10, 20, 40 или 80 мг. Аторвастатин (таблетки 10, 20 или 40 мг, по 30 таблеток) Канонфарма продакшн ЗАО, Россия. Препарат используется для снижения концентрации холестерина. Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
В потребительской пачке фасовка по 10 либо по 30 шт. Производителем в качестве активного компонента препарата указывается кальциевая соль Аторвастатина в объеме 10 мг. Именно она обладает способностью подавлять синтез холестерина в гепатоцитах. Из вспомогательных компонентов перечислены: целлюлоза и крахмал кукурузы, а также тальк. Их основная задача — поддерживать и усиливать действие основного активного вещества. Фармакологические действия Поскольку препарат «Аторвастатин», инструкция по применению отмечает это, позиционируется, как представитель подгруппы статинов, то его основное фармакологическое действие — понижать параметры холестерина в кровяном русле пациента. Одновременно наблюдается коррекция уровня триглицеридов и липопротеиновой плотности.
Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата.
Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна. Влияние на скелетную мускулатуру. При применении аторвастатина, как и других препаратов данного класса, были описаны редкие случаи рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. Наличие почечной недостаточности в анамнезе может представлять собой фактор риска развития рабдомиолиза. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать на предмет развития проявлений со стороны скелетной мускулатуры.
Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы КФК более чем в 10 раз от верхнего порогового значения. При применении статинов были зарегистрированы редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ — миопатии аутоиммунного генеза. ИОНМ характеризуется слабостью в проксимальных группах мышц и повышением уровня креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение приема статинов; при биопсии мышц выявляется некротизирующая миопатия, не сопровождающаяся выраженным воспалением; улучшение наступает при приеме иммунодепрессантов. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщать своему врачу о появлении необъяснимых болей, болезненности или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры, а также, если мышечная симптоматика сохраняется после прекращения приема аторвастатина. При выраженном повышении уровня КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию, лечение аторвастатином должно быть прекращено.
Однако в любом случае при появлении синдрома цитолиза и при трехкратном повышении трансаминаз требуется отмена препарата. Пациенты отмечают, что токсические эффекты появляются редко. По этой причине многие пациенты советуют препарат знакомым или родственникам, хотя для назначения требуется консультация терапевта, оценка факторов риска и определение фракций липидов крови. Вдобавок многие присваивают препарату несуществующие свойства, к примеру, что он способен снижать массу тела.
Но внимательнее нужно смотреть на имеющиеся относительно препарата «Аторвастатин» отзывы. Для похудения он не пригоден, а только может назначаться вместе с нагрузками и диетой. Совместное применение «Аторвастатина» и других гиполипидемических средств, как это часто рекомендуется лицами без медицинского образования, приводит к рабдомиолизу и токсическим поражениям печени. Отзывы врачей о препарате О препарате «Аторвастатин» отзыв врача гораздо важнее, чем отзыв пациента. Это же касается и других лекарственных препаратах. В общем виде все тезисы отзывов специалистов характеризуют безопасность препарата и его эффективность. Это чрезвычайно важно, потому как позволяет контролировать рост атеросклеротической бляшки и отсрочить развитие миокардиального инфаркта. Динамика гипохолестеринемического эффекта у препарата «Аторвастатин» отзыв практически каждого врача это подтверждает весьма показательна. Нормализация липидного профиля сыворотки крови достигается уже через 1,5-2 месяца.
У «Розувастатина» это достигается за 30-50 дней. Однако пока у «Аторвастатина» больше клинических исследований, подтверждающих его эффективность и безопасность. В целом это два хороших препарата, каждый из которых может использоваться для лечения гиперхолестеринемий и профилактики заболеваний сердца. Стоимость препаратов На препарат «Аторвастатин» цена отзывы многих об этом свидельствуют различная в зависимости от производителя. Наиболее дорогим является «Липримар» - оригинальный препарат. Стоимость месячного лечения составляет 900-1100 рублей при приеме в дозе 40 мг. При суточной дозировке в 20 мг стоимость лечения составляет 800-900 рублей. Дженерики «Липримара» стоят намного дешевле.
Данный риск может возрастать при сопутствующем приеме фиброевой кислоты и аторвастатина. Если сопутствующий прием неизбежен, для достижения терапевтической цели необходимо назначать самые малые дозы аторвастатина и осуществлять надлежащее наблюдение за пациентами. Эзетимиб Монотерапия эзетимибом вызывает проблемы со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз. Поэтому данный риск может возрастать при сопутствующем приеме эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг таких пациентов. Koлестипол Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме была ниже прибл. Влияние на уровень липидов было больше, при одновременном приеме препаратов аторвастатина и колестипола в сравнении с уровнем при монотерапии данными препаратами. Фузидиевая кислота Исследования взаимодействия аторвастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, в ходе послерегистрационных наблюдений за сопутствующей терапией аторвастатином и фузидиевой кислотой были отмечены проблемы со стороны мышц, в т. Механизм данного взаимодействия неизвестен. За пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение, и в некоторых случаях временно приостановить назначение аторвастатина. Колхицин Несмотря на то, что исследования взаимодействия аторвастатина и колхицина не проводились, сообщались случаи миопатии при сопутствующей терапии аторвастатином и колхицином, и таким образом, следует соблюдать осторожность при назначении аторвастатина вместе с колхицином. Влияние аторвастатина на другие лекарственные препараты Дигоксин При совместном приеме многократных доз дигоксина и 10 мг аторвастатина равновесные концентрации дигоксина увеличивались незначительно. Пациенты, принимающие дигоксин, подлежат врачебному наблюдению. Пероральные контрацептивы Совместное использование аторвастатина и пероральных контрацептивов вызывает повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме. Варфарин В клинических исследованиях с участием пациентов, продолжительно принимающих варфарин, одновременное назначение аторвастатина в дозе 80 мг в сутки вызывало незначительное уменьшение протромбинового времени на приблизительно 1,7 секунды в течение первых 4 дней приема данной комбинации препаратов. Протромбиновое время возвратилось к исходным значениям в течение 15 дней применения аторвастатина. Хотя отмечены только очень редкие клинические случаи выраженных взаимодействий с противосвертывающими препаратами, протромбиновое время следует определить до начала лечения аторвастатином у пациентов, принимающих кумарин, и соответственно в начальной фазе лечения, чтобы убедиться, что данный показатель существенно не изменяется. После стабилизации протромбинового времени, данный показатель следует контролировать в интервалах, которые обычно соблюдаются пациентами при применении кумарина. При изменении дозы или прекращении лечения аторвастатином необходимо повторное проведение данной процедуры. Применение аторвастатина у пациентов, не принимающих антикоагулянты не связано с появлением кровотечений или изменением протромбинового времени. Дети Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых. Степень лекарственного взаимодействия у детей неизвестна. Выше представлены показатели взаимодействий для взрослых, поэтому при лечении детей необходимо принимать во внимание. Показано проведение клинического наблюдения за такими пациентами.
От чего помогает «Аторвастатин». Инструкция по применению
Препараты для снижения холестерина в крови оказывают на организм мощное влияние. Они помогают очистить сосуды и защитить организм от проблем с циркуляцией крови в головном мозге, от инфарктов и инсультов. Эти лекарственные средства назначаются в том случае, когда другие методы лечения, например, диета, борьба с лишним весом и умеренные физические нагрузки, не приносят ощутимого эффекта. Какие лекарства для снижения холестерина лучше принимать?
Общая характеристика Стоит отметить, что холестерин является частью почти всех клеточных оболочек. Он участвует в выработке витамина D и многих гормонов. А также он помогает организму укреплять иммунитет.
Кроме того, это вещество улучшает работу многих внутренних органов: печени; мышц; нервных волокон. И, несмотря на все полезные свойства, избыток холестерина может привести к развитию серьезных осложнений. Одно из них — закупорка кровеносных сосудов.
Особенно это касается женщин от 50 лет и старше. В период, когда им приходится столкнуться с менопаузой, количество холестерина в их организме растет, что приводит к проблемам с мозговым кровообращением и даже инфарктам. Противопоказания Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему.
Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию; детский возраст до достижения 10 — 12 лет; непереносимость лактозы; перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов; наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек; период вынашивания малыша, его последующей лактации; наличие синдрома галактоземии. Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий — структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке.
Всяка филмирана таблетка съдържа: 10 mg, 20 mg или 40 mg аторвастатин под формата на аторвастатин калций. За пълния списък на помощните вещества, вж.
Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Не рекомендуется применять аторвастатин пациентам, получающим терапию летермовиром совместно с циклоспорином. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с аторвастатином. Рекомендуется провести соответствующую клиническую оценку и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина см.
Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получала лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.
Алкоголь При приёме алкоголя во время терапии аторвастатином повышается активность трансаминаз. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены случаи рабдомиолиза.
Механизм данного взаимодействия неизвестен. Если дальнейшее лечение фузидовой кислотой необходимо, то лечение статинами необходимо прекратить на весь период лечения фузидовой кислотой. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты.
В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжёлых инфекций, необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости чувствительности или боли. Другая сопутствующая терапия Клинически значимого нежелательного взаимодействия при применении аторвастатина с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии не отмечено.
Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавир с ритонавиром и нелфинавир , ингибиторами протеазы гепатита C боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Особые указания Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.
Нарушение функции печени Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов для снижения концентрации липидов в плазме крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 недель, 12 недель после начала приёма аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печёночных» ферментов обычно наблюдается в течение первых трёх месяцев после начала приёма аторвастатина.
Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня «печёночных» ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности «печёночных» ферментов до уровня, превышающего более чем в 3 раза верхнюю границу нормы, рекомендуется снизить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Влияние на кровообращение головного мозга При анализе результатов клинического исследования было выявлено, что среди включённых в исследование пациентов с диагнозом «Ишемическая болезнь сердца», которые недавно перенесли инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения, большая частота возникновения геморрагического инсульта наблюдалась на фоне лечения аторвастатином в дозе 80 мг, чем у получавших плацебо.
Наибольший риск отмечался у пациентов, перенёсших ранее геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. У пациентов, ранее перенёсших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, лечение аторвастатином может повысить риск развития геморрагического инсульта, врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу от лечения и возможный риск при принятии решения о назначении препарата. При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК.
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторваститин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта смотри раздел «Способ применения и дозы».
Что такое статины от холестерина: какие самые эффективные и безопасные таблетки
Аторвастатин таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10, 20, 40 или 80 мг. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевание печени. Аторвастатин (Липримар) – активный гиполипидемический препарат, приводящий к существенному снижению общего холестерина и холестерина ЛПНП в крови. Розувастатин и Аторвастатин имеют разные отзывы от пациентов и врачей, которые зависят от индивидуальных особенностей организма, тяжести заболевания, длительности лечения и сочетания с другими лекарствами.
Аторвастатин инструкция по применению
От чего таблетки Аторвастатин? Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. Подобно всем лекарственным препаратам, АТОРВАСТАТИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Таблетки Аторвастатин обладают гипохолестеринемическими свойствами. Таблетки препарата Аторвастатин-ЛФ следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Аторвастатин-ЛФ можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи.
АТОРВАСТАТИН-САНТО® (Аторвастатин) 10 мг №30 таблетки
Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН и с печеночной недостаточностью степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано эффективность и безопасность не установлены. Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.
Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям.
Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4.
Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата.
Кардиология Терапия Фармакология Лекарства Лекарства и БАДы Впервые фермент мевастатин, который стал основой таких лекарств, как статины, был выделен в 1976 году. Уже начиная с 80-х годов ХХ века эти препараты стали использоваться в кардиологии повсеместно, поскольку успешно помогали снижать повышенный уровень холестерина в крови — одну из главных причин тяжелых заболеваний сердца. Несмотря на это, о безопасности статинов до сих пор ведутся споры.
Несмотря на это, о безопасности статинов до сих пор ведутся споры.
Насколько же оправданы опасения и какие побочные эффекты действительно могут возникать, разбирался MedAboutMe. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Влияние статинов на холестерин В организме человека холестерин в основном присутствует в двух видах — ЛПВП липопротеины высокой плотности и ЛПНП липопротеины низкой плотности.
Какое у Аторвастатин действие Благодаря Аторвастатину происходит снижение образования холестерина в печени Аторвастатин относится к группировке статинов. Медикамент является конкурентным ингибитором селективного влияния. Он способен трансформировать находящийся в организме пациента энзим в мевалоновую кислоту. Последняя является предшественником стеролов, которые имеются в составе холестерина. После ввода лекарственного средства в лимфатической системе больного осуществляется уменьшение объема холестерина и липопротеина.
Процедура происходит благодаря снижению процесса образования в печени холестерина, а также активности редуктазы и повышения показателей рецепторов липопротеинов, находящихся в плотности с низким уровнем. Такие микроэлементы производят свою деятельность на поверхности клеток, выстилающих структуру печенки. Благодаря этому воздействию увеличивается захват, и быстрее производится процесс распада метаболитов сложных веществ. При выявлении у больных различных форм проявления атеросклероза , лекарство вводится длительный период времени ежедневно. После непродолжительного терапевтического воздействия отмечается положительный эффект. Понижения показателя в крови холестерина фиксируется в любых ситуациях и при различных патологических состояниях. К таким патологиям относятся наследственность, побочные эффекты от вводимых ранее лекарственных средств, а также отсутствие здорового и правильного образа жизни.
Правила приёма статинов
Назначают липримар (аторвастатин) или вазилип (симвастатин) в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки Препарат тучше принимать вечером, после ужина, перед сном (так как максимальный синтез ХС идет ночью) Через 1 месяц. Подобно всем лекарственным препаратам, АТОРВАСТАТИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты. Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя. Особенности приёма Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами.
Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна. Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения. Другой важной рекомендацией является отказ от алкоголя. Иногда для снижения шансов на побочный эффект врач может порекомендовать курсовой приём с небольшими перерывами. Лекарства разных поколений Для каждого больного важно знать, какие статины от холестерина самые эффективные. Ответ на вопрос о выборе лучших напрямую зависит от принадлежности веществ к определённой группе.
При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности. При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов. Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты, ингибирующие изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента. В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Влияние на печень. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму.
В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспартатаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина.
В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.
Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции.
Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Так же с осторожностью нужно употреблять в пищу арахис, мясо тунца и отруби. Эти продукты содержат вещество ниацин, которое блокирует фермент, разрушающий статины. Полностью отказываться от данных продуктов не нужно, просто разделите по времени приём статинов и вышеперечисленных продуктов. Так как статины принимать нужно на ночь, то цитрусовые, арахис, тунец и отруби можно принимать в первой половине дня. Как выбрать правильную дозу статинов? Правильно подобрать дозу статинов должен лечащий врач.
Вообще данный вопрос длительное время вызывал много споров. С момента открытия статинов врачи изначально назначали маленькую дозу, по мере лечения доза увеличивалась. Это было связано с малой изученностью препаратов. В настоящее время доказана эффективность и минимальные побочные эффекты статинов. Поэтому, для наиболее применяемых статинов рекомендованы следующие дозировки: симвастатин — 20 и 40 мг. Взаимодействие статинов с другими лекарственными препаратами Необходимо знать степень опасности лекарственных комбинаций, чтобы избежать трагических последствий. Например, симвастатин и ловастатин взаимодействуют практически со всеми разновидностями лекарственных препаратов, кроме ниацина.
Правастатин и розувастатин опасно совмещать с противогрибковыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, эритромицином, фенофибратом, ниацином, ингибиторами ВИЧ-протеазы. Если не возможно, по какой либо причине исключить препараты, не взаимодействующие со статинами, нужно подключить конкурирующую схему приёма данных препаратов, то есть принимать препарат и статины поочерёдно через 12 часов друг от друга. Какие статины наиболее эффективны Пожилому человеку важно знать, какие статины для приёма наиболее эффективны.
Аторвастатин (20 мг) (Atorvastatin)
Pharm Res. Effects of maximal atorvastatin and rosuvastatin treatment on markers of glucose homeostasis and inflammation. Am J Cardiol. CAP Investigators. Comparative effects of 10-mg versus 80-mg Atorvastatin on high-sensitivity C-reactive protein in patients with stable coronary artery disease: results of the CAP Comparative AtorvastatinPleiotropic effects study. Clin Ther. Ann Pharmacother. Efficacy of high intensity atorvastatin versus moderate intensity atorvastatin for acute coronary syndrome patients with diabetes mellitus.
Int J Cardiol. Inhibition of inflammation mediates the protective effect of atorvastatin reload in patients with coronary artery disease undergoing noncardiac emergency surgery. Coron Artery Dis. High-dose atorvastatin versus moderate dose on early vascular protection after ST-elevation myocardial infarction. Drug Des Devel Ther. The effect of statin therapy on arterial stiffness by measuring pulse wave velocity: a systematic review. Curr Vasc Pharmacol.
Effects of statin therapy on arterial stiffness: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trial. Arterial destiffening with atorvastatin in overweight and obese middle-aged and older adults. Improvement of arterial stiffness by reducing oxidative stress damage in elderly hypertensive patients after 6 months of atorvastatin therapy. J Clin Hypertens Greenwich. Effects of low-dose atorvastatin on arterial stiffness and central aortic pressure augmentation in patients with hypertension and hypercholesterolemia. Am J Hypertens. J Diabetes Res.
Short-term atorvastatin therapy improves arterial stiffness of middle-aged systemic lupus erythematosus patients with pathological pulse wave velocity. Especially the influence of short — term therapy with high doses of statins on characteristics of the pulse wave in elderly patients with coronary artery disease. Clinical Gerontology 2017; 23 9-10 : 68-70. In Russ. Тучков А. Особенности влияние кратковременной терапии высокими дозами статинов на характеристики пульсовой волны у пожилых больных с ИБС. Клиническая геронтология 2017; 23 9-10 : 68-70.
The effect of statin therapy on plaque regression following acute coronary syndrome: a meta-analysis of prospective trials. Circulation 2004; 110: 1061-8. Effect of atorvastatin therapy on fibrous cap thickness in coronary atherosclerotic plaque as assessed by optical coherence tomography: the EASY-FIT study. J Am Coll Cardiol. Effect of aggressive versus conventional lipid lowering on atherosclerosis progression in familial hypercholesterolaemia ASAP : a prospective, randomised, double-blind trial. Lancet 2001; 357: 577-81. Effect of intensive compared with moderate lipid-lowering therapy on progression of coronary atherosclerosis.
JAMA 2004; 291 9 : 1071-80. Nissen SE. Effect of two intensive statin regimens on progression of coronary disease. N Engl J Med 2011; 365: 2078-87. Circ J. Gogolashvili NG. Atorvastatin or rosuvastatin?
Select from the perspective of evidence-based medicine. Гоголашвили НГ. Аторвастатин или розувастатин? Выбор с позиции доказательной медицины. Кардиология 2012; 51 7 : 84-92. Statin wars: the heavyweight match — atorvastatin versus rosuvastatin for the treatment of atherosclerosis, heart failure, and chronic kidney disease. Postgrad Med.
Rationale, design, methods and baseline demography of participants of the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial. ASCOT investigators. J Hypertens. Lancet 2003; 361: 1149-58. Am J Cardiol 2005; 96: 39F-44F. Primary prevention of cardiovascular disease with atorvastatin in type 2 diabetes in the Collaborative Atorvastatin Diabetes Study CARDS : multicentre randomised placebo-controlled trial. Lancet 2004; 364: 68596.
Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes: the MIRACL study: a randomized controlled trial. JAMA 2001; 285: 1711-8. Effects of atorvastatin on stroke in patients with unstable angina or non-Q-wave myocardial infarction. Circulation 2002; 106: 1690-5. N Engl J Med. Prognostic impact of intensive statin therapy on N-terminal pro-BNP level in non-ST-segment elevation acute myocardial infarction patients. J Interv Cardiol.
Curr Med Res Opin 2002; 18: 220-8. Curr Med Res Opin 2004; 20 5 : 627-37. Clinical outcomes in managed-care patients with coronary heart disease treated aggressively in lipid-lowering disease management clinics. J Am Coll Cardiol 2004; 44: 1772-9. Treating to New Targets TNT study: does lowering low-density lipoprotein cholesterol levels below currently recommended guidelines yield incremental clinical benefit? Am J Cardiol 2004; 93: 154-8. Intensive lipid lowering with atorvastatin in patients with stable coronary disease.
Statins and percutaneous coronary intervention. Focus on atorvastatin. Rational Pharmacotherapy in Cardiology. Статины и чрескожные коронарные вмешательства. Фокус на аторвастатин. Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии 2014; 10 4 : 438-43. Circulation 2004; 110: 674-8.
Myocardial infarction after percutaneous coronary intervention: a meta-analysis of troponin elevation applying the new universal definition. QJM 2009; 102 6 : 369-78. Novel approaches for preventing or limiting events NAPLES II trial impact of a single high loading dose of atorvastatin on periprocedural myocardial infarction. J Am Coll Cardiol 2009; 54: 2157-63. Atorvastatin pretreatment improves outcomes in patients with acute coronary syndromes undergoing early percutaneous coronary intervention: results of the ARMYDA- ACS randomized trial. J Am Coll Cardiol 2007; 49: 1272-8. Impact of statin therapy intensity on endothelial progenitor cells after percutaneous coronary intervention in diabetic patients.
Clinical effect of preoperative high-dose atorvastatin against no-reflow after PCI. Exp Ther Med. Comparison of high reloading ROsuvastatin and Atorvastatin pretreatment in patients undergoing elective PCI to reduce the incidence of MyocArdial periprocedural necrosis. Rev Esp Cardiol Engl Ed. High-dose atorvastatin reduces the risk of cardiovascular events in patients with percutaneous coronary intervention. Randomized trial of atorvastatin for reduction of postoperative atrial fibrillationinpatientsundergoing cardiac surgery: resultsoftheARMYDA-3 study.
Помимо основного действия, у статинов есть и другие положительные эффекты: они уменьшают воспаление эндотелия, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек и стимулируют синтез окиси азота, необходимой для расслабления сосудов.
При каком уровне холестерина их назначают? Но даже при таких показателях, в течение 3—6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов. Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови. Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно.
При сравнении возможных осложнений и ожидаемой пользы от приема статинов выясняется, что профилактика сердечно-сосудистых заболеваний является намного более важной, чем незначительное повышение риска сахарного диабета. В Европейских рекомендациях по лечению дислипидемии указано, что возможность такого осложнения не должна останавливать врача при подборе статинов, если у пациента есть клинические показания для гиполипидемической терапии. Статины и функция печени При лечении статинами возможно повышение уровня печеночных трансаминаз — аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы АСТ. Чаще всего изменения трансаминаз происходят в печени, уже спровоцированной другими заболеваниями хронический гепатит, алкогольная болезнь печени и проч.
В большинстве случаев побочный эффект ограничивается изменениями в лабораторных показателях и не приводит к клиническим признакам заболевания печени. Безопасность статинов подтверждена исследованиями, которые показывают, что препараты можно использовать даже при неалкогольной жировой болезни печени и других хронических заболеваниях в компенсированной стадии. Статины и когнитивные нарушения В медицинской литературе периодически появляются сообщения о негативных влияниях статинов на нервную систему: ухудшение памяти и интеллектуальной функции на фоне приема препаратов. Побочные эффекты связывают со снижением уровня холестерина, который нужен для нормальной работы мозга, а также с угнетением образования и функционирования миелина.
Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ лопинавир плюс ритонавир, следует проявлять осторожность при назначении препарата Аторвастатин-СЗ и должна быть назначена самая низкая необходимая доза. У пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир плюс ритонавир, дарунавир плюс ритонавир, фосампренавир или фосампренавир плюс ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 20 мг и препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы гепатита С боцепревир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 40 мг и рекомендуется тщательный клинический мониторинг. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.
Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.