Как действует препарат лозартан Лозартан является самым популярным препаратом из группы сартанов. Тегирегулон отзывы врачей плюсы минусы, препарат лозартан для чего применяется, чем опасен лазурит для человека, лозартан не снижает давление почему, конверс плюс таблетки отзывы врачей и пациентов.
Торговое наименование
- Лозартан – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
- Внимание: отзыв препаратов лозартана
- Наличие Лозартан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт в аптеках Нижнего Новгорода
- Лозартан комбинированный
- ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком
Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30 в Москве
| Лозартан — состав, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата | Таблетки покрыты пленочной оболочкой, белого яется препарат при повышенном артериальном давлении, при хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии и для снижения риска заболеваний се. |
| ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА! | таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой. |
| Что лучше Лозап или Лозартан: сравнение препаратов и мнение врачей | Бисопролол-прана таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №50. |
| Лозартан вертекс. Инструкция по применению. Справочник лекарств, медикаментов, БАД | Отзыв препарата связан с обнаружением следов потенциального человеческого канцерогена нитрозодиметиламина (NDEA) в лозартане, выпускаемого компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. |
История с опасными сартанами продолжается, очередь за лозартаном и ирбесартаном
Овальные таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской (для дозировки 50 мг). таблетки покрытые оболочкой 50мг N30. Тегирегулон отзывы врачей плюсы минусы, препарат лозартан для чего применяется, чем опасен лазурит для человека, лозартан не снижает давление почему, конверс плюс таблетки отзывы врачей и пациентов. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Упаковка: 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Аналоги Лозартан
- Выберите любимую аптеку
- Лозартан комбинированный
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Смотрите также
- Лозартан - при каком давлении принимать
- Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ
Отзыв препарата связан с обнаружением следов потенциального человеческого канцерогена нитрозодиметиламина (NDEA) в лозартане, выпускаемого компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой. Тегирегулон отзывы врачей плюсы минусы, препарат лозартан для чего применяется, чем опасен лазурит для человека, лозартан не снижает давление почему, конверс плюс таблетки отзывы врачей и пациентов. Лозартан. Только факты. таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 90.
Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт. Вертекс
Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года. Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко. В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже.
Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии. В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости. Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить.
Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лечебные эффекты БРА, или сартанов Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения лозартана , в организме выполняют следующую работу: расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение; снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов; преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно.
Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи. Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения; благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление.
Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами. Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы; влияют и на альдостерон. А альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме. А это означает, что сартаны сами по себе обладают легким мочегонным эффектом.
Уменьшая количество жидкости в организме, облегчается и работа сердечного насоса по её перекачке; формируют в миокарде при длительном применении комфортные условия. Через некоторое время он начинает работать меньше, тратить энергию на сокращение меньше, нагрузка на сердце уменьшается, перекачиваемый объём жидкости снижается.
Лозартан — таблетки от повышенного давления Эффективность лечения часто определяется точным определением проблемы и назначением соответствующего препарата. Иногда врачи назначают большое количество лекарств, но болезнь не исчезает. Люди, страдающие заболеваниями сердечно-сосудистой системы, могут испытывать затруднения с выбором из многообразия лекарств. Препарат Лозартан, предназначенный для снижения давления, является одним из самых популярных среди пациентов, страдающих артериальной гипертензией и другими заболеваниями, вызванными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. В данной статье будет рассмотрено правильное использование препарата, оптимальные дозировки и альтернативные варианты лекарств. Показания к приему Этот лекарственный препарат назначается людям, у которых выявлены следующие состояния: Высокое давление, также известное как гипертоническая болезнь. Снижение риска заболеваний сердечно-сосудистой системы и статистика смертности у людей с диагнозом гипертонической болезни, увеличение размеров левого желудочка, что является признаком снижения смертности от сердечных заболеваний, показатели возникновения кровоизлияний в мозг и разрывов сердечных мышц.
Здоровье почек при сахарном диабете 2-го типа с медленным развитием почечной недостаточности. Признаками этого являются снижение частоты гиперкреатининемии, формирование конечной фазы ХПН, требующей очистки или пересадки почек, статистика летальных исходов и уменьшение протеинурии. Длительная недостаточность сердца при неправильном применении ингибиторов АПФ. Перед назначением лечения врач должен внимательно изучить анамнез пациента, чтоб не возникло негативных последствий после одновременного употребления нескольких лекарств. Влияние на артериальное давление После применения препарата Лозартан, предназначенного для снижения давления, организм полностью усваивает его через примерно 2 часа. Затем в течение одних суток уровень артериального давления постепенно снижается. Оптимальный результат обычно проявляется спустя приблизительно месяц регулярного применения препарата Лозартан.
Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана. У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию , экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови. Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.
Решение компании связано с отзывом 36 партий лозартана калия и еще 68 партий комбинированных таблеток лозартана и гидрохлоротиазида производства индийской фармацевтической компании Torrent Pharmaceuticals за несколько дней до этого. Как сообщается, всего за несколько дней до этого в активном компоненте препарата, производимом лабораторией Hetero Labs Limited, были обнаружены следовые количества потенциального канцерогенного N-метилнитрозомасляной кислоты, относящегося к группе нитрозаминов. Представители Legacy Pharmaceutical утверждают, что на сегодняшний день компания не получала никаких сообщений о побочных эффектах, развившихся у пациентов в связи с приемом нитрозаминов, однако сбор информации о подобных случаях продолжается.
История с опасными сартанами продолжается, очередь за лозартаном и ирбесартаном
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность. У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах.
При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Лозартан — антигипертензивное лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов блокаторов рецепторов ангиотензина II подтипа АТ1 далее — БРА. Вот уже много лет артериальная гипертензия в буквальном смысле слова терроризирует население развитых стран. Если говорить о Российской Федерации, то избыточное артериальное давление выявляется примерно у каждого пятого жителя страны. При этом главная угроза заключается не только в завышенных показаниях тонометра: артериальная гипертензия является триггером для целого ряда функциональных и структурных трансформаций в органах и системах организма, результатом чему может стать фатальная органная недостаточность и смерть. Что касается непосредственно сердца, то пограничным бастионом, первым принимающим на себя удар артериальной гипертензии, является левый желудочек. Его гипертрофия служит предвестником возникновения куда более серьезных сердечно-сосудистых осложнений.
Затем развивается систолическая дисфункция, которая, в свою очередь, приводит к хронической сердечной недостаточности и, при отсутствии соответствующих терапевтических мероприятий — к смерти пациента. Представляется очевидным, что адекватная антигипертензивная фармакотерапия обеспечивает существенное улучшение прогноза пациентов с артериальной гипертензией, значительное снижение риска кардиоваскулярных осложнений и, в конечном итоге, продление жизни не говоря уже об улучшении ее качества. В 70-ых годах прошлого века вниманию заинтересованной публики были представлены результаты исследования, продемонстрировавшие снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне приема диуретиков. Внедрение в клиническую практику новых классов антигипертензивных лекарственных средств бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы медленных кальциевых каналов поставило перед врачами проблему выбора: какой препарат лучше? А лучшее было еще впереди. Лозартан был впервые синтезирован в конце 1980-ых и стал в своем роде «пионером», будучи первым представителем абсолютно нового класса антигипертензивных лекарственных средств — БРА. Как известно, ангиотензин II является сильнейшим вазоконстриктором, реализуя свое действие через АТ1-рецепторы, находящиеся в сердце, гладкомышечной сосудистой стенке, надпочечниках, почках. Как показали клинические исследования, лозартан ингибирует все физиологически значимые ангиотензина II, причем делает это вне зависимости от источника или пути образования последнего.
Важно, что препарат не подавляет разрушающий брадикинин фермент — киназу II, чем «грешат» ингибиторы АПФ именно этим обусловлен их «фамильный» побочный эффект — изматывающий сухой кашель. Лозартан уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, «разгружает» сердце, уменьшая постнагрузку, проявляет мочегонное действие. Препарат препятствует развитию левожелудочковой гипертрофии, улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. После перорального приема разовой дозы антигипертензивное действие снижение верхнего и нижнего давления достигает своего пика через 6 часов, постепенно снижаясь в течение суток. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается на 3-6 неделе от начала курсового приема лозартана. В 1995 году было проведено любопытное исследование, в рамках которого ученые сопоставили эффективность лозартана и ветерана антигипертензивного «фронта» атенолола, а также оценили протективные способности этих препаратов в отношении органов-мишеней. Атенолол был выбран в качестве препарата сравнения по той простой причине, что он принадлежит к бета-адреноблокаторам пожалуй, наиболее глубоко исследованному классу антигипертензивных препаратов и является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств при артериальной гипертензии. То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью.
Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности. Фармакология Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов.
C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II.
Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям. Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов — Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона. Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления Непатентованное международное название препарата.
ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком
| Лозартан — состав, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата | Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон. |
| Что лучше Лозап или Лозартан: сравнение препаратов и мнение врачей | Лозартан таблетки покрытые плёночной оболочкой 25мг 30шт. Форма выпуска:табл. п.п.о. |
Лозартан вертекс
Бисопролол-прана таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №50. Антигипертензивный препарат производится в виде таблеток с кишечнорастворимым покрытием, включает лозартан калия, а также дополнительные ингредиенты. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит: Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30. Международное непатентованное название: Лозартан + Гидрохлоротиазид. 30 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия).
Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ
Тегирегулон отзывы врачей плюсы минусы, препарат лозартан для чего применяется, чем опасен лазурит для человека, лозартан не снижает давление почему, конверс плюс таблетки отзывы врачей и пациентов. Описание: Таблетки 50 мг Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, белого яется препарат при повышенном артериальном давлении, при хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии и для снижения риска заболеваний се. Как действует препарат лозартан Лозартан является самым популярным препаратом из группы сартанов.
Лозартан плюс таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30
Клинические исследования Гипертоническая болезнь Гипертензия у взрослых. Четыре исследования с применением монотерапии лозартаном включали в общей сложности 1075 пациентов, рандомизированных по нескольким дозам лозартана, и 334 пациента, получавших плацебо. Дозы 10 и 25 мг давали некоторый эффект на пике через 6 ч после приема , но небольшие и непостоянные минимальные 24 ч ответы. Анализ подгрупп пациентов по возрасту, полу и расе показал, что мужчины и женщины, а также пациенты старше и младше 65 лет в целом имели схожие ответы. Лозартан был эффективен в снижении АД независимо от расы, хотя эффект был несколько меньше у афроамериканцев обычно это популяция с низким содержанием ренина. Гипертензия у детей. Антигипертензивный эффект лозартана изучался в одном исследовании с участием 177 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью. Детям в группе с самой низкой дозой давали лозартан в виде суспензии. Большинство детей имели гипертензию, ассоциированную с заболеваниями почек и мочеполовой системы. По истечении трех недель лозартан дозозависимо снижал сАД и дАД, измеряемое в низшей точке.
При рандомизации пациентов для продолжения приема лозартана в двух более высоких дозах или плацебо после 3 нед терапии минимальное дАД повысилось у пациентов, получавших плацебо, на 5—7 мм рт. Когда низкая доза лозартана была произвольным образом исключена, повышение минимального дАД было одинаковым у пациентов, получавших плацебо, и у пациентов, продолжающих получать лозартан, что подтверждает тот вывод, что самая низкая доза не имела значительной антигипертензивной эффективности.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота Е-3174 блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ кининазу II — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Активный метаболит в 10 — 40 раз активнее, чем лозартан при пересчете на массу тела. Артериальная гипертензия Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3—6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки утром может быть более эффективным. Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками например, гидрохлоротиазидом. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия , а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы. Сердечная недостаточность Для пациентов с сердечной недостаточностью обычная начальная доза Лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки.
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления АД при инфузии ангиотензина II. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосо-левой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень про-стагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в от-ношении концентрации норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не заре-гистрировано. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированого метаболита и неактивных метаболитов. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Ис-следования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловый цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетика при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ. Пол Значения концентраций лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения. Пациенты с нарушением функции печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.
Как сообщается, всего за несколько дней до этого в активном компоненте препарата, производимом лабораторией Hetero Labs Limited, были обнаружены следовые количества потенциального канцерогенного N-метилнитрозомасляной кислоты, относящегося к группе нитрозаминов. Представители Legacy Pharmaceutical утверждают, что на сегодняшний день компания не получала никаких сообщений о побочных эффектах, развившихся у пациентов в связи с приемом нитрозаминов, однако сбор информации о подобных случаях продолжается. Отзывы препаратов лозартана сразу от нескольких компаний, начиная с июля 2018 года, продолжают сказываться на лечении пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью и заболеваниями почек.