Нимесулид как раз является представителем преимущественно селективных НПВС, т.е. действует главным образом на ЦОГ–2. активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный. Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.
Please wait while your request is being verified...
Показания активных веществ препарата Нимесулид. Перечисленные свойства позволяют считать нимесулид предпочтительным анальгетическим и противовоспалительным препаратом в широкой медицинской практике. Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
Противопоказания Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух. Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП в т. Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность ХСН. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств. Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности.
Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместрах беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью. Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Исследований влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами. Способ применения Нимесулид и дозы Чтобы снизить нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется применять после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Максимальная продолжительность курса лечения Нимесулидом - 15 суток. По 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Дети в возрасте от 12 лет. Пациенты с нарушением функции почек. Дети Нимесулид детям до 12 лет противопоказан.
Передозировка Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и поддерживающее. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови.
Следует контролировать функции почек и печени. Побочные эффекты Со стороны крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия. Метаболические нарушения: гиперкалиемия.
Таблица 2. Составы для приготовления таблеток нимесулида по 0,1гр.
Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги». Показания к применению Нимесулида Что лучше сбивает температуру — ибупрофен или нимесулид? Оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе — нестероидным противовоспалительным средствам, обладают аналогичными эффектами и используются для понижения температуры тела. И ибупрофен, и нимесулид оказывают выраженное жаропонижающее действие. Однако нимесулид не используют как жаропонижающее средство — для этой цели лучше подходит ибупрофен. Более того, если во время лечения нимесулидом появились симптомы ОРВИ, препарат следует отменить. Противопоказания Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам; Бронхоспазм, крапивница, ринит, зарегистрированный ранее после приема других НПВС; Сочетания поллиноза или бронхиальной астмы с аллергией на аспирин и НПВС; Ранее возникающего токсического действия препарата на печень. Нимесулид не применяют для лечения пациентов, страдающих болезнью Крона, язвенным колитом, кормящих грудью женщин и детей младше 12 лет. Препарат не назначают пациентам, страдающим алкогольной и наркотической зависимостью, заболеваниями печени в активной фазе, печёночной недостаточностью. Врачи не рекомендуют принимать нимесулид женщинам во время беременности и на этапе ее планирования.
Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
Нимесулид останавливает синтез простагландинов (активные вещества, которые повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли) в очаге воспаления. Основное действующее вещество: нимесулид в количестве 100 мг на одну таблетку. Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Цены и аналоги препарата Нимесулид на медицинском портале Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже.
Нимесулид — одно из лучших обезболивающих
Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https. «Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарствоПрепарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. действующее вещество: нимесулид – 100 мг. Нимесули́д — нестероидный противовоспалительный препарат, лекарственное средство из класса сульфонанилидов. Показания к назначению: лечение острой боли.
Разбор препарата Нимесил
Максимальная крнцентрация достигается через 1,5—2,5 часа. Период полувыведения - 2-3 часа. Биотрансформируется в печени. Основным метаболитом является фармакологически активный гидроксинимесулид. Выводится преимущественно почками. При длительном применении не кумулирует.
Найз гель - нестероидный противовоспалительный препарат НПВП нового поколения из класса сульфонамидов.
Легко проникает через ГЭБ. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается. Таблетки Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень.
Tmax — 1,5—2,5 ч. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Гель для наружного применения При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида 4-гидроксинимесулид в крови не обнаруживается.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить. Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Характеристика Применение Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль , симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея. Таблетки Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т. Гель для наружного применения Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго , мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата повреждения и разрывы связок, ушибы. Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза. Гель для наружного применения Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе в т. Противопоказания Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС в т. Гель для наружного применения Гиперчувствительность, в т. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рея. Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.
При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы.
На самом деле нимесулид изобрел Джордж Г. Мур в 1971 году в США, но его патент успешно приобрела швейцарская компания Хельсинн, приступившая к проведению клинических испытаний и коммерческой реализации препарата. Впервые разрешение на запуск препарата в серийное производство было получено в нашей стране в 1985 г. Четверть века спустя следует вернуться к рассмотрению основных характеристик нимесулида в сравнении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП. Для этого нам необходимо вспомнить исследования сэра Джона Вейна и его открытие, за которое он был удостоен Нобелевской премии в 1982 г. Это открытие заключается в том, что НПВП оказывают свое противовоспалительное и болеутоляющее воздействие, главным образом, путем ингибирования циклооксигеназы ЦОГ — энзима, отвечающего за превращение арахидоновой кислоты в простагландин H2, который является предшественником всех простагландинов ПГ и химических веществ, осуществляющих контроль над многочисленными физиологическими и патологическими процессами. Научно-исследовательская работа в области изучения воспалительных процессов и их механизмов продолжилась, и в 1990 г. Эти два энзима действуют одновременно, и, будучи в уравновешенном состоянии, активируют все процессы с участием арахидоновой кислоты. Обе ЦОГ расположены таким образом, что их активный связующий центр находится в конце длинного гидрофобного канала, который НПВП заполняют полностью, не позволяя, таким образом, арахидоновой кислоте достичь каталитического участка циклооксигеназы, с последующим ингибированием биосинтеза простаноидов. Ингибирование ЦОГ также следует рассматривать как избирательный механизм действия НПВП, эти лекарственные препараты взаимодействуют и с другими рецепторами и активными системами в случае воспаления и возникновения болевого синдрома, включая эндоканнабиноиды, азотную кислоту и моноаминергические и холинергические каналы на уровне ЦНС в местах воспаления и кровеносных сосудах. Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов1. Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение. Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом, простагландин Е2 ; однако, недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитохины, радикалы кислорода и нейропептиды. Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать центральную нервную систему, особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций2. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР 3. В свою очередь цитохины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в центральную нервную систему, воздействуя на рецепторы глютамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии. Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты могут снижать активизацию этих систем также на уровне ЦНС, способствуя тем самым анальгезии4. Если с одной стороны механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ-1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно-кишечных расстройств5,6, тогда как высокая селективность ЦОГ-2 влечет за собой риск тяжелых осложнений на сердечно-сосудистую систему7,8. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют, главным образом, на ЦОГ-1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а, следовательно, воспаления, что в свою очередь уменьшает болевой синдром, однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того, чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении желудочно-кишечного тракта, в конце 1990-х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно-сосудистую систему и почки9. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ-2. В рамках последующего вторичного мета-анализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо10. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих, главным образом, с ЦОГ-1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени.
СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА
Применять можно с 14 лет. Таблетки Индометацина покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что позволяет препарату проходить через желудок, не воздействуя на его слизистую. Диклофенак и ибупрофен Препараты на основе диклофенака и ибупрофена широко распространены, однако относительно часто вызывают побочные эффекты и требуют внимательного отношения. Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель. Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи. Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют.
Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе. При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует. В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14.
То же действующее вещество содержит Нурофен, который продаётся в виде таблеток и гелей, а также имеет усиленные составы: например, против мигрени. Кеторолак и Кетопрофен Кеторолак - смесь изомеров, один из которых обеспечивает эффект и в чистом виде используется для создания Дексалгина. По силе этот НПВС превосходит большинство представителей группы и сопоставим с морфином; снимает жар и воспаление он умеренно, больше известен как анальгетик. Внутрь Кеторолак принимают не больше 5 дней; возможно назначение лекарства в виде уколов: благодаря сильному действию он способен снизить боль даже при онкологических заболеваниях. То же вещество содержат Кеторол и Кетанов: первый из них дополнительно выпускается в виде геля, второй - только как таблетки или раствор.
Кетопрофен действует центрально и на периферии. В комбинации с другими средствами его используют при воспалениях вен, лимфатических узлов и сосудов. Вещество встречается под разными торговыми названиями. Кетопрофен - недорогие таблетки, гели, суппозитории, уколы. Кетонал - гель, капсулы, суппозитории, раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Таблетки пролонгированного действия назначают раз в день. Фастум - гель для наружного применения.
Такое дозозависимое снижение концентрации циркулирующего в крови гистамина сопровождалось дозозависимым защитным действием в отношении индуцированного ацетальдегидом бронхоспазма. В то время как индометацин не вызывал уменьшения концентрации гистамина и не предупреждал развития бронхоспазма, нимесулид оказывал дозозависимое бронхопротекторное действие и обеспечивал уменьшение уровня гистамина в крови. Данное исследование демонстрирует наличие дозозависимого блокирования нимесулидом высвобождения гистамина и развития бронхоспазма, что может иметь терапевтическое значение для пациентов с воспалительным процессом в дыхательных путях и аллергическим бронхоспазмом в анамнезе. У пациентов с остеоартритом нимесулид вызывает снижение сывороточной концентрации ММП, что было показано в открытом пилотном исследовании, в которое вошли 20 пациентов с остеоартритом коленных или тазобедренных суставов с выраженными болями. Все больные получали нимесулид в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 3 недель, при этом 22 здоровых добровольца контрольная группа лечения не получали.
Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. Гиалуронан является маркером воспаления синовиальных оболочек, а С-телопептид коллагена II типа CTX-II является маркером разрушения коллагена хряща, высокие концентрации этих веществ являются неблагоприятными прогностическими факторами при остеоартрите. Кроме того, наблюдалась выраженная корреляция между отмеченным в группе нимесулида снижением концентраций CTX-II со снижением концентраций гиалуронана и ММП-13. Нимесулид может оказывать защитное действие при остеоартрозе посредством ЦОГ-независимых механизмов, например, ингибирования апоптоза хондроцитов клеток, ответственных за восстановление хряща. Для оценки влияния различных НПВП на хондроциты клеточная линия хондроцитов была подвергнута воздействию стауроспорина для индуцирования апоптоза. Культуры были предварительно обработаны нимесулидом, ибупрофеном или селективным ингибитором ЦОГ-2 NS 398. Через 4 часа индуцированный стауроспорином апоптоз был значимо менее выражен в хондроцитах, предварительно обработанных нимесулидом рис.
Однако NS 398 не оказывал такого защитного действия. Гибель клеток, по-видимому, связана с изменением экспрессии гена BCL-2 и активацией каспазы-3. Таким образом, многочисленные механизмы действия нимесулида, не связанные с ингибированием фермента ЦОГ-2, могут оказывать благоприятное влияние на прогрессирование болезни у пациентов с ревматологическими заболеваниями. Заключение Нимесулид относится к числу препаратов, оказывающих ингибирующее действие преимущественно на ЦОГ-2, но при этом он обладает и другими механизмами действия. Нимесулид влияет на активность матриксных металлопротеаз, уменьшает высвобождение АФК и других токсических веществ нейтрофилами и снижает образование провоспалительных цитокинов. В Вене 4 ноября 2014 г. Целью встречи было обсуждение вопросов патофизиологии и лечения острой боли с особым акцентом на применение нимесулида.
В частности, обсуждались механизмы возникновения острой боли и эффективность и безопасность нимесулида у пациентов, страдающих различными формами такой боли.
Высушенную массу повторно гранулируют пропусканием через сито с диаметром отверстия 1000 мкм, гранулы опудривают смесью, картофельного крахмала и кальция стеарата предварительно просеянной через сито с диаметром отверстия 100 мкм [3,4]. Таблица 2. Составы для приготовления таблеток нимесулида по 0,1гр.
Общие расстройства. Нечасто - отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении.
Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Interaction Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента сYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими вальпроевая кислота , противогрибковыми кетоконазол , противотуберкулезными изониазид ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида. При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.
Overdose Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Нимесулид Реневал Таблетки 100 мг 30 шт
| Нимесулид- МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг | Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая. |
| Нимесулид: 25 лет спустя | Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают. |
| Нимесулид - инструкция по применению препарата, дозировка | Действующее вещество: Нимесулид — 100,0 мг. |
| Нимесулид - инструкция по применению препарата, дозировка | Основное действующее вещество: нимесулид в количестве 100 мг на одну таблетку. |
Нимесулид ( Нимесил ) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, замедляет выработку простагландинов в очаге воспаления. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов. Нимесулид-нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид и его аналог Найз имеют одно действующее вещество и равнозначные показания к применению. Действующее вещество: Нимесулид — 100,0 мг.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Действующее вещество, Группа. Нимесулид (Nimesulide), Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Главная схожесть этих лекарств в том, что они по сути являются одним и тем же препаратом, так как Нимесулид является действующим веществом в обоих случаях. Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Нимесулид как раз является представителем преимущественно селективных НПВС, т.е. действует главным образом на ЦОГ–2.
Нимесулид: инструкция по применению
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушение психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия.
Прочие: редко - недомогание, астения. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Также у него намного больше противопоказаний к применению, чем у Нимесила, что следует учитывать при выборе лекарства. Самое большое отличие в цене — цена Нимесила начинается от 200 рублей, в то время как его аналог стоит от 60 рублей за 20 таблеток. Из-за такой разницы в цене чаще всего выбор останавливается на недорогом лекарственном средстве. Чем же обусловлена такая разница? Главным образом лишь тем, что Нимесил является продуктом европейского производителя. Нимесулид же делается отечественным производителем. Так что выбрать? При выборе лекарства стоит исходить из ваших личных предпочтений, а также бюджета. Нимесулид отлично подойдет людям, которые не хотят переплачивать за бренд и имя товара, а также тем, кто умеет грамотно контролировать дозировку лекарств. Нимесулид почти полностью идентичен Нимесилу, так что вы спокойно можете заменить дорогой препарат дешевым аналогом, не беспокоясь об эффективности. К тому же, имеет разные формы выпуска, что удобно при использовании. Однако, если вам не важна цена, вы хотите приобрести средство от доверенного производителя, который ручается за качество товара, то выбирайте Нимесил.
Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности , при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования. Побочные действия Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов. Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит , эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница , синдром Стивенса-Джонсона. Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия , задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм , запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит , боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка. Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения , тромбоцитопения, анемия. Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.
Дозу превышать категорически нельзя. Гель же используется для наружного применения. Нимесулид похож на своего собрата — он используется при лечении воспалительных заболеваний, для понижения температуры. Однако это лекарство используется при более широком круге заболеваний, в число которых входят: Ревматоидный, псориатический, а также другие виды артрита. Воспаление связок, сухожилий, мягких тканей, а также другие виды воспалений. Зубная, головная боль, боль при ушибах. Лекарство не вызывает привыкания, однако ни в коем случае нельзя превышать дозу, которая прописана. Это может повлечь за собой множество опасных побочных эффектов. Также как Нимесил, его следует с осторожностью принимать пожилым людям и не совмещать его с приемом алкоголя. Схожести и различия Главная схожесть этих лекарств в том, что они по сути являются одним и тем же препаратом, так как Нимесулид является действующим веществом в обоих случаях. Оба препарата почти полностью идентичны. Они очень хорошо и быстро подавляют боль, убирают воспаление, температуру.