Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50,0 мг, 100,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА! — Video
При применение в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации вещества в плазме крови выявлено не было. Объем распределения составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14C лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней вещества и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Имеет линейную фармакокинетику при применение внутрь в дозах до 200 мг. После применения внутрь плазменные концентрации лекарства и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 часов соответственно. При режиме дозирования 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни вещества, ни его активного метаболита. Выведение лекарства и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Фармакокинетика у особых групп Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертонией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертонией.
Пол Значения концентраций вещества в плазме крови у женщин с артериальной гипертонией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертонией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения. При нарушениях функции печени При применение внутрь при легком и умеренном алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у при нарушениях функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Показания к применению Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.
Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены. Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии. Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям. Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов — Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко. В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии. В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости. Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить. Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Лечебные эффекты БРА, или сартанов Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения лозартана , в организме выполняют следующую работу: расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение; снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов; преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи. Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения; благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление. Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами.
Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы; влияют и на альдостерон. А альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме. А это означает, что сартаны сами по себе обладают легким мочегонным эффектом. Уменьшая количество жидкости в организме, облегчается и работа сердечного насоса по её перекачке; формируют в миокарде при длительном применении комфортные условия. Через некоторое время он начинает работать меньше, тратить энергию на сокращение меньше, нагрузка на сердце уменьшается, перекачиваемый объём жидкости снижается. Это является важными факторами профилактики гипертрофии миокарда, и прогрессирования гипертонической болезни на длительных сроках; защищают почки у пациентов, у которых с мочой выделяется некоторое количество белка, больше чем нужно. Такая потеря белка называется протеинурией, она возникает при различных поражениях почек, которые называются нефропатией. Нужно всячески уменьшать потери белка.
И если это удалось через год от начала лечения, то это достоверно снижает риск развития осложнений на сердце.
Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом , препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови.
При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП , может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и в дальнейшем — периодически. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном приводит к риску гипотонии, гиперкалиемии, а также к нарушениям функции почек в том числе к острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией. Необходим тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, принимающих лозартан и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и лозартана противопоказано пациентам с сахарным диабетом.
Особые указания У больных с дегидратацией например, у получающих лечение высокими дозами диуретиков в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. Лекарственные средства, оказывающие действие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Сартаны: список препаратов последнего поколения
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учётом степени снижения АД. Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами для приёма внутрь центрального действия , инсулином и другими гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения указанного режима дозирования следует использовать лекарственные препараты лозартана других производителей таблетки дозировкой 12,5 мг или таблетки с риской дозировки 25 мг.
Особые указания. Пациенты с печёночной недостаточностью Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью, так как отсутствует клинический опыт применения у данной группы пациентов см. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе.
Безопасность и эффективность у детей до 18 лет не установлена. Пациенты пожилого возраста Обычно нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия; частота неизвестна — тромбоцитопения. Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия; частота неизвестна — мигрень, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вестибулярное головокружение; частота неизвестна — звон в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто- ортостатическая гипотензия дозозависимая ; нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия; редко — обморок, фибрилляция предсердий, острое нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность, нарушение функции почек. Общие расстройства: часто — астения, повышенная утомляемость, нечасто — отёки, частота неизвестна — ощущение общего дискомфорта. Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз АЛТ ; частота неизвестна — гипонатриемия. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической вагусной стимуляции.
Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Усиливает взаимно эффект других антигипертензивных лекарственных средств диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен , амифостин , усиливают антигипертензивное действие лозартана.
Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4. Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином , дигоксином , гидрохлоротиазидом.
Калийсберегающие диуретики спиронолактон , триамтерен , амилорид , эплеренон , препараты калия , калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии, и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана. Как и другие средства, влияющие на выведение натрия, лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови.
Взаимодействие с другими препаратами При одновременном приеме лозартана с другими лекарственными средствами эффективность некоторых из них может значительно понижаться. Поэтому в определенных случаях необходима дополнительная консультация у лечащего врача по поводу совместимости медикаментов. Например: Рифампицин и Флуконазол понижают уровень активного метаболита; прием препаратов, блокирующих образование ангиотензина II, а также калийсберегающих средств, спровоцируют повышение концентрации калия; при лечении Лозартаном прием лекарств, способствующих выведению натрия, увеличат в сыворотке крови концентрацию ионов лития; нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , а также селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , снижают эффект диуретиков и гипотензивных средств; у пациентов с дисфункцией почек, прием антагонистов ангиотензина II спровоцирует обострение заболевания; некоторые гипотензивные средства увеличивают антигипертензивное действие Лозартана, повышая риск проявления гипотензии; двойная блокада РААС при приеме антагонистов, ингибиторов АПФ или алискирена повысит вероятность гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и дисфункции почек; Кроме того, нежелателен прием Лозартана с алискиреном при сахарном диабете и не рекомендован пациентам с дисфункцией почек.
То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью. Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности. Фармакология Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 3. Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг, в т. Взаимодействие При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Источник Ох и тяжело найти подход к этому средству. Пила я вначале таблетки по 50 мг — врач сказал, что если этой дозы будет недостаточно, спустя пару недель до 100 мг повысим. Так оно и вышло — не получалось у меня давление в божеский вид привести, эффект был очень слабеньким. Ладно, подождала я недельку для верности, а на следующую выпила с утра 100 мг. И часа не прошло, как мне стало очень плохо — перед глазами потемнело, голова начала кружиться, я вся покрылась холодным потом, руки-ноги стали ледяными. Почему-то онемел язык и перестали держать ноги — хорошо еще, была в забитом до отказа автобусе, упасть было некуда.
После однократного приёма лозартана внутрь антигипертензивное действие снижение систолического и диастолического артериального давления АД достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ — киназу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина , поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином например, ангионевротический отёк вызывают достаточно редко. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект. Активный метаболит лозартана обладает в 10-40 раз большей активностью, чем лозартан, в пересчёте на массу. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы крови натощак. Фармакокинетика Всасывание При приёме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Cmaxлозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3—4 часа соответственно. Приём лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана. Объём распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приёме внутрь в дозах до 200 мг. При приёме препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. Пол Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушением функции печени При приёме лозартана внутрь пациентами с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация—время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе. Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности терапии ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Тяжёлые нарушения функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Беременность, период грудного вскармливания см. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены.
ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА!
Отзыву подлежит и серия 80322 препарата «ЛОЗАРТАН, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9), пачки картонные». Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток. Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30 в Москве. Решение компании связано с отзывом 36 партий лозартана калия и еще 68 партий комбинированных таблеток лозартана и гидрохлоротиазида производства индийской фармацевтической компании Torrent Pharmaceuticals за несколько дней до этого. Отзыв препарата связан с обнаружением следов потенциального человеческого канцерогена нитрозодиметиламина (NDEA) в лозартане, выпускаемого компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
Из оборота отозваны серии «Лозартана» и «Бетагистина»
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50 мг и 100 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 30 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета. Описание: Таблетки 50 мг Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Если пропустить прием следующей таблетки Лозартана, возможно резкое повышение давления.
История с опасными сартанами продолжается, очередь за лозартаном и ирбесартаном
Гедеон Рихтер-Рус можно заказать и забрать в любом удобном пункте выдачи заказов вашего ан таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. Лозартан таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3. Лозартан. Только факты. Описание: Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Лозартан (50 мг, Белмедпрепараты РУП)
Ну и конечно имеются условия хранения. Действующим компонентом данного медикаментозного средства является калиевая соль. Указаны на упаковке и реквизиты производителя. Сбоку выдавлены дата выпуска, срок годности и серия. В упаковке три фольгированных блистера по 10 таблеток на каждом. Я начала принимать уже вторую упаковку. С обратной стороны название и описание препарата. Сами таблетки белого цвета, круглой формы с риской для деления. Вложенная в упаковку инструкция по применению довольна обширна, поэтому выделяю только самое главное.
Также обращаю ваше внимание на противопоказания. И описана целая куча побочных эффектов фото возможно модераторы удалят. Если составить из противопоказаний список, то получается 78 пунктов. Если это необходимо, то можно постепенно увеличивать дозу. Получается что мне назначили сразу максимальную.
Поэтому при диагностировании беременности прием следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При назначении в период грудного вскармливания следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении лечения. Взаимодействие Может применяться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий неизвестно.
У пациентов со сниженным ОЦК предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков может возникать выраженное снижение АД. Усиливает взаимно эффект других гипотензивных средств диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. Как и при использовании других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его действие, совместное применение калийсберегающих диуретиков спиронолактон, триамтерен, амилорид , препаратов калия и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек включая пожилых пациентов со сниженным ОЦК, в том числе вследствие предшествующего лечения диуретиками , которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками например, гидрохлоротиазидом. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия , а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы. Сердечная недостаточность Для пациентов с сердечной недостаточностью обычная начальная доза Лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки.
Дозу следует подбирать, как правило, с недельными интервалами например, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки и до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки , в зависимости от индивидуальной переносимости. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Обычная начальная доза составляет 50 мг Лозартана один раз в сутки. Отдельные группы пациентов Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, в результате лечения высокими дозами диуретиков следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки. Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ. Применение у пациентов с нарушением функции печени Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе. Применение у пациентов пожилого возраста Нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.
Побочные действия.
Терапия: форсированный диурез, симптоматическое лечение. Врач должен учесть особенность Лозартана: процедура гемодиализа в случае передозировки не даст положительного эффекта, в связи с невозможностью вывода из организма активного метаболита препарата.
Срок годности 3 года.
Лозартан комбинированный
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — недомогание. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия в результате вагусной стимуляции. Лечение: симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном , калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II могут снижать эффект гипотензивных средств.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе. Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем. У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек включая острую почечную недостаточность в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп. Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано. Другие препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: одновременное применение препаратов, снижающих АД основной или побочный эффект может повысить риск развития артериальной гипотензии.
У пациентов со сниженным ОЦК например, получающих лечение высокими дозами диуретиков в начале лечения Лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан см. Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками не рекомендуется см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лозартан у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов. У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать препарат Лозартан в более низких дозах. Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов см.
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Опыт применения препарата Лозартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Следует учитывать, что АРА II, в том числе и лозартан, менее эффективны для лечения артериальной гипертензии при применении у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Не проводилось специальных исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 1, 3, 6, 9 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Блистеры «ин балк»: 100 или 200 блистеров по 10 таблеток в коробку из картона. Коробки из картона помещаются в транспортную коробку. Хранить в недоступном для детей месте.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Лозартан в виде соли калия не был канцерогенным при введении крысам и мышам в максимально переносимых дозах в течение 105 и 92 нед соответственно. Лозартан показал отрицательный результат в тестах на мутагенность с применением микробных тест-систем и линии V-79 клеток млекопитающих, а также в in vitro тестах щелочной элюции и in vitro и in vivo тестах на наличие хромосомных аберраций. Кроме того, активный метаболит лозартана не показал признаков генотоксичности в микробных тестах мутагенеза и in vitro тестах щелочной элюции и на наличие хромосомных аберраций. Связь этих результатов с лекарственным лечением неясна, поскольку эти уровни дозировки не оказали влияния на число имплантов, уровень постимплантационных потерь или живых животных в помете при родах. Клинические исследования Гипертоническая болезнь Гипертензия у взрослых. Четыре исследования с применением монотерапии лозартаном включали в общей сложности 1075 пациентов, рандомизированных по нескольким дозам лозартана, и 334 пациента, получавших плацебо. Дозы 10 и 25 мг давали некоторый эффект на пике через 6 ч после приема , но небольшие и непостоянные минимальные 24 ч ответы. Анализ подгрупп пациентов по возрасту, полу и расе показал, что мужчины и женщины, а также пациенты старше и младше 65 лет в целом имели схожие ответы. Лозартан был эффективен в снижении АД независимо от расы, хотя эффект был несколько меньше у афроамериканцев обычно это популяция с низким содержанием ренина. Гипертензия у детей. Антигипертензивный эффект лозартана изучался в одном исследовании с участием 177 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью. Детям в группе с самой низкой дозой давали лозартан в виде суспензии.
Метаболизм Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного в 10-40 раз метаболита. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" AUC приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Фармакодинамика Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II тип АТ1 рецепторов. Не подавляет кининазу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС , концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление АД , давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН. После однократного приема антигипертензивное действие уменьшается систолическое и диастолическое АД достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Применение при беременности и кормлении грудью Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему РААС , во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами.
Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак. Показания к применению Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний в том числе инсульта и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью ; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период лактации. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА! — Video
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. Лозартан таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит: Действующее вещество: лозартан калия 25 мг.
Лозартан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт
ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит. Лозартан-Н Таблетки покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг + 50 мг 30 шт. Лозартан. Только факты.