О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам Условия использования Конфиденциальность Правила и безопасность Как работает YouTube Тестирование новых функций. Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). ФЕЛОДИП инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены и наличие в аптеках. Цена от 134 до 1445 грн. ФЕЛОДИП: Фармакокинетика, Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ФЕЛОДИП, GALENA a.s.
Фелодипин в борьбе со стенокардией
При изучении инструкции к данному препарату возник следующий вопрос: в побочных действиях препарата написано "Так же, как при применении других блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение. Согласно инструкции, Фелодипин рекомендуется применять при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала). Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. Инструкция по применению Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия) цена.
Нифедипин таблетки : инструкция по применению
При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался. Особые указания Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение.
У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином. Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке.
Фармакокинетика для больных с нарушением функции почек остается неизменной. Использование Фелодипина во время беременности Данные о проведенных испытаниях на животных свидетельствую о невозможности употребления медикамента во время гестации и лактации.
Противопоказания Нельзя употреблять Фелодипин в случае таких патологических состояний: 1. Индивидуальной повышенной чувствительности к медикаменту или к любым его составляющим; 2. Стенокардии нестабильного типа; 3. Инфаркта миокарда, а также периода длительность один месяц после него; 4. Кардиогенного шока; 5. Клинически важного сужения аорты; 6. Периода гестации и вскармливания ребенка грудью; 7. Сердечной недостаточности хронического характера в стадии декомпенсации; 8.
Пониженного давления; 9. Если пациенту еще не исполнилось восемнадцать лет. Побочные действия Фелодипина Как и остальные подобные лекарства Фелодипин может оказывать такие нежелательные эффекты как: учащенное сердцебиение, эритема лица, повышенную усталость. Этот эффект могут возникнуть в начале лечения или при росте дозы, и имеют реверсируемый характер. Из-за прекапиллярной вазодилатации у больного могут провиться отдаленные отеки. Если больной страдает пародонтитом, у него может появиться небольшой отек десен. Чтобы этого не произошло, нужно тщательно следить за гигиеной ротовой полости.
Лечение симптоматическое. В случае резкого понижения артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем.
При возникновении брадикардии рекомендуется внутривенное введение 0,5—1 мг атропина. Для увеличения объема циркулирующей крови вводят раствор глюкозы, декстрана или натрия хлорида. Особые указания В редких случаях Фелодип вызывает значительное снижение артериального давления, в результате чего у пациентов с предрасположенностью может возникнуть ишемия миокарда. Данные о целесообразности использования препарата в целях вторичной профилактики инфаркта миокарда отсутствуют. Фелодип хорошо переносится пациентами различного возраста и пола, а также больными с сахарным диабетом, гиперлипидемией, нарушениями функции почек, подагрой, синдромом Рейно, бронхиальной астмой и другими легочными заболеваниями, а также пациентами после пересадки легких. Препарат не влияет на липидный профиль и концентрацию глюкозы в плазме. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами При появлении таких побочных эффектов, как головокружение и слабость, следует воздержаться от управления автомобилем и другой работы, связанной с высокой концентрацией внимания и быстрой реакцией. Применение при беременности и лактации Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам. Применение в детском возрасте Фелодип не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет так как данные о его эффективности и безопасности при применении в указанной группе отсутствуют.
При нарушениях функции почек У пациентов с нарушениями почечной функции в том числе у больных на гемодиализе фармакокинетика препарата не изменялась.
При артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 5 мг один раз в сутки при подборе дозы рекомендуется использовать таблетки 2,5 мг. В случае необходимости дозу увеличивают.
Средняя поддерживающая доза Фелодипа составляет 5—10 мг в сутки. При нарушениях функции печени и у пожилых пациентов препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При стабильной стенокардии фелодипин назначают в начальной дозе 5 мг один раз в сутки.
В дальнейшем возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки. Максимальная доза препарата — 20 мг один раз в сутки. Допускается одновременное применение Фелодипа и бета-адреноблокаторов, диуретиков или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Данные комбинации приводят к усилению гипотензивного эффекта и повышению риска возникновения артериальной гипотензии требуется соблюдать осторожность. Побочные действия пищеварительная система: нечасто — боль в животе, тошнота; редко — рвота; очень редко — гингивит, патологическое разрастание тканей десен, повышение активности ферментов печени; сердечно-сосудистая система: очень часто — периферические отеки; часто — приливы крови к коже; редко — тахикардия, ощущение сердцебиения; нервная система: часто — головные боли; нечасто — ощущение онемения, чувство покалывания, головокружение; редко — обморок; костно-мышечная система: редко — боли в мышцах и суставах; мочевыделительная система: очень редко — частое мочеиспускание; кожа и подкожные ткани: нечасто — зуд, сыпь на коже; очень редко — лейкоцитокластический васкулит, фотосенсибилизация; аллергические реакции: редко — крапивная сыпь; очень редко — отек Квинке, реакции повышенной чувствительности; прочие реакции: нечасто — повышенная утомляемость; редко — нарушения сексуальной функции. Передозировка При передозировке Фелодипа наблюдается чрезмерное снижение артериального давления и брадикардия.
Лечение симптоматическое.
Фелодипин-озон таб ппо с пролонг высвоб 5мг N30
Хранить в сухом месте. Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. инструкция по применению. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2,5 мг, 5 или 10 мг пролонгированного действия обладают антиангинальным и гипотензивным свойствами.
Фармадипин®
Подробная инструкция по применению Фелодипин Канон, 2.5 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. от каких показаний помогает применение, методы приема, дозировка во всех случаях, противопоказания, фото упаковки, положительные и отрицательные отзывы. Фелодип: гипотензивное, антиангинальное, блокирующее медленные кальциевые каналы средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4 000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,40 мг. Состав на одну таблетку 5 мг Действующее вещество: фелодипин — 5,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4 000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,33 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,07 мг. Состав на одну таблетку 10 мг Действующее вещество: фелодипин — 10,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4 000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,33 мг; краситель железа оксид красный — 0,07 мг. Описание Дозировка 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. Дозировка 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до светло-жёлтого с бежевым оттенком цвета. Дозировка 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны ядро почти белого цвета и плёночная оболочка. Фармакологическое действие Фармакодинамика Фелодипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов БМКК , применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин — производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь.
Фелодипин снижает артериальное давление АД за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путём воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лёжа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке.
Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса.
Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата.
Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.
В отдельных случаях: Дерматологические реакции: редко - крапивница, зуд; в единичных случаях - фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгии, миалгии. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях - парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, периферические отеки. Прочие: редко - повышенная утомляемость; в единичных случаях - реакции повышенной чувствительности в т.
Фелодипин не влияет на уровень глюкозы в крови и липидный профиль. Место и механизм действия. Основная фармакодинамическая черта фелодипина заключается в высокой степени сосудистой селективности. Миогенная активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране. Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению артериального давления. Этот эффект зависит от дозы. Существует положительное соотношение между концентрацией фелодипина в плазме крови, снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.
Сердечные эффекты. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка. Почечные эффекты. Фелодипин имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина.
Первичная доза составляет пять миллиграмм один раз в сутки. Если такое лечение не приносит желаемого эффекта, можно постепенно повысить дозу до десяти миллиграмм.
У больных с нарушение функции печени и пожилой категории лечение должна начинаться с двух с половиной миллиграмм. Стенокардия стабильного типа Доза также подбирается персонально. Начальная доза не должна превышать пяти миллиграмма в сутки, но при необходимости ее можно не спеша увеличить до десяти миллиграмм. Максимальная суточная доза составляет двадцать миллиграмм. Лекарственное средство можно использовать в качестве комбинированной терапии, совместно с бета — блокаторами, ингибиторами ангиотензин - превращающего фермента АПФ или мочегонными средствами. Но стоит иметь в виду, что такое лечение может усилить гипотензивное действие Фелодипина, поэтому нужно контролировать возможное развитие гипотензии. Рекомендованная доза для больных с нарушением функции печени должна быть снижена. Фармакокинетика для больных с нарушением функции почек остается неизменной.
Использование Фелодипина во время беременности Данные о проведенных испытаниях на животных свидетельствую о невозможности употребления медикамента во время гестации и лактации. Противопоказания Нельзя употреблять Фелодипин в случае таких патологических состояний: 1. Индивидуальной повышенной чувствительности к медикаменту или к любым его составляющим; 2. Стенокардии нестабильного типа; 3. Инфаркта миокарда, а также периода длительность один месяц после него; 4. Кардиогенного шока; 5. Клинически важного сужения аорты; 6.
Флебодиа 600
При нарушениях функции почек У пациентов с нарушениями почечной функции в том числе у больных на гемодиализе фармакокинетика препарата не изменялась. Несмотря на это, у пациентов с почечной недостаточностью Фелодип применяют с осторожностью. При нарушениях функции печени При нарушениях функции печени препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени необходимо снизить дозу. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью. Применение в пожилом возрасте Начальная доза Фелодипа для пожилых пациентов составляет 2,5 мг в сутки. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с дигоксином повышается плазменная концентрация дигоксина изменение дозы Фелодипа не требуется ; с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом и циметидином — увеличивается концентрация фелодипина в плазме; с барбитуратами, рифампицином, фенитоином и карбамазепином — уменьшается плазменная концентрация фелодипина.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, диуретиками и верапамилом. Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса в плазме может потребоваться изменение дозы такролимуса. Нестероидные противовоспалительные средства не снижают гипотензивный эффект препарата. Фелодип нельзя принимать одновременно с грейпфрутовым соком, так как в последнем содержится флавоноид, повышающий биодоступность фелодипина. Беречь от детей.
Секретируется с материнским молоком. Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Не кумулирует даже при длительном применении; при ХПН наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. У пожилых пациентов и у больных с печеночной недостаточностью концентрация в крови повышается. Фармакодинамика: Селективный БМКК; производное дигидропиридина; оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает высокой избирательной активностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы.
Известные метаболиты, образующиеся после метаболизма в печёночной системе, фармакологической активностью не обладают. В альфа-фазе период полувыведения составляет 4 часа, в бета-фазе — 24 часа. Замечено, что у пожилых пациентов и у лиц с заболеваниями печени, концентрация активного вещества фелодипина в крови значительно выше, нежели у молодых пациентов. Длительная терапия не приводит к кумуляции действующего вещества. Исключение оставляют больные с хронической почечной недостаточностью, у которых регистрируется накопление неактивных метаболитов требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке. Показания к применению.
В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5—10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день. Стабильная стенокардия. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Побочные действия Также как при применении других БМКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также, в зависимости от дозы, могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен.
Главное меню
- Отзывы покупателей к Фелодип
- Показания к применению Фелодипа
- Фелодип - Полисмед
- Вождение машины на период лечения
- Нифедипин таблетки: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Фелодипин в борьбе со стенокардией
Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
Применение фелодипина. Фелодипин используется отдельно или вместе с другими лекарствами для лечения высокого кровяного давления (гипертонии). Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Согласно инструкции, Фелодипин рекомендуется применять при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала).
Фелодипин Канон
Фелодип инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены и наличие в аптеках. Инструкция по применению Фелодипа предписывает использовать таблетки в двух случаях. При изучении инструкции к данному препарату возник следующий вопрос: в побочных действиях препарата написано "Так же, как при применении других блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение. Показания к применению, аналоги препарата Фелодипин, способ применения, побочные действия, противопоказания, беременность, передозировка, взаимодействие, механизм действия, цена в аптеках, ответы на вопросы, консультации.
Фелодипин — таблетки от повышенного давления
В случае необходимости дозу увеличивают. Средняя поддерживающая доза Фелодипа составляет 5—10 мг в сутки. При нарушениях функции печени и у пожилых пациентов препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При стабильной стенокардии фелодипин назначают в начальной дозе 5 мг один раз в сутки. В дальнейшем возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки. Максимальная доза препарата — 20 мг один раз в сутки. Допускается одновременное применение Фелодипа и бета-адреноблокаторов, диуретиков или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Данные комбинации приводят к усилению гипотензивного эффекта и повышению риска возникновения артериальной гипотензии требуется соблюдать осторожность.
Побочные действия пищеварительная система: нечасто — боль в животе, тошнота; редко — рвота; очень редко — гингивит, патологическое разрастание тканей десен, повышение активности ферментов печени; сердечно-сосудистая система: очень часто — периферические отеки; часто — приливы крови к коже; редко — тахикардия, ощущение сердцебиения; нервная система: часто — головные боли; нечасто — ощущение онемения, чувство покалывания, головокружение; редко — обморок; костно-мышечная система: редко — боли в мышцах и суставах; мочевыделительная система: очень редко — частое мочеиспускание; кожа и подкожные ткани: нечасто — зуд, сыпь на коже; очень редко — лейкоцитокластический васкулит, фотосенсибилизация; аллергические реакции: редко — крапивная сыпь; очень редко — отек Квинке, реакции повышенной чувствительности; прочие реакции: нечасто — повышенная утомляемость; редко — нарушения сексуальной функции. Передозировка При передозировке Фелодипа наблюдается чрезмерное снижение артериального давления и брадикардия. Лечение симптоматическое. В случае резкого понижения артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался. Особые указания Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне, без запаха. На изломе таблетки видно ядро от белого до почти белого цвета для всех дозировок. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, блокирующее медленные кальциевые каналы. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.
Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца. Фармакокинетика Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Особые группы пациентов У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек.
Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости — диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счёт дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счёт снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью.