В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью.
Парацетамол оказался еще опаснее, чем мы думали
Противовоспалительные, жаропонижающие и анальгезирующие свойства препарата обеспечиваются влиянием активно действующего вещества на центр терморегуляции в головном мозге и блокированием медиаторов воспаления. Большинство противовоспалительных средств, например Аспирин , обладают выраженным негативным воздействием на слизистую оболочку желудка и кишечника. В этом отношении парацетамол более безопасный, его можно принимать в стандартных дозировках при наличии гастрита и язвенной болезни. Препарат также имеет ряд преимуществ, по сравнению с другими противовоспалительными средствами: быстро всасывается в кишечнике, эффект наступает в течение часа; не влияет на водно-минеральный обмен в организме; не оказывает раздражающего воздействия на слизистую оболочку органов ЖКТ; имеет много разных форм выпуска; разрешен для применения у детей с раннего возраста. Вред Парацетамола на организм человека проявляется при нарушении правил приема или передозировке препарата. Польза лекарственного вещества Чаще всего препарат принимают для нормализации температуры тела и устранения неприятных симптомов простудных и воспалительных заболеваний. Эффект препарата можно почувствовать уже спустя 40-60 минут после приема.
Таким образом, циметидин вряд ли влияет на судьбу терапевтических доз парацетамола ацетаминофена , поскольку главным образом ингибирует микросомное окисление в печени. Терапевтические дозы кодеина не изменяют ни клиренса ацетаминофена, ни его метаболизации. Высокие дозы ранитидина не влияют на метаболическое выведение терапевтических количеств ацетаминофена у человека.
Основными ферментами, катализирующими его окисление до реактивных метаболитов, являются цитохромы Р4501А2 и Р4502Е1. Активность первого из них снижается при конкурентном ингибировании теофиллином, что может ослабить ацетаминофеновую интоксикацию при одновременном применении двух этих лекарств. У больных СПИДом возможно связанное с питанием истощение запасов глутатиона.
Вероятно, множественные дозы ацетаминофена противопоказаны при лечении зидовудином лиц с подозрением на пониженный уровень глутатиона вследствие плохого питания, СПИДа или потребления алкоголя, а также при дополнительном применении средств, стимулирующих Р450-зависимые ферменты, например противосудорожных лекарств. Судя по результатам исследований на животных, адренергические агонисты сокращают печеночные запасы глутатиона и могут потенцировать гепатотоксичность ацетаминофена. При передозировке парацетамола ацетаминофена и будущая мать, и плод подвергаются риску гепатотоксичности, поскольку это лекарство но не его конъюгаты легко диффундирует через плаценту как человека, так и подопытных животных.
Однако четких указаний на тератогенность ацетаминофена и N-ацетилцистеина нет. Лечение беременных пациенток с передозировкой должно вестись по стандартной схеме. Само по себе отравление ацетаминофеном не служит показанием к прерыванию беременности.
Обмен парацетамола у плода и новорожденного ребенка Уже на ранних этапах развития плода его гепатоциты могут окислять ацетаминофен до его токсичного метаболита, а способность конъюгировать лекарство с глутатионом достигает взрослого уровня по мере полового созревания человека. Интенсивность сульфатной конъюгации возрастает по мере созревания плода, а глюкуронидирование у плода почти не выявляется. Пониженное отношение цистеиновых и меркаптуриновых конъюгатов к сульфатным и глюкуронидным наводит на мысль о слабой активности соответствующего варианта цитохрома Р450 у новорожденного.
Низкая скорость образования детоксикации токсичного метаболита цистеиновым и меркаптуриновым способами может означать меньшую, чем у взрослых, чувствительность новорожденных к индуцируемой ацетаминофеном гепатотоксичности. У новорожденных, матери которых страдали от передозировки ацетаминофена, степень поражения печени ниже, чем у детей старшего возраста и взрослых; однако, если высокая доза ацетаминофена проникает через плацентарный барьер, опасность для плода сохраняется, поскольку его печень окисляет лекарство до токсичного метаболита. Хотя у плода и в раннем возрасте преобладает сульфатирование, начиная с 10 лет на первый план выходит глюкуронизирование.
Схему метаболизации ацетаминофена у разных возрастных групп представил Roberts.
Парацетамол зарегистрирован в Российской Федерации в лекарственных формах для перорального таблетки , раствор и суспензия для приёма внутрь и парентерального раствор для инфузий применения, а также в виде ректальных суппозиториев ; рекомендован для использования при болевом синдроме различного генеза и лихорадке Государственный реестр лекарственных средств. Парацетамол входит в состав некоторых комбинированных препаратов от кашля и простуды , а также комбинированных анальгетических препаратов в сочетании со спазмолитиками и другими анальгетиками. Парацетамол не рекомендован к применению при повышенной чувствительности к парацетамолу и любому компоненту препарата парацетамола при выраженных нарушениях функции печени и почек, некоторых заболеваниях крови и других состояниях Государственный реестр лекарственных средств. Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности Ушная боль Доказательства эффективности парацетамола [в отдельности или в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами НПВС ] у детей с острым средним отитом ограниченны; парацетамол может быть более эффективным, чем плацебо , в облегчении кратковременной боли в ушах Paracetamol... Острая боль в пояснице При острой боли в пояснице парацетамол не более эффективен, чем плацебо доказательства высокой определённости Paracetamol for low back pain.
Послеродовая боль Однократная доза парацетамола может быть более эффективной для снижения болей в промежности после вагинальных родов по сравнению с плацебо Abalos.
Какие могут быть побочки Но некоторые привыкли глотать обезболивающие и жаропонижающие препараты даже тогда, когда в этом нет никакой необходимости. Однако злоупотребление парацетамолом точно не пройдет бесследно, пишет британское издание Так, вы можете страдать от следующих побочных эффектов: постоянная сонливость; у вас могут начаться проблемы с памятью; вы можете страдать от запора; появляются проблемы с дыханием, некоторые жалуются на одышку; замедляются реакции; появляется апатия, депрессия; некоторые жалуются на резкие перепады настроения, внезапную агрессию. Самые распространенные побочные эффекты от парацетамола — это апатия, депрессивное состояния, проблемы с эмоциональной восприимчивостью. Ученые из разных стран проводили исследования , в которых доказали, что жаропонижающее действительно может убивать наши эмоции, причем как хорошие, так и плохие. Так, после эксперимента, в котором приняли участие 82 человека, исследователям удалось выяснить, что студенты, принявшие парацетамол, были готовы идти на куда больший риск, чем их ровесники, принимавшие плацебо. Кроме того, испытуемые в анкетах должны были оценить уровень риска при различных сценариях: например, во время участия в ставках на спорт, прыжка с тарзанки и высокого моста. В одном из таких опросов те, кто принял парацетамол, были склонны занижать риски. Читайте также Названы продукты, которые нельзя сочетать с парацетамолом Про передозировку Эксперты Национальной службы здравоохранения Великобритании уверены: если вы 1-2 раза в месяц выпиваете таблетку парацетамола, то переживать не стоит.
Врачи раскрыли смертельную опасность парацетамола
При беременности Считается, что Парацетамол при беременности может быть назначен тогда, когда риск, связанный с его использованием, оправдан его высокой эффективностью и крайней необходимостью. При этом необходимо учитывать, что ряд исследований подтверждает токсическое действие на плод при применении Парацетамола при беременности. Так, с данным препаратом связывают случаи развития крипторхизма у мальчиков, чьи матери использовали его, будучи беременными. Таким образом, назначение по показаниям Парацетамола при беременности должно происходить исключительно при участии врача. Противопоказания к применению Парацетамол противопоказан в следующих ситуациях: Наличие в анамнезе индивидуальной чувствительности к нему или другим НПВС; Нарушения функции печени; Заболевания, связанные с ухудшением картины крови; Беременность; Грудное вскармливание.
Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Польза парацетамола Парацетамол применяется повсеместно, его основные качества хорошо изучены. Препарат считается достаточно безопасным, поэтому может применяться даже у грудных детей.
В этот период пациенты могут чувствовать себя вполне удовлетворительно, без каких-либо симптомов отравления. Третья фаза возникает обычно на 3-6 день при тяжелом поражении печени. Для нее характерны гастроинтестинальные симптомы, гепатит, сопровождающийся желтухой, расстройство гемостаза, почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия. Также может развиться тубулярный почечный некроз, острый панкреатит, лактоацидоз. Четвертая фаза — период восстановления, наступает обычно на пятые— десятые сутки после приема парацетамола. Оказание амбулаторной помощи при отравлении парацетамолом При избыточном приеме парацетамола прием более 200 мг на кг для детей и 150 мг на кг для взрослых либо 125 мг на кг, если есть факторы риска или, если не известно принятое количество препарата - госпитализация.
Лечение на догоспитальном этапе не требуется. Если принимался только парацетамол, то транспортировка пострадавшего возможна без врачебного сопровождения; нет рекомендаций по использованию активированного угля на этапе обращения пациента в амбулаторное звено. Прием активированного угля рекомендован через 1-2 часа после отравления одна доза 40-50г; 1 г на кг у ребенка.
Изучение механизмов подавления лихорадки у больных все еще продолжается. Изучается и другой механизм воздействия парацетамола — через TRP каналы. Они представляют собой семейство из 28 белков, которые образуют полипептидные субъединицы, регулирующие транспорт ионов кальция. Таким образом, TRP каналы играют важную роль в поддержании многих показателей внутри- и внеклеточной среды pH, температура, осмотический баланс и др. Известно, что они могут воздействовать на периферическую нервную систему.
Оказывается, некоторые метаболиты парацетамола способны воздействовать на некоторые TRP каналы, блокируя таким образом болевой синдром. Подробная схема такого процесса представлена на рисунке 4. Рисунок 4. Возможный сценарий действия парацетамола на центральную нервную систему CNS и печень. Агонистами называют химические соединения, которые при взаимодействии с рецепторами способны изменять их состояние и увеличивать активность. Еще одной мишенью метаболитов парацетамола является ионный канал TRPA1, активация которого способна приводить к появлению болевого синдрома. Для того, чтобы выяснить все варианты воздействия парацетамола на организм, необходимо пристально изучить, как ведут себя и все его метаболиты. Обнаружение всех мишеней потребует многих лет и огромных ресурсов, но переоценить важность подобной работы трудно, ведь речь идет об одном из самых распространенных лекарственных средств в мире.
Скрытая угроза Изучение свойств парацетамола и его воздействия на человека насчитывает уже более 140 лет. Однако почему его можно назвать еще и одним из самых опасных соединений, по вине которого регулярно умирают люди по всему миру [10]? Парацетамол произвел фурор на фармацевтическом рынке. Он оказался безопаснее более ранних аналогов, например, дипирона [11] , который теперь используют преимущественно в ветеринарии, и явно захватил пальму первенства в рекомендациях педиатров, вытеснив аспирин, способный привести к синдрому Рея [12]. До сих пор парацетамол становится спасительным средством при жаре у особой и очень «придирчивой» ниши пациентов — у детей и беременных, так как явных побочных эффектов не было найдено. Однако есть подтверждения того, что его активное использование стало одним из факторов роста аутоиммунных заболеваний, в частности астмы, психических отклонений, таких как СДВГ, и, возможно, задержек в развитии рис. Рисунок 5. Установленная связь между применением парацетамола APAP во время беременности и некоторыми нарушениями в мочеполовой системе и поведенческих особенностях у детей разных возрастов.
Так, у младенцев мужского пола зафиксированы следующие аномалии: крипторхизм и уменьшение аногенитального расстояния AGD , что может сказаться на репродуктивной системе в более старшем возрасте. Для девочек характерно раннее половое созревание. Отмечены поведенческие отклонения: увеличение риска развития аутизма, гиперактивности, СДВГ. Но в этом случае речь идет не о токсичности препарата, а о целесообразности его использования [13]. Согласно инструкции по применению , максимальная суточная доза парацетамола для подростка или взрослого с массой тела более 60 кг равна 4 г. Способы обойти стороной наиболее частый побочный эффект — гепатотоксичность — пока что не дают явного положительного результата. Снижение дозировки уменьшает эффективность, особенно при борьбе с болью, а комбинация с другими препаратами зачастую приводит к смещению фокуса негативных последствий на другие органы [14]. Сказка со счастливым концом?
Парацетамол в качестве лекарственного средства активно используется на протяжении нескольких десятилетий. Несмотря на это, опрометчиво считать, что нам известны все подводные камни его применения.
10 фактов о парацетамоле
Учёные из Университета штата Огайо выяснили, что жаропонижающий и болеутоляющий препарат парацетамол оказывает воздействие на психологическое состояние человека. «Парацетамол» обладает преимущественно симптоматическим действием и не избавляет от причины боли или жара. Парацетамол высокоэффективен как средство для снижения высокой температуры, при лихорадочных состояниях, тогда как противовоспалительное действие его не велико. Ученые из Шотландии выяснили, что длительный прием парацетамола увеличивает риск инсультов. Реакция организма на температуру. При температуре принимать Парацетамол можно как самостоятельно, так и вкупе с другими лекарственными средствами. Механизм работы парацетамола сводится к тому, что он блокирует ферменты, выделяемые в организме в ответ на болезни и травмы, тем самым делая боль менее заметной для центральной нервной системы.
Передозировка и отравление парацетамолом
Парацетамол является одним из наиболее распространенных безрецептурных препаратов. Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие. Ученые из Шотландии выяснили, что длительный прием парацетамола увеличивает риск инсультов. Алкогольные напитки усиливают отрицательное влияние лекарства на печень, поэтому принимать парацетамол с алкоголем в один день и на следующие сутки противопоказано.
История парацетамола
- ПАРАЦЕТАМОЛА ТАБЛЕТКИ: инструкция по применению и отзывы
- Фармакологическое действие
- Наименования и положение в классификации лекарственных средств
- Тревожные новости: парацетамол влияет на сознание и делает людей более безрассудными
Сезон ОРВИ. Как избежать отравления парацетамолом
Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием, поэтому он может помочь справиться с высокой температурой и уменьшить болевые ощущения при простуде или гриппе. С конца XIX века парацетамол известен как препарат с жаропонижающим и анальгезирующим свойством. Его действие, дозировка, клиническая эффективность и безопасность хорошо изучены. Наряду с этим, возможно гепатотоксическое действие парацетамола и на фоне умеренного приема алкоголя. Ученые выяснили, что после приема парацетамола у человека притупляются как отрицательные, так и положительные эмоции. Действие парацетамола на организм. Собственно, самая главная опасность парацетамола заключается в том, что препарат почти целиком перерабатывается в печени.
Сезон ОРВИ. Как избежать отравления парацетамолом
| Применение парацетамола при боли и температуре | Парацетомол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в. |
| Исследование: парацетамол может привести к потере эмоций | Парацетамол, по-видимому, оказывает свое действие через два механизма: ингибирование циклооксигеназы и действие ее метаболита AM404[110]. |
| От чего помогает парацетамол - как принимать, до еды или после | А учёные Эдинбургского университета в Шотландии пришли к выводу, что частый приём больших доз парацетамола может привести к летальному исходу. |
Парацетамол: опасный препарат для ЦНС или лекарство против тревожности?
| В чем сила, парацетамол? | Что парацетамол может сделать с вашей печенью, почему его лучше не пить беременным и почему счастливый конец для молекулы и лекарства-аутсайдера оказался под вопросом, читайте в новом материале из рубрики «Чем нас лечат». |
| Передозировка и отравление парацетамолом | Так, парацетамол метаболизируется в печени, а чрезмерное его употребление может нарушить способность организма безопасно перерабатывать препарат, что может привести к повреждениям органа. |