Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме. Клопидогрел (Clopidogrel): 10 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
Клопидогрель лишен побочных эффектов блокаторов гликопротеида IIбета/IIIальфа и действует быстрее, чем тиклопедин. Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови. Выгодная цена на Клопидогрел в Москве Купить Клопидогрел в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Клопидогрел. Важными преимуществами клопидогрела служат длительный опыт применения в клинической практике и обширная доказательная база, подтверждающая его эффективность и безопасность, благодаря чему данный препарат включен в ведущие международные рекомендации.
Клопидогрел Канон
Клопидогрел: от чего таблетки. Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела.
Клопидогрель: новые стандарты применения
Особые указания Большинство побочных реакций возникает реже, чем при приеме аспирина. Максимальное действие наступает через 3-7 суток после начала приема. Как и другие антиагреганты, клопидогрел следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском возникновения кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. Для профилактики геморрагических осложнений курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до планового оперативного вмешательства. Препарат следует с осторожностью назначать при риске развития кровотечений особенно желудочно-кишечных и внутриглазных , нарушении функции почек, печени. Больных необходимо предупреждать о возможности возникновения кровотечений и о необходимости информировать врача о всех случаях их развития. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния препарата на фертильность и плод, однако в связи с отсутствием данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у человека назначать препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени. С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, так как в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения. В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Передозировка Специфического антидота нет. При необходимости быстро скорректировать специфический эффект клопидогреля увеличение времени кровотечения показано переливание тромбоцитарной массы. По последним данным, после стентирования клопдиогрел следует принимать не менее 1 года.
Лица детского возраста Данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного, в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинический исход событий. Показания Предотвращение атеротромботических осложнений: - у взрослых пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , с ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев , с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания - Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; - тяжелая печеночная недостаточность; - острое кровотечение например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии ; - беременность, период лактации; - возраст до 18 лет безопасность применения не установлена. Беременность и лактация: В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты, не превышает 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3 месяцу лечения Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.
Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в т.
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек в т. Применение у пожилых пациентов У пациентов старше 75 лет лечение препаратом Клопидогрел следует начинать без приема нагрузочной дозы. Применение у детей Противопоказано: детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. Не рекомендуется одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, так как как это может усилить кровотечение.
Если больному предстоит перенести элективное хирургическое вмешательство, и антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, прием клопидогрела следует прекратить за 7 дней до операции.
С гепарином По данным клинического исследования проведенного с участием здоровых лиц при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие которое может увеличивать риск развития кровотечений поэтому одновременное применение клопидогрела и гепарина требует осторожности. С тромболитиками Безопасность совместного применения клопидогрела фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична таковой которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. С нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП В клиническом исследовании проведенном с участием здоровых добровольцев совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ.
Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП в настоящее время не известно имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. С другой одновременно проводимой терапией С сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19 применение лекарственных средств ингибирующих этот изофермент может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9. Сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 являются омепразол эзомепразол флувоксамин флуоксетин моклобемид вориконазол флуконазол тиклопидин ципрофлоксацин циметидин карбамазепин окскарбазепин хлорамфеникол. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы являющихся сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 например омепразола эзомепразола см. Если ингибиторы протонной помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом следует принимать ингибитор протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 такой как пантопразол и лантопразол.
С лекарственными средствами являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Было показано что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали что увеличение системной экспозиции репаглинида является следствием ингибирования изофермента CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных препаратов преимущественно выводящихся из организма путем метаболизма с помощью изофермента CYP2C8 например репаглинида паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. В связи с риском развития кровотечения и нежелательных эффектов со стороны крови см. Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения см. Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить. Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями предрасполагающими к развитию кровотечений особенно желудочно-кишечных и внутриглазных.
Препараты которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта такие как АСК НПВП у пациентов принимающих клопидогрел следует применять с осторожностью. Пациенты должны быть предупреждены о том что при приеме клопидогрела одного или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени а также о том что в случае возникновения у них необычного по локализации или продолжительности кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу включая стоматолога о приеме клопидогрела. Очень редко после применения клопидогрела иногда даже непродолжительного отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией сопровождающимися неврологическими расстройствами нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием требующим немедленного лечения включая плазмаферез. Было показано что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такая комбинированная терапия должна проводиться с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения.
Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении активированного частичного тромбопластинового времени аЧТВ сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота развития сердечно-сосудистых осложнений чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Имеются тесты для определения генотипа CYP2C19 эти тесты могут быть использованы для помощи в выборе терапевтической стратегии.
Стройкова, д. Павлова» Минздрава России.
Высоковольтная, д. E-mail: [email protected] Ключевые слова: клопидогрел, оригинальный препарат, дженерик, терапевтическая эквивалентность Клопидогрел является представителем второго поколения ингибиторов аденозиндифосфата АДФ рецепторов тромбоцитов P2Y12 и одним из наиболее часто назначаемых антиагрегантов в настоящее время. По данным на 15 июня 2020 года, в Российской Федерации зарегистрированы 32 торговых наименования клопидогрела: 1 оригинальный референтный препарат и 31 воспроизведенный препарат дженерик 1. Согласно Российскому Федеральному закону «Об обращении лекарственных средств» от 12 апреля 2010 г. Воспроизведенный лекарственный препарат дженерик — это препарат для медицинского применения, который имеет эквивалентный референтному лекарственному препарату качественный и количественный состав действующих веществ в эквивалентной лекарственной форме, либо лекарственный препарат для ветеринарного применения, который имеет тот же, что и референтный, качественный и количественный состав действующих веществ в такой же лекарственной форме; их биоэквивалентность или терапевтическая эквивалентность референтному препарату подтверждена соответствующими исследованиями п. При этом оригинальный лекарственный препарат и дженерики могут быть взаимозаменяемы п. Принципиальным моментом является то, что для регистрации дженериков необходимо подтвердить только биоэквивалентность достижение сопоставимых показателей скорости всасывания, степени поступления к месту действия и скорости выведения , а терапевтическая эквивалентность достижение клинически сопоставимых показателей эффективности и безопасности необязательна[4].
В то же время два дженерика не обязательно должны быть биоэквивалентны друг другу. На данный момент прямые сравнения биоэквивалентности воспроизведенных клопидогрелов не проводились. Клопидогрел является пролекарством и требует комплексной метаболической активации в печени. Это основной метаболит клопидогрела, циркулирующий в крови и не обладающий фармакологической активностью. Более того, клопидогрел является субстратом белка-транспортера Р-гликопротеина АВСВ1-белка , препятствующего его всасыванию в тонком кишечнике[8]. Активность изоферментов CYP и Р-гликопротеина может существенно варьировать вследствие воздействия лекарственных препаратов, применяемых совместно с клопидогрелом, а также в результате однонуклеотидных замен в генах, кодирующих данные белки[8, 9]. С учетом вышесказанного и того, что биоэквивалентность оригинального клопидогрела и его дженериков оценивалась по основному действующему веществу[10], а не по активному метаболиту, особую актуальность приобретает исследование терапевтической эквивалентности данного вещества.
В некоторых из них анализировалось влияние клопидогрела на агрегационную способность тромбоцитов, в других же оценивалось воздействие препарата на риск развития инфаркта миокарда. В популяционном обсервационном исследовании у пациентов с ОКС старше 65 лет сравнивалось влияние оригинального клопидогрела и дженериков на риск инфаркта миокарда и рецидива ОКС в течение 1 года наблюдения. Всего в исследование включены 24 530 больных с ОКС, из них 12 643 получали оригинальный клопидогрел, а 11 887 — дженерики. Никаких существенных различий между показателями смертности, частоты рецидивов ОКС, развития инсульта, транзиторной ишемической атаки или кровотечений не было[11]. В другом проспективном одноцентровом открытом исследовании у пациентов с ОКС оценивалась эффективность оригинального и воспроизведенных препаратов клопидогрела. В исследование вошли 95 пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, которые планировали пройти коронарографию. Больных наблюдали в течение 1 месяца, они были рандомизированы на группу оригинального препарата и группу дженерика.
Завершили исследование 90 человек 62 мужчины, 28 женщин, средний возраст — 58 лет. Смерть, инфаркт миокарда, реваскуляризация, тромбоз стента, тромболизис при инфаркте миокарда и кровотечения во время пребывания в стационаре или в течение 1 месяца наблюдения у участников обеих групп не зарегистрированы[12]. В одноцентровом проспективном исследовании оценивалась частота возникновения острого и подострого тромбоза стента в начальный период применения дженерического клопидогрела 80 дней. В качестве контроля использовались данные по назначению оригинального клопидогрела при таких же коронарных вмешательствах за 3 предыдущих года до начала исследования. В то же время алгоритм прогнозирования тромбоза стента не показал различия в вероятности наступления события у пациентов, получавших оригинальный или воспроизведенный препарат[13]. У 30 больных со стабильной стенокардией, подвергшихся плановому чрезкожному коронарному вмешательству, изучалась эффективность еще одного дженерика клопидогрела. В ходе исследования установлено, что дженерический клопидогрел обладал клинической эффективностью, выражающейся в отсутствии ранних тромбозов стентов и рецидивов стенокардии в течение первого месяца лечения.
Побочных явлений терапии, геморрагических осложнений во время лечения не было[14]. В исследовании Y. Park и соавт. В период с июля 2006 года по февраль 2009 года в исследование включили 428 человек, которым были имплантированы стенты для лечения ИБС и которые находились больше года под врачебным наблюдением. В другом исследовании анализировалось влияние оригинального и воспроизведенного клопидогрела на агрегацию тромбоцитов и на развитие сердечно-сосудистых осложнений. За пациентами наблюдали в течение года.
Фармакодинамика
- Фармакологическое действие
- Вы точно человек?
- Клопидогрел : инструкция по применению
- "Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы ::
- Фармакологическое действие
- Клопидогрел Канон
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добро-вольцев. Лекарственные препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (такие как АСК, НПВП) у пациентов, принимающих клопидогрел, следует применять с ты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав.
Клопидогрел-АКОС
Больные должны также информировать врача включая стоматолога о применении препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, стоматологические процедуры, а также перед началом приема любого нового препарата. Очень редко после приема клопидогрела включая кратковременное применение наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально угрожающее жизни заболевание, требующее немедленного лечения, в т. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с возможностью возникновения головокружения при приеме клопидогрела следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и геморрагическим осложнениям. Лечение: при обнаружении кровотечения следует начать соответствующую терапию.
Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении варфарина с клопидогрелом может увеличиться интенсивность кровотечений, поэтому применение данной комбинации не рекомендуется. Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность. Хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой до одного года.
Как и другие антиагреганты, клопидогрел следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском возникновения кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. Для профилактики геморрагических осложнений курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до планового оперативного вмешательства. Препарат следует с осторожностью назначать при риске развития кровотечений особенно желудочно-кишечных и внутриглазных , нарушении функции почек, печени. Больных необходимо предупреждать о возможности возникновения кровотечений и о необходимости информировать врача о всех случаях их развития. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния препарата на фертильность и плод, однако в связи с отсутствием данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у человека назначать препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени. С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, так как в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения. В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Передозировка Специфического антидота нет. При необходимости быстро скорректировать специфический эффект клопидогреля увеличение времени кровотечения показано переливание тромбоцитарной массы. По последним данным, после стентирования клопдиогрел следует принимать не менее 1 года. Лекарственное взаимодействие ФДА предупреждает о лекарственном взаимодействии между клопидогрелем и омепразолом ингибитор протонной помпы, применяемый для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Новые данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении препаратов эффективность клопидогреля снижается.
Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Показания к применению 1. Способ применения и дозы Взрослые и пожилые люди Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — у больных после ишемического инсульта. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали. Пропуск приема очередной дозы: - Если прошло менее 12 часов после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Дети Клопидогрел не следует назначать детям, так как эффективность и безопасность не установлены. Почечная недостаточность Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.
Препарат блокирует специфические рецепторы на поверхности тромбоцитов, которые участвуют в процессе агрегации. Клопидогрел: от чего таблетки Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. Препарат защищает от тромбов сосуды сердца и мозга, а также сосуды, расположенные на периферии. Назначают его: для профилактики инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с атеросклерозом сосудов после перенесенного инсульта и инфаркта при остром коронарном синдроме ОКС в комплексной терапии с ацетилсалициловой кислотой Клопидогрел: РЛС Дозировка лекарства зависит от диагноза и тяжести состояния пациента. Клопидогрел назначают для длительного приема. В Регистре лекарственных средств указана стандартная схема: 75 мг одна таблетка один раз в сутки. При ОКС первая доза 300 мг однократно, затем по 75 мг в сутки в сочетании с аспирином. Клопидогрел: до еды или после еды принимать Действие Клопидогрела не зависит от времени приема пищи.
Клопидогрель
Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронародилатирующее действие. Уменьшает агрегацию тромбоцитов вызванную другими агонистами предотвращая их активацию освобожденным АДФ не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные кардиоваскулярные или периферические поражения. Фармакокинетика Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо- клопидогрела являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела - тиольного производного клопидогрела. Активный тиольный метаболит клопидогрела который был выделен в in vitro исследованиях быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов блокируя таким образом их агрегацию тромбоцитов.
Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmах после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Сmах достигается в течение приблизительно 30-60 мин. Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. Существуют специальные тесты для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19. По данным перекрестного исследования 40 добровольцев в которое входили лица с очень высокой высокой промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19 каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ индуцированной АДФ у добровольцев с очень высокой высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен. Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов получавших клопидогрел в проспективных рандомизированных контролируемых исследованиях.
Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась. Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. Дети Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19 обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента отличается у представителей различных расовых групп. Имеются ограниченные литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы что не позволяет оценить у них значения генотипирования изофермента CYP2C19 для развития ишемических осложнений.
Показания Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q включая пациентов которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений включая инсульт при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : у взрослых пациентов с Фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата, - тяжелая печеночная недостаточность, - активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние , - беременность и период лактации, - возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены , - непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.
Возрастные ограничения для применения препарата Активное вещество клопидогрель не должно использоваться у детей и подростков, так как не имеет доказанную эффективность у данной возрастной группы. Беременность и лактация во время лечения препаратом Беременным и кормящим женщинам принимать активное вещество клопидогрель только после того, как врач тщательно взвесит преимущества и риски лечения.
Беременность Клопидогрель: предупреждения и меры предосторожности О любом кровотечении, связанном с клопидогрелем, должно быть сообщено лечащему врачу. Срочно обратиться к специалисту, если обнаружены признаки повреждения печени, например: увеличение веса из-за абдоминального отека, зуд, тошнота, спутанность сознания или желтуха. Препарат прекратить принимать за семь дней до операции. Пациенты с язвами желудка или кишечника должны контролироваться врачом во время лечения препаратом. Если лечение клопидогрелем вызывает анемию, нервное истощение или лихорадку, немедленно обратиться к лечащему доктору. Избегать комбинации препарата с ингибиторами протонного насоса для уменьшения секреции кислоты в желудке.
Вместо этого врач назначит препарат ранитидин. Ранитидин Лекарственные вещества вызывают аллергические реакции. Если пациент заметил признаки аллергической реакции после клопидогреля, немедленно сообщить об этом врачу или фармацевту. История открытия препарата Страной-производителем оригинального клопидогреля считается Франция.
Описание лекарственной формы Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе — белый или белый с желтоватым оттенком. Фармакокинетика Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день.
Биодоступность — высокая. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Фармакодинамика Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7—10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с Ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , в т.
Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 - 7 дней. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Показания к применению 1.
Способ применения и дозы Взрослые и пожилые люди Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — у больных после ишемического инсульта. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали.
Пропуск приема очередной дозы: - Если прошло менее 12 часов после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Впервые небольшие преимущества клопидогрела перед аспирином у пациентов с атеросклерозом самой разной локализации включали больных с ИБС, либо с перенесенным инсультом, либо с симптомным атеросклерозом другой локализации были давно еще продемонстрированы в исследовании CAPRIE. Исследование это было выполнено еще в конце 90-х. Это дало основание ввести в клинические рекомендации для больных ИБС вот такую фразу выделил голубым : 44 То есть считалось, что аспирин - всегда в первую очередь, а уж если пациент не переносит аспирин - ну, тогда уж сгодится клопидогрел. Теперь же был выполнен мета-анализ исследование, объединяющее данные нескольких других исследований - это позволяет прояснить эффект, сделать его более отчетливым 7 исследований, куда входили именно пациенты с ишемической болезнью сердца ИБС. Были проанализированы данные 24 тыс.
Повышающие риск развития кровотечения в том числе.
Одновременный прием АСК. Наследственное снижение функции изофермента сYP2C19. Use during pregnancy and lactation В виду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации. Method of drug use and dosage Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед.
У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента сYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Side effects Кровотечение -.
Наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином см раздел «Особые указания». В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения. Нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; Редко - нейтропения, в тч выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в тч апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: Очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь. Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в тч с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса. Со стороны органов чувств. Нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы. Очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы. Часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит, в тч язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: Часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
На разломе видно ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия. Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени.
Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела.
Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.
Состав вспомогательных веществ различается в зависимости от компании-производителя. Клопидогрел: механизм действия Основной эффект препарата — антиагрегантный. Это значит, что активное вещество клопидогрел препятствует «склеиванию» тромбоцитов и предупреждает образование тромбов. Препарат блокирует специфические рецепторы на поверхности тромбоцитов, которые участвуют в процессе агрегации. Клопидогрел: от чего таблетки Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. Препарат защищает от тромбов сосуды сердца и мозга, а также сосуды, расположенные на периферии.
Назначают его: для профилактики инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с атеросклерозом сосудов после перенесенного инсульта и инфаркта при остром коронарном синдроме ОКС в комплексной терапии с ацетилсалициловой кислотой Клопидогрел: РЛС Дозировка лекарства зависит от диагноза и тяжести состояния пациента. Клопидогрел назначают для длительного приема.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
Клопидогрел, так же, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а. Важными преимуществами клопидогрела служат длительный опыт применения в клинической практике и обширная доказательная база, подтверждающая его эффективность и безопасность, благодаря чему данный препарат включен в ведущие международные рекомендации. По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови. Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти.
рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
- Как работает Клопидогрел? - YouTube
- Клопидогрел таблетки: инструкция по применению, аналоги, цена
- Инструкция
- Клопидогрел-СЗ
- КЛОПИДОГРЕЛ капсулы цена в Ташкенте, инструкция по применению, состав и отзывы на Med24
Фармакодинамика
- Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
- КЛОПИДОГРЕЛ, Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»
- Клопидогрел: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Клопидогрель: новые стандарты применения
- "Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
- Клопидогрел (Clopidogrel): описание, рецепт, инструкция
Клопидогрель
Это может замедлить как этот препарат расщепляется в вашем организме и сделать его не работать. Ваш врач может проверить вас, чтобы увидеть, если у вас есть эта генетическая разница. Если у вас есть, ваш врач назначит другое лечение или лекарства вместо клопидогреля. Серьезное предупреждение кровотечения Это лекарство может привести к серьезному и иногда смертельному кровотечению.
Клопидогреля может сделать вас синяк и кровоточить более легко, есть кровотечение из носа, и это займет больше времени, чем обычно для прекращения кровотечения. Вы должны сообщить своему врачу о каких-либо серьезных кровотечений, таких как: необъясненное, длительный или чрезмерное кровотечение кровь в моче или кале Предупреждение для операции или процедуры Перед тем, какие процедуры делать, вы должны сказать своим врачам или стоматологам, которые вы принимаете клопидогрели. Вы, возможно, придется прекратить принимать этот препарат в течение короткого промежутка времени до процедуры, чтобы предотвратить кровотечение.
Ваш врач даст вам знать, когда следует прекратить прием препарата и когда это нормально принимать его снова. Симптомы могут включать в себя: затрудненное дыхание отек лица, губ, языка или горла Не принимать этот препарат еще раз , если вы когда - либо была аллергическая реакция на него. Кроме того, не следует принимать этот препарат , если у вас аллергия на тиенопиридины например, тиклопидин и клопидогрел.
Принимая это во второй раз после того, как аллергическая реакция может быть смертельным. Предупреждения для людей с определенными заболеваниями Для людей с активным кровотечением: Не следует принимать клопидогрел , если у вас есть активное кровотечение например, кровотечение мозга или заболевание , которое вызывает кровотечение например, желудок или язвы кишечника. Клопидогрел предотвращает свертывание и увеличивает риск кровотечений.
Для людей с аллергией на тиенопиридины: Если вы когда - либо была аллергическая реакция на какой - либо тиенопиридина, не следует принимать клопидогрел. Для людей с недавно перенесенным инсультом: Вы не должны принимать этот препарат с аспирином , если вы недавно был инсульт. Это может увеличить риск серьезного кровотечения.
Предупреждения для других групп Для беременных женщин: Исследования , проведенные у беременных женщин , принимающих клопидогрел не показали повышенный риск врожденных дефектов или выкидыша. Исследования клопидогреля у беременных животных также не показали эти риски. Тем не менее, есть потенциальные риски для матери и плода, если сердечный приступ или инсульт происходит во время беременности.
Таким образом, преимущество клопидогреля в предотвращении этих событий со здоровьем могут перевесить любой риск препарата на беременность. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Клопидогрел следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск.
Для женщин , которые кормления грудью: Не известно , если клопидогрел переходит в грудное молоко.
Развитие ТТП может представлять угрозу для жизни и требовать принятия неотложных мер, включая плазмаферез. Приобретенная гемофилия Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии после приема клопидогрела.
В случае подтвержденного увеличения изолированного активированного частичного тромбопластинового времени с или без кровотечения, следует рассмотреть вероятность развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приббретенной гемофилии должны находиться под наблюдением и лечением специалистов, терапию клопидогрелом следует прекратить. Ишемический инсульт Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в течение первых 7 дней после острого ишемического инсульта.
Цитохром Р450 2С19 CYP2C19 У пациентов со сниженной метаболической активностью CYP2C19 клопидогрел в рекомендованных дозах дает меньшее количество активного метаболита клопидогрела и обладает меньшим антиагрегантным эффектом. Пациенты с пониженной метаболической активностью с острым коронарным синдромом или подвергшиеся чрескожному коронарному вмешательству, проходящие терапию клопидогрелом в рекомендуемых дозах, могут быть подвержены более высокому риску развития сердечно-сосудистых осложнений, чем пациенты с нормальной функциональной активностью CYP2C19. Поскольку клопидогрел метаболизируется до активного метаболита отчасти с помощью CYP2C19, ожидается, что прием лекарственных средств, подавляющих активность данного фермента, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела.
Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена. Следует отказаться от одновременного применения сильных или умеренных ингибиторов CYP2C19. CYP2C8 субстраты Требуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременно с клопидогрелом лекарственные средства — субстраты изофермента CYP2C8.
Аллергическая перекрестная реактивность Следует проверять наличие у пациента в анамнезе гиперчувствительности к другим тиенопиридинам например, тиклопидин, прасугрел , поскольку известны случаи развития аллергической перекрестной реактивности с тиенопиридинами. Пациенты с гиперчувствительностью к другим тиенопиридинам в анамнезе должны тщательно наблюдаться во время лечения на признаки гиперчувствительнрсти к клопидогрелу. Тиенопиридины могут привести к развитию аллергических реакций различной степени тяжести, таких как сыпь, отек Квинке, или к гематологическим перекрестным реакциям, таким как тромбоцитопения и нейтропения.
Нарушения функции почек Терапевтический опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушенной функцией почек ограничен. Препарат следует применять таким пациентам с осторожностью. Нарушения функции печени Клопидогрел следует применять с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность. Ввиду отсутствия адекватных клинических данных по безопасности, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности. Грудное вскармливание.
Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека. Исследования на животных доказали, что препарат проникает в грудное молоко. В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом.
Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери. Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может увеличивать интенсивность кровотечений. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно.
Данные исследований указывают на то, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются при помощи CYP2C9, могут безопасно применяться совместно с клопидогрелом. Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела.
Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно, и оно ведет к повышению Опасности кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности см. Однако имеются данные о безопасном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты в течение до 1 года.
Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако, безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности см.
Максимальная суточная доза не должна превышать 2 т. Курс лечения и доза препарата определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести течения болезни и в среднем составляет 1-2 месяца. Противопоказания к применению гиперчувствительность повышенная чувствительность организма к основным действующим веществам препарата ; острая почечная либо печеночная недостаточность; беременность и период лактации кормление ребенка грудью ; сильное кровотечение;.
Цвет таблеток на поперечном разрезе - белый или белый с желтоватым оттенком. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Composition 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Клопидогрела гидросульфата - 0,097875 г, в пересчете на клопидогрел - 0,075000 г; Вспомогательные вещества: Маннитол -. Состав оболочки: Гипромеллоза гидроксипропилметилцеллюлоза - 0,006790 г, титана диоксид Е171 - 0,001910 г, макрогол полиэтиленгликоль - 0,001022 г, краситель железа оксид красный -.
Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность -. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Pharmacodynamics Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Indications for use Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с Ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии. Без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q. В тч у больных. Подвергающихся стентированию. Contraindications Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены. Тяжелая печеночная недостаточность. Активное патологическое кровотечение пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние.
Беременность и период лактации. С осторожностью. Умеренная печеночная недостаточность. Хроническая печеночная недостаточность ХПН. Патологические состояния. Повышающие риск развития кровотечения в том числе. Одновременный прием АСК. Наследственное снижение функции изофермента сYP2C19. Use during pregnancy and lactation В виду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.