Инструкция по применению препарата, его состав, показания, дозы и другие характеристики. Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 750 мг или 1000 мг. Препарат Ранокардум. Не забудьте правильно указать полный точный адрес доставки, чтобы получить Ранокардум таблетки с пролонг. высвобожд. п/о плен.
Коринфар: инструкция по применению
Однакапсула с пролонгированным высвобождением содержит 80 мг триметазидина дигидрохлорида. РАНОКАРДУМ® (таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-006519. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Кордарон таблетки на сайте Самая низкая цена на Ранокардум в каталоге из 5 аптек. Существуют определенные соображения для формирования препарата с пролонгированным высвобождением.
Дарзокс таблетки с пролонгированным высвобождением с пролонгированным высвобождением 1,5 мг x30
Эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Астения; Нечасто. Повышенная утомляемость, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные показатели. Повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела; Редко.
Повышение активности «печеночных» ферментов. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций пациенты с сахарным диабетом, ХСН I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций. В исследование были включены пациенты с неполной реваскуляризацией после чрескожного коронарного вмешательства, ранолазин назначался в дозе 1000 мг дважды в сутки около 70 недель. Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела. В целом, нежелательные реакции HP возникали чаще среди пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, однако типы HP в этих подгруппах были сходными с наблюдаемыми в общей популяции.
Изменение лабораторных показателей. У здоровых добровольцев и пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечалось небольшое, не имеющее клинической значимости, обратимое повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Эти изменения не были связаны с токсическим действием на почки. Исследования почечной функции у здоровых добровольцев показало, что снижение клиренса креатинина наблюдалось в результате торможения секреции креатинина почечными канальцами, при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации. Interaction Ранолазин является субстратом цитохрома сYP3A4.
Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента сYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например, тошнота, головокружение может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение противопоказано. Мощные ингибиторы изофермента сYP3A4. Ранолазин является субстратом цитохрома сYP3A4.
Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента сYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента сYP3A4. Одновременное применение с осторожностью. Умеренные ингибиторы изофермента сYP3A4.
Ранолазина в плазме крови в 1,5-2,4 раз. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента сYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. Индукторы активности изофермента сYP3A4. Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента сYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum может привести к снижению эффективности препарата.
Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента сYP3A4. Субстраты изофермента сYP2D6. Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента сYP2D6. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента сYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Субстраты изофермента сYP2B6.
Потенциал к ингибированию изофермента сYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента сYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента сYP3A4.
Ранолазин является слабым ингибитором изофермента сYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента сYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента сYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента сYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Метаболизм и клиренс симвастатина в высокой степени зависят от изофермента сYP3A4. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента сYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус.
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже особенно тех, которые выделены жирным курсивом , пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу! Нарушения со стороны органа зрения: Очень часто: микроотложения на роговице, обычно ограничены областью под зрачком и не требуют прекращения лечения. Могут быть связаны с нарушением зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущению тумана. Микроотложения на роговице состоят из сложных липидных компонентов и полностью обратимы после отмены препарата. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень часто: фотосенсибилизация. Пациентов следует предупредить о том, чтобы в ходе лечения они избегали солнечного света и ультрафиолетовых лучей вообще. Часто: сероватая или голубоватая пигментация кожи при длительном лечении высокими суточными дозами; после прекращения лечения пигментация медленно исчезает. Очень редко: эритема в ходе радиотерапии, кожная сыпь как правило, неспецифическая , эксфолиативный дерматит, выпадение волос алопеция.
Нарушения со стороны эндокринной системы см. Очень редко: бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно, страдающих астмой, острый респираторный дистресс-синдром у взрослых, иногда с летальным исходом, чаще всего, сразу после хирургического вмешательства возможно, из-за влияния высокой концентрации кислорода см. Частота неизвестна: легочное кровотечение. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: тремор или другие экстрапирамидные симптомы, кошмарные сновидения, нарушения сна. Очень редко: мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия идиопатическая внутричерепная гипертензия , головные боли. Частота неизвестна: паркинсонизм, паросмия. Частота неизвестна: делирий включая спутанность сознания , галлюцинации. Нарушения со стороны печени: Очень часто: изолированное и обычно умеренное в 1,5-3 раза выше нормальных значений увеличение уровня трансаминаз; наблюдается в начале терапии и снижается при снижении дозы или даже спонтанно.
Очень редко: хроническая печеночная недостаточность псевдоалкогольный гепатит, цирроз , иногда с летальным исходом. Нарушения со стороны сердца: Часто: брадикардия, в основном умеренная и зависящая от дозы препарата. Не часто: возникновение или ухудшение аритмии, иногда с последующей остановкой сердца, нарушения проводимости синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней. Очень редко: выраженная брадикардия или - в исключительных случаях - остановка синусового узла у пациентов с дисфункцией синусового узла, у пожилых пациентов. Частота неизвестна: тахикардия типа «пируэт» torsades de pointes см. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: доброкачественные желудочно-кишечные нарушения тошнота, рвота, нарушения вкусовых ощущений , обычно встречаются вначале лечения нагрузочной дозой и проходят при снижении дозировки. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: снижение аппетита. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: Очень редко: эпидидимит, импотенция.
Благодаря такому механизму, активное вещество в нужной концентрации задерживается в крови, а значит, обеспечивает терапевтический эффект необходимое время. Еще одно преимущество подобных таблеток: они не раздражают ЖКТ, так как не распадаются в нем, а набухают или сохраняют свою форму и медленно растворяются.
Выводятся они в виде массы с порами, заполненными жидкостью, то есть попросту вымываются. Скорость высвобождения лекарственных веществ зависит от основных и вспомогательных ингредиентов, составляющих таблетку, их соотношения. Нюансы применения Пролонгированные лекарства следует использовать по назначению врача, выслушав его консультацию или фармацевта , обязательно изучив инструкцию.
Вот некоторые выдержки из нее: таблетку принимают перорально целиком и запивают достаточным количеством воды. Дробить или делить пилюлю нельзя — это нарушит ее структуру, и вещество не будет высвобождаться постепенно, как задумано; достаточно приема один раз в сутки, но если врач указал другую схему, то следовать нужно ей; целесообразно принимать препарат в одно и то же время, но если означенный час почему-то пропущен, то лучше обратиться к доктору за советом, что в этом случае делать; превышать предписанную дозу ни в коем случае нельзя, так как это довольно опасно и может привести к нежелательному результату; хранят препарат в недоступном детям и животным месте, где обеспечивается оптимальная для него температура и влажность.
Мощные ингибиторы изофермента сYP3A4. Ранолазин является субстратом цитохрома сYP3A4. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента сYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента сYP3A4.
Одновременное применение с осторожностью. Умеренные ингибиторы изофермента сYP3A4. Ранолазина в плазме крови в 1,5-2,4 раз. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента сYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. Индукторы активности изофермента сYP3A4. Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента сYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum может привести к снижению эффективности препарата.
Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента сYP3A4. Субстраты изофермента сYP2D6. Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента сYP2D6. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента сYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Субстраты изофермента сYP2B6. Потенциал к ингибированию изофермента сYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента сYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность.
Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента сYP3A4. Ранолазин является слабым ингибитором изофермента сYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента сYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента сYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента сYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Метаболизм и клиренс симвастатина в высокой степени зависят от изофермента сYP3A4. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента сYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы.
Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента сYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента сYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTc. Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин.
Ингибиторы изофермента сYP2D6. Ранолазин частично метаболизируется изоферментом сYP2D6. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента сYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента сYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента сYP3A4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы.
При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов OCT2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином. Overdose Головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы. Проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля.
Депренорм® МВ
Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин "пролонгированный" или более общий - "с модифицированным высвобождением". Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения. Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы. К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ матриц и др. Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей. В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов - резервуарного и матричного. Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее лекарственное вещество и полимерную мембранную оболочку, которая определяет скорость высвобождения.
Резервуаром может быть единичная лекарственная форма таблетка, капсула или лекарственная микроформа, множество которых образуют конечную форму пеллеты, микрокапсулы. Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено лекарственное вещество и очень часто имеет вид простой таблетки.
В качестве критериев оценки наличия доказанной эффективности мы используем крупнейшие в мире и самые надежные базы данных препаратов и клинических исследований.
Любой препарат, включенный в этот список, является жизненно необходимым для лечения различных заболеваний, проверенным многочисленными клиническими исследованиями. Если у препарата нет исследований, но мне он помогает, является ли он доказанно эффективным? По принципам доказательной медицины препарат может считаться доказанно эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности.
Ваш личный опыт или неподтвержденное мнение врача не могут быть критериями доказательности. Я не доверяю результатам вашего анализа. Как я могу их проверить?
Система оценки доказательной эффективности MedIQ прозрачна, каждый пользователь может сам проверить какое действующее вещество анализируется и изучить результаты исследований по каждому критерию. Если вы обнаружили ошибку, обязательно сообщите нам.
У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Данные о применении ранолазина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно. Фертильность Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность. Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствует. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При сохранении симптомов необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется осторожная титрация дозы препарата см. Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста требуется осторожная титрация дозы препарата см. У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышенный уровень ранолазина в плазме крови.
Низкая масса тела Подбор дозы у пациентов с низкой массой тела следует проводить с осторожностью см. Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина P-gp Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин или ингибиторы P-gp например, верапамил, циклоспорин рекомендуется тщательная и осторожная титрация дозы препарата см. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Редко - гипонатриемия. Нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации. Редко - дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы Часто - головокружение, головная боль. Нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия. Редко - амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Код ATX C01EB18 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение: После перорального приема максимальная концентрация ранолазина в плазме крови достигается в течение 2-5 ч. Так как ранолазин является субстратом Р-гликопротеина, то ингибиторы Р-гликопротеина могут увеличивать всасывание ранолазина. Прием пищи высококалорийный завтрак не оказывает существенного влияния на Смакс и AUC ранолазина. Таким образом, ранолазин можно принимать не зависимо от приема пищи.
3. Таблетки пролонгированного действия
Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента CYP3A4 Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTc Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы. Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно.
Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином. Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов. Низкая масса тела Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Хроническая сердечная недостаточность Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYHA следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе, наличием удлинения интервала QT в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QT.
Но исследования и медицинская практика показывают, что они тоже могут быть полезны при некоторых типах аритмий. Какое лекарство выберет врач, зависит от типа аритмии, самочувствия пациента, его возраста, состояния здоровья и других факторов. Без консультации с лечащим врачом заменять одно противоаритмическое лекарство на другое нельзя — даже если они относятся к одному классу препаратов. Он помогает при некоторых аритмиях и может снижать артериальное давление. В зависимости от ситуации врач может выписать пропафенон в форме таблеток или инъекций.
Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстараты изофермента CYP3A4 Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
Выведение Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменном виде. При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет - 12 часов. Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина КК , печеночный клиренс снижается с возрастом. Особые группы Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась. Показания Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии. Беременность и лактация Беременность Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют.
ГРЛС Рег. № ЛП-006519
Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.
Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4.
Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1.
Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента CYP3A4 Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы.
Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTc Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий.
К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется.
При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы. Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином.
Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов. Низкая масса тела Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще.
Рекомендованная начальная доза препарата Ранокардум для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранокардум например, головокружение, тошнота или рвота , необходимо уменьшить разовую дозу до 750 мг. При сохранении симптомов необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо рекомендуется осторожная титрация дозы препарата см. Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста требуется осторожная титрация дозы препарата см. У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышенный уровень ранолазина в плазме крови. Низкая масса тела Подбор дозы у пациентов с низкой массой тела следует проводить с осторожностью см.
Одновременное применение с ингибиторами изофермента СYРЗА4 и Р-гликопротеина P-gp Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента СYРЗА4 например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин или ингибиторы Р-gр например, верапамил, циклоспорин рекомендуется тщательная и осторожная титрация дозы препарата см. Побочные действия Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат Ранокардум, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2 недель применения. Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата Ранокардум, представлены в соответствии с системно-органной классификацией и с абсолютными значениями частоты. Редко - гипонатриемия. Нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации. Редко - дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы Часто - головокружение, головная боль. Нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия. Редко - амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто - вертиго, шум в ушах. Редко - снижение слуха. Нечасто - "приливы" крови к лицу, выраженное снижение АД. Редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения. Редко - ощущение сдавления в горле. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - запор, тошнота, рвота. Нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта.
Принцип работы некоторых из них — например, магния, пока понятен не до конца. Но исследования и медицинская практика показывают, что они тоже могут быть полезны при некоторых типах аритмий. Какое лекарство выберет врач, зависит от типа аритмии, самочувствия пациента, его возраста, состояния здоровья и других факторов. Без консультации с лечащим врачом заменять одно противоаритмическое лекарство на другое нельзя — даже если они относятся к одному классу препаратов. Он помогает при некоторых аритмиях и может снижать артериальное давление.
Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 60 шт
- Производитель:
- Проверяем действующее вещество
- Ранокардум® (Ranocardum) (Ранокардум® (Раноcардум)) Batafsil ma'lumot -
- Проверяем действующее вещество
- Ранокардум таблетки — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
Аналоги РАНОКАРДУМ
- РАНОКАРДУМ 500 мг №60 таблетки
- Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 60 шт
- Ранокардум — эффективность препарата, описание и состав
- Коринфар: инструкция по применению, аналоги, цена таблеток 10 мг
- Ранокардум таблетки — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
РАНОКАРДУМ табл. пролонг. п.п.о. 1 000мг N30 (Аджио Фармацевтикалз, ИНДИЯ)
Инструкция. таблетки 70мг ×30 с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой • по рецепту. Ранокардум. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 500 мг №30. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг и 1000 мг. Торговое наименование препарата: Ранокардум® (Ranocardum) Действующее вещество (XPN): Активное вещество: ранолазин (ranolazine) зарегистрированное ВОЗ Фармакологическая группа: Клинико-фармакологическая группа: Антиангинальный препарат. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг и 1000 мг.
РАНОКАРДУМ 500 мг №60 таблетки
Инструкция по применению и аннотация к препарату ранокардум®. Аналоги, побочные эффекты, показания к применению и противопоказания. технология, используемая в лекарственных препаратах, чтобы обеспечить длительное действие и постепенное высвобождение активного вещества в организме. По рецепту; таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 10 шт. - блисте. Капсулы с пролонгированным высвобождением. Инструкция по применению препарата, его состав, показания, дозы и другие характеристики.
Таблетки пролонгированного действия: что это
Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Фармакологическая активность метаболитов изучена недостаточно. При ХСН происходит повышение концентрации ранолазина в плазме крови приблизительно в 1,3 раза. Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени, по сравнению со здоровыми добровольцами, показатель AUC ранолазина был в среднем в 1,7—2 раза выше. Была отмечена значительная индивидуальная вариабельность величины AUC у добровольцев с почечной недостаточностью. AUC фармакологически активных метаболитов повышалась в 5 раз у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Влияние диализа на фармакокинетику ранолазина не изучалось. Печеночная недостаточность. Показатель AUC ранолазина не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени, однако повышается в 1,8 раза в случае печеночной недостаточности средней степени тяжести 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью ; у таких пациентов было более выражено удлинение интервала QTc.
Опыт применения ранолазина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Пожилой возраст. Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров ранолазина в зависимости от возраста не наблюдалось. У пожилых пациентов вследствие возрастного снижения функции почек возможно усиление действия ранолазина. Масса тела. У пациентов с массой тела 40 кг было отмечено, что действие ранолазина в 1,4 раза превышает его действие у пациентов с массой тела 70 кг. У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т. В этом случае необходим регулярный мониторинг состояния с целью раннего выявления побочных эффектов, при необходимости может потребоваться снижение дозы или отмена ранолазина. Применение при беременности и кормлении грудью Данных о применении ранолазина у беременных женщин не имеется. Проникновение ранолазина в грудное молоко не исследовалось.
В связи с отсутствием данных применение ранолазина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Исследования у крыс и кроликов не показали каких-либо признаков вреда для плода при экспозиции, соответствующей 4 МРДЧ. Данные о присутствии ранолазина в женском молоке, влиянии на грудного ребенка или воздействии на выработку грудного молока отсутствуют. Однако ранолазин присутствует в молоке крыс. Следует оценивать риск и пользу, исходя из клинической потребности матери в ранолазине и потенциальных неблагоприятных эффектов на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением ранолазина. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Со стороны психики: нечасто — тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации; редко — дезориентация. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия; редко — амнезия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — снижение слуха. Со стороны ССС : нечасто — приливы крови к лицу, выраженное снижение АД; редко — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель, носовые кровотечения; редко — ощущение сдавления в горле. Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, тошнота, рвота; нечасто — боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка; редко — панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, гипергидроз; редко — аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов; редко — мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, гематурия, хроматурия; редко — острая почечная недостаточность, задержка мочи. Со стороны мочеполовой системы: редко — эректильная дисфункция. Общие расстройства: часто — астения; нечасто — повышенная утомляемость, периферические отеки. Прочие нарушения: нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела; редко — повышение активности печеночных ферментов.
В контролируемых клинических испытаниях в общей сложности 2018 пациентов с хронической стенокардией получали лечение ранолазином. Кроме того, по окончании исследований, 1251 пациент получали лечение ранолазином в открытых долгосрочных исследованиях; 1227 пациентов принимали ранолазин более чем 1 год, 613 пациентов — в течение более 2 лет, 531 пациент — в течение более 3 лет и 326 пациентов — более 4 лет. Дозы выше 1000 мг 2 раза в день переносились плохо.
Это снижает артериальное давление. Класс 5. В этот класс принято объединять лекарства с разными механизмами действия , которые не похожи на препараты из остальных четырех классов.
Принцип работы некоторых из них — например, магния, пока понятен не до конца. Но исследования и медицинская практика показывают, что они тоже могут быть полезны при некоторых типах аритмий.
Личный опыт применения Очень хорошее впечатление именно при применении у пациентов с ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом. Через 1 месяц лечения практически купируется болевой синдром, нормализуются лабораторные показатели воспалительной активности СОЭ, СРБ. Нежелательных явлений за 1 год работы данным препаратом не наблюдала; Шесть пациентов включены в федеральную льготу и получают данный препарат бесплатно, так как являются инвалидами 2-3 группы; Был один эпизод отсутствия «ответа» на прерарат при псориатическом артрите у пожилой коморбидной пациентки, при этом ранвэк был отменен, рекомендовано альтернативное лечение; Ниже привожу отзыв пациентки с сайта «Про Докторов» о лечении перпаратом «РАНВЭК» в Клиниках медуниверситета СамГМУ.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться усиление действия ранолазина из-за возрастного снижения функции почек. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов.
Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг следует проводить с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYHA следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочный эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, нечеткость зрения, спутанность сознания и галлюцинации, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 в т. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.
Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрование дозы ранолазина. Может потребоваться снижение дозы ранолазина. Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный может привести к снижению эффективности ранолазина.