Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг и 1000 мг. формы препарата «таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой», гелеобразный каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Инструкция по применению для Ранокардум таблетки с пролонгированным высвобождением п/о плен.
Коринфар: инструкция по применению
Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля. Гемодиализ малоэффективен. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например, тошнота, головокружение может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови.
Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон противопоказано. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.
Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. Индукторы активности изофермента CYP3A4 Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum может привести к снижению эффективности препарата. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4.
Ингибиторы Р-гликопротеина Ранолазин является субстратом Р-гликопротеина P-gp. Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4.
Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1.
Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента CYP3A4 Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы.
Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин , сиролимус , эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин , сиролимус , эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTC Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол , мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин , дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин , доксепин , амитриптилин.
Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента СYРЗА4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы. Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При сохранении симптомов необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг.
Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо рекомендуется осторожная титрация дозы препарата см. Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста требуется осторожная титрация дозы препарата см. У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышенный уровень ранолазина в плазме крови. Низкая масса тела Подбор дозы у пациентов с низкой массой тела следует проводить с осторожностью см. Одновременное применение с ингибиторами изофермента СYРЗА4 и Р-гликопротеина P-gp Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента СYРЗА4 например, дилтиазем , флуконазол , эритромицин или ингибиторы Р-gр например, верапамил , циклоспорин рекомендуется тщательная и осторожная титрация дозы препарата см. Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы. Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля.
Гемодиализ малоэффективен. Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов. Низкая масса тела Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Хроническая сердечная недостаточность Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYНА следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QТ в анамнезе, наличием удлинения интервала QТ в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QТ, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QТ. Недостаточная активность изофермента СYР2В6 Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента СYР2D6 пациенты с "медленным" метаболизмом по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента СYР2D6 пациенты с "быстрым" метаболизмом.
Нечасто — заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия.
Редко — амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — вертиго, шум в ушах. Редко — снижение слуха. Нечасто — «приливы» крови к лицу, выраженное снижение АД. Редко — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто — одышка, кашель, носовые кровотечения. Редко — ощущение сдавления в горле. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто — запор, тошнота, рвота. Нечасто — боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка.
Редко — панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто — кожный зуд, гипергидроз. Редко — аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто — дизурия, гематурия, хроматурия. Редко — острая почечная недостаточность, задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко — эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто — астения. Нечасто — повышенная утомляемость, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные показатели Нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела Редко — повышение активности «печеночных» ферментов.
Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций пациенты с сахарным диабетом, XCH I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций. В исследование были включены пациенты с неполной реваскуляризацией после чрескожного коронарного вмешательства, ранолазин назначался в дозе 1000 мг дважды в сутки около 70 недель. Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела В целом, нежелательные реакции НР возникали чаще среди пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, однако типы НР в этих подгруппах были сходными с наблюдаемыми в общей популяции. Изменение лабораторных показателей У здоровых добровольцев и пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечалось небольшое, не имеющее клинической значимости, обратимое повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Эти изменения не были связаны с токсическим действием на почки. Исследования почечной функции у здоровых добровольцев показало, что снижение клиренса креатинина наблюдалось в результате торможения секреции креатинина почечными канальцами, при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации.
Со стороны обмена веществ: - нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: - нечасто - кожный зуд, гипергидроз; - редко - холодный пот, кожная сыпь.
Аллергические реакции: - редко - аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: - нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов. Со стороны мочевыделительной системы: - нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия; - редко - острая почечная недостаточность. Со стороны половой системы: - редко - эректильная дисфункция. Со стороны лабораторных показателей: - нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела; - редко - повышение активности печеночных ферментов. Общие реакции: - часто - астения; - нечасто - усталость, периферические отеки. Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови.
С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 в т. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрование дозы ранолазина. Может потребоваться снижение дозы ранолазина. Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный может привести к снижению эффективности ранолазина. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4.
Дарзокс таблетки с пролонгированным высвобождением с пролонгированным высвобождением 1,5 мг x30
Таблетки пролонгир. высвобождения МОНОКОРД РЕТАРД. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МОНОКОРД РЕТАРД, MAXPHARMA BALTIJA UAB, произведено INTAS. Инструкция по применению. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Ранокардум таблетки 500мг.
Ранокардум таб. п/плен. обол. пролонг. высвобожд. 500мг №30
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов. Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Хроническая сердечная недостаточность Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYHA следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение.
Удлинение интервала QT Популяционный анализ объединенных данных, полученных при исследовании пациентов и здоровых добровольцев, показал, что зависимость длительности интервала QTc от концентрации в плазме крови может быть оценена как 2. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе, наличием удлинения интервала QT в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QT. Недостаточная активность изофермента CYP2D6 Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента CYP2D6 пациенты с "медленным" метаболизмом по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента CYP2D6 пациенты с "быстрым" метаболизмом. Меры предосторожности разработаны с учетом риска для пациентов с "медленным" метаболизмом изофермента CYP2D6 и являются необходимыми в случае, если статус метаболизма изофермента CYP2D6 неизвестен.
Для пациентов с "быстрым" метаболизмом изофермента CYP2D6 нет необходимости в таких мерах предосторожности. У пациентов, с выявленным например, путем генотипирования или известным ранее интенсивным статусом метаболизма изофермента CYP2D6, препарат Ранокардум должен применяться с осторожностью в случае, если у пациента имеется сочетание нескольких перечисленных выше факторов риска. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований о влиянии ранолазина на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, нечеткость зрения, спутанность сознания и галлюцинации, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Все права защищены. Информация для специалистов. Отпускается по рецепту. Имеются противопоказания. Данная информация представляет собой дословные тексты и цитаты монографий, справочников научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, научных советов, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых российской фармацевтической компанией «Фармамед».
В соответствии с действующим законодательством Российской Федерации данная информация предназначена исключительно для медицинских и фармацевтических работников и может быть использована только ими.
Благодаря такому механизму, активное вещество в нужной концентрации задерживается в крови, а значит, обеспечивает терапевтический эффект необходимое время. Еще одно преимущество подобных таблеток: они не раздражают ЖКТ, так как не распадаются в нем, а набухают или сохраняют свою форму и медленно растворяются. Выводятся они в виде массы с порами, заполненными жидкостью, то есть попросту вымываются. Скорость высвобождения лекарственных веществ зависит от основных и вспомогательных ингредиентов, составляющих таблетку, их соотношения. Нюансы применения Пролонгированные лекарства следует использовать по назначению врача, выслушав его консультацию или фармацевта , обязательно изучив инструкцию. Вот некоторые выдержки из нее: таблетку принимают перорально целиком и запивают достаточным количеством воды.
Дробить или делить пилюлю нельзя — это нарушит ее структуру, и вещество не будет высвобождаться постепенно, как задумано; достаточно приема один раз в сутки, но если врач указал другую схему, то следовать нужно ей; целесообразно принимать препарат в одно и то же время, но если означенный час почему-то пропущен, то лучше обратиться к доктору за советом, что в этом случае делать; превышать предписанную дозу ни в коем случае нельзя, так как это довольно опасно и может привести к нежелательному результату; хранят препарат в недоступном детям и животным месте, где обеспечивается оптимальная для него температура и влажность.
С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, непрерывным и отсроченным высвобождением. Лекарственные формы депо от франц. Синонимы - лекарственные формы депонируемые - это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.
Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам иногда до недели. В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений лекарственных веществ соли, эфиры, комплексные соединения , химической модификацией - например, микрокристаллизация, помещением лекарственных веществ в вязкую среду масло, воск, желатин или синтетическая среда , использованием систем доставки - микросферы, микрокапсулы, липосомы. Современная номенклатура лекарственных форм депо включает: Инъекционные формы - раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций.
Имплантационные формы - таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные капсулы депо , плёнки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин "пролонгированный" или более общий - "с модифицированным высвобождением". Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения. Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы.
Ранокардум Таблетки пролонгир.действ. 500мг №30
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Код ATX C01EB18 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение: После перорального приема максимальная концентрация ранолазина в плазме крови достигается в течение 2-5 ч. Так как ранолазин является субстратом Р-гликопротеина, то ингибиторы Р-гликопротеина могут увеличивать всасывание ранолазина.
Значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость "доза-эффект": при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования скорости калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия.
Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше. Фармакокинетика После приема ранолазина внутрь Сmax ранолазина в плазме крови, как правило, достигается через 2-6 ч. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания ранолазина. Средний Vss составляет около 180 л. Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму в печени.
Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь независимо от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - прилив крови к лицу, выраженное снижение АД; редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: часто - запоры, тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка; редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта.
Нарушения со стороны органа зрения Нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто - вертиго, шум в ушах. Редко - снижение слуха. Нечасто - "приливы" крови к лицу, выраженное снижение АД. Редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения.
Редко - ощущение сдавления в горле. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - запор, тошнота, рвота. Нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - кожный зуд, гипергидроз. Редко - аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость.
При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTc Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы. Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином. Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов. Низкая масса тела Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Хроническая сердечная недостаточность Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYHA следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе, наличием удлинения интервала QT в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QT. Недостаточная активность изофермента CYP2D6 Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента CYP2D6 пациенты с "медленным" метаболизмом по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента CYP2D6 пациенты с "быстрым" метаболизмом. Меры предосторожности разработаны с учетом риска для пациентов с "медленным" метаболизмом изофермента CYP2D6 и являются необходимыми в случае, если статус метаболизма изофермента CYP2D6 неизвестен. Для пациентов с "быстрым" метаболизмом изофермента CYP2D6 нет необходимости в таких мерах предосторожности. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, нечеткость зрения, диплопия, спутанность сознания, нарушение координации движений и галлюцинации, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 750 мг или 1000 мг. По 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке! Условия отпуска.
Кордарон таблетки : инструкция по применению
Прием пищи высококалорийный завтрак не оказывает существенного влияния на Смакс и AUC ранолазина. Таким образом, ранолазин можно принимать не зависимо от приема пищи. Фармакологическая активность его метаболитов не охарактеризована. Фармакодинамика Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты Доступ к документам и консультации от ведущих специалистов.
Клиническая эффективность и безопасность В клинических исследованиях установлена эффективность и безопасность ранолазина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в комбинированной терапии при недостаточной эффективности применения других антиангинальных препаратов. В опорном исследовании CARISA у 823 пациентов в течение 12 недель оценивалась эффективность ранолазина в дозировке 750 мг или 1000 мг два раза в сутки или плацебо, добавленного к стандартной антиангинальной терапии атенололом 50 мг один раз в сутки или амлодипином 5 мг один раз в сутки, или дилтиаземом 180 мг один раз в сутки. Ранолазин продемонстрировал большую эффективность в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок. Было выявлено значимое уменьшение частоты приступов стенокардии в неделю и применения нитроглицерина короткого действия по сравнению с плацебо. За весь период терапии не наблюдалось развития толерантности к ранолазину.
Не было отмечено повышения частоты приступов стенокардии после резкого прекращения приема препарата. Аналогично, в клиническом исследовании ERICA, в котором 565 пациентов после рандомизации принимали ранолазин в начальной дозе 500 мг дважды в сутки или плацебо дополнительно к сопутствующей терапии амлодипином 10 мг один раз в сутки в течение 1 недели, затем доза ранолазина была увеличена до 1000 мг два раза в сутки в течение 6 недель. Основное исследование MARISA с участием 191 пациента было проведено с целью определения оптимальной дозы ранолазина 500 мг два раза в сутки, 1000 мг два раза в сутки, 1500 мг два раза в сутки при монотерапии. Исследование продемонстрировало, что ранолазин значительно превосходит плацебо в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок, времени до начала приступа стенокардии и времени до появления депрессии сегмента ST на 1 мм для всех трех доз, при этом наблюдалась зависимость эффекта от дозы. В связи с тем, что в контролируемых клинических исследованиях количество пациентов, не относящихся к белой расе, было небольшим, сделать выводы относительно эффективности и безопасности применения ранолазина для этой группы пациентов не представляется возможным.
Редко - аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия. Редко - острая почечная недостаточность, задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто - астения. Нечасто - повышенная утомляемость, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные показатели Нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела. Редко - повышение активности «печеночных» ферментов. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций пациенты с сахарным диабетом, ХСН I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций. В исследование были включены пациенты с неполной реваскуляризацией после чрескожного коронарного вмешательства, ранолазин назначался в дозе 1000 мг дважды в сутки около 70 недель. Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела В целом, нежелательные реакции HP возникали чаще среди пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, однако типы HP в этих подгруппах были сходными с наблюдаемыми в общей популяции. Изменение лабораторных показателей У здоровых добровольцев и пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечалось небольшое, не имеющее клинической значимости, обратимое повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Эти изменения не были связаны с токсическим действием на почки. Исследования почечной функции у здоровых добровольцев показало, что снижение клиренса креатинина наблюдалось в результате торможения секреции креатинина почечными канальцами, при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента СYРЗА4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например, тошнота, головокружение может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение.
Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, итраконазол , кетоконазол , вориконазол , позаконазол , ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин , телитромицин, иефазодон противопоказано. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин , флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. Индукторы активности изофермента CYP3A4 Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 рифампицин , фенитоин , фенобарбитал , карбамазепин , зверобой продырявленный Hypericum perforatum может привести к снижению эффективности препарата. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4.
Ингибиторы Р-гликопротеина Ранолазин является субстратом Р-гликопротеина P-gp. Ингибиторы P-gp например, циклоспорин , верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором Р-gр средней силы действия и слабым ингибитором изофермента СYР3А4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов Р-gр или изофермента СYР3А4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью Р-gр, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента СYР2D6 например, пропафенон и флекаииид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств.
Во время назначения совместно с субстратами изофермента СYР2В6 например, бупропион , эфавиренз , циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин , сиролимус , эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина.
Редко - амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто - вертиго, шум в ушах. Редко - снижение слуха.
Нечасто - «приливы» крови к лицу, выраженное снижение АД. Редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения. Редко - ощущение сдавления в горле.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - запор, тошнота, рвота. Нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - кожный зуд, гипергидроз.
Редко - аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия. Редко - острая почечная недостаточность, задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто - астения. Нечасто - повышенная утомляемость, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные показатели Нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела Редко - повышение активности «печеночных» ферментов.
Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций пациенты с сахарным диабетом, XCH I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций. В исследование были включены пациенты с неполной реваскуляризацией после чрескожного коронарного вмешательства, ранолазин назначался в дозе 1000 мг дважды в сутки около 70 недель. Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела В целом, нежелательные реакции НР возникали чаще среди пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, однако типы НР в этих подгруппах были сходными с наблюдаемыми в общей популяции. Изменение лабораторных показателей У здоровых добровольцев и пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечалось небольшое, не имеющее клинической значимости, обратимое повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Эти изменения не были связаны с токсическим действием на почки. Исследования почечной функции у здоровых добровольцев показало, что снижение клиренса креатинина наблюдалось в результате торможения секреции креатинина почечными канальцами, при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации.
тбоплбтдхн
Инструкция к лекарству Cardopan, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. Купить Ранокардум таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые плёночной оболочкой 1000мг №60 по низкой цене. Найти препарат в аптеках Торговое название препарата: Ранокардум (Ranocardum) Международное непатентованное наименование: ранолазин (ranolazine) Лекарственная.
Ранвэк 15 мг 28 шт. таблетки (Упадацитиниб)
инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Кордарон таблетки на сайте Однакапсула с пролонгированным высвобождением содержит 80 мг триметазидина дигидрохлорида. Ранокардум таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. перепишите заключение). А также укажите - принимали ли Вы ранее какие- либо антиаритмические препараты и какие сопутствующие заболевания у Вас имеются? Метформин Пролонг-Акрихин таблетки с пролонг. высвобожд. п/о плен. 1000мг 60шт.