купить в Москве и регионах по цене от 689 руб., инструкция по применению, описание, аналоги. В статье особое внимание уделено негативной роли гиперальдостеронизма при сердечно-сосудистых заболеваниях и возможности его контроля при применении селективного антагониста минералкортикоидных рецепторов – эплеренона.
Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
Эпленор 25. Иплерон 50 мг 30 таб. Эплерон препарат. Эплеренон таблетки.
Эплеренон Эспиро. Инспра 50. Инспра 25.
Инспра 25 мг. Инспра 50 мг. Иплерон 50.
Эплеренон фармакология. Эплеренон Тева 25. Эпнон 50.
Эпнон 50 мг. Эспиро 25 мг. Инспра и спиронолактон.
Инспра аналоги. Stada 50 мг. Эплеренон препараты.
Эспиро таб 25мг 30. Трихопол табл. Эплетор аналог.
Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой были госпитализации или смертность по поводу заболеваний системы кровообращения. Средний период наблюдения составлял 21 месяц. Первичной конечной точкой являлась госпитализация по поводу сердечной недостаточности или смерть от сердечно-сосудистых причин. Клиническая эффективность была показана в основном при использовании эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет.
Эффективность лечения эплереноном у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона. Максимальная плазменная концентрация достигается приблизительно через два часа после приема внутрь. Максимальная плазменная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время в диапазоне от 10 до 100 мг линейно зависят от дозы, в дозе более 100 мг максимальная плазменная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время зависят нелинейно.
Равновесное состояние эплеренона достигается в течение двух дней. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Расчетный объем распределения эплеренона в равновесном состоянии составляет 43 — 57 литров. Эплеренон метаболизируется в печени в основном при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов.
Активные метаболиты эплеренона в сыворотке крови не выявлены. Период полувыведения эплеренона составляет приблизительно 3 — 5 часов, клиренс из плазмы крови равен примерно 10 литров в час. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки оценивалась у пожилых старше 65 лет больных — женщин и мужчин. Фармакокинетические параметры эплеренона у женщин и мужчин значимо не различались.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг оценивали у больных с умеренным нарушением функционального состояния печени 7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени применение эплеренона не изучалось, поэтому противопоказано использование препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Фармакокинетику эплеренона оценивали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, которые находятся на гемодиализе. Зависимости между клиренсом креатинина и клиренсом эплеренона из плазмы крови не обнаружено.
При проведении гемодиализа эплеренон не удаляется. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг оценивали у больных с сердечной недостаточностью II — IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Способ применения эплеренона и дозы Эплеренон принимается внутрь; прием пищи не влияет на всасывание эплеренона.
При инфаркте миокарда терапию необходимо начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в сутки. При хронической сердечной недостаточности второго функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Максимальная суточная доза эплеренона составляет 50 мг.
Плазменную концентрацию калия необходимо определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через один месяц после начала лечения, а так же при изменении дозы эплеренона. Далее так же необходим периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда, выраженное снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна - ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек. Прочие: нечасто - пиелонефрит, гинекомастия, астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Применение при нарушениях функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Применение при нарушениях функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови.
Применение у детей Опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется. Применение у пожилых пациентов Коррекции стартовой дозы упациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести.
Поэтому у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией терапию эплереноном необходимо проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при проведении гемодиализе. Использование эплеренона противопоказано при тяжелом нарушении функционального состояния почек. Не рекомендуется совместное использование эплеренона и сильных индукторов изофермента CYP3A4. Во время терапии эплереноном следует избегать назначения такролимуса, циклоспорина, препаратов, которые содержат литий. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, антагониста рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Лекарственные формы эплеренона, которые содержат лактозу, не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Не изучалось влияние эплеренона на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения эплереноном, учитывая возможность эплеренона вызывать головокружение и обморочные состояния, необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций включая управление транспортными средствами, механизмами техникой и другие. Применение при беременности и кормлении грудью Отсутствуют сведения об использовании эплеренона у женщин во время беременности. Эплеренон во время беременности необходимо назначать с осторожностью и только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Нет сведений о проникновении эплеренона в грудное молоко. Возможные отрицательные эффекты эплеренона на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или отменить препарат, или прекратить кормление грудью, в зависимости от важности проведения лечения для матери. Побочные действия эплеренона Сердечно-сосудистая система и кровь гемостаз, кроветворение : выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, тахикардия, тромбоз артерий нижних конечностей, эозинофилия. Нервная система, психика и органы чувств: головокружение, обморок, бессонница, головная боль, гипестезия. Пищеварительная система: диарея, запор, тошнота, метеоризм, рвота, холецистит. Мочеполовая система: пиелонефрит, нарушение функции почек, гинекомастия.
Опорно-двигательная система: мышечно-скелетные боли, судороги в икроножных мышцах ног, боль в спине. Эндокринная система: гипотиреоз. Кожа и подкожные ткани: кожный зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, ангионевротический отек. Обмен веществ и питание: гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, дегидратация, гипонатриемия. Общие расстройства: астения, недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации остаточного азота мочевины, повышение концентрации креатинина, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Взаимодействие эплеренона с другими веществами При совместном применении эплеренона и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков возрастает риск развития гиперкалиемии, поэтому эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают препараты калия и калийсберегающие диуретики. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты других диуретиков и гипотензивных лекарственных препаратов. Не изучалось взаимодействие эплеренона с препаратами, которые содержат литий. Но у пациентов, которые получали препараты лития совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, описаны случаи увеличения концентрации и интоксикации литием.
При совместном применении эплеренона с препаратами, которые содержат литий, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Такролимус и циклоспорин могут нарушать функцию почек и повышать риск развития гиперкалиемии. Необходимо избегать совместного использования эплеренона и такролимуса или циклоспорина.
Эплеренон таблетки покрытые оболочкой 25мг 30
Препарат предотвращает связывание альдостерона с минералокортикоидами, ключевого гормона РААС, являющегося важнейшим компонентом, регулирующим артериальное давление, а также напрямую влияющим на патогенез патологий сердца и сосудов. Благодаря приему внутрь удается получить стабильный рост рениновой плазменной активности и увеличение сывороточного ренина. В результате рениновая секреция ингибируется механизмом обратной связи с помощью альдостерона. В ходе клинических исследований не удалось обнаружить значимого влияния активного ингредиента таблеток на сердечный ритм. Через 120 минут после поступления однократной дозы в организм достигается максимальная плазменная концентрация. Прием пищи на всасывание влияния не оказывает. С эритроцитами — связывания не зафиксировано. Метаболизм и выведение Активных метаболитов в плазме при исследованиях не обнаружено.
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакодинамика: Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостеро-ном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостеро-на в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Побочные действия: Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхоле-стеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Данных о передозировке медпрепаратом не было получено. Однако врачи отмечают, что может возникнуть сильное снижение АД или развиться гиперкалиемия повышенное скопление крови калия. В случаях сильного снижения давления лечение направлено на его стабилизацию и прием требуемых медикаментов. В случае передозировки «Эплереноном» внепочечное очищение крови оказывается неэффективным. Лекарственное взаимодействие «Эплеренон» не назначается людям, которые употребляют калийсберегающие мочегонные средства, поскольку есть вероятность увеличения антигипертензивного эффекта. Не приписывают описываемый медикамент при совместном использовании вместе с лекарствами, в составе которых находится калий. Обусловлено это тем, что совмещение медикаментов может вызвать интоксикацию организма, которая будет проявляться в виде тошноты, рвоты и общего недомогания. Использование «Эплеренона» в паре с нестероидными противовоспалительными лекарствами часто провоцирует появление почечной недостаточности в острой форме. Не рекомендуют использовать описываемое лекарство и вместе с антидепрессантами, поскольку наблюдается усиленное понижение артериального давления и нередко возникает ортостатическая гипотензия. Читайте также: Особые указания Перед использованием «Эплеренона» важно запомнить следующие принципы лечения: Перед началом употребления нужно узнать количество калия в крови. Ежедневный контроль над этим показателем нужно производить и в первые дни лечения.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Отмечено увеличение частоты гиперкалиемии у больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией, в связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Индукторы CYP3А4. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения Эпноном следует избегать назначения указанных средств. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения во время лечения. Передозировка Симптомы: случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: назначение активированного угля установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг. лекарств с аналогичными свойствами. Выпускается «Эплеренон» в виде круглых таблеток желтого цвета в оболочке.
Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт
Полные аналоги Аналоги препарата с полностью совпадающими действующими веществами. В таблице указаны цены аналогов Эплеренон для выбора самых дешевых таблеток. Состав: индапамид 1,25 мг, периндоприл 4 мг. Российский дженерик выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, которые не разрушаются в ЖКТ и обладают высокой биодоступностью. Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Эплеренон-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 30 шт.
Эплеренон Стада таблетки
Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.
Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. Способ применения и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь.
В некоторых случаях Инспра может быть безопаснее, чем Верошпирон, однако узкая область применения и большая цена не всегда позволяют заменить лекарство. Тиазидный диуретик Индапамид Основное показание для приёма Индапамида - артериальная гипертензия.
Лекарство выпускается в виде таблеток и капсул по 2,5 мг; суточная дозировка находится в одной единице лекарственного средства. Пьют Индапамид утром, вне зависимости от приёма пищи. В норме результат становится заметным к концу первой недели лечения. Повышение суточной дозы не делает лекарство эффективнее, но увеличивает риск побочных действий: если лечение не приносит стойкого снижения давления, больному дополнительно выписывают средство от гипертензии с другим механизмом действия.
Индапамид может причинить вред плоду, поэтому беременным его не выписывают. Лекарство не показано при серьёзном нарушении кровообращения в мозге, проблемах в работе печени или почек, во время лечения препаратами, повышающими интервал QT. Назначению диуретика мешает низкая концентрация в крови калия, который активно выводится при работе Индапамида. Его побочные эффекты соответствуют группе тиазидных мочегонных.
Верошпирон на фоне Индапамида имеет большую область применения, позволен детям, может быть ограниченно выписан беременным. С другой стороны, Индапамид не вызывает некоторые характерные для ингибиторов альдостерона реакции наподобие гинекомастии, а действует сильнее. Индапамид или Верошпирон лучше выбирать по конкретной ситуации: за счёт разного механизма они иначе влияют на содержание ионов в плазме. Петлевые диуретики Сильный эффект петлевых диуретиков позволяет использовать их при состояниях, когда необходимо как можно скорее вывести из организма жидкость.
Так, Фуросемид используют для проведения форсированного диуреза, при тяжёлой гипертензии, некоторых формах гипертонического криза и даже для похудения. Последний способ не очень эффективен: снижение веса происходит за счёт потери жидкости, поэтому результат сохраняется не всегда.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Лекарственное взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось.
Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см.
При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклафен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см.
Нарушения функций печени. Такие пациенты требуют контроля уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения лиц с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Индукторы CYP 3A4. Одновременное применение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендуется см. Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности и кормления грудью.
Адекватных данных относительно применения эплеренона у беременных нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным следует с осторожностью. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, необходимо принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины. Безопасность и эффективность применения эплеренона у детей не установлены. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Исследований влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения в период проведения терапии лекарственным средством. Взаимодействия: Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки, из-за повышенного риска развития гиперкалиемии см. Под воздействием калийсберегающих мочегонных средств также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных препаратов. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функций почек, особенно у лиц с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Исследований взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, описаны случаи токсического действия лития см.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в период лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см. Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид.
Ваш браузер устарел!
С max достигается примерно через 2 ч. С max и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери.
Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз.
Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи.
При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3 14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет.
Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,5 2 ч.
Cmax и площадь под кривой «концентрация время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42 90 л.
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин.
Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см.
Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено.
Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.
Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.
Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.
Аналоги препарата эплеренон
| Эплеренон аналоги | эплеренон (eplerenone). |
| Инспра – инструкция по применению препарата, цена, аналоги, отзывы | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Инспра. |
Эплеренон 25 мг инструкция аналоги
таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. Последняя цена: 1 085 ₽. Эплеренон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002173)-(РГ-RU). таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Эплепрес аналоги
Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт. 1139.00 ₽. Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям.