Взрослые пациенты: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут после приема пищи. Инструкция по применению, состав и список аптек рядом с домом, где можно купить Consumed Нимелок табл.100мг №20 по цене 215 руб. действующее вещество: нимесулид – 100 мг.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Нимесулид, таб. 100 мг. Показания, противопоказания, режим дозирования, побочное действие, передозировка, лекарственное взаимодействие REPLEKPHARM. Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. действующее вещество: нимесулид – 100 мг.
Нимесулид 100 мг N20 таблетки
Нимесулид 100 мг, вспомогательные вещества. Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг. Первоначальным производителем нимесулида является швейцарская компания Helsinn Healthcare SA, которая приобрела права на препарат в 1976 году. Купить Нимесулид таблетки 100мг №20. Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https. У препарата «Нимесулид-Тева» дозировка составляет 100 миллиграмм для разового приема.
Нимесулид: инструкция по применению
Взрослые пациенты: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут после приема пищи. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу -2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ -1). Взрослые пациенты: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут после приема пищи. Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки. 1 таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид – 100 мг.
Нимесулид таблетки
В Институте ревматологии РАМН (г. Москва) было выполнено исследование, в котором 200 мг нимесулида или 100 мг диклофенака натрия назначались пациентам непосредственно после лечения по поводу язвенной болезни желудка или эрозивного гастрита. Ошиблась с кратностью приема нимесулида, вместо 2 раз в день принимала 3 дня подряд 100 мг 3 раза в день. Купить Нимесулид таблетки 100мг №20. Внутрь, после еды, по 50-100 мг препарата 2 раза в сутки. Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 10 1, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Нимесулид в лечении хронических заболеваний суставов
Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Лекарственное взаимодействие Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид но не варфарин в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Хранить в недоступном для детей месте.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь 60-100 г для взрослого человека и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие Глюкокортикостероиды Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs , например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью. При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля. При приеме внутрь, по отзывам, Нимесулид может вызывать сонливость и головокружение, поэтому его следует осторожно применять у тех пациентов, деятельность которых требует быстроты реакций и повышенной концентрации внимания. Условия хранения Нимесулида Препарат следует хранить при комнатной температуре.
Survey on appropriateness of use of nimesulide in nine European countries. Drug Healthc. Patient Saf. S76320 Rainsford K. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide. Нимесулид в России: казнить нельзя помиловать поставим запятую правильно. Справочник поликлинического врача. Spravochnik poliklinicheskogo vracha. Нимесулид: эффективность и безопасность применения. Consilium Medicum. Быстрая дезинтеграция — задача при разработке рецептур. Фармацевтическая отрасль. Bystraya dezintegratsiya — zadacha pri razrabotke retseptur. Functional assessment of four types of disintegrants and their effect on the spironolactone release properties. AAPS Pharm. Фармацевт практик. Farmatsevt praktik. Нимесулид: мифы и реальность. Anti-hyperalgesic effects of nimesulide: studies in rats and humans. Bianchi M. A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee. Effectiveness of nimesulide in pain. A neurophysiologicalstudy in humans. Drugs Today. Effects of nimesulide on pain and on synovial fluid concentrations of substance P, interleukin-6 and interleukin-8 in patients with knee osteoarthritis: comparison with celecoxib. The role of interleukins and nitric oxid in the mediation of inflammatory pain and its control by peripheral analgesics. Inhibition of the production of platelet activating factor and of leukotriene B4 in activated neutrophils by nimesulide due to an elevation of intracellular cyclic adenosine monophosphate. Human synovial mast cells. Heterogeneity of the pharmacologic effects of antiinflammatory and immunosuppressive drugs. Arthritis Rheum. Nimesulide a well established cyclooxygenase-2 inhibitor with many other pharmacological properties relevant to inflammatory diseases. In: Vein J. Therapeutic roles of selective COX-2 inhibitors. London: William Harvey Press; 2011: 524—40. Casolaro V. Nimesulide, a sulfonanilide nonsteroidal anti-inflammatory drug, inhibits mediator release from human basophils and mast cells. Tavares I.
Нимесил гранулы 100мг/2г пакеты №9 (Нимесулид) обезболивающее Рх
Активное вещество: Нимесулид. Форма выпуска: Таблетки 100 мг №20. Нимесулид от чего помогает таблетки — отзывы пациентов и врачей, ответы и вопросы, обсуждение препарата. Читайте инструкцию по применению препарата Нимесулид-Тева Таблетки 100 мг 20 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания. Состав: Каждая таблетка содержит: действующего вещества нимесулида – 100 мг. Ознакомьтесь с инструкцией по применению на НИМЕСУЛИД таблетки 100 мг, узнайте цены в аптеках Ярославля. Я использовал Нимесулид-Тева таблетки 100 мг номер 30 для облегчения боли, и я доволен результатом.
Нимесулид порошок : инструкция по применению
Поэтому ЖКТ-безопасность относится к ключевым параметрам, определяющим соотношение риска и пользы у нестероидных противовоспалительных средств. Яркий представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2 и относительно более безопасных для ЖКТ препаратов нимесулид применяется уже более 35 лет и является одним из наиболее широко используемых НПВП в целом более чем в 50 странах мира[7]. Селективное подавление ЦОГ-2 играет в этом, безусловно, главную роль, однако есть данные об уникальных характеристиках нимесулида, отличающихся от подавления ЦОГ[2, 6, 8]. Немаловажными оказываются и технологические особенности приготовления лекарственной формы одного из препаратов нимесулида — Найза, которые вносят вклад в скорость реализации лечебных эффектов[2]. Одна из характеристик, объясняющая степень безопасности нимесулида, — кислотность. Если кислотность т. Нимесулид же, являясь единственным представителем производных сульфонанилидов, обладает относительно высоким уровнем pKa — 6,5 практически нейтральным — и при хорошей абсорбции меньше ионизируется, благодаря чему он не удерживается в слизистой оболочке и не захватывается митохондриями, а это означает меньшую частоту развития НПВП-гастропатии при приеме нимесулида[2, 6, 9, 10]. Он ассоциируется с кратким временем ингибирования ЦОГ-1 и обеспечивает более быстрый ресинтез именно этой формы ЦОГ, что способствует большей безопасности препаратов. Скорость анальгетического воздействия и, соответственно, эффективность и длительность влияния на ЦОГ связаны и с эффективностью высвобождения действующего вещества из таблетки.
При разработке рецептур таблеток данный показатель оптимизируют, используя различные дезинтегранты и их комбинации[11]. Комбинирование различных дезинтегрантов дает еще более интересные эффекты, например комбинирование крахмала и супердезинтегранта натрия крахмала гликолята, реализованное в препарате Найз. Крахмал обеспечивает хороший капиллярный эффект и быстрое проникновение жидкости внутрь таблетки, а натрия крахмала гликолят усиливает их значительным набуханием и стремительным увеличением объема при экспериментальных работах их объем увеличивался в 100 раз! Быстро сорбируя большой объем жидкости, супердезинтегрант «взрывает» таблетку изнутри, способствуя ее трехмерному расширению во всех направлениях, так называемому 3D-эффекту[12, 13]. Важным преимуществом нимесулида как препарата для купирования острой боли является быстрое достижение пиковой концентрации в крови благодаря хорошему всасыванию из пищеварительного тракта. Обезболивающий эффект нимесулида развивается быстро, в том числе благодаря хорошему проникновению в синовиальную жидкость[16]. Все НПВП уменьшают гипералгезию, однако эффект нимесулида превосходит таковой рофекоксиба при сравнительно одинаковой эффективности с диклофенаком и целекоксибом, но только у нимесулида действие развивается в столь короткие сроки[15]. Самые ранние работы, доказывающие и объясняющие уменьшение гипералгезии, выявили, что, помимо быстрого подавления интратекальной выработки ЦОГ-2, ингибируется NO-синтаза, которая напрямую участвует в механизмах передачи болезненных импульсов.
Bianchi и соавт. Быстрая аналгезия на фоне приема нимесулида в течение первых 15 мин зафиксирована и в эксперименте на здоровых добровольцах с изучением ноцицептивной трансмиссии[18]. Нимесулид ингибирует и продукцию реактивных кислородных радикалов и лейкотриена С4, продуцируемого эозинофилами[8, 21, 22]. Нимесулид ингибирует иммунную и неиммунную секрецию гистамина тучными клетками V. Casolaro и соавт. Этот уникальный эффект нимесулида имеет значение при оценке потенциальной гастротоксичности, так как спектр действия гистамина чрезвычайно широк и воздействие на его выработку в ряде ситуаций может давать дополнительный эффект. В экспериментальных работах показано, что нимесулид ингибировал стимулированную гистамином секрецию соляной кислоты в желудке опытных животных[25], и, хотя эти данные не проясняют до конца, каким образом ингибируется секреция кислоты в желудке человека, тем не менее возможность реализации подобных воздействий у людей может объяснить хорошую переносимость нимесулида. Senna, 1993.
При поиске и оценке эффективности средств с гастропротективными свойствами extract Rumex patientia L. Дальнейшие исследования H. Suleyman и соавт. Невысокий риск осложнений со стороны органов ЖКТ на фоне приема нимесулида продемонстрирован в работе A. Conforti и соавт. Одной из значимых работ, определивших степень влияния нимесулида на ЖКТ, следует признать исследование F. Bradbury 2004. В еще одном крупном эпидемиологическом исследовании, проведенном J.
Laporte и соавт. Были проанализированы причины 2813 эпизодов кровотечений, в качестве контроля оценено состояние еще 7193 пациентов, принимавших НПВП. Согласно результатам этого исследования, нимесулид более безопасен, чем другие НПВП, вошедшие в анализ. Относительный риск ОР кровотечения для рофекоксиба составил 7,2, для мелоксикама — 5,7, для диклофенака — 3,7, а для нимесулида — 3,2[33].
Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко -mанафилактоидные реакции. Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия. В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Рекомендуемая доза — по100 мг 1 таблетка или соответствующее количество суспензии 2 раза в сутки, предпочтительно после еды.
Запить достаточным количеством жидкости. Порошок следует предварительно растворить в 80-100 мл воды. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет — 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить.
Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам. Взаимодействие Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме Фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками.
Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови. Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие Циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.
Please wait while your request is being verified...
Таким образом, когда речь идет о лечении пациентов со СпА, наблюдается некоторое противоречие в имеющихся рекомендациях: с одной стороны, НПВП являются болезнь-модифицирующими препаратами для данной группы пациентов и должны применяться длительно, с другой — возможные побочные эффекты НПВП делают необходимым прием данных препаратов минимальными дозами и курсами. Какие требования предъявляются к оптимальному противовоспалительному препарату для лечения СпА? Во-первых, необходим быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект, сохраняющийся длительно. Во-вторых, препарат должен применяться внутрь и обладать высокой безопасностью. В популяции пациентов со СпА риск быстрого обострения сердечно-сосудистых заболеваний в частности, сердечной недостаточности меньше, чем при других заболеваниях суставов пациенты в основном моложе 50 лет. В то же время при длительном приеме НПВП этот риск может повышаться [8], что потребует для терапии при наличии сердечно-сосудистой патологии поиска наиболее безопасного средства, а также мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы. При длительном приеме НПВП риск желудочно-кишечных осложнений возрастает.
Его можно уменьшить путем применения препаратов селективных или частично селективных в отношении циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При высоком риске осложнений следует принимать комбинацию таких препаратов с ингибитором протонной помпы. Профилактика гепато- и нефротоксических эффектов при длительном применении НПВП представляется наиболее трудной задачей, так как эти побочные эффекты труднопредсказуемы и могут возникать у лиц с отсутствием факторов риска в анамнезе [9—13]. За 28 лет применения с 1985 г. Препарат используется почти в 50 странах мира. По данным фармацевтической компании Helsinn Healthcare SA, к 2005 г.
Группой по изучению эффективности нимесулида Consensus Report Group on Nimesulid, 2006 были обозначены основные достоинства препарата, позволяющие применять его в клинической практике: высокий профиль безопасности относительно осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта ЖКТ , высокая кардиоваскулярная безопасность, выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект при наличии быстрого начала действия через 30 мин. Указанные свойства препарата основаны не только на преимущественном подавлении активности ЦОГ-2, но и на эффектах, не связанных с подавлением активности ЦОГ. Эти эффекты заключаются в способности препарата контролировать провоспалительные медиаторы, синтез которых происходит под воздействием 3,5-аденозинмонофосфата; в способности воздействовать на дегрануляцию тучных клеток, уменьшая выброс гистамина и соляной кислоты слизистой желудка. Они обусловлены и биохимическими свойствами препарата — высокая липофильность и щелочные свойства молекулы нимесулида затрудняют ее проникновение в слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ, исключая контактное раздражающее действие [15, 16, 18—21]. Вместе с тем известно, что часть врачей и пациентов отказываются от применения нимесулида из-за имеющихся сообщений о его негативном влиянии на функцию печени и почек [9, 22—24]. Всего описано около 200 случаев гепатотоксических эффектов нимесулида, из которых тяжелым был 81 случай.
Из этого следует, что острая печеночная недостаточность при приеме нимесулида является непредсказуемым эффектом препарата и может развиться как при его длительном применении, так и после нескольких приемов. При этом общая частота развития нежелательных явлений со стороны печени является низкой. По данным Traversa G. Частота поражения печени достигла 35,3 на 100 тыс. Таким образом, описанные 200 случаев острого печеночного повреждения на 450 млн курсов применения препарата следует рассматривать как редкий эффект, который согласно заключениям ряда обществ по изучению безопасности лекарственных препаратов не может быть основанием для запрещения применения нимесулида в клинической практике. При применении нимесулида в литературе описаны снижение скорости клубочковой фильтрации СКФ и развитие тубуло-интерстициального нефрита [9—13].
При наличии отдельных клинических случаев острого почечного повреждения [9, 23] общая частота встречаемости нарушения функции почек при длительном лечении нимесулидом неизвестна. Наиболее опасным нежелательным явлением, которое определяет летальность пациентов, применяющих НПВП, остаются желудочно-кишечные кровотечения. Несмотря на принимаемые меры профилактики, ежегодно регистрируются тысячи случаев новых желудочно-кишечных кровотечений, ассоциирующихся с приемом НПВП [26]. По данным Laporte J. Москва было выполнено исследование, в котором 200 мг нимесулида или 100 мг диклофенака натрия назначались пациентам непосредственно после лечения по поводу язвенной болезни желудка или эрозивного гастрита. Рецидив язвы через 2 мес.
В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу ЦОГ-1. Фармакокинетика: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень.
Легко проникает через гистогематические барьеры. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Повторное применение не приводит к кумуляции препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения психики: редко - ощущение страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко - лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко - гиперкалиемия.
Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях , благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Подавляет высвобождение гистамина , а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы , тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.
Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками. При артрите в синовиальной жидкости возрастает содержание альбуминов, что увеличивает фиксацию. Нимесулид подвергается метаболизму в печени. При окислении образуется активный метаболит — гидроксинимесулид, который выводятся с мочой и желчью. Возраст и состояния почек существенно не влияют на фармакокинетику нимесулида. Показания к применению Нимесулида: Острая боль средней интенсивности при травмах, в т. Поэтому при консультировании таких пациентов стоит обратить внимание на основные побочные эффекты. Наиболее известные побочные эффекты нимесулида : диарея, тошнота и рвота. Менее характерно для него повреждение ЖКТ, снижение аппетита, изжога и очень редко — эпигастральная боль.
По ульцерогенному действию нимесулид считается наиболее безопасным средством по сравнению с неселективными НПВС. Ульцерогенный эффект обусловлен двумя независимыми механизмами: местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных простагландинов. Для уменьшения указанного эффекта нимесулид рационально применять вместе с ингибиторами протонного насоса омепразол,эзомепразол и др. Обычно с этой целью рекомендуют омепразол, 20 мг. Опасность представляет массивное желудочное кровотечение, что является жизнеугрожающим состоянием. Небольшие хронические потери приводят к развитию анемии.