По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3). Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Валсартан (Valsartan): 7 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Через десять лет, в 2013 г. Takagi et al. В результате совокупного анализа данных касательно изменения АД по сравнению с исходным уровнем оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам АД суточное, в последние 6 ч интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное. Телмисартан vs валсартан. Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном.
В соответствии с результатами метаанализа Zeng et al. Аналогичные результаты были получены A. Sharma et al. Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования. На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы рис.
С целью подтверждения этих положений H. На основе метарегрессионного анализа установлено, что различия по возрасту или полу не влияют на эффекты лечения, наблюдаемые в ходе испытаний. Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана. Эти преимущества фармакокинетического профиля телмисартана обеспечивают лучший гипотензивный эффект.
Поскольку в этом метаанализе не оценивалась частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, авторы указывают на необходимость проявлять некоторую осторожность при интерпретации полученных результатов. Выводы При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов.
Источник: ODavlenii. Это — сартаны. Идея использования сартанов в качестве геропротекторов для увеличения продолжительности жизни принадлежит молодым ученым Александру Фединцеву и Владимиру Милованову, с которым мы объединены в одну группу энтузиастов, занимающихся вопросами замедления старения и долгожительства. Читайте также: На данном этапе идет подготовка статей для научных журналов о возможности использования сартанов в качестве геропротекторов, а также готовится совместно с Алексеем Москалевым фундаментальный обзор по этим перспективным препаратам для продления жизни. Сартаны или БРА блокаторы рецепторов ангиотензина II — это группа лекарственных препаратов, изначально предназначенных для лечения гипертонии. Сартаны борются с гипертонией следующим образом.
Почки вырабатывают вещество ренин, который превращает неактивный ангиотензиноген в ангиотензин I. Последний же, под действием АПФ ангиотензинпревращающего фермента и химаз, становится ангиотензином II. Высокоактивный ангиотензин II, связывается с рецепторами ангиотензина АТ1, активируя их, что ведет в сужению кровеносных сосудов, вызывая устойчивое повышение кровяного давления. Сартаны предотвращают гипертонию именно за счет воздействия на эти рецепторы к ангиотензину. Решение об использовании сартанов в качестве геропротекторов — является вашей личной ответственностью. Однако, существует много научных исследований, подтверждающих положительное воздействие сартанов на биомаркеры старения и возраст — зависимые заболевания. Эти препараты отлично переносятся и для здоровых людей являются безопасными препаратами с хорошо выраженной органопротективной функцией, но могут быть опасны при некоторых патологиях. Экспериментально подтверждается, что такие изменения в центральной нервной системе ЦНС у мышей с мутацией Klotho имеют сходство с изменениями, наблюдаемыми у стареющих мышей, и приводят к преждевременной гибели животных.
Klotho является ингибитором ИФР1 инсулиноподобного фактора роста , высокий уровень которого связан с риском возникновения опухолей. Klotho экспрессируется в почках и функционирует в почечных канальцах и в крови как фактор анти-старения, а также как гормон, участвующий в минеральном обмене. Многофункциональность сартанов выводит их за рамки контроля кровяного давления и делает их уникальными препаратами широкого спектра действия. Они способны предотвращать повреждение органов и эта цель достигается вне независимости от достижения эффекта снижения давления. Препараты этой группы имеет положительные метаболические эффекты. Сартаны могут использоваться для лечения и профилактики следующих заболеваний: Сердечно-сосудистые заболевания Сартаны напрямую осуществляют сердечно-сосудистую защиту органов — мишеней, улучшают инсулинорезистентность и нормализуют аномально повышенный уровень липидов или липопротеинов в крови, и тем самым улучшают метаболический синдром.
Результат обструктивный бронхит. В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию. Делайте вывод. Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток.
Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16]. В исследовании J. Janke и соавт. Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких телмисартан , средних ирбесартан и очень высоких лозартан. Мощность и стабильность гипотензивного эффекта В 2003 г. Smith и соавт.
Лозартан : инструкция по применению
В большинстве случаев достаточно стандартной таблетки лозартана на 50 мг, принимаемой один раз в день утром инструкция. Однако, некоторым пациентам этого не хватает для стабильного действия 24 часа подряд и ночью давление может повыситься. В этом случае приходится переходить на 100 мг версию. Валсартан несколько лучше держит давление на протяжении суток в эквивалентной дозе 80 мг, это отражено на 20-м часу графика суточного мониторинга, но разница не слишком критична. Валсартан и лозартан выпускаются в комбинации с мочегонным средством гидрохлоротиазидом, например такие препараты как Лозап Плюс или Ко-Диован дополнительно содержат данный диуретик. Подобные комбинации хороши не только двойным действием в снижении артериального давления, но и препятствуют повышению калия в крови и его накоплению в организме. По этой причине не рекомендуется сочетать лозартан или валсартан с калий-сберегающими диуретиками Верошпирон, спиронолактон. Сравнение эффективности и что лучше? В двух масштабных клинических исследованиях проводили сравнение безопасности и эффективности лозартана и валсартана в лечении гипертонии на протяжении 8 и 12 недель. В эквивалентных дозах: 80 мг валсартан и 50 мг лозартан через 4 недели показали сходную эффективность, но к концу восьмой недели валсартан давал пятипроцентное превосходство.
В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию. Делайте вывод. Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток. Принимаю по 40мг вечером.
Принесла записи о моем давлении, она в мусорку бросила. Распечатала из компьютера готовую форму, вклеила в карточку, я потом читаю, а там написано, что у меня миндалины не величины и не гиперимированы, а у меня миндалины вообще нет, мне их удалили в 9 лет отроду. Наши терапевт только и знают, что посылать на диспансеризацию по пять раз в год, потому что им за это доплачивают. А мы все, как овцы, бегаем по поликлинике, сдаём анализы, они их вклеивают в карту и создают видимость работы. Как надоело это очковтирательство. Поэтому люди и не хотят идти к врачам, а идут в аптеку, что фармацевт посоветует, тем и лечатся.
Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч. Фармакокинетика После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Лекарства от высокого давления для пожилых
| Лозартан или Валсартан: что лучше при давлении, аналоги | | Цена на лозартан и валсартан может различаться в зависимости от марки, что валсартан может быть эффективнее, страдающих от артериальной гипертензии, дозировки и места приобретения, что снижает риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний. |
| Взаимодействие между Валсартан-СЗ и Лозартан, можно ли принимать вместе. | Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном. |
| Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН | «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения. |
| Телмисартан и Валсартан - что лучше | Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. |
Сартаны: список препаратов последнего поколения
- - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг. №28 от Merck Sharp & Dohme (Великобритания) стоимостью от 257 до 636 руб. В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний.
Валсартан отличие от лозартана
| Лозартан или Валсартан: что лучше при давлении, аналоги | | Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг. |
| Вопрос насчет лозартана | 2 ответов, 9 комментариев. | Консультация-форум «Кардиология, Кардиолог» | 2.5 Лозартан или Валсартан: что выбрать. |
Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана?
- Отзывы врачей о валсартане
- Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
- ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
- Задайте вопрос фармацевту
Что такое сартаны?
- Строка навигации
- Сартаны: список препаратов последнего поколения
- Похожие и рекомендуемые вопросы
- Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
- ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
- Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: что лучше и в чем разница (отличия составов, отзывы врачей)
Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан.
В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866. В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан. В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности.
Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды.
Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств.
Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций. Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.
В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию.
Decoding the colors of interactions and contraindications Dangerous a pronounced negative interaction or contraindication. Negative negative interaction or side effect that may reduce effectiveness. No the drugs do NOT interact, which is separately indicated in the instructions. Unclear the system failed to pre-assess the danger.
The online medical service takes into account all the drug groups of the selected drugs and all their components.
Применение у детей Применяется строго по назначению врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром.
Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Сердечная недостаточность Обычная стартовая доза Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами 12,5 мг один раз в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы - 150 мг один раз в сутки в зависимости от переносимости. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, в результате лечения высокими дозами диуретиков следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ. Применение у пациентов с нарушением функции печени Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе.
Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов. Применение у пациентов пожилого возраста Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет. Применение у детей Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.
Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз. Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9.
Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется. Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин. Сердечная недостаточность.
Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз от 40 до 160 мг 2 раза в день. Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Почечная недостаточность. Нет очевидной корреляции между функцией почек измеренной по клиренсу креатинина и экспозицией валсартана измеренной по AUC у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе.
При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
Поначалу это были Лозартан 50 мг или Валсартан 40 мг , по причине их низкой цены, но эти сартаны короткого действия, продолжительностью менее половины суток, поэтому сейчас мы все перешли на Телмисартан торговое название Микардис по 40 мг в день на ночь, который обладает пролонгированным действием 24 часа и его однократный прием дает защиту на целые сутки. Мы находимся в постоянном поиске новых наиболее перспективных препаратов, способных увеличить продолжительность жизни и противодействующих старению, поэтому списки геропротекторов у нас постоянно изменяются, обновляются, улучшаются. Наши ученые стараются найти препараты, влияющие на максимальное количество путей старения, при этом, наиболее безопасные. Сартаны так устроены, что они снижают давление только у гипертоников. Даже при длительном их приеме в низких дозах, понижение артериального давления не происходит, что подтверждается исследованиями. Мы давно пьем сартаны, но ни у кого давление не понизилось, а остается в норме. В исследованиях говорится, что сартаны в низких дозах снижают воспаление без понижения артериального давления. О влиянии сартанов на изменение артериального давления у гипотоников нам пока не известно.
Таких данных нет. Если кто-то из ваших знакомых с гипотонией возьмет на себя ответственность испытать действие сартанов — прошу сообщить мне о результатах! Сообщения можно оставлять через форму обратной связи, расположенную на сайте. Некоторые читатели имеют неверное представление о том, какими должны быть в норме показатели артериального давления и пульса в покое. Если человек чувствует себя хорошо, то для него нормой могут быть и более низкие значения. Пульс в покое примерно от 50 до 70 ударов в минуту — это тоже нормально. Многое зависит от возраста и степени тренированности.
Для использования в качестве геропротектора мы рекомендуем Телмисартан Микардис , как препарат, имеющий наилучшие показатели и максимально длительное действие 24 часа. Безопасная суточная доза Телмисартана составляет 40 мг. Некоторые читатели пишут в комментариях, что дозировка 40 мг действует на них плохо. У кого-то снимается давление, кто-то чувствует себя плохо. В целях геропротекции вполне достаточно принимать Телмисартан в дозировке 10-20 мг.
Данное ограничение не распространяется на валсартаны других производителей, использование которых не несет потенциального риска.
Это означает, что пациенты, принимающие валсартан, могут продолжать необходимую терапию. Данная ситуация была широко освещена в целом ряде СМИ, причем не всегда корректно. В свою очередь, искажение информации может привести к ухудшению качества жизни наших пациентов, нежелательным последствиям и даже стать причиной фатальных исходов. Все это заставляет срочно дать профессиональную оценку происходящему. Оперируя только фактами, коротко обобщим информацию о валсартанах: Валсартан является одним из самых изученных блокаторов рецепторов к ангиотензину II БРА. За последние годы были проведены клинические исследования с участием более 100 тысяч пациентов, которые продемонстрировали эффективность молекулы.
Сравнивая эффективность различных лекарственных препаратов, применяемых в терапии АГ, B. Schmidt и R. Сартаны и фибрилляция предсердий Фибрилляция предсердий ФП — независимый отрицательный прогностический фактор. Валсартан и кандесартан продемонстрировали способность снижать риск возникновения ФП у больных с тяжелой ХСН.
Сартаны и ХСН Блокада РААС является важной стратегией лечения пациентов с сердечной недостаточностью, обеспечивая сбалансированное снижение пред- и постнагрузки. Сартаны и инфаркт миокарда Одной из важных проблем пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, является раннее развитие сердечной недостаточности. Важную роль в процессе постинфарктного ремоделирования играет РААС. Из группы сартанов только у валсартана есть показание: повышение выживаемости лиц с острым инфарктом миокарда.
Сартаны и нефропротекция Сегодня мы хорошо знаем, что любая хроническая кардиальная патология изменяет состояние почки. Использование этих препаратов приводит к снижению внутриклубочкового давления, торможению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов почек, мезангия, развития фиброза в клубочках и, как следствие, уменьшению уровня креатинина и протеинурии. При выборе препарата из группы сартанов у кандесартана есть преимущества. Он обладает более выраженным антипротеинурическим эффектом в сравнении с лозартаном.
И хотя выраженность антипротеинурического эффекта сравнима с периндоприлом и трандолаприлом, он более стойкий. Терапия кандесартаном сопровождается увеличением скорости клубочковой фильтрации. Кроме того, выступая как антиоксидант, кандесартан подавляет выработку свободных радикалов, защищая клетки почек от повреждения [19]. С другой стороны, важное преимущество валсартана, по данным рандомизированных исследований,— снижение протеинурии независимо от исходного уровня АД [20].
Сартаны и церебропротекция Доказана эффективность сартанов в первичной и вторичной профилактике цереброваскулярных заболеваний. Преимущества сартанов хорошо показаны в исследовании SCOPE The Study on Cognition and Prognosis in the Elderly , в котором оценивалась эффективность терапии кандесартаном со стандартным лечением мягкой и умеренной АГ у пожилых пациентов. Результаты этого исследования показали, что применение кандесартана у данной категории больных не сопровождается ортостатической гипотензией и сочетается с меньшим риском развития фатального и нефатального инсульта по сравнению с другими антигипертензивными препаратами. Число новых случаев развития деменции было очень низким для изучаемой возрастной группы, также кандесартан обеспечивал более медленные темпы снижения когнитивной функции [21].
Фармакодинамика и фармакокинетика Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана. У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию , экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови. Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ.
Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.
Что такое сартаны и какой препарат от давления лучше выбрать.
- Лозартан и валсартан сравнение
- Сравнительная эффективность оригинального и генерического валсартана при артериальной гипертензии
- Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
- Задайте вопрос фармацевту
- Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
- Антигипертензивные эффекты сартанов
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан. Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников.
По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны.
Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов.
Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом.
Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД.
Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата.
Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения.
Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД. Области применения Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов.
Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями: сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий; протеинурия, почечная недостаточность, нефрит; метаболический синдром; атеросклероз. Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином.
Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге. Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.
Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок. Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан.
Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД. Достоинства и побочные эффекты Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы.
Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 — 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность устойчивость. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона. Поражение почек нефропатия является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой протеинурию. Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время. Механизм действия Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне. Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно.
Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов. Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии. Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых: Артериальная гипертензия АГ , особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы. Патология почек нефропатия.
Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина в липопротеинах высокой плотности и снижают «плохой» холестерин в липопротеинах низкой и очень низкой плотности. Классификация сартанов Разработано несколько видов классификации БРА: по химическому строению; согласно механизму соединения с рецепторами. Классификация лекарственных средств таких как сартаны по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп: тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям «Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан» ; тетразольные гетероциклы небифениловых соединений «Телмисартан» ; нететразольные гетероциклы небифениловая группа типа «Эпросартана» ; негетероциклы «Валсартан». К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил».
Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие. БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты. Такой метаболит формируется и у «Тазосартана». По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны и их метаболиты классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор».
Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления постнагрузки и сердечного венозного возврата преднагрузки. Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II. Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study , в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией.
Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт. Фармакодинамика и фармакокинетика Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема.
Контроль повышенного артериального давления требует ежедневного приема по крайней мере одного лекарства. Индивидуальные особенности каждого пациента влияют на эффективность абсолютно схожих по действию препаратов, поэтому то, что работает у одного, может не работать также хорошо для другого. Со временем может понадобиться коррекция дозировок или комбинация с другими гипотензивными. Валсартан Вальсакор, Диован, Валз и Лозартан Лориста, Лозап, Козаар — очень похожие по механизму действия и принципу работы препараты для снижения давления.
Как и другие «сартаны», они препятствуют сужению сосудов и задержке воды в организме, опосредованно помогают поддерживать постоянный уровень глюкозы в крови. Посмотрим, какой из них лучше и в чем разница. Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Оба препарата относятся к одной группе гипотензивных — БРА блокаторы рецепторов ангиотензина. Преимущества и терапевтические эффекты лозартана и валсартана включают контроль артериального давления, замедление прогрессирования диабетической болезни почек нефропатия и снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия.
Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
Валсартан и Лозартан - относятся к группе лекарственных препаратов, называемых сартанами, которые используются для лечения высокого кровяного давления и других сердечно-сосудистых заболеваний. Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая.
Валсартан или же Лозартан?
Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток. Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Лозартан производится на Украине компанией Вертекс (Лозартан Рихтер – Венгрия, Лозартан Тева – Израиль). Между «Валсартан» и «Лозартан» найдено 1 негативное взаимодействие, их следует принимать с осторожностью. возможно, врачу нужно скорректировать дозировку.