постепенно восстанавливать поврежденные участки. Однако этот процесс идет медленно.
При обширных поражениях мозга он может и вовсе не завершиться полностью. К тому же всегда существует риск повторного инсульта с летальным исходом. Дополнительное введение цитиколина помогает мозгу быстрее отстраивать поврежденные структуры и восстанавливать свои функции. Все лекарственные препараты с цитиколином в составе обладают ноотропными свойствами. Они улучшают питание головного мозга, уменьшают его отечность, ускоряют процесс восстановления погибших областей путем отстройки новых клеток. Среди множества аналогов лекарство после инсульта Цераксон считается максимально эффективным, поскольку содержит цитиколин в наиболее чистом виде. Фармакокенетика препарата Цитиколин является природным для человеческого организма соединением.
Он синтезируется в процессе метаболизма, а затем участвует в построении клеточных мембран. При дополнительном введении препарата Цераксон после инсульта это соединение выполняет те же функции, что и «родной» цитиколин, изначально имеющийся в клетках. Увеличение его объема ускоряет процесс выздоровления после нарушения мозгового кровообращения. Цераксон производит следующее действие на организм: -участвует в выработке фосфолипидов для построения клеточных оболочек нейронов; -улучшает функции мембран; -способствует восстановлению утраченных объемов нервных клеток; -повышает проводимость нервных импульсов; -ускоряет процесс «отстройки» поврежденных в результате инсульта областей мозга; -препятствует чрезмерному образованию свободных радикалов; -способствует улучшению памяти, слуха, зрения. Благодаря такому воздействию лекарства больной быстрее восстанавливается после перенесенного мозгового удара. Реабилитация его когнитивных и физических функций происходит в более сжатые сроки. В разы снижается риск повторного инсульта.
Все эти данные детально представлены в регистрационном досье препарата. Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин — это органическое вещество группы нуклеотидов, биомолекул, играющих важную роль в клеточном метаболизме. Цитиколин бывает эндогенным и экзогенным.
Эндогенное образование цитиколина — это этап синтеза фосфатидилхолина из холина. Цитиколин является незаменимым предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида всех клеточных мембран, включая нейрональные. Холин также принимает участие в синтезе ацетилхолина, а цитиколин выступает донором холина в процессах его синтеза.
Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3, 23, 26, 27]. При попадании в желудочно-кишечный тракт экзогенный цитиколин гидролизуется в тонком кишечнике. В результате гидролиза в стенке кишечника и в печени образуются холин и цитидин последний затем трансформируется в уридин.
После всасывания они поступают в системный кровоток, участвуют в различных процессах биосинтеза и проникают через гематоэнцефалический барьер в мозг, где происходит ресинтез цитиколина из холина и цитидина. Ресинтезированный в мозге цитиколин активирует биосинтез фосфатидилхолина и предотвращает его катаболизм из нейрональных мембран. Он поддерживает нормальный уровень кардиолипина основной компонент митохондриальных мембран и сфингомиелина.
Цитиколин угнетает синтез фосфолипазы А2, уменьшает накопление свободных жирных кислот, усиливает активность антиоксидантных систем стимулирует синтез глутатиона , препятствует процессам окислительного стресса и апоптоза, позитивно влияет на холинергическую передачу, стимулируя образование ацетилхолина, а также модулирует дофамин- и глутаматергическую нейротрансмиссию. Все эти эффекты способствуют активации энергетических процессов в нейронах, нормализуют процессы тканевого дыхания, приводят к уменьшению апоптотической гибели клеток [10]. Цитиколин на сегодняшний день — это один из немногих нейропротекторов, имеющих высокую доказательность эффективности в проведенных исследованиях [2, 8, 11].
Сходные результаты были получены позднее в исследовательских центрах других стран [18]. В 1997 г. В 59 центрах Испании, Германии и Португалии проведено многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS с участием 2298 пациентов.
Эффект препарата оказался выраженным в подгруппах больных старше 70 лет с умеренной тяжестью инсульта, а также не получавших сопутствующего лечения тканевым активатором плазминогена. В 2005 г. Накоплен большой клинический опыт применения цитиколина в лечении ЧМТ и их последствий.
Так, начиная с 1980-х гг. Проводятся экспериментальные, а также рандомизированные контролируемые и открытые клинические исследования по оценке эффективности применения препарата у лиц с различной патологией, включая ишемический инсульт, когнитивные нарушения различного генеза, метамфетаминовую и алкогольную зависимость. На фармацевтическом рынке сегодня представлено достаточно много препаратов-генериков, содержащих цитиколин.
Их регистрация опиралась на традиционные исследования эквивалентности, описанные выше. Очень важно, что в случае цитиколина корректное исследование биоэквивалентности провести достаточно трудно, поскольку он является природным соединением, содержащимся в организме человека. В рамках подобного исследования крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество.
Известно, что вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков подчас очень значителен [1, 12, 21]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают смесь с неодинаковым соотношением изомеров цитиколина, что может влиять на фармакологическую активность производимых ими лекарственных препаратов.
Отличия в способе синтеза могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [29]. Несомненно, что противостояние и одновременно сосуществование оригинальных и генерических препаратов на фармацевтическом рынке будет продолжаться. Это диалектично и неизбежно.
Однако также несомненно, что в основе выбора врачом препарата для медикаментозной терапии должна лежать уверенность в доказанной эффективности и безопасности лекарства. Особенно это касается препаратов, фармакодинамика и фармакокинетика которых тесно переплетаются с естественными биохимическими процессами в организме, в силу чего доказательства фармакокинетической эквивалентности для них не являются абсолютно убедительными. Список литературы Байдак Д.
Снижение «изомерического балласта» и безопасность лекарств. Воробьев П. Оценка медицинской технологии применения лекарственных препаратов с ноотропным и психостимулирующим действием: кортексин, пирацетам, цитиколин, церебролизин.
Клиническая геронтология. Клюшников С. Нейропротективные и нейрорепаративные эффекты Цераксона цитиколина : обзор экспериментальных и клинических исследований.
Нервные болезни. Оценка биоэквивалентности лекарственных средств методические указания. Сорокина И.
Возможности лечения некоторых отдаленных последствий черепно-мозговой травмы.
ЦИТИКОЛИН раствор
| Цитиколин: инструкция по применению, показания, цена | Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. |
| Цитиколин раствор : инструкция по применению | Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл. |
| Цитиколин: 7 полезных свойств, дозировка и противопоказания | Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. |
Тиколин раствор
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.
Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл.
Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. Цитиколин (цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин) играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин. Цераксон. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг 4 мл ампулы 5 шт. За 5 ампул раствора для инъекций придется отдать 800-1000 рублей. Купить Цитиколин 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл ампулы 5 шт. цена. ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания.
Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл.
Рекомендуемый режим дозирования: Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения возможен переход на пероральные формы препарата. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день.
Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм. Раствор для приема внутрь: Назначают перорально.
Принимают во время еды или между приемами пищи. Рекомендуемый режим дозирования По 500-2000 мг в день 5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик 1000 мг 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания.
Пожилые пациенты: При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. В некоторых случаях может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное действие на уровень артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или возникли любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка: Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Цитоколин усиливает эффекты леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Можно ли принимать Цераксон после инсульта Многие родственники пациентов интересуются, можно ли и как долго принимать Цераксон после инсульта для достижения ощутимых результатов. Ответ специалистов: не только можно, но и нужно. Использование данного препарата положительно сказывается на процессах восстановления мозга и является абсолютно безопасным в силу его малотоксичности. Эти свойства обусловлены особым составом лекарственного средства. Цераксон — ноотропный препарат, основным действующим веществом которого является цитиколин. Это органическое соединение выступает посредником в синтезе фосфолипидов оболочек клеток мозга мембран нейронов. При инсульте происходит мозговое кровоизлияние и кислородное голодание определенных мозговых структур.
В результате этого мембраны нейронов повреждаются. Клетки гибнут. Пережив острую фазу мозгового удара, организм человека начинает постепенно восстанавливать поврежденные участки. Однако этот процесс идет медленно. При обширных поражениях мозга он может и вовсе не завершиться полностью. К тому же всегда существует риск повторного инсульта с летальным исходом. Дополнительное введение цитиколина помогает мозгу быстрее отстраивать поврежденные структуры и восстанавливать свои функции. Все лекарственные препараты с цитиколином в составе обладают ноотропными свойствами. Они улучшают питание головного мозга, уменьшают его отечность, ускоряют процесс восстановления погибших областей путем отстройки новых клеток.
Среди множества аналогов лекарство после инсульта Цераксон считается максимально эффективным, поскольку содержит цитиколин в наиболее чистом виде. Фармакокенетика препарата Цитиколин является природным для человеческого организма соединением. Он синтезируется в процессе метаболизма, а затем участвует в построении клеточных мембран.
Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми. Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы? Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен? В различных странах мира, в т. Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность».
Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату». Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4]. Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек. Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический.
На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов. По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям. Эти документы ложатся в основу регистрационного досье препарата. Далее процесс регистрации воспроизведенного ЛС происходит в рамках процедур, предусмотренных законом Российской Федерации «Об обращении лекарственных средств». Главным и единственным преимуществом воспроизведенных ЛС перед оригинальными является меньшая стоимость. Невысокая цена воспроизведенного препарата объясняется тем, что его создание и регистрация не требуют таких колоссальных затрат, как при создании оригинального ЛС. Однако следует еще раз подчеркнуть, что эти препараты не проходят процедуры исследования фактической эффективности на пациентах, а подвергаются только сравнительному фармакокинетическому тестированию с оригинальными ЛС. Наиболее достоверным критерием сравнительной оценки эффективности генерических и оригинальных ЛС остается оценка терапевтической эквивалентности. Исследование терапевтической эквивалентности — это вид КИ, проведение которого осуществляется для выявления одинаковых свойств лекарственных препаратов определенной лекарственной формы, а также наличия одинаковых показателей безопасности и эффективности ЛС, одинаковых клинических эффектов при их применении.
В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т. Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований. Препараты категории «А» предпочтительнее для применения. В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов. Желательно, чтобы исследование проводилось в двух-трех клинических центрах. Важны нозологическая однородность исследуемой группы пациентов, адекватность метода оценки терапевтической эффективности и статистики. Число пациентов, включаемых в исследование, определяется его дизайном, потенциальным разбросом значений показателей, которые отражают в ходе исследования эффекты сравниваемых ЛС. Тестируется гипотеза «не хуже» non-inferiority. В качестве основного критерия включения пациентов в исследование терапевтической эквивалентности используется показание к назначению, регламентированное в инструкции по медицинскому применению оригинального препарата, то есть того показания, по которому будут сравниваться оригинальное и генерическое ЛС.
Как биоэквивалентные, так и терапевтически эквивалентные лекарства могут иметь различия по форме таблеток, наличию насечек, упаковке, вспомогательным веществам включая красители, ароматизаторы и консерванты , дате окончания срока годности, условиям хранения и стабильности при неблагоприятных условиях хранения. Следует учитывать, что в случае замены принимаемого пациентом оригинального препарата на генерический с вышеуказанными отличиями возможна дезориентация пациентов из-за иной формы или цвета таблеток, неспособности отмерить необходимую дозу при использовании части таблетки, если отсутствуют насечки. Возможно вкусовое неприятие определенных препаратов из-за наполнителя, развитие аллергической реакции на краситель или консервант. Если такие различия важны для лечения определенного пациента, лечащему врачу следует предпочесть отпуск лекарства с определенным торговым наименованием в порядке медицинской необходимости. Это может быть сделано по решению врачебной комиссии медицинской организации. Все эти данные детально представлены в регистрационном досье препарата. Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин — это органическое вещество группы нуклеотидов, биомолекул, играющих важную роль в клеточном метаболизме. Цитиколин бывает эндогенным и экзогенным. Эндогенное образование цитиколина — это этап синтеза фосфатидилхолина из холина.
Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Опыт применения у детей ограничен: следовательно, препарат может быть назначен только в тех случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск. Во время беременности или лактации Нет достаточных данных об использовании цитиколина у беременных женщин. Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае Очень редко Психические расстройства: галлюцинации Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.