Новости | Ивабрадин уменьшает выраженность постуральной ортостатической тахикардии, улучшает качество жизни у таких пациентов. Инструкция к лекарству Ивабрадин, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях.
Аналоги Ивабрадин
- Купить ивабрадин таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг №56 в интернет-аптеке
- Pharmacological Group
- Домен припаркован в Timeweb
- Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий
- Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
Прикрепленные файлы
- Ивабрадин: инструкция по применению и отзывы
- Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат
- Побочные реакции
- Здесь можно купить наши лекарства
- Ивабрадин 5 мг: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы
- Ивабрадин* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо
Лечить неизлечимое. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире
Описание активных компонентов препарата Ивабрадин (Ivabradine). После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Онлайн-заказ препарата Ивабрадин Канон таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Каждая таблетка содержит ивабрадина гидробромид – 8,795 мг (эквивалентно ивабрадину 7,5 мг).
Химические свойства
- Ивабрадин для лечения тахикардии — МедВопрос и консультация врача на форуме
- Новые перспективы использования ивабрадина – препарата с уникальным механизмом дей-ствия
- Аналоги Ивабрадин
- рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат
Ивабрадин от тахикардии Препарат неплохой, но не каждая тахикардия ему под силу. Ивабрадин применяется при необходимости снизить угрозу развития сердечно-сосудистых проблем в случае наличия противопоказаний к использованию или при непереносимости лекарств, являющихся бета-адреноблокаторами. Инструкция ИВАБРАДИН (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами.
Ивабрадин (Ivabradine)
Обратилась к кардиологу. Он посоветовал Ивабрадин и успокоительные. В этот же день начала принимать средство, надеясь на быстрый результат. И мне действительно помогло. Теперь сердечный ритм нормальный. Я довольна этим препаратом». Ярослав, 39 лет: «У меня уже где-то полгода иногда случаются приступы тахикардии. В последнее время они участились. Сердечный ритм достигал 140 ударов. Меня госпитализировали.
Прошел в больнице курс лечения. Когда выписывали, сказали пойти на прием к кардиологу, встать к нему на учет. Я так и сделал. Врач назначил анализы. После этого выписал Ивабрадин. Я искал этот препарат в пяти аптеках, нигде его не было. Там мне посоветовали Кораксан. Сказали, что у этих лекарств одинаковые действующие вещества. Я купил этот препарат.
Результат чувствую в том, что пульс после больницы как снизился, так и остается нормальным. Рад, что прихожу в норму». Ольга, 45 лет: «Кораксан выписали мужу после инфаркта. Доктор сказал, что препарат стабилизирует сердечный ритм.
Сердечно-сосудистые препараты, такие как ивабрадин, подлежат особым требованиям в отношении срока годности, так как они непосредственно воздействуют на работу сердца. Так, усталость, которую может вызывать ивабрадин, может быть допущена только в течение определенного периода времени. Срок годности ивабрадина должен быть соблюден, чтобы избежать нежелательных побочных эффектов, таких как тахикардия или снижение артериального давления.
Применение препарата после истечения срока годности может привести к непредсказуемым реакциям организма. Важно знать При использовании ивабрадина в лечении стенокардии и антиангинального действия необходимо строго соблюдать срок годности препарата и не превышать рекомендуемые дозировки. За справкой о сроке годности препарата и его правильном применении следует обратиться к врачу или фармацевту. Если на упаковке ивабрадина не указан срок годности, необходимо обратиться к производителю или врачу для получения информации. Не стоит использовать препарат, если он просрочен или упаковка повреждена. В случае любых вопросов или сомнений относительно срока годности ивабрадина, рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом. Упаковка ивабрадина Лекарство ивабрадин доступно в виде таблеток, которые упакованы в блистеры.
Каждый блистер содержит определенное количество таблеток, обычно 10 штук. Блистеры упакованы в картонную коробку, которая содержит информацию о препарате, его дозировке, а также инструкцию по применению. Ивабрадин относится к группе препаратов, используемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия и сердечная недостаточность. Он применяется для снижения сердечной частоты ирегулярных сердечных сокращений, таких как тахикардия, для предотвращения и снижения симптомов избыточной нагрузки на сердце. Ивабрадин является антиангинальным препаратом, что означает, что он помогает снизить симптомы стенокардии, такие как боли или дискомфорт в груди. Он может быть назначен врачом для долгосрочного лечения или для срочного облегчения симптомов. При применении ивабрадина могут возникать некоторые побочные эффекты, включая усталость и головокружение.
Если у вас возникают какие-либо побочные эффекты или вы не уверены в правильности применения лекарства, обратитесь за консультацией к врачу. Формы выпуска Наиболее распространенной формой выпуска ивабрадина являются таблетки. Таблетки содержат определенную дозировку препарата и удобно принимаются внутрь. Они имеют оранжевый цвет и круглую форму, что облегчает их распознавание. Для пациентов, испытывающих проблемы с глотанием таблеток, существует альтернативная форма выпуска — капсулы с мягкими гелями. Капсулы содержат ту же дозировку ивабрадина, что и таблетки, но их гель облегчает глотание и нормализует процесс приема лекарства. Ивабрадин также доступен в форме раствора для инъекций.
Эта форма выпуска применяется в больницах и медицинских учреждениях для лечения серьезных случаев стенокардии и сердечно-сосудистой тахикардии, когда требуется быстрое воздействие препарата. Вне зависимости от формы выпуска, ивабрадин может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как усталость и сонливость, поэтому рекомендуется проконсультироваться с врачом перед началом приема данного препарата. Фирмы-производители Лекарство ивабрадин находится под торговым названием Кораксан и производится несколькими фармакологическими компаниями. Кораксан представляет собой инновационный препарат, разработанный для снижения частоты сердечных сокращений при стенокардии и тахикардии. При выборе лекарственного препарата ивабрадин всегда необходимо обратиться к надежным фармацевтическим компаниям, чтобы быть уверенным в его эффективности и качестве. Примечание: Перед началом приема ивабрадина следует проконсультироваться с врачом, так как лекарство может вызывать побочные эффекты, такие как усталость и снижение артериального давления. Цена ивабрадина Ивабрадин является эффективным препаратом, который помогает устранить симптомы утомляемости и улучшить качество жизни у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Его побочные эффекты обычно незначительны и быстро проходят. Стоимость ивабрадина может варьироваться в зависимости от производителя, дозировки и региона продажи. Однако в среднем можно ожидать, что цена на этот препарат будет в пределах разумного и доступна большинству пациентов, нуждающихся в его использовании. При покупке лекарства всегда рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом, чтобы получить подробные сведения о его применении, дозировке и возможных побочных эффектах. Это поможет избежать неправильного использования и потенциальных проблем. Отзывы о препарате Антиангинальное лекарство ивабрадин используется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, снижающих частоту сердечных сокращений и тахикардии. Оно помогает регулировать сердечный ритм, снижая преднагрузку на сердце и улучшая микроциркуляцию.
Многие пациенты отмечают положительный эффект от приема ивабрадина. Они отмечают снижение болевых ощущений в груди, улучшение общего самочувствия и уменьшение симптомов сердечной недостаточности. Однако, у некоторых пациентов могут возникать некоторые побочные эффекты при приеме этого препарата. Некоторые отзывы свидетельствуют о возможной сонливости или усталости, но такие случаи встречаются в меньшей степени и обычно проходят сами по себе после короткого периода времени. Если вы заметили побочные эффекты, которые не проходят или ухудшаются, обратитесь к врачу для получения медицинского совета и возможного корректирования лечебного курса. В целом, ивабрадин — это эффективное и безопасное лекарство, которое положительно влияет на сердечно-сосудистую систему и может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих сердечными заболеваниями. Аналоги ивабрадина В случае непереносимости или отсутствия эффекта от ивабрадина, врач может рекомендовать использование аналогов препарата.
Ниже приведен список некоторых из них: Кораксан или апроксан : этот препарат, содержащий ивабрадин, также применяется для лечения стенокардии и тахикардии. Он снижает частоту сердечных сокращений и улучшает переносимость физической нагрузки.
Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон. В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочные эффекты: Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов.
Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Часто: нечеткость зрения; Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, эритема; Редко: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, повышенная утомляемость, возможно, связанные с брадикардией; Редко: недомогание, возможно, связанное с брадикардией. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка: Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях. При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора. Взаимодействие: Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см. Одновременное применение, требующее осторожности Калийнесберегающие диуретики тиазидные и "петлевые" Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощные, умеренные и слабые ингибиторы цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано см. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.
Одновременное применение не рекомендуется Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза. В период терапии препаратом Ивабрадин Канон по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и лекарственные средства, содержащие Зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при одновременном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина, что приведет к необходимости применения более высокой дозы ивабрадина.
При одновременном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии ивабрадином следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторов «медленных» кальциевых каналов БМКК производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Ивабрадин одновременно применялся с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами.
Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. В настоящее время имеется недостаточное количество данных по применению ивабрадина у беременных женщин. В доклинических исследованиях выявлены репродуктивная токсичность, эмбриотоксическое и тератогенное действие ивабрадина. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Поэтому применение ивабрадина противопоказано во время беременности. В исследованиях на животных было показано, что ивабрадин выделяйся в молоко. Однако у женщин отсутствуют сведения о проникновении ивабрадина в грудное молоко, поэтому применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. В доклинических исследованиях не выявлено влияния ивабрадина на фертильность у самцов и самок крыс. Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин.
Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией. Ивабрадин показан только для симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку он не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых событий например, инфаркт миокарда или смерть вследствие сердечно-сосудистых причин у пациентов с симптоматической стенокардией. Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла.
У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им следует обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.
Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет 70 уд. Если на фоне терапии ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии не было отмечено.
Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина. Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять ивабрадин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за ограниченных данных по применению в данной группе пациентов. Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, т.
Стратегия выбора фармакотерапии стабильной ишемической болезни сердца
Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см.
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Беременность и лактация: Применение препарата Ивабрадин Канон противопоказано во время беременности.
В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком.
Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин Канон см. Способ применения и дозы: Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение.
Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин Канон в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин Канон следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии.
После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон.
В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см.
Побочные эффекты: Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией.
Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно.
При необходимости одновременной терапии следует тщательно контролировать показатели ЭКГ такие комбинации не рекомендуются. Ивабрадин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного изофермента. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов сильных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства.
Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир, нефазодон из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии. Одновременное применение ивабрадина и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данные комбинации не рекомендуются. Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при совместном применении с ивабрадином могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина может потребоваться применение препарата в более высокой дозе. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.
Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 60 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - по 2. Необходим контроль ЧСС.
Взаимодействие С осторожностью вещество сочетают с тиазидными и петлевыми диуретиками, это может привести к гипокалиемии и сердечной аритмии. Индукторы CYP3A4 барбитураты, фенитоин , препараты зверобоя продырявленного, рифампицин снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарственного средства, могут снизить его AUC. С осторожностью следует сочетать препарат с лекарствами, увеличивающими интервал QT дизопирамидом, соталолом , амиодароном , зипрасидоном, мефлохином , пентамидином, эритромицином , хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом. Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT. При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы. Так как метаболизм данного вещества происходит с участием системы цитохрома CYP3A4, то средство игибирует данный изофермент. Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома.
В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии.
Устойчивое урежение частоты сердечных сокращений было отмечено у людей, которые принимали ивабрадин как минимум в течение 1 года. Ивабрадин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Объем распределения равен 100 л. Ивабрадин метаболизируется в кишечнике и печени путем окисления с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Активный метаболит также метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство к CYP3A4.
В диапазоне доз 0,5 — 24 мг фармакокинетика ивабрадина является линейной. У пациентов с умеренной недостаточностью функции печени 7 — 9 баллов по классификации Чайлд-Пью данных по применению недостаточно. У больных с тяжелым нарушением работы печени более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью клинические данные по применению ивабрадина отсутствуют. Показания Стабильная стенокардия у больных с нормальным синусовым ритмом при противопоказаниях к использованию или непереносимости бета-адреноблокаторов; стабильная стенокардия при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора принимают вместе с бета-адреноблокаторами ; хроническая сердечная недостаточность у больных с хронической сердечной недостаточностью с частотой сердечных сокращений не менее 70 ударов в минуту и с синусовым ритмом для снижения частоты развития осложнений со стороны системы кровообращения, госпитализаций в связи с усилением хронической сердечной недостаточности, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Способ применения ивабрадина и дозы Ивабрадин принимается внутрь, во время еды, 2 раза в день утром, вечером. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки 2 раза в день по 5 мг. Через 3 — 4 недели в зависимости от терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 15 мг 2 раза в сутки по 7,5 мг.
Если на фоне лечения частота сердечных сокращений снижается и становится менее 50 ударов в минуту или развиваются симптомы, которые связаны с брадикардией усталость, головокружение, снижение артериального давления , необходимо применять более низкую дозу ивабрадина. Если при уменьшении дозы частота сердечных сокращений не нормализуется и остается менее 50 ударов в минуту, ивабрадин отменяют. У пациентов пожилого возраста терапию необходимо начинать с дозы 2,5 мг 0,5 таблетки по 5 мг 2 раза в день, в дальнейшем, в зависимости от состояния больного, возможно увеличение суточной дозы. Ивабрадин не эффективен для профилактики или терапии сердечных аритмий.
Please wait while your request is being verified...
Лечение: ивабрадин 7,5 мг 2 раза в день. Pant Hospital, New Delhi Пациенты с легким и умеренным митральным стенозом Sмк 1,0—2,0 см2 Провести сравнительное исследование влияния ивабрадина и атенолола на ЧСС и ТФН у пациентов с легким и умеренным митральным стенозом Sмк 1,0—2,0 см2 и синусовым ритмом Рандомизированное открытое. Группа сравнения: атенолол 50 мг 1 раз в день — 4 недели. Группа сравнения: плацебо 2 раза в день — 5 дней. Вторичная конечная точка: пиковая скорость выдоха, симптомы, уменьшение потребности в лечении, число пациентов с выраженными побочными эффектами.
Первичная конечная точка: ЧСС. Вторичная конечная точка: использование внутривенного ведения БАБ метопролол, мг. Группа лечения: ивабрадин 7,5 мг внутрь в добавление к 10 мг бисопролола, лечение которым пациент получал ранее. Начало исследования: февраль 2015 г.
Окончание исследования: январь 2016 г. Первичная конечная точка: эндотелий-зависимая вазодилятация плечевой артерии после приема 0,5 мг нитроглицерина сублингвально. Время наблюдения: 8 недель. Начало исследования: февраль 2014г.
Окончание исследования: июль 2015г. Первичная конечная точка: изменение VO2max при кардиопульмональном стресс-тесте. Начало исследования: декабрь 2011 г. Окончание исследования: январь 2014 г.
Группа лечения: ивабрадин 7,5 мг 2 раза в сутки. Группа сопоставления: плацебо 2 раза в сутки. Длительность: 2 недели. Одной из причин отсутствия успеха СРТ является недостаточно большой процент бивентрикулярной стимуляции вследствие неадекватной синусовой тахикардии [4, 21, 23].
Ивабрадин может предотвращать синусовую тахикардию, что улучшит качество жизни пациентов после проведения СРТ — такова научная гипотеза группы профессора M. Grabowski из Варшавского университета. Получение результатов данного исследования позволит повысить эффективность СРТ у лиц с ХСН, имеющих диссинхронию и, как следствие, расширить показания для проведения СРТ. В данном исследовании ожидается, что использование ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в день в комбинации с бисопрололом 1,25—2,5 мг 1 раз в день может способствовать уменьшению правожелудочковой стимуляции и риска возникновения жизнеугрожающих желудочковых аритмий у пациентов с ХСН.
За счет этого будет уменьшаться количество дефибрилляций, потребность в госпитализации, снизится смертность и улучшится качество жизни [4, 21, 23]. Компьютерная томографическая ангиография КТА является высокоинформативным методом оценки коронарного кровотока и в отдельных случаях может заменить инвазивную коронароангиографию КАГ , которая долгое время являлась «золотым стандартом» оценки состояния коронарного русла.
Может сильно замедлиться пульс. Если отменить один из них никак нельзя, то за состоянием пациента обязательно следят медики.
Регулярно проводится ЭКГ. Нужно иметь в виду, что пить грейпфрутовый сок и употреблять в пищу грейпфрут во время терапии не рекомендуется. В противном случае в крови уровень концентрации активного вещества вырастет вдвое. Побочные действия В качестве побочных эффектов упоминаются: Световые ощущения субъективного характера искры, вспышки, блестки, линии.
Пропадают обычно через 50—60 дней терапии. Снижение четкости зрения. Усиливается в первые 60—90 дней лечения, потом может снижаться и пропасть. Мигрень и головокружение.
Интенсивные боли беспокоят пациентов в первый месяц терапии.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — спазмы мышц. Лабораторные и инструментальные показатели: нечасто — гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненной частоты — кожная сыпь, зуд, эритема, ангионевротический отек, крапивница. Общие расстройства и симптомы: неуточненной частоты — астения; повышенная утомляемость, недомогание, возможно, связанные с брадикардией. Передозировка Предоставленная в разделе Передозировка Ивабрадининформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Ивабрадин. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Ивабрадин непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Покрытые таблетки Симптомы: возможно развитие тяжелой и продолжительной брадикардии. Лечение: лечение тяжелой брадикардии симптоматическое и должно осуществляться в условиях специализированных отделений стационара.
В случае сочетания брадикардии с нарушением показателей гемодинамики необходимо применение бета-адреномиметиков изопреналин. При необходимости — установка искусственного водителя ритма. Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях. При необходимости возможна постановка искусственного водителя ритма. Фармакодинамика Предоставленная в разделе Фармакодинамика Ивабрадининформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Ивабрадин. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Ивабрадин непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Покрытые таблетки Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If- каналов синусного узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусном узле и регулирующих ЧСС. Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусный узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки глаза на яркие световые стимулы.
При провоцирующих обстоятельствах например быстрая смена яркости в области зрительного поля частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия фотопсия. Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля см. Основной фармакологической особенностью ивабрадина является способность дозозависимого урежения ЧСС. При назначении ивабрадина в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10—15 уд. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда не вызывает отрицательный инотропный эффект и процесс реполяризации желудочков сердца. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердножелудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированный интервал QT. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3—4 нед терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7,5 мг 2 раза в сутки. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 до 7,5 мг 2 раза в сутки был установлен в сравнительном исследовании с атенололом.
Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин через 1 мес применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в сутки, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 с. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч.
Побочные действия Во время проведения терапии в зависимости от частоты возникновения могут наблюдаться: фотопсия нарушение в восприятии степени освещенности ; брадикардия, снижение остроты зрения, вертиго, AV блокада первой степени; экстрасистолы, головные боли, головокружение; иногда — тошнота, ощущение сердцебиения, понос , запор, одышка; диплопия, фибрилляция предсердий, обморок; судороги в мышцах, эозинофилия, гиперурикемия, гиперкреатининемия.
Также не установлена связь между возникновением следующих побочных реакций и приемом Ивабрадина: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия , синусовая аритмия , обострение стенокардии, ишемия миокарда. Ивабрадин, инструкция по применению Способ и дозировка Таблетки Ивабрадина назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Рекомендуется начинать с дозировки 10 мг в день, разделяя ее на 2 приема по 5 мг. При необходимости и в зависимости от эффективности проведения терапии, можно через 3-4 недели увеличить дозировку до 15 мг в сутки.
Если во время лечения наблюдается развития нежелательных побочных реакций, усталость, брадикардия, снижение АД, головокружение, то суточную дозировку рекомендуется снизить до 5 мг в день, кратность приема та же. Если частота сердечных сокращения становится менее 50 ударов в минуту, то лечение необходимо прекратить. Для пожилых пациентов рекомендуется произвести коррекцию дозировки.
Ивабрадин (Ivabradine)
В статье рассмотрены механизм действия лекарственного средства ивабрадин, снижающего число сокращений сердечной мышцы, его отличия от других подобных препаратов и значимость в терапии сердечной недостаточности и стабильной стенокардии. Инструкция ИВАБРАДИН (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. И Ивабрадин не очень хорош при печеночной недостаточности.
Ивабрадин Канон - инструкция по применению
Ивабрадин стал первым препаратом, специ-фически снижающим ЧСС за счет ингибирования ионных токов If и уменьшения скорости медленной спонтанной диастолической деполяризации. Эффективность у Раенома достотаточно схожа с Ивабрадином каноном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи.
Ивабрадин Медисорб, табл. п/о пленочной 5 мг №56
Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: ивабрадина гидрохлорид 5,390 мг, в пересчете на ивабрадин 5,000 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 24,000 мг, кремния диоксид коллоидный 1,000 мг, лактоза безводная 77,010 мг, мальтодекстрин 12,000 мг, магния стеарат 0,600 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый 4,0000 мг, в том числе: гипромеллоза гидроксипропилметилцеллюлоза 1,3500 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза 1,3500 мг, тальк 0,8000 мг, титана диоксид 0,4472 мг, краситель железа оксид желтый 0,0440 мг, краситель железа оксид красный 0,0088 мг. Описание таблетки сердцевидной формы с рисками на обеих сторонах дозировка 5 мг и круглые двояковыпуклые дозировка 7,5 мг , покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Противопоказания Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд. Одновременное применение с верапамилом и дилтиаземом, которые являются умеренными ингибиторами CYP3A4, обладающими способностью урежать ЧСС. Беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин репродуктивного возраста, не соблюдающих надежные меры контрацепции. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлено ; Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Фармакологическое действие Фармакодинамика: Ивабрадин - вещество, замедляющее ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений ЧСС. Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с 1г каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.
При провоцирующих обстоятельствах например, резкое изменение интенсивности освещения в зоне зрительного поля частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия фотопсия. Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля. Основной фармакологической особенностью ивабрадина является способность дозозависимого урежения частоты сердечных сокращений ЧСС. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда не вызывает отрицательный инотропный эффект и процесс реполяризации желудочков сердца. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7,5 мг 2 раза в сутки.
Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 часов. В исследованиях клинической эффективности ивабрадина его терапевтическое действие полностью сохранялось на протяжении 3-х и 4-х месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось. Антиангинальный и антиишемический эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения ЧССХ систолическое артериальное давление САД , как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели артериального давления АД и общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось.
У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов с ЧСС 80 уд. Фармакокинетика: Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приёмом пищи. Объем распределения в равновесном состоянии - около 100 л.
Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник.
Способ применения и дозы: Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин Канон в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин Канон следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон. В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочные эффекты: Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Часто: нечеткость зрения; Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, эритема; Редко: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, повышенная утомляемость, возможно, связанные с брадикардией; Редко: недомогание, возможно, связанное с брадикардией. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка: Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях. При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора. Взаимодействие: Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см. Одновременное применение, требующее осторожности Калийнесберегающие диуретики тиазидные и "петлевые" Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии.
Селективно и специфически ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10 уд. Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля , например при быстрой смене освещенности. Развитие толерантности и синдрома отмены не отмечено. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен. Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Объем распределения — 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к CYP3A4. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0,5—24 мг. Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной 7—9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью отсутствуют. Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.