лекарств с аналогичными свойствами. Аналоги и заменители препарата Липримар таблетки п/о плен. 20мг 100шт Поиск аналогов в аптеках. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг: 28, 30 или 90 шт.
Что лучше: Мертенил или Липримар
Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки.
Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 80 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Не рекомендуется применять аторвастатин пациентам, получающим терапию летермовиром совместно с циклоспорином. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с аторвастатином. Рекомендуется провести соответствующую клиническую оценку и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина см.
Инфекционные и паразитарные заболевания: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: Часто - аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Часто - гипергликемия. Нечасто - гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия.
Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Нарушение функции почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Липримара, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Побочные действия Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль, астенический синдром. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия. Со стороны органов ЖКТ: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгии, рабдомиолиз. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в т. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы КФК. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения. Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, повышенная утомляемость. Лекарственное взаимодействие Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств — производных азола, и никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах см. Ингибиторы изофермента цитохрома CYP3А4.
Обладают лекарства и противовоспалительным эффектом. Статины не только снижают скорость роста атеросклеротических бляшек, но и увеличивают их стабильность, препятствуя разрыву. Эффект самых сильных статинов развивается через неделю после начала приёма и становится оптимальным примерно через месяц. Тем не менее часто таблетки назначают пожизненно. Приём таких лекарств курсами менее эффективен, чем постоянное и ежедневное использование; в то же время курсовой приём безопаснее, так как не даёт развиваться нежелательным явлениям. Назначение статинов Как было указано выше, основная роль препаратов этой группы - уменьшение концентрации в крови холестерина. По этой причине статины рекомендуют в состояниях, когда подобные результаты анализов могут снизить продолжительность жизни. В их список входят: высокий риск развития ишемической болезни сердца и уже сформированная ИБС; профилактика инсульта и инфаркта, реабилитация после инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа; операции на сердце и сосудах; повышенное содержание холестерина в крови в случаях, когда диета и упражнения не смогли помочь. В индивидуальном порядке статины рекомендуют людям, жизнь которых содержит факторы риска: малоподвижный образ жизни, курение, высокое артериальное давление. Иногда профилактика требует назначения препаратов даже при нормальном уровне холестерина. Риски и побочные эффекты Когда пациенту выписывают статины от холестерина, польза и вред их могут быть рассмотрены за счёт анализа противопоказаний и побочных эффектов. Полезные качества препаратов уже очевидны и указаны выше. К отрицательным же относится риск специфических явлений, которые серьёзно могут омрачить жизнь больного.
Липримар, инструкция по применению Способ и дозировка Как сообщает инструкция по применению Липримара, эти таблетки предназначены для приема внутрь. Начиная лечение аторвастатином, предварительно определяют уровень холестерина в крови, а затем назначают диету и физнагрузки. Обычно Липримар рекомендуют, когда другие не медикаментозные способы становятся неэффективными. Прием этих таблеток не зависит от употребления еды и времени суток. При этом суточная доза предполагает однократный прием. Через 2-4 недели возможна коррекция дозировки, на усмотрение лечащего врача. Развитие терапевтического эффекта отмечается спустя 2 недели. Максимальная концентрация достигается через месяц с начала приёма. Лечение Липримаром способно повысить активность печеночных ферментов, поэтому в этот период требуется регулярный контроль функций печени. Передозировка В случаях передозировки возможно обострение побочных эффектов.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Фото Липримар 10мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Липримар Инструкция по применению для взрослых【Liprimar】Отзывы о таблетках цена препарата, аналоги лекарственного средства. Фото Липримар 10мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится. Достоинства: Меньшая вероятность осложнений и побочек именно при приёме Липримара от Файзера из препаратов аторвастатиновой линии. → Аналоги лекарств → Липримар.
Описание препарата Липримар. Советы кардиолога
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг, 90 шт. 472.08 ₽. это высокоэффективные таблетки от холестерина, но они относятся не к четвёртому, а к третьему, предыдущему поколению статинов. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы.
Аналоги препарата липримар
Препарат является прямым аналогом Липримара. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг: 28, 30 или 90 шт. Всё о Дзене Вакансии Все статьи Все видео Все каналы Все подборки Все видеоигры Все фактовые ответы Все рубрики новостей Все региональные новости Все архивные новости Все программы передач ТелепрограммаДзен на iOS и Android. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
Что лучше: Мертенил или Липримар
| Что лучше: «Мертенил» или «Липримар»? – | Аналоги ЛИПРИМАР. |
| Лучший аналог "Липримара": сравнение препаратов и отзывы о них | В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится: Действующее вещество: аторвастатин кальция (эквивалентно 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг аторвастатина). |
| Липримар ST : инструкция по применению | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг: 28, 30 или 90 шт. |
| «Липримар» или «Аторвастатин» — сравнение и какое средство лучше | Цена Липримар 20 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой за 30 штук — от 400 рублей. |
| Статины от холестерина: 30 самых эффективных, безопасных и недорогих | Цена аналогов Липримара отличается, поскольку активный компонент препарата выпускают в таблетках разные производители. |
Что лучше: Мертенил или Липримар
Сравнительная характеристика лекарственных препаратов Аторвастатин и Липримар: чем они отличаются между собой и какое из средств лучше и эффективнее? Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. Купить Липримар таблетки 20 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Подробная инструкция по применению Липримар таблетки Таблетки Липримар не зависимо от дозировки имеют эллиптическую форму, сверху они покрыты белой пленочной оболочкой, под которой находится белое ядро. таблетки покрытые оболочкой 10мг 10шт. Покупатели, которые приобрели Липримар таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №100, также купили. За счёт того, что таблетки Аторвастатин покрыты плёночной оболочкой, такое средство будет наиболее предпочтительным для людей с данной патологией.
Заменитель и аналог "Липримара": отзывы
Это средство является дополнением к здоровому образу жизни. Следует знать, что это лекарство способствует повышению сахара в крови у диабетиков, но, тем не менее, применяется при возможных рисках проявления у них сердечно-сосудистых заболеваний. Это, пожалуй, единственный недостаток препарата. Лекарство «Лимпримар» способствует продолжению жизни людей, больных сердечно-сосудистыми заболеваниями или находящихся в группе риска их развития. Кому назначается препарат? Прописывается лекарство «Липримар» аналоги этого статина тоже при повышенном холестерине взрослым, детям подросткового возраста, которым поставлен диагноз семейная гиперхолестеринемия, а также в профилактических целях предотвращения первого и повторного инфаркта, атеросклероза, ишемического инсульта. В группу риска проявления сердечно-сосудистых осложнений включены люди с ИБС, гипертонией, сахарным диабетом, перенесшие хирургические вмешательства по восстановлению течения крови в сосудах при атеросклерозных осложнениях.
Противопоказания к приему Не допускается назначение лекарства беременным женщинам, кормящим грудью матерям, людям с тяжелыми заболеваниями печени. Также не принимается препарат при непереносимости компонентов, содержащихся в его составе. С осторожностью проводится лечение этим средством при дефиците гормонов щитовидки, алкоголизме, сахарном диабете, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях. Побочные эффекты, вызываемые препаратом Чем большую дозу лекарства принимает больной, тем выше риск проявления сложных побочных эффектов. Большое снижение холестерина может повлиять на мышление и память. Также влияние препарата на организм может быть причиной расстройств пищеварения, мышечной боли, утомления, заторможенности, головной боли, бессонницы.
Лекарство «Липримар» относится к третьему поколению статинов, которые обладают щадящим воздействием на организм больных людей и вызывают небольшой перечень побочных эффектов. Однако, согласно отзывам людей, они хоть и редки, но приносят значительный дискомфорт во время терапии. Идентичные заменители медикамента Если выбирать аналог «Липримара», согласно идентичности его составу и влияния на организм, то можно акцентировать внимание на следующих заменах: препарат «Атомакс» 360 рублей , таблетки «Аторвастатин» 127 рублей , лекарство «Канон» 650 рублей , средство «Аторис» 604 рубля , статин «Торвакард» 1090 рублей , медикамент «Тулип» 300 рублей , таблетки «Липтонорм» 400 рублей. Отзывы докторов-кардиологов о статинах рекомендуют из этого перечня выбирать такие заменители, как «Торвакард» производство Чехия и «Аторис» производство Словения. Другие дешевые лекарства, наподобие «Липримар» аналоги , отзывы пациентов характеризуют как средства, вызывающие слишком выраженные побочные эффекты. Тогда как сам оригинальный препарат практически не доставляет никакого дискомфорта, за исключением редких случаев.
Также следует отметить, что в отзывах кардиологов часто встречается мнение о том, что лучше не принимать средство «Липримар», аналоги «Аторвастатин» российского производства. К ним относятся и таблетки «Липтонорм». Выбирая «Липримар», аналоги, дешевле, из группы дженериков идентичных заменителей , не следует обольщаться по поводу их эффективности. Препарат «Розулип» Аналог «Липримара» можно подобрать и из группы статинов четвертого поколения. Это препараты, сильно снижающие холестерин. Их считают улучшенным сочетанием эффективности влияния на организм и безопасности приема.
До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Липримар или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Активное заболевание печени или постоянно повышенный уровень «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Липримар см. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах более 1 г или азольных противогрибковых средств. Известно, что изофермент цитохрома CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложной техникой Данных о влиянии аторвастатина на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет. Хранить в местах, недоступных для детей.
Также Липримар, по инструкции, назначают для: Первичной профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов при отсутствии признаков ишемической болезни сердца, но при наличии нескольких из описанных факторов риска ее развития, таких как: артериальная гипертензия, возраст старше 55 лет, генетическая предрасположенность, сахарный диабет, низкая концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности, никотиновая зависимость; Вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Цель терапии — снижение суммарного показателя смертности, инсульта, инфаркта миокарда, необходимости реваскуляризации операции по возобновлению проходимости сосуда и госпитализации по поводу стенокардии. Противопоказания Согласно аннотации к препарату, применение Липримара противопоказано: Пациентам с активными заболеваниями печени; При повышении сывороточной активности трансаминаз неясного генеза более чем в три раза по сравнению с врожденной гиперплазии надпочечников ; Детям и подросткам до 18 лет так как отсутствуют данные о безопасности применения Липримара у этой возрастной категории пациентов ; При наличии повышенной чувствительности к аторвастатину или любому вспомогательному компоненту. С особой осторожностью принимать препарат следует людям, в анамнезе которых имеются заболевания печени, и лицам, злоупотребляющим алкоголем.
Способ применения и дозировка Перед началом лечения нужно попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диетического питания, физических упражнений и снижения веса у больных ожирением. До начала приема Липримара пациента обязательно переводят на специальную гипохолестеринемическую диету, которой он должен будет придерживаться и на протяжении всего курса терапии.
Известно, что изофермент CYP3A4 — основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств см. Не рекомендуется одновременное применение аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см.
Зарегистрированы очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ во время или после лечения некоторыми статинами см. ИОНМ клинически характеризуется стойкой проксимальной мышечной слабостью и повышенным уровнем креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются несмотря на прекращение лечения статинами, наличием антител к ГМГ-КоА-редуктазе и улучшением при применении иммунодепрессантов. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН , не следует начинать терапию аторвастатином. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины , как класс, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее, этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому это не может являться причиной для отмены терапии. Пациенты, относящиеся к группе риска концентрация глюкозы в крови натощак от 5. Интерстициальное заболевание легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. В случае, если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином.
Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статины. Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности. Передозировка Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.
Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, и другие. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон, и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина.
В связи с этим рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в т. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.
Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови см. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено см. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина см. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1. Ингибиторы транспортного белка Аторвастатин представляет собой субстрат транспортеров ферментов печени см. Совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5.
Аналоги Липримара
Результаты лечения оказываются практически аналогичными у пациентов с несемейными формами гиперхолестеринемии, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных с сахарным диабетом 2-го типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией при приеме Липримара уменьшается концентрация холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У больных с различным первоначальным уровнем ХС-ЛПНП [больные с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без зубца Q, независимо от пола мужчины и женщины и возраста моложе и старше 65 лет ] прием аторвастатина достоверно снижает риск ишемических осложнений и смертность. Уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в плазме крови демонстрирует лучшую корреляцию с дозой Липримара, чем с концентрацией его активного компонента в плазме крови. Дозу следует подбирать с учетом клинического действия. Терапевтический эффект от применения Липримара регистрируется через 2 недели после начала лечения, достигает пика через 4 недели и сохраняется на протяжении всего курса терапии. У больных с артериальной гипертензией, и тремя и более факторами риска, прием аторвастатина в дозе 10 мг снижает риск развития нефатального фатального инфарктов по сравнению с плацебо. При этом значительно уменьшается риск возникновения основных сердечно-сосудистых осложнений и необходимость проведения процедур реваскуляризации. Уменьшение риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы во время лечения аторвастатином наблюдается у всех групп больных, за исключением той, которая включала больных с первичным либо повторным геморрагическим инсультом. Фармакокинетика После перорального приема аторвастатин всасывается с высокой скоростью. С увеличением дозы отмечается пропорциональное повышение степени всасывания и концентрации действующего вещества в плазме крови.
Объем распределения аторвастатина в среднем равен 381 л. In vitro пара- и ортогидроксилированные метаболиты характеризуются ингибирующим влиянием на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимым с таковым у аторвастатина. Результаты исследований in vitro допускают предположение, что печеночный изофермент CYP3A4 играет ключевую роль в процессах метаболизма действующего вещества Липримара. Данный факт подтверждается увеличением содержания аторвастатина в плазме крови в случае сочетанного приема препарата с эритромицином, являющимся ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также подтвердили, что аторвастатин относится к слабым ингибиторам изофермента CYP3A4. Для него нехарактерно клинически значимое влияние на содержание в плазме крови терфенадина, который метаболизируется преимущественно посредством изофермента CYP3A4, поэтому существенная роль аторвастатина в формировании фармакокинетических показателей других субстратов изофермента CYP3A4 считается маловероятной. Период полувыведения равен примерно 14 часам. Различия в эффективности и безопасности Липримара либо достижении целей гиполипидемического лечения у пациентов преклонного возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружены. Они принимали аторвастатин в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировке 10 или 20 мг либо в виде жевательных таблеток 5 или 10 мг 1 раз в день соответственно. Единственной значимой ковариатой в фармакокинетической модели популяции, принимающей аторвастатин, являлась масса тела.
Период грудного вскармливания. Женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.
Одновременное применение с фузидовой кислотой. Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью У пациентов, злоупотребляющих алкоголем; у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени.
Применение при беременности и кормлении грудью Женщины детородного возраста Женщины детородного возраста во время лечения должны пользоваться соответствующими методами контрацепции см. Безопасность применения во время беременности не была подтверждена. Среди беременных женщин контролируемые клинические исследования с аторвастатином не проводились.
Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. При приеме аторвастатина беременной женщиной возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина.
Атеросклероз является хроническим процессом, и, как правило, отмена гиполипидемических лекарственных средств во время беременности оказывает лишь незначительное влияние на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко у человека. В исследованиях на крысах концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови аналогичны таковым в молоке.
Фертильность В исследованиях на животных аторвастатин не оказывал влияния на фертильность у самцов либо самок. Применение у детей Противопоказано детям до 18 лет. Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет, которые лечились аторвастатином, имели профиль побочных эффектов, который соответствовал обычно пациенту, получавшему плацебо.
Применение при нарушениях функции почек Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Применение у детей Противопоказан в возрасте до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 70 лет. Стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН наблюдалось у 0.
Частота подобных изменений при применении препарата в дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг составляла 0. Повышение активности печеночных трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности печеночных трансаминаз, АЛТ и АСТ следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется.
Риск миопатии повышался при одновременном применении лекарственных средств, повышающих системную концентрацию аторвастатина см. Известно, что изофермент CYP3A4 — основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств см.
Не рекомендуется одновременное применение аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. Зарегистрированы очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ во время или после лечения некоторыми статинами см. ИОНМ клинически характеризуется стойкой проксимальной мышечной слабостью и повышенным уровнем креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются несмотря на прекращение лечения статинами, наличием антител к ГМГ-КоА-редуктазе и улучшением при применении иммунодепрессантов.
До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН , не следует начинать терапию аторвастатином. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины , как класс, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее, этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому это не может являться причиной для отмены терапии.
Пациенты, относящиеся к группе риска концентрация глюкозы в крови натощак от 5. Интерстициальное заболевание легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. В случае, если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином.
Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статины. Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности. Передозировка Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, и другие. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии.
Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон, и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора.
Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в т.
Нечасто - шум в ушах; очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - боль в горле, носовое кровотечение; неизвестно - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Со стороны пищеварительного тракта. Часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - вторичная почечная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция; редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в тч синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто - миалгия, артралгии, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия ; неизвестно - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны половых органов и молочной железы. Нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто - недомогание, астенический синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные. Часто - отклонение от нормы результатов печеночных тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной КФК; нечасто - лейкоцитурия; неизвестно - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина HbAl. Со стороны иммунной системы. Часто - аллергические реакции; очень редко - анафилаксия. Со стороны органов кроветворения. Редко - тромбоцитопения. Инфекции и инвазии. Часто - назофарингит. Побочные реакции, связанные с приемом препарата Липримар, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции. Ингибиторы изофермента сYP3A4. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом сYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента сYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент сYP3A4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента сYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента сYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента сYP3A4 например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента сYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции в тч рабдомиолиз , касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также проводить регулярный контроль состояния пациентов. Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в тч рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина по 500 мг 4 раза в сутки или кларитромицина по 500 мг 2 раза в сутки , ингибиторов изофермента сYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови см «Особые указания». Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента сYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено.