Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов.
Клопидогрель: новые стандарты применения
Для людей с аллергией на тиенопиридины: Если вы когда - либо была аллергическая реакция на какой - либо тиенопиридина, не следует принимать клопидогрел. Для людей с недавно перенесенным инсультом: Вы не должны принимать этот препарат с аспирином , если вы недавно был инсульт. Это может увеличить риск серьезного кровотечения. Предупреждения для других групп Для беременных женщин: Исследования , проведенные у беременных женщин , принимающих клопидогрел не показали повышенный риск врожденных дефектов или выкидыша. Исследования клопидогреля у беременных животных также не показали эти риски. Тем не менее, есть потенциальные риски для матери и плода, если сердечный приступ или инсульт происходит во время беременности. Таким образом, преимущество клопидогреля в предотвращении этих событий со здоровьем могут перевесить любой риск препарата на беременность. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Клопидогрел следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск. Для женщин , которые кормления грудью: Не известно , если клопидогрел переходит в грудное молоко. Если это произойдет, это может вызвать серьезные последствия у ребенка , который находится на грудном вскармливании.
Вы и ваш врач может решить , если вы будете принимать клопидогрел или кормления грудью. Для детей: Безопасность и эффективность клопидогреля не прописан в детей в возрасте до 18 лет. Возьмите, как указано Клопидогрел таблетки для перорального применения используется для длительного лечения. Он поставляется с серьезными рисками, если не считать, как это предписано. Если вы прекратите принимать препарат или не принимать его вообще: Вы увеличиваете свой риск сердечного приступа или инсульта. Эти условия могут быть смертельными. Если вы должны временно прекратить прием клопидогреля, начать принимать его снова, как только ваш врач говорит вам. Остановка этого препарата может увеличить риск серьезных заболеваний сердца, инсульта или сгусток крови в ногах или легких. Если вы пропустите дозы или не принимать препарат по графике: Ваш препарат не может работать, так и может перестать работать полностью. Для этого препарат хорошо работать, определенное количество должно быть в вашем теле во все времена.
Если вы слишком много: Вы могли бы иметь опасные уровни препарата в организме. Симптомы передозировки этого препарата может включать в себя кровотечение.
С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 - 7 дней. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Показания к применению 1. Способ применения и дозы Взрослые и пожилые люди Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — у больных после ишемического инсульта. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали.
В клиническом исследовании CURE большинство пациентов с острым коронарным синдромом дополнительно получали лечение гепарином. Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Рекомендованная суточная доза клопидогрела составляет 75 мг однократно, и принимается вместе с АСК с применением или без применения тромболитиков. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Фибрилляция предсердий Клопидогрел следует принимать в суточной дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом необходимо принимать АСК в дозировке 75-100 мг ежедневно см.
Фармакогенетика пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 связана с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз 600 мг - нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела см. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 можно рассмотреть вопрос о применении более высоких доз клопидогрела. Точный режим дозирования для данной популяции пациентов в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен. Особые группы пациентов Детский возраст до 18 лет: безопасность и эффективность применения препарата в педиатрических популяциях не установлены. Пациенты старше 75 лет: коррекции дозы не требуется. У добровольцев старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного приема клопидогрел а в течение 10 дней в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сравнимо с данными у здоровых добровольцев. Пациенты различной этнической принадлежности Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп см. Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события.
Пол В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В большом контролируемом исследовании CAPRIE клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений , частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин. Побочные эффекты: Данные, полученные в ходе клинических исследований Безопасность клопидогрела изучена более чем у 44000 пациентов, в том числе более чем у 12000 пациентов, получавших лечение в течение года или более. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний главным образом, конъюнктивальных. В основном, источниками больших кровотечений являлись желудочно-кишечный тракт ЖКТ и места пункции артерий. Она была одинаковой в подгруппах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии. У двух из 9599 пациентов, принимавших клопидогрел , наблюдалось полное отсутствие нейтрофилов в периферической крови, которого не наблюдалось ни у одного из 9586 пациентов, принимавших АСК. Несмотря на то, что риск развития миелотоксического действия при приеме клопидогрела является достаточно низким, в случае если у пациента, принимающего клопидогрел , наблюдается повышение температуры или появляются другие признаки инфекции, следует обследовать пациента на предмет возможной нейтропении. При лечении клопидогрелом в одном случае наблюдалось развитие апластической анемии. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезия; редко - вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, абдоминальные боли, диарея; нечасто - тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в периферической крови; лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими как тиклопидин , прасугрел см. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - нарушения вкусового восприятия, агевзия. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит, снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - колит в том числе язвенный колит или лимфоцитарный колит , панкреатит, стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия боль в суставах , артрит, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - гломерулонефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови. Передозировка: Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Меры по оказанию помощи при передозировке При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий.
Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmax после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг.
Please wait while your request is being verified...
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом и эстрогеном. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогреля. Известно, что данные, полученные в ходе исследований микросом печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме таких лекарственных средств как фенитоин и толбутамид и НПВП , которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9.
Несмотря на это, результаты исследования CAPRIE свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом. За исключением информации о взаимодействии со специфическими лекарственными средствами, приведенной выше, исследования по взаимодействию клопидогрела с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились. Особенности применения Кровотечение и гематологические расстройства. Одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечения см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
В случае планового хирургического вмешательства, временно не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачу в т. Клопидогрел удлиняет продолжительность кровотечения, поэтому его следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения особенно желудочно-кишечного и внутриглазной. Больных следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем отдельно или в комбинации с АСК кровотечение может останавливаться позже, чем обычно и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного по месту или длительности кровотечения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП.
Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП после применения клопидогреля, иногда даже после его кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП является потенциально опасным состоянием, которое может привести к летальному исходу, и поэтому требует немедленного лечения, в том числе и проведение плазмафереза. Недавно перенесенный ишемический инсульт. Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать клопидогрел в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
Фармакогенетика У пациентов с генетически сниженной функцией CYP2C19 наблюдается меньшая концентрация активного метаболита клопидогреля в плазме и менее выраженный антитромбоцитарных эффект. Сейчас существуют тесты, позволяющие выявить генотип CYP2C19 у пациента. Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме. Однако клиническое значение этого взаимодействия не выяснено. Поэтому, в качестве меры пресечения, следует избегать одновременного применения сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19 см.
Аллергические перекрестные взаимодействия. Пациентов следует проверить на предмет наличия в анамнезе гиперчувствительности к другим тиенопиридинов таких как тиклопидин, прасугрель , так как поступали сообщения о перекрестной аллергии между тиенопиридины см. Раздел «Побочные реакции». Нарушение функции почек. Терапевтический опыт применения клопидогреля у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью см.
Раздел «Способ применения и дозы». Нарушение функции печени. Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен, поэтому таким больным клопидогрел следует назначать с осторожностью см. Вспомогательные вещества. Клопидогрел содержит лактозу.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Особые предостережения по уничтожению остатков и отходов. Неиспользованный препарат или отходы нужно уничтожить в соответствии с местными требованиями. Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных о применении клопидогреля в период беременности нежелательно назначать беременным женщинам меры предосторожности.
Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 - 7 дней. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Показания к применению 1. Способ применения и дозы Взрослые и пожилые люди Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — у больных после ишемического инсульта. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения.
Но кое-какие крупицы информации, которая может вам пригодиться, я здесь буду приводить. Впервые небольшие преимущества клопидогрела перед аспирином у пациентов с атеросклерозом самой разной локализации включали больных с ИБС, либо с перенесенным инсультом, либо с симптомным атеросклерозом другой локализации были давно еще продемонстрированы в исследовании CAPRIE. Исследование это было выполнено еще в конце 90-х. Это дало основание ввести в клинические рекомендации для больных ИБС вот такую фразу выделил голубым : 44 То есть считалось, что аспирин - всегда в первую очередь, а уж если пациент не переносит аспирин - ну, тогда уж сгодится клопидогрел.
Теперь же был выполнен мета-анализ исследование, объединяющее данные нескольких других исследований - это позволяет прояснить эффект, сделать его более отчетливым 7 исследований, куда входили именно пациенты с ишемической болезнью сердца ИБС.
По данным перекрестного исследования 40 добровольцев в которое входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ , индуцированной АДФ, у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен. Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях.
Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. В исследовании TRITON-TIMI 38 и 3- х когортных исследованиях Collet, Sibbing, Giusti пациенты комбинированной группы с промежуточной или низкой активностью изофермента CYP2C19 имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений смерть, инфаркт миокарда и инсульт или тромбоза стента по сравнению с таковыми у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Дети Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФиндуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента, отличается у представителей различных расовых групп.
Имеются ограниченные литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить у них значения генотипирования изофермента CYP2C19 для развития ишемических осложнений. Показания к применению Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом: - без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; - c подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Противопоказания -Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата; -Тяжелая печеночная недостаточность; -Активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние ; -Беременность и период лактации; -Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены ; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При почечной недостаточности ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в частности желудочно-кишечных или внутриглазных , и особенно при одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как ацетилсалициловая кислота [АСК] и нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2.
При одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 репаглинид, паклитаксел см. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 см.
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта. Представлены синонимы (аналоги) лекарства клопидогрел-сз, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ.
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
Клопидогрел: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Выгодная цена на Клопидогрел в Москве Купить Клопидогрел в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Клопидогрел. Клопидогрел в таблетках Клопидогрел – лекарственный препарат коронародилатирующего действия, специфический ингибитор агрегации тромбоцитов.
Please wait while your request is being verified...
Дозировка: Дозировка препарата Клопидогрел может различаться в зависимости от цели назначения. Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти. Следует также отказаться от одновременного применения клопидогрела с другими лекарственными средствами, которые ожидается, что ингибируют активность энзима CYP2С19.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
По последним данным, после стентирования клопдиогрел следует принимать не менее 1 года. Лекарственное взаимодействие ФДА предупреждает о лекарственном взаимодействии между клопидогрелем и омепразолом ингибитор протонной помпы, применяемый для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Новые данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении препаратов эффективность клопидогреля снижается. Пациентам с высоким риском инсульта или инфаркта, получающим терапию клопидогрелем, особенно рекомендуется избегать совместного применения омепразола. Риск развития кровотечения повышается, если клопидогрел применяют одновременно с другими антиагрегантами, НПВП, тромболитиками или антикоагулянтами, препаратами лука, чеснока, гинкго двулопастного, конского каштана, а также со средствами, которые могут обусловить развитие тромбоцитопении антинеопластические средства, антитимоцитарный глобулин, стронция-89 хлорид. Поскольку клопидогрел является ингибитором CYP 2C9, он может привести к повышению концентраций в плазме крови препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин. Одновременный прием клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация повышает риск возникновения кровотечения. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако препарат усиливает тормозящее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Безопасность продолжительного одновременного приема ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля не установлена.
По данным клинических исследований, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие, однако безопасность такой комбинации пока не установлена, поэтому одновременный прием этих препаратов требует осторожности. Безопасность применения клопидогрела в сочетании с тромболитиками не установлена, поэтому использование такой комбинации требует осторожности. Одновременный прием клопидогрела и напроксена обусловливал повышение частоты возникновения скрытых желудочно-кишечных кровотечений. В связи с отсутствием данных о взаимодействии препарата с другими НПВП неизвестно, повышается ли риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела с другими препаратами этой группы, поэтому комбинированное применение клопидогреля с НПВП требует осторожности. При приеме клопидогрела с атенололом или нифедипином клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не выявлено. Активность клопидогрела практически не изменяется при одновременном приеме с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим». Говоря о влиянии наследственности на здоровье, Мясников подчеркнул, что одно и то же лекарство может действовать на людей по-разному. Вот, допустим, лекарство "Клопидогрел" кроверазжижающее.
Пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , имеющим, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать АВК например, при имеющемся особом риске развития кровотечения, неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО международное нормализованное отношение или в случае неприятия пациентом лечения АВК , для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК. Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта см. Условия отпуска.
Клопидогрел содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Особые предостережения по уничтожению остатков и отходов. Неиспользованный препарат или отходы нужно уничтожить в соответствии с местными требованиями. Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных о применении клопидогреля в период беременности нежелательно назначать беременным женщинам меры предосторожности. Неизвестно, выводится клопидогрел в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он выводится в грудное молоко, поэтому во время лечения Клопидогрел кормления грудью следует прекратить. Во время исследований на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния клопидогреля на фертильность. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Способ применения и дозы Взрослые и пациенты пожилого возраста. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ лечение клопидогрелом начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки с ацетилсалициловой кислотой АСК в дозе 75-325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения. Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных в возрасте от 75 лет начинать без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать не менее 4 недели. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась. Пациентам с фибрилляцией предсердий клопидогрел применять в однократной дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелем следует начать и продолжать применение АСК в дозе 75-100 мг в сутки. В случае пропуска приема дозы: если с момента, когда нужно было принимать очередную дозу, прошло меньше 12:00, пациент должен немедленно принять пропущенную дозу, а следующую дозу уже принимать в обычное время; если прошло больше 12:00, пациент должен принимать следующую очередную дозу в обычное время но не удваивать дозу с целью компенсации пропущенной дозы. Дети и подростки. Клопидогрел не следует применять детям, поскольку нет данных об эффективности препарата. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен. Передозировка При передозировке клопидогреля может наблюдаться увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение. Антидот фармакологической активности клопидогреля неизвестен. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено путем переливания тромбоцитарной массы. Побочные реакции Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП см. Раздел «Особенности применения» , апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия. Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, перекрестная гиперчувствительность между тиенопиридины такими как тиклопидин, прасугрель см. Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны нервной системы: внутричерепные кровотечения в некоторых случаях - с летальным исходом , головная боль, парестезии, головокружение, изменение вкуса. Со стороны органов зрения: кровотечение в область глаза конъюнктивы, очковая, ретинальная. Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение. Со стороны сосудистой системы: гематома, тяжелый кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: носовое кровотечение, кровотечения респираторного пути кровохарканье, легочные кровотечения , бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония.
КЛОПИДОГРЕЛ капсулы
Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен. Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов получавших клопидогрел в проспективных рандомизированных контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась. Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. Дети Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19 обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента отличается у представителей различных расовых групп.
Имеются ограниченные литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы что не позволяет оценить у них значения генотипирования изофермента CYP2C19 для развития ишемических осложнений. Показания Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q включая пациентов которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений включая инсульт при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : у взрослых пациентов с Фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата, - тяжелая печеночная недостаточность, - активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние , - беременность и период лактации, - возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены , - непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции. Меры предосторожности При умеренной печеночной недостаточности при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При почечной недостаточности ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в частности желудочно-кишечных или внутриглазных и особенно при одновременном применении лекарственных средств которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как ацетилсалициловая кислота [АСК] и нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП] в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При одновременном применении с лекарственными средствами являющимися субстратами изофермента CYP2C8 репаглинид паклитаксел см.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 см.
Тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура потенциально является жизнеугрожающим состоянием, которое требует немедленной терапии, в том числе плазмафереза. При терапии клопидогрелом необходим контроль функции печени. При тяжелых поражениях печени необходимо знать о возможности развития геморрагического диатеза. При остром инсульте с давностью меньше одной недели прием клопидогрела не рекомендован, так как отсутствуют данные по его использованию при данном состоянии. Противопоказания к применению клопидогрела Гиперчувствительность, острое кровотечение, геморрагический синдром, выраженная печеночная недостаточность; внутричерепное кровоизлияние и патология, которая предрасполагает к их развитию кровотечений обострение язвенной болезни, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких ; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применение клопидогрела при беременности, так как отсутствуют клинические данные по использованию его беременными женщинами, хотя при исследовании на животных не было выявлено неблагоприятных эффектов на эмбриональное развитие, течение беременности, роды и постнатальное развитие. На время приема клопидогрела необходимо прекратить кормление грудью, так как при исследовании на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека. Взаимодействие клопидогрела с другими веществами Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом. Периодический прием 2 раза в сутки 500 мг ацетилсалициловой кислоты не вызывал пролонгирования времени кровотечения. Клопидогрел может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая индуцирована коллагеном.
Возможная фармакодинамическая реакция ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела увеличивает риск кровотечения, поэтому одновременное их использование возможно не больше одного года. Вопрос одновременного использования данных препаратов должен быть оценен всесторонне. Не рекомендуется совместное использование клопидогрела и варфарина из-за высокого риска развития кровотечения. Из-за высокого риска кровотечения рекомендовано соблюдать осторожность при совместном использовании гепарина или тромболитических средств и клопидогрела.
Early and sustained dual oral antiplatelet therapy following percutaneous coronary intervention: a randomized controlled trial.
Smith S. King S. Jr,, Hirshfeld J. Jr,, et al. Guidelines for Percutaneous Coronary Interventions.
Guidelines on myocardial revascularization. Weltermann A. Effects of pretreatment with clopidogrel on platelet and coagulation activation in patients undergoing elective coronary stenting. Gurbel P. Clopidogrel for coronary stenting: response variability, drug resistance, and the effect of pretreatment platelet reactivity.
Failure of clopidogrel to reduce platelet reactivity and activation following standard dosing in elective stenting: implications for thrombotic events and restenosis. Clopidogrel 600—mg double loading dose achieves stronger platelet inhibition than conventional regimens: results from the PREPAIR randomized study. Collet J. Abuzahra M. Comparison of higher clopidogrel loading and maintenance dose to standard dose on platelet function and outcomes after percutaneous coronary intervention using drug—eluting stents.
Cuisset T. Benefit of a 600—mg loading dose of clopidogrel on platelet reactivity and clinical outcomes in patients with non—ST—segment elevation acute coronary syndrome undergoing coronary stenting. Dangas G. Role of clopidogrel loading dose in patients with ST—segment elevation myocardial infarction undergoing primary angioplasty: results from the HORIZONS—AMI harmonizing outcomes with revascularization and stents in acute myocardial infarction trial. Lotrionte M.
Meta—analysis appraising high clopidogrel loading in patients undergoing percutaneous coronary intervention. Patti G. Randomized trial of high loading dose of clopidogrel for reduction of periprocedural myocardial infarction in patients undergoing coronary intervention: results from the ARMYDA—2 Antiplatelet therapy for Reduction of MYocardial Damage during Angioplasty study. Efficacy and safety of clopidogrel 600 mg administered pre—hospitally to improve primary percutaneous coronary intervention in patients with acute myocardial infarction CIPAMI : study rationale and design. A double—blind, randomized study on platelet aggregation in patients treated with a daily dose of 150 or 75 mg of clopidogrel for 30 days.
Aleil B. Tavassoli N. High maintenance dosage of clopidogrel is associated with a reduced risk of stent thrombosis in clopidogrel—resistant patients. Am J Cardiovasc Drugs. Bernardi V.
Banerjee S. Park S. Duration of dual antiplatelet therapy after implantation of drug—eluting stents. Engl J Med. Epub 2010 Mar 15.
Schulz S. Stent thrombosis after drug—eluting stent implantation: incidence, timing, and relation to discontinuation of clopidogrel therapy over a 4—year period. Epub 2009 Jul 11. Roy P. Temporal relation between Clopidogrel cessation and stent thrombosis after drug—eluting stent implantation.
Epub 2009 Jan 24. Harker L. Clopidogrel versus aspirin in patients at risk of ischaemic events. Drug Saf. Bhatt D.
Wang T. Sudlow C. Thienopyridine derivatives versus aspirin for preventing stroke and other serious vascular events in high vascular risk patients.
Рекомендации по назначению 75 мг в сутки клопидогреля тем пациентам, кто не может принимать низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, были включены в национальные стандарты США. Эти рекомендации и сегодня все еще действуют, несмотря на то что в новейшем исследовании было показано, что при высоком риске желудочно-кишечных кровотечений длительная терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислотой плюс 20 мг эзомепразола в сутки значимо реже сопровождается кровотечением, чем длительная терапия клопидогрелом Верткин А. Порядок приема клопидогрела и дозировка Клопидогрел принимают внутрь один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Разовая доза — 75 мг. Применение клопидогрела при беременности и кормлении грудью Клопидогрел не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Категория действия на плод по FDA — B. На время терапии клопидрогрелом следует прекратить грудное вскармливание, так как в исследованиях на животных было показано, что клопидогрел попадает в грудное молоко. Информация о проникновении клопидогрела в грудное молоко человека неизвестно. Опасен ли одновременный прием клопидогрела и ингибиторов протонной помпы?
Данные противоречивы Недавно было обнаружено лекарственное взаимодействие ингибиторов протонной помпы и клопидогреля. Наиболее эффективным способом профилактики тромбообразования в середечно-сосудистой системе является совместный прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты. Для уменьшения риска желудочно-кишечных осложнений больным, получающим такую терапию, назначают ингибиторы протонной помпы. Поскольку клопидогрел является пролекарством, биоактивация которого опосредована изоферментами цитохрома Р450 , в основном CYP2C19 , прием ингибиторов протонной помпы, метаболизируемых этим цитохромом, может снизить активацию и антиагрегантный эффект клопидогрела.
Клопидогрел : инструкция по применению
Международное название: Клопидогрел Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой. Таблетки клопидогрел это лекарство из группы антиагргантов. Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата.
КЛОПИДОГРЕЛ
Способ применения клопидогрела и дозы. Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. антиагрегантное лекарственное средство, которое применяется для разжижения крови, эффективно предотвращая развитие тромбоза. Выгодная цена на Клопидогрел в Москве Купить Клопидогрел в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Клопидогрел.