Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови. С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. тромбо - асс или кардиомагнил.
Вы точно человек?
Клопидогрел и его предшественник тиклопидин относятся к группе тиенопиридинов и обладают отличным от АСК механизмом антитромбоцитарного действия. Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrel) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. Клопидогрел принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат. антиагрегантное лекарственное средство, которое применяется для разжижения крови, эффективно предотвращая развитие тромбоза. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин.
чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Фармакотерапевтическая группа
- Клопидогрель
- Клопидогрел
- Clopidogrel :: Instructions, analogues, active substance
- 5 из лучших разбавителей крови Природной
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или. Представлены синонимы (аналоги) лекарства клопидогрел-сз, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. Клопидогрел и его предшественник тиклопидин относятся к группе тиенопиридинов и обладают отличным от АСК механизмом антитромбоцитарного действия. Информация по препарату Клопидогрел: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату.
Клопидогрель: новые стандарты применения
Клопидогрел (МНН Clopidogrel[1]) — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
При этом АС вызывал побочные эффекты чаще, чем КГ. На фоне приема КГ частота желудочно-кишечных кровотечений и нарушений функции печени оказалась достоверно ниже. Более того, на фоне приема КГ не выявлялись гематологические нарушения, столь характерные для ТП. Клопидогрель в сочетании с аспирином Различие в механизмах действия АС ингибитора циклооксигеназы и тиенопиридинов блокаторов пуриновых рецепторов имеет важнейшее клиническое значение: эти препараты могут использоваться совместно, так как их ингибирующие эффекты на активацию и агрегацию тромбоцитов могут быть взаимодополняющими. В этом крупном исследовании участвовали 12 562 больных с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без формирования зубца Q. Наблюдение длилось 12 месяцев. Первичной конечной точкой за год считали развитие одного из следующих событий: смерти, инфаркта миокарда, инсульта.
КГ снижал риск этих исходов как в группе больных с нестабильной стенокардией, так и у пациентов со стабильной ИБС. Комбинированная терапия, включающая АС и блокатор пуриновых рецепторов ТП или КГ , достоверно снижает риск тромбоза стента после чрескожного коронарного вмешательства ЧКВ [4]. Таким образом, применение КГ в сочетании с АС снижает риск ишемии у больных, подвергшихся вмешательству на коронарных артериях. У пациентов, принимавших КГ в дополнение к АС, реже регистрировались неблагоприятные сердечно-сосудистые события [7]. Таким образом, длительная терапия КГ в дополнение к стандартной терапии, включающей АС, эффективнее предотвращает неблагоприятные сердечно-сосудистые исходы у больных с нестабильной стенокардией, Q-инфарктом миокарда, инфарктом миокарда без формирования зубца Q и у пациентов со стабильной ИБС. Клопидогрель и реперфузия при тромболитическом лечении острого инфаркта миокарда.
Установлено, что под влиянием тромболитиков усиливается активация тромбоцитов, в связи с чем значительно снижается эффективность реперфузии и повышается риск реокклюзии. В исследование был включен 3491 больной. Российские центры в этом исследовании по числу включенных больных оказались на 5-м месте 237 пациентов. В это исследование включались больные со стойким подъемом сегмента ST. Через 48—192 часа всем больным проводили коронарную ангиографию. Первичная комбинированная конечная точка включала окклюзию инфаркт-связанной артерии 0 или 1 по TIMI , зарегистрированную при коронарографии, смерть, рецидив инфаркта миокарда до проведения коронарографии.
Частоты крупных кровотечений и геморрагических инсультов в обеих группах значимо не различались [5]. Это исследование показало несомненную полезность добавления КГ к терапии АС у больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. У больных, получавших КГ, в первые двое суток заболевания была зарегистрирована достоверно более высокая фракция выброса левого желудочка в сравнении с больными контрольной группы [6]. Целесообразность применения нагрузочной дозы клопидогреля. Применение обычной нагрузочной дозы 300 мг В ряде клинических ситуаций необходимо получить выраженный антитромботический эффект в максимально короткие сроки. При ОКС уже имеется атеросклеротическая бляшка с поврежденной поверхностью, в связи с чем риск неблагоприятных событий увеличивается в несколько раз.
Исследование фармакокинетики КГ показало, что после однократного приема нагрузочной дозы максимальный эффект наступает уже через 2—6 часов. Во время проведения процедур ЧКВ неизбежно повреждается эндотелий артерий. Естественной реакцией на повреждение эндотелия со стороны системы гемостаза является активация тромбоцитов. Следствие этой активации — тромбоз коронарной артерии в месте вмешательства. Именно эти категории больных чаще всего исследуют с целью изучения целесообразности применения нагрузочных доз тиенопиридинов для оптимизации антиагрегантной терапии. Ускорить антитромботический эффект помогает применение нагрузочных доз.
Целесообразность применения нагрузочной дозы КГ была показана в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Больным проводили ЧКВ. Медиана времени до ЧКВ составила 10 сут. Пациенты из группы КГ получали этот препарат в среднем в течение 8 месяцев. При этом регистрировалась комбинированная конечная точка, включавшая инфаркт миокарда, смерть и срочную реваскуляризацию из-за изменений в сосуде, поражение которого было причиной проведения первичного ЧКВ. Имелась также тенденция к уменьшению риска каждого из этих событий в отдельности.
При анализе эффективности КГ у больных, которым была выполнена ЧКВ, также наблюдали снижение риска неблагоприятных событий [11]. Лечение КГ в нагрузочной дозе 300 мг следует начинать до выполнения вмешательства не ранее 6 часов до процедуры и продолжать в течение 3—12 месяцев. Применение высокой нагрузочной дозы клопидогреля 600 мг. Прием ударной дозы КГ 600 мг может сократить время, требующееся для максимального подавления агрегации тромбоцитов, до 2 часов в сравнении с 6 часами и более при применении стандартной нагрузочной дозы 300 мг. В нескольких контролируемых исследованиях изучали возможность применения высокой нагрузочной дозы КГ. Seyfarth и соавт.
Нагрузочная доза КГ 450 мг укорачивала период наступления максимального эффекта препарата и снижала частоту тромбоза коронарных стентов [13]. Muller и соавт. Эти авторы также отметили, что экспрессия Р-селектина снижалась только у больных, получивших высокую нагрузочную дозу КГ [14]. В другом исследовании у 50 больных, подвергшихся коронарному стентированию, сравнивали антитромботический эффект высокой нагрузочной дозы КГ 600 мг и стандартной нагрузочной дозы 300 мг. Двадцать семь больных получили 300 мг КГ, а 23 — 600 мг. КГ назначали всем пациентам сразу после вмешательства.
В ходе исследования пробы крови брали до назначения КГ и через 4, 24 и 48 часов после приема нагрузочной дозы. В обеих группах агрегация тромбоцитов, индуцированная АДФ и коллагеном, достоверно снижалась в пробах, взятых через 4, 24 и 48 часов [15]. Таким образом, использование КГ в дозе 600 мг может обеспечить более ранний антитромбоцитарный эффект. Перед ЧКВ все больные получали КГ в дозе 600 мг и были разделены на 2 группы, одна из которых получала абциксимаб, а вторая — плацебо.
Для замены ацетилсалициловой кислоты может быть использован клопидогрел — в первой дозе 300 мг в сутки, затем по 75 мг в сутки. Клопидогрел обладает антиагрегантным действием, селективно и необратимо связывает аденозиндифосфат с рецепторами тромбоцитов, блокирует их активацию, уменьшая количество функционирующих АДФ-рецепторов без повреждения , препятствуя сорбции фибриногена и ингибируя агрегацию тромбоцитов. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение всего периода существования тромбоцитов 7—10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса.
Возможные побочные действия препаратов, используемых в тромболитической терапии: обострение язвенной болезни, появление острых язв и эрозий микрогеморрагий желудочно-кишечного тракта, в том числе и осложненных кровотечениями, развитие боли, тошноты , рвоты , аллергических реакций Васильев Ю. Предполагалось, что проблема предотвращения желудочно-кишечных кровотечений у больных, которым необходима терапия антиагрегантами, решена благодаря появлению клопидогрела, эффективность которого в отношении профилактики коронарного тромбоза оказалась сравнима с длительной терапией ацетилсалициловой кислотой. Рекомендации по назначению 75 мг в сутки клопидогреля тем пациентам, кто не может принимать низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, были включены в национальные стандарты США. Эти рекомендации и сегодня все еще действуют, несмотря на то что в новейшем исследовании было показано, что при высоком риске желудочно-кишечных кровотечений длительная терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислотой плюс 20 мг эзомепразола в сутки значимо реже сопровождается кровотечением, чем длительная терапия клопидогрелом Верткин А. Порядок приема клопидогрела и дозировка Клопидогрел принимают внутрь один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Разовая доза — 75 мг. Применение клопидогрела при беременности и кормлении грудью Клопидогрел не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Категория действия на плод по FDA — B.
На время терапии клопидрогрелом следует прекратить грудное вскармливание, так как в исследованиях на животных было показано, что клопидогрел попадает в грудное молоко.
Platelet aggregation and recruitment with aspirin—clopidogrel therapy. Cerebrovasc Dis. Sibbing D. A double—blind, randomized study on prevention and existence of a rebound phenomenon of platelets after cessation of clopidogrel treatment.
Сулимов В. Эффективность и безопасность клопидогрела бисульфата в комплексной терапии пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST. Alexander D. Am Heart J. Bowry A.
Meta—analysis of the efficacy and safety of clopidogrel plus aspirin as compared to antiplatelet monotherapy for the prevention of vascular events. Am J Cardiol. Dogan A. Effect of clopidogrel plus aspirin on tissue perfusion and coronary flow in patients with ST—segment elevation myocardial infarction: a new reperfusion strategy. Zeymer U.
Effect of clopidogrel on 1—year mortality in hospital survivors of acute ST—segment elevation myocardial infarction in clinical practice. Eur Heart J. Chen Z. Addition of clopidogrel to aspirin in 45,852 patients with acute myocardial infarction: randomised placebocontrolled trial. Sabatine M.
Addition of clopidogrel to aspirin and fibrinolytic therapy for myocardial infarction with STsegment elevation. N Engl J Med. Mehta S. The Clopidogrel in Unstable angina to prevent Recurrent Events CURE trial programme; rationale, design and baseline characteristics including a meta—analysis of the effects of thienopyridines in vascular disease. Budaj A.
Benefit of clopidogrel in patients with acute coronary syndromes without ST—segment elevation in various risk groups. Available at: www. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2006; 8 5 :Приложение 1. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2007; 6 8 :Приложение 1. Palmerini T.
Thromb Res. Epub 2009 Jul 14. Vlaar P. Impact of pretreatment with clopidogrel on initial patency and outcome in patients treated with primary percutaneous coronary intervention for ST—segment elevation myocardial infarction: a systematic review. Effects of pretreatment with clopidogrel and aspirin followed by long—term therapy in patients undergoing percutaneous coronary intervention: the PCI—CURE study.
Steinhubl S. Clopidogrel for the Reduction of Events During Observation. Early and sustained dual oral antiplatelet therapy following percutaneous coronary intervention: a randomized controlled trial. Smith S. King S.
Jr,, Hirshfeld J. Jr,, et al. Guidelines for Percutaneous Coronary Interventions. Guidelines on myocardial revascularization. Weltermann A.
Effects of pretreatment with clopidogrel on platelet and coagulation activation in patients undergoing elective coronary stenting. Gurbel P. Clopidogrel for coronary stenting: response variability, drug resistance, and the effect of pretreatment platelet reactivity. Failure of clopidogrel to reduce platelet reactivity and activation following standard dosing in elective stenting: implications for thrombotic events and restenosis. Clopidogrel 600—mg double loading dose achieves stronger platelet inhibition than conventional regimens: results from the PREPAIR randomized study.
Применение при беременности и кормлении грудью В качестве меры предосторожности прием клопидогрела противопоказан во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямые, ни косвенные неблагоприятные эффекты на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека неизвестно. В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Характеристика Пероральное антиагрегантное средство. Применение Предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 мес или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; у пациентов с острым коронарным синдромом в комбинации с АСК без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве и с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений включая инсульт при фибрилляции предсердий у взрослых пациентов с мерцательной аритмией, которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с АСК. В качестве меры предосторожности прием клопидогрела противопоказан во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямые, ни косвенные неблагоприятные эффекты на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Противопоказания Повышенная чувствительность к клопидогрелу; тяжелая печеночная недостаточность; острое кровотечение, в т.
Побочные действия Результаты клинических исследований Безопасность клопидогрела была изучена более чем у 44000 пациентов, в т. Кровотечения и кровоизлияния Сравнение монотерапии клопидогрелом и АСК. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний главным образом конъюнктивальных. В основном, источниками больших кровотечений являлись ЖКТ и места пункции артерий. Она была одинаковой в группах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии. У двух из 9599 пациентов, принимавших клопидогрел, наблюдалось полное отсутствие нейтрофилов в периферической крови, которое не наблюдалось ни у одного из 9586 пациентов, принимавших АСК. Несмотря на то что риск развития миелотоксического действия при приеме клопидогрела является достаточно низким, в случае если у пациента, принимающего клопидогрел, наблюдается повышение температуры или появляются другие признаки инфекции, следует провести обследование на предмет возможной нейтропении. При лечении клопидогрелом в одном случае наблюдалось развитие апластической анемии.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезия; редко — вертиго. Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, абдоминальные боли, диарея; нечасто — тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в периферической крови, лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими как тиклопидин, прасугрел см. Нарушения психики: частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны нервной системы: частота неизвестна — нарушения вкусового восприятия. Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония. Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — колит в т. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — макулопапулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром , экзема, плоский лишай. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия боль в суставах , артрит, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — гломерулонефрит. Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — лихорадка.
Показатели лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в плазме крови. Взаимодействие Лекарственные средства, применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения. Повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом.
Противопоказания и побочные действия
- Клопидогрел – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы
- Клопидогрел-СЗ
- One moment, please...
- Клопидогрел-АКОС
Форма выпуска и состав
- Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик? - Журнал Доктор Ру
- Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина? | кардиолог д.м.н. профессор Виталий Зафираки | Дзен
- Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
- Клопидогрел
- Аптеки в которых доступен товар
- Вы точно человек?
Клопидогрел Канон
Выгодная цена на Клопидогрел в Москве Купить Клопидогрел в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Клопидогрел. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. Клопидогрель лишен побочных эффектов блокаторов гликопротеида IIбета/IIIальфа и действует быстрее, чем тиклопедин.
Please wait while your request is being verified...
При одновременном применении с рекомбинантным активатором тканевого плазминогена rt-PA безопасность совместного применения клопидогрел, rt-PA и гепарина была исследована у больных, недавно перенёсших инфаркт миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина. Безопасность совместного применения клопидодогреля с другими тромболитиками ещё не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Безопасность совместного применения клопидогрел и варфарина до настоящего времени не установлена. Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение. Назначение НПВС совместно с клопидогрелем требует осторожности. Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрел совместно с атенололом и нифедипином. Фармакодинамическая активность клопидогрела осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом , циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела. Условия и сроки хранения, отпуск[ править править код ] Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре.
Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянты.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза.
Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела.
Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема. У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.
Нужен универсальный донатор протона и электрона. Работа и система настолько мощная, что она способна оторвать один атом кислорода и присоединить его к вымышленному ИПП ксенобиотику , сделав его растворимым и не столь опасным. Он начинает оказывать свое фармацевтическое действие. Затем это растворимое вещество выводится почками.
Дополнительными продуктами образования служит Н2О вода. Основную работу принимает на себя CYP3A4. Очень многие препараты статины, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антигипертензивные препараты метаболизируются с помощью CYP3A4. Особенности этой изофомы заключаются в следующем. Во-первых, это высокоэффективный цитохром. Для него характерен генетический полиморфизм что тоже важно знать в предсказании какого-либо эффекта, который мы ожидаем от препарата, который будет метаболизироваться этой изоформой CYP2C19. Маркерный субстрат наиболее хорошо изучен.
Есть работы с другими субстратами. Такие хорошо известные препараты, как «Варфарин» "Warfarin" , «Индометацин» "Indometacin" , «Прогестерон» "Progesterone" и так далее. Цитохрому CYP2C19 свойственны генетические полиморфизмы. В основном все мы европейцы являемся интенсивными метаболизаторами. Метаболизаторы, у которых отсутствуют мутации в гене кодирующих работ CYP2C19. Есть промежуточные метаболизаторы, где происходят изменения в одной аллели гена. Есть медленные метаболизаторы, где мутации подверглись оба аллеля.
Если сравнить расу европеоидов и монголоидов, мы понимаем, что в лечении, в предсказании эффекта ИПП очень большое значение будет играть, кто перед нами. Кто наш пациент, к какой расе он относится и в какой из долевых пирогов он попадает. Наибольшее ингибирующее влияние описано в отношении «Лансопразола» "Lansoprazole". В меньшей степени это делают «Омепразол» и «Эзомепразол» "Еsomeprazole". Еще ниже эффект ««Рабепразола» "Rabeprazole". Самый менее ингибирующий «Пантопразол» "Pantoprazole". Мы сейчас рассмотрим, каким образом происходит межлекарственное взаимодействие.
Демонстрация слайда. Первая схема выделена прямоугольником. Поступает лекарство в организм. Оно встречается с каким-то индуктором цитохрома. Например, фенобарбиталом. Все это метаболизируется цитохромом Р450 и опосредуется в ускорении метаболизма, уменьшении времени жизни в плазме крови. Другая ситуация.
Лекарство повстречалось на своем пути с ингибитором цитохрома. Например, это будут фторхинолоны. Здесь будет замедление метаболизма и увеличение времени жизни в плазме крови. Эффект будет несколько меньше.
Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата; -Тяжелая печеночная недостаточность; -Активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние ; -Беременность и период лактации; -Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены ; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: - При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При почечной недостаточности ограниченный клинический опыт применения. Фармакологическое действие Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени.