«В этом методе используется концепция возвращения восприятия у бактерий, чтобы можно было не разрабатывать новые, а снова использовать уже доступные антибиотики. Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии. Убрав антибиотики, минздрав внес в стандарт дополнительные препараты. В частности, там появилось противовирусное средство с недоказанной эффективностью.
Комментарии
- Читать материалы по теме:
- Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России // Новости НТВ
- Читайте также
- Литература
- ИИ помог обойти защиту резистентных бактерий: открыт новый класс перспективных антибиотиков / Хабр
Российские ученые получили новые антибиотики из бактерий, обитающих в Японском море
| ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков - Shazoo | Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии. |
| О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика | Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. |
| Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков | Авторы исследования надеются, что их открытие поможет запустить линейку антибиотиков нового поколения. |
| Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями | на основе антимикробных пептидов. |
Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
Тетраценомициновые антибиотики были обнаружены более 40 лет назад. Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа. Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин.
Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
| Как в мире разрабатывают новые антибиотики | Рассказываем про самые эффективные антибиотики широкого спектра действия. |
| Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения | При этом лечение антибиотиками уменьшало распространенность и массу очагов эндометриоза у мышей. |
| В России работают над программой по созданию новых антибиотиков | Недавно Минздрав разработал новый стандарт лечения ОРВИ, в котором предложил полностью исключить применение антибиотиков при лечении вирусов. |
| Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик | Полусинтетический антибиотик нового класса, эффективный даже против самых злостных инфекций, разработали американские исследователи из корпорации Genentech. |
| Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями | Минздрав России утвердил новый стандарт лечения взрослых при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ). |
Созданы антибиотики принципиально нового действия
Кроме того, новые лекарства будут бороться с распространенными супербактериями, в том числе золотистым стафилококком. Создатели антибиотика полагают, что эффективность в борьбе с патогенами и при этом более высокая безопасность в сравнении с представленными на рынке средствами сделают препараты востребованными на рынке и полезными для пациентов.
С помощью твердотельного ядерного магнитного резонанса ученые также показали, как именно кловибактин связывается с одной из своих мишеней — пирофосфатом. Это заинтересовало исследователей, так как пирофосфат является частью других молекул, составляющих клеточную стенку.
При этом данная часть консервативна, то есть не подвержена мутациям. Так как кловибактин связывается с консервативной частью молекулы, бактериям может быть труднее выработать к нему устойчивость. В экспериментах ученые ни разу не наблюдали устойчивых к кловибактину бактерий.
Микробиологи также обнаружили еще одно удивительное свойство кловибактина. Связываясь со своими мишенями, молекулы кловибактина образуют длинные фибриллы — нитеподобные структуры — на поверхности бактериальных мембран. Такие фибриллы стабильны в течение длительного времени и, видимо, помогают антибиотику убивать бактерий.
Шемякина и Ю. Пирогова запланирована программа доклинических испытаний "морских антибиотиков". Эти исследования займут ориентировочно три года. За это время ученые должны выяснить, насколько эффективны эти вещества для использования в практический медицине. Академик отметил, что во всем мире исследователи работают над созданием новых лекарств из морских организмов.
Японская компания Astellas приняла решение вывести с российского рынка антибиотики вильпрафен и вильпрафен солютаб. Эксперты назвали это решение «неожиданным». Другие препараты компании, как заявили в российском представительстве, останутся в стране. Японская компания Astellas решила прекратить производство антибиотиков вильпрафен и вильпрафен солютаб в России.
Об этом пишет РБК.
Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»
У Wockhardt Bio AG остается право собственности на препараты, а «Джиэфси» займется локальными регистрационными клиническими исследованиями и получением регистраций, а также мероприятиями по маркетингу и продвижению лекарств в регионе.
Фото: unsplash. Разработанный российскими учеными фтортиазинон действует на возбудителей всех обследованных заболеваний и особо влияет на грамотрицательные бактерии с устойчивостью ко множеству лекарственных средств.
Он подавляет так называемую третью транспортную систему, которая позволяет бактериям присоединиться к клеткам и подготовить их для проникновения следующих микроогранизмов.
Об этом сообщил академик Геннадий Красников, выступая в Совете Федерации. Этот вопрос архиважный, учитывая то, что сегодня все используют антибиотики и в пище, которую мы употребляем, и в больницах. Действительно, буквально в перспективе мы столкнемся с тем, что не будет антибиотиков, которые нас будут защищать.
После последовательных шагов свертки, объединяющих информацию от соседних атомов и связей, каждая модель генерирует окончательный балл предсказания между 0 и 1, представляющий собой оценку вероятности того, что молекула активна. Для получения дополнительных данных, которые могут улучшить работу модели, каждой был предоставлен список молекулярных характеристик, рассчитанных с помощью RDKit для каждого входа. RDKit позволяет выполнять различные операции над молекулами, включая генерацию, представление и редактирование молекулярных структур, расчет физико-химических свойств, числовых характеристик, описывающих молекулу в химической системе, визуализацию молекулярных структур, анализ и поиск структурных фрагментов, разработку моделей и тд.
Для повышения надежности прогноза оценки нескольких моделей в ансамбле усреднялись. Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных. Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных.
Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов. Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров.
При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit. В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека.
Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие.
Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов. Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека.
Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения. Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно. Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными.
Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90. Ансамбли были применены для прогнозирования антибиотической активности и цитотоксичности 12 076 365 соединений, включая 11 277 225 соединений из базы данных Mcule purchasable, в которой большинство соединений можно легко приобрести, не прибегая к собственному химическому синтезу, а также 799 140 соединений из базы данных Broad Institute. PAINS Pan-Assay Interference Compounds и Brenk substructures — это наборы подструктур, которые могут вызывать нежелательные эффекты или ложноположительные результаты в биологических экспериментах.
PAINS является набором химических структурных фрагментов, которые часто обнаруживаются в молекулах, проявляющих побочную активность. Brenk substructures представляют собой схожий набор подструктур, разработанный для выявления химических групп, которые часто связаны с нежелательными свойствами молекул, такими как токсичность, незаурядность или проблемы с разработкой лекарств. Наконец, оставшиеся соединения фильтруются на предмет структурной новизны, определяемой коэффициентом сходства Танимото — менее 0,5 по отношению к любому активному соединению в обучающем наборе данных.
Коэффициент Танимото является метрикой, используемой для оценки сходства между двумя множествами или наборами данных преимущественно для молекул и генов. Коэффициент Танимото вычисляется как отношение числа общих элементов между двумя наборами к общему числу элементов в обоих наборах. Он может принимать значения в диапазоне от 0 до 1, где 0 означает полное отсутствие сходства, а 1 обозначает полное совпадение.
Он позволяет отображать сложные многомерные данные на двух- или трехмерную плоскость, сохраняя при этом важные отношения и структуру в данных. Алгоритм t-SNE основывается на концепции близости объектов: близкие объекты в исходном пространстве имеют более высокие шансы быть близкими и после проекции на низкоразмерное пространство. Диаграмма с использованием алгоритма t-SNE t-distributed neighbor embedding показывает соединения с высокими и низкими оценками прогноза антибиотиков, а также соединения из обучающего набора данных при разных пороговых значениях оценки прогноза.
Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений. Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства.
Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ
Результаты исследований опубликованы в научном журнале Science Translation Medicine. Ингибирование фермента LpxC приводит к разрыву внешней части мембраны и гибели бактериальной клетки. Помимо основного действия, LPC-233 показал «чрезвычайно низкий уровень спонтанных мутаций резистентности» у бактерий, подвергшихся действию препарата.
Ошибка Связаться с отделом подбора кадров Прикрепить резюме Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Напишите нам Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности и правила размещения отзывов и даете разрешение на публикацию отзыва на сайте veramed-clinic.
После обучения на тренировочных 2335 молекулах нейросети дали примерно 6000 потенциальных лекарственных молекул, которые сейчас только изучаются и про которых неизвестно, как они действуют на бактерий. Задача была та же — найти вещества, подавляющие рост кишечной палочки. Из этих более чем 6000 нейросеть выбрала около сотни. Их протестировали на настоящих микробах, и оказалось, что одна из молекул, которую изучают как потенциальное лекарство от диабета, может быть весьма эффективным антибиотиком. Вещество назвали халицин или хэлицин, halicin — в честь компьютера HAL 9000 из «Космической одиссеи 2001» несколько сомнительный юмор, если вспомнить, какие проблемы HAL 9000 доставил героям фильма.
Впрочем, спасибо, что не Скайнет. Халицин действовал не только на кишечную палочку, но и на целый ряд других бактерий, включая штаммы, весьма устойчивые к самым разным антибиотикам. Обычно антибиотики создаю т так, чтобы они не давали бактериям синтезировать клеточную стенку, или мешали синтезировать белок, или мешали синтезировать нуклеиновые кислоты. Но халицин оказался нестандартным антибиотиком: он нарушает поток протонов через клеточную мембрану а поток протонов через специальные мембранные ворота — это движущая сила многих важных процессов в клетке.
Сайт использует IP адреса, cookie и данные геолокации Пользователей сайта, условия использования содержатся в Политике по защите персональных данных Любое использование материалов допускается только при соблюдении правил перепечатки и при наличии гиперссылки на vedomosti.
На информационном ресурсе применяются рекомендательные технологии информационные технологии предоставления информации на основе сбора, систематизации и анализа сведений, относящихся к предпочтениям пользователей сети «Интернет», находящихся на территории Российской Федерации.
Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения
| Новые антибиотики открыли иркутские ученые | Решение видится в формировании отдельной государственной программы по созданию новых антибиотиков», — резюмировал Геннадий Красников. |
| Исключение антибиотиков: новый стандарт медпомощи при ОРВИ — СМИ2 | Минздрав России утвердил новый стандарт медпомощи взрослым при острых респираторных вирусных инфекциях, из которого были исключены антибиотики. |
| Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями | Недавно Минздрав разработал новый стандарт лечения ОРВИ, в котором предложил полностью исключить применение антибиотиков при лечении вирусов. |
| Прорыв в лечении: российские ученые создали суперантибиотик — 04.03.2023 — В России на РЕН ТВ | Международная группа ученых выделила из некультивируемой бактерии новый антибиотик с необычным механизмом действия. |
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
В первую очередь, киномицин считается более эффективной версией циклического липопептидного антибиотика даптомицина. Российские ученые впервые за 20 лет открыли новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами. Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. Новый «антибиотик» поможет людям в борьбе с болезнями, которые научились «игнорировать» то, чем мы лечились раньше. В первую очередь, киномицин считается более эффективной версией циклического липопептидного антибиотика даптомицина. Фармацевтический гигант GSK (бывший GlaxoSmithKlein) предложил настолько удачный новый антибиотик, что его клинические исследования были остановлены.
Что за антибиотик иррезистин?
Фундаментальное исследование процессов образования суперпатогенов привело их к созданию устойчивого к целому ряду антибиотиков микроорганизма. Исследователи создали антибиотики нового класса, способные уничтожать широкий спектр бактерий, устойчивых к другим препаратам. Российские ученые впервые за 20 лет открыли новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами. В перспективе мы намерены использовать эти свойства нашего соединения для разработки новых антибиотиков", говорит профессор физической химии Анна Шиповская. В то же время устойчивость бактерий к антибиотикам, по его словам, нарастает «из-за снижения темпов разработки новых антибиотиков и нарушения правил применения существующих». Новый антибиотик также может быть эффективен против некоторых грибков.
О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика
Теперь команда из Гонконгского университета получила одобрение от китайского регулятора на проведение пилотных клинических исследований. Киномицин представляет собой более совершенный тип циклического липопептидного антибиотика с новой химической структурой, сообщается на сайте университета. Что умеют программные роботы Киномицин разработан для лечения сложных инфекций кожи и мягких тканей, которые очень распространены в клинической практике и часто приводят к госпитализации и тяжелым осложнениям. Текущие варианты лечения некоторых пациентов во многом ограничены из-за роста резистентности бактерий к существующим антибиотикам. Ожидается, что киномицин повысит эффективность и безопасность лечения.
Клиническое исследование закончено только одно. Нам приходится верить регулятору на слово, что эти данные хорошие.
Потому что они не опубликованы и, несмотря на то, что препарат уже одобрен, нет экспертного отчета на сайте реестра препаратов ЕАС. Минздрав вообще обязан по закону выкладывать его в течение пяти дней. Ну, посмотрим, появится в течение пяти дней экспертный отчет Минздрава или нет. Что касается того, насколько он преодолеет резистентность к антибиотикам, тут еще важный вопрос, насколько к нему самому быстро возникнет резистентность. Это тоже, в принципе, должно быть частью исследовательской программы. Не знаю, насколько тщательно это изучалось.
Еще один странный момент: во всех пресс-релизах и в СМИ говорят о том, что препарат одобрен по результатам третьей фазы клинических исследований. Однако, если заглянуть в реестр клинических исследований, эта фаза обозначена как вторая.
Диагностика «пиролы»: как обнаружить ковид нового образца Изучение генома нового штамма коронавируса «пирола» показало, что он несет довольно много мутаций. Они затронули главным образом S-белок, тот самый, который необходим для прикрепления к клеткам хозяина и заражения 3. Это повлияло на его способность заражать, но почти не сказалось на возможности обнаруживать этот штамм с помощью существующих диагностических тестов. Участки генома, которые нужны для выявления вируса ПЦР-тестами, остались неизменными, а потому его по-прежнему можно будет обнаружить с их помощью.
Новость Лечение «пиролы»: что поможет справиться с болезнью Исследователям пока не удалось обнаружить каких-либо «спецэффектов» болезни — у большинства пациентов она протекает как обычное ОРВИ. Лекарствами Специальных препаратов для лечения «пиролы» как и других вариантов ковида не существует. Пациентам нужно симптоматическое лечение, например, жаропонижающие и лекарства от кашля.
Если мы хотим сделать новый антибиотик, мы сначала должны решить, что именно в бактериальной клетке мы хотим испортить. Это может быть, например, какой-нибудь фермент, необходимый для постройки клеточной стенки, или фермент, участвующий в синтезе белков. Зная структуру молекулы-мишени, мы конструируем молекулу антибиотика, который будет связываться с мишенью и отключать её.
Бактерия Streptococcus pyogenes проникает в клетку человека. Проблема в том, как из огромного количества уже существующих и потенциально возможных соединений выбрать наиболее перспективное. Здесь не мог не появиться искусственный интеллект, и в статье, которая вышла на днях в Cell , речь идёт как раз об антибиотике, в прямом смысле созданном машинным алгоритмом. Исследователи из Массачусетского технологического института создали нейросеть — алгоритм, который учился выбирать среди моря химических соединений те, которые лучше всего подавляют рост бактерий. Программу тренировали на кишечной палочке и 2335 молекулах, среди которых были как медицинские антибиотики, так и разнообразные вещества животного, растительного и микробного происхождения с антибактериальной активностью; кроме них, были вещества без антибактериальной активности. Сами исследователи и так знали всё про эти молекулы, но сейчас нужно было, чтобы нейросеть, сравнивая вещества между собой, научилась по структуре определять антибиотики.