Аналоги препарата Дилакса®. Подбор аналогов по различным критериям (действующие вещества, группа, заболевания).
Дилакса как диклофенак, только эффективнее и безопаснее
Дозировка и курс лечения Содержит информацию обо всех тонкостях приема таблеток "Дилакса" инструкция по применению. Отзывы отмечают, что схема лечения и дозировка определяется исходя из конкретной проблемы. Возможны такие варианты: Для лечения остеопороза оптимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При этом данное количество препарата можно выпить разово или разделить на два приема. Если диагностирован ревматоидный артрит, может быть назначено 100 или 200 мг препарата в сутки. Во втором случае лучше разделить лекарство на 2 приема.
В комплексном лечении анкилозирующего спондилита рекомендуется принимать 200 мг в сутки за один или два раза. Это максимальная дозировка, которая может быть увеличена только на усмотрение лечащего врача. В первый день лечения болевого синдрома рекомендуется выпить 400 мг лекарства. В особо тяжелых случаях допускается дополнительный прием 200 мг препарата. В последующие дни максимально возможная дозировка - 200 мг.
Правила приема лекарства Есть некоторые особенности, которые стоит учитывать, принимая препарат "Дилакса 200". Отзывы отмечают, что соблюдая некоторые правила, можно добиться большей эффективности лечения. Речь идет о следующем: препарат употребляется независимо от приема пищи, но если вы хотите быстрее почувствовать эффект, лучше делать это на голодный желудок; таблетку нужно запивать достаточно большим количеством воды, не разжевывая; окончательную дозировку и курс лечения определяет врач, учитывая наличие сопутствующих заболеваний; для лечения пациентов, масса тела которых не превышает 50 кг, назначается минимально возможная дозировка 100 мг ; если нарушения функции печени имеют минимальную степень выраженности, корректировка дозировки не требуется; если у пациента диагностировано нарушение работы печени средней степени, суточная дозировка снижается до минимальной; если у больного наблюдается легкая или средняя степень нарушения функций почек, корректировка дозировки не требуется; учитывая, что препарат может вызвать осложнения заболеваний сердца и сосудов, в этом случае его нужно принимать коротким курсом, не превышая максимальную суточную дозу 400 мг. Побочные эффекты Ряд побочных реакций могут вызвать таблетки "Дилакса". Отзывы содержат сведения, что неприятные симптомы проходят после отмены препарата.
В инструкции приведена информация о таких проблемах: Сердечнососудистая система может отреагировать на прием препарата учащением сердцебиения и повышением давления. В редких случаях возможна сильная аритмия, инсульт или инфаркт. Негативное воздействие на пищеварительную систему может привести к возникновению диареи, тошноты и рвоты.
Фермент циклооксигеназа ЦОГ-2 отсутствует в большинстве тканей, если человек здоров, однако экспрессия фермента существенно увеличивается на фоне воспаления. Целекоксиб не оказывает влияние на тромбоциты и не разжижает кровь. Поэтому он не может применяться в качестве заменителя ацетилсалициловой кислоты в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. При блокировке простагландинов возможно увеличение реабсорбции в почках. Это становится причиной задержки в организме натрия и жидкости при приеме препарата. Фармакокинетика Целекоксиб быстро всасывается из желудка и кишечника в кровь. Максимальная концентрация в среднем достигается через 3 часа после приема средства.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и придаточных пазух носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 в том числе в анамнезе. Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения. Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Беременность и период грудного вскармливания см.
Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд- Пью нет опыта применения. Возраст до 18 лет нет опыта применения. С осторожностью: Заболевания желудочно-кишечного тракта ЖКТ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота , клопидогрел , пероральными глюкокортикостероидами ГКС например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам , флуоксетин , пароксетин , сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Беременность и лактация: Беременность Исследования на животных крысах и кроликах показали наличие репродуктивной токсичности, в том числе пороков развития. Применение ингибиторов синтеза Pg может негативно повлиять на беременность. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша после применения ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин, но потенциальный риск применения исключить нельзя.
Целекоксиб, как и другие лекарственные препараты, ингибирующие синтез Pg, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока в III триместре беременности. При применении во II и III триместрах беременности НПВП, в том числе целекоксиба, могут вызывать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях - к маловодию. Данные эффекты могут развиваться вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Если беременность наступает во время лечения, прием целекоксиба следует прекратить. Период грудного вскармливания Целекоксиб выделяется в молоко у лактирующих крыс в концентрациях, сходных с таковыми в плазме крови.
У тех людей, которые страдают различными патологиями работы печени, не требуется какая-либо коррекция схемы терапии. Если есть недостаточность функции печени средней тяжести, рекомендованная дозировка уменьшается в два раза. Отсутствует информация о применении медикамента у пациентов, которые страдают запущенными болезнями печени. У тех людей, которые страдают недостаточностью почечной функции в легкой или средней степени тяжести, нет необходимости проводить коррекцию рекомендуемых дозировок. Для пациентов, которые страдают тяжелой формой недостаточности функции почек, не используется препарат, поскольку отсутствует информация об исследованиях у данной категории.
Если есть необходимость параллельного приема флуконазола или других противогрибковых препаратов, рекомендуется снизить в два раза рекомендуемую дозировку. С осторожностью используется данное лекарственное средство у тех пациентов, которые страдают медленным расщеплением субстратов изоферментов. В такой ситуации рекомендуемая дозировка снижается в два раза. Использование препарата во время беременности В настоящее время отсутствует какая-либо информация о том, что целококсиб использовался для лечения женщинами в период вынашивания ребенка. Не исключается опасность развития определенных рисков для плода после применения такого лекарственного средства.
Дилакса - инструкция по применению
Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет резорбцию. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени.
Если есть недостаточность функции печени средней тяжести, рекомендованная дозировка уменьшается в два раза. Отсутствует информация о применении медикамента у пациентов, которые страдают запущенными болезнями печени. У тех людей, которые страдают недостаточностью почечной функции в легкой или средней степени тяжести, нет необходимости проводить коррекцию рекомендуемых дозировок. Для пациентов, которые страдают тяжелой формой недостаточности функции почек, не используется препарат, поскольку отсутствует информация об исследованиях у данной категории.
Если есть необходимость параллельного приема флуконазола или других противогрибковых препаратов, рекомендуется снизить в два раза рекомендуемую дозировку. С осторожностью используется данное лекарственное средство у тех пациентов, которые страдают медленным расщеплением субстратов изоферментов. В такой ситуации рекомендуемая дозировка снижается в два раза. Читайте также: Мовасин: правила применения препарата, показания и противопоказания Использование препарата во время беременности В настоящее время отсутствует какая-либо информация о том, что целококсиб использовался для лечения женщинами в период вынашивания ребенка.
Не исключается опасность развития определенных рисков для плода после применения такого лекарственного средства. Поэтому большинство врачей не рекомендуют использовать препарат в период гестации.
Это объясняется тем, что активный компонент Дилаксы ингибирует активность изофермента CYP2D6, что в свою очередь ингибирует метаболизм субстратов этого изофермента. Данную информацию необходимо учитывать при совместном назначении Дилаксы с антигипертензивными препаратами. Не было обнаружено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с лизиноприлом. Совместное использование флуконазола в количестве 200 мг 1 раз в день приводит к двойному увеличению содержания целекоксиба в крови. Таким образом рекомендуется снижать терапевтическую дозу Дилаксы в 2 раза. Кетоконазол не оказывает выраженного влияния на фармакодинамику целекоксиба.
В связи с тем, что нестероидные противовоспалительные препараты влияют на образование в почках простагландинов, при их совместном применении с циклоспорином может возрастать вероятность развития нефротоксичности. Не выявлено выраженного взаимодействия лекарственного средства с метотрексатом. В некоторых случаях нестероидные противовоспалительные средства могут угнетать способность тиазидных диуретиков и фуросемида выводить натрий с мочой из организма из-за снижения образования простагландинов в почках. При обезвоживании, функциональных нарушениях почек или у пожилых пациентов одновременная терапия с использованием нестероидных противовоспалительных средств с антигипертензивными препаратами АРА II, мочегонными, иАПФ может вызывать ухудшение почечной функции. Данный эффект носит обратимый характер. Перед использованием Дилаксы необходимо скорректировать обезвоживание и восстановить водный баланс. Также рекомендуется отслеживать состояние почек во время лечения. Не выявлено выраженное взаимодействия Дилаксы и комбинированных оральных контрацептивов.
Не рекомендуется использовать целекоксиб в сочетании с другими НПВС из-за потенциальной опасности развития нежелательных реакций. Фенитоин, Омепразол, Толбутамид и препараты, снижающие кислотность в желудке антациды , не оказывают выраженного взаимодействия с Дилаксой. Барбитураты снижают содержание целекоксиба в крови. Препарат не назначается для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, так как не обладает свойством антиагреганта по отношению к тромбоцитам. Также лекарство не влияет на антиагрегантный эффект Аспирина. Отсутствуют данные о влиянии дигоксина и целекоксиба друг на друга. У здоровых испытуемых нестероидные противовоспалительные средства не взаимодействуют с дигоксином. Отмечено, что одновременное использование дигоксина с индометацином или с ибупрофеном приводит к повышению содержания дигоксина в крови.
Дети не принимали участие в исследованиях на возможные взаимодействия Дилаксы с другими препаратами. Условия продажи Лекарственное средство относится к рецептурному отпуску. Условия хранения Препарат подлежит хранению от 2 до 25 0C. Беречь от детей. Срок годности Лекарство можно использовать в течение 3 лет с момента изготовления. Особые указания При использовании Дилаксы в редких ситуациях возможно образование язвенных поражений, прободений и возникновение гастроинтестинальных кровотечений. Высокая вероятность возникновения данных патологий обусловлена наличием в анамнезе язвенных заболеваний, у пациентов старше 60 лет, при заболеваниях сердца и сосудов, при желудочно-кишечных кровотечениях, острых воспалениях ЖКТ, совместном применении антиагрегантных средств. Развитие гастроинтестинальных кровотечений провоцирует алкоголь, длительный курс использования нестероидных противовоспалительных средств, совместное использование антикоагулянтов или ГКС для внутреннего применения.
Препарат может спровоцировать сердечно-сосудистые осложнения. Длительный курс, высокая дозировка Дилаксы и предрасположенность к ССЗ повышает вероятность развития патологий со стороны сердца и сосудов. Поэтому рекомендуется краткосрочный курс лечения с назначением минимальных терапевтических дозировок. В течение 2 недель после аортокоронарного шунтирования у пациентов, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства для облегчения боли, увеличивается вероятность возникновения инфаркта миокарда и цереброваскулярных нарушений. Из-за отсутствия антиагрегантного эффекта, Дилакса не может быть заменой ацетилсалициловой кислоты для предотвращения тромбоэмболии. Препарат может оказывать гипертензивное действие. Препарат блокирует образование простагландинов, в следствие чего образуются отеки. Поэтому следует соблюдать осторожность при наличии предрасположенности к отечности.
Также необходимо контролировать состояние пациентов с гипертензией и заболеваниями сердца и сосудов. Не рекомендуется использовать лекарство при тяжелых функциональных нарушениях печени. При средней степени — следует уменьшить терапевтическую дозу до минимальных значений. Редко развиваются тяжелые осложнения, приводящие к летальному исходу. При функциональных нарушениях почек, сердечно-сосудистой системы, печени, у пожилых пациентов, при одновременной терапии с препаратами АРА II, мочегонными, иАПФ прием Дилаксы может вызывать ухудшение почечной функции. В таком случает требуется постоянный контроль за функциональным состоянием почек. При сочетании антикоагулянтов для перорального применения с негормональными противовоспалительными препаратами возрастает вероятность наступления кровотечений. Совместное использование антикоагулянтов, в том числе Варфарина, может привести к увеличению протромбинового времени.
Не рекомендуется использовать целекоксиб в качестве замены глюкокортикостероидов. Также применение препарата может снижать температуру тела, что усложняет выявление инфекционных процессов.
Отзывы специалистов объясняют, чем обусловлена такая популярность лекарства. Стоит отметить такие существенные моменты: в пределах рекомендованных дозировок препарат относительно безопасен, при этом демонстрирует высокую эффективность; быстро снимает болевой синдром; лекарство оказывает быстрый и продолжительный эффект, что позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих заболеваниями суставов; если принимать препарат до 10 дней, вероятность возникновения осложнений минимизируется.
Также со стороны медиков можно услышать ряд негативных комментариев, а именно: часто наблюдается побочный эффект в виде тошноты; препарат имеет слабо выраженное противовоспалительное действие; если возникают побочные эффекты, симптоматическое лечение неэффективно, приходится отменять лекарство. Препарат "Дилакса": отзывы пациентов Безусловно, принимать лекарственные препараты можно только с позволения врача. Тем не менее, не лишним будет узнать мнение пациентов о таком средстве, как "Дилакса 200мг". Отзывы, в целом, положительные: Некоторые пациенты, у которых были проблемы со спиной после поднятия тяжестей, отмечают, что лекарственное средство достаточно быстро снимает болевые ощущения.
Также людей устраивает невысокая стоимость препарата, по сравнению с аналогами. Пациентами отмечается эффективность лекарства после перенесенных травм. Они свидетельствуют, что значительно снижаются неприятные ощущения. Главное, по мнению пациентов, проконсультироваться со специалистом перед приемом этого средства и правильно подобрать дозировку.
Также отмечается людьми практически полное отсутствие побочных действий медикамента. Отмечают пациенты и большую эффективность лекарственного препарата в случаях терапии заболеваний позвоночника и тазобедренных суставов. Боли и неприятные симптомы исчезают довольно быстро. Препарат "Дилакса": отзывы, аналоги К сожалению, в нужный момент в аптеке может не оказаться именно рассматриваемого препарата.
Содержат информацию о заменителях лекарства "Дилакса" отзывы. Аналоги данного препарата имеются на сегодняшний день следующие: "Целебрекс" - это противовоспалительное средство, основанное на действии целекоксиба. Так же, как и рассматриваемый препарат, данное лекарство снимает боль и понижает температуру тела путем подавления ЦОГ-2. Рекомендованные дозы препарата эффективно устраняют неприятные симптомы, а негативного влияния на желудок и кишечник практически не наблюдается.
Механизм действия данного лекарства направлен на то, чтобы подавить воспалительный процесс, остановить его распространение и успокоить боль.
Как применять препарат Дилакса
В аптеке можно найти следующие аналоги. Аналоги Дилакса Более 626 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. Аналоги и недорогие заменители Дилакса по цене от 152 руб в Москве.
Аналоги дилакса 200мг инструкция по применению цена отзывы аналоги
Дилакса 200 мг – популярное и действенное средство для устранения боли и жара, имеющее высокую цену. Синонимы: Дилакса, Коксиб, Симкоксиб. Аналог Целебрекс – это синоним Целекоксиба, является его оригинальным аналогом. Дилакса 200 мг – популярное и действенное средство для устранения боли и жара, имеющее высокую цену. Аналоги (дженерики, синонимы). Целебрекс, Целекоксиб, Коксиб, Симкоксиб. Список недорогих и доступных аналогов Дилакса. Стоимость дженериков, инструкции по применению и отзывы пользователей.
Аналоги дилакса 200мг инструкция по применению цена отзывы аналоги
Поэтому большинство врачей не рекомендуют использовать препарат в период гестации. Если принимать во внимание то, что после приема целекоксиба у определенных категорий женщин могут развиваться различного характера изменения в яичниках, течение беременности может осложняться, также может развиваться фертильность. У тех женщин, которые планируют зачатие ребенка, рассматривается целесообразность отмены лечения с помощью различных видов нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и препарата Дилакса. Действующее вещество лекарственного средства входит в группу ингибиторов синтеза ПГ. Поэтому при назначении медикамента во время гестации, особенно в последнем триместре, есть опасность преждевременной закупорки артериальных протоков и развития сокращения матки. Если такой препарат используется в первом триместре гестации, есть опасность самопроизвольного прерывания беременности. Целекоксиб обладает способностью проникать в грудное молоко.
А это чревато развитием определенных последствий для ребенка. Поэтому при необходимости проходить курс приема Дилакса врачи рекомендуют отменить грудное вскармливание. Основные противопоказания Ключевыми противопоказаниями к приему препарата Дилакса относят: наличие повышенной восприимчивости организма к активным веществам лекарственного средства; перенесенные ранее гипергические реакции, которые обусловлены приемом нестероидных противовоспалительных средств; наличие бронхиальной астмы; обострение язвенного заболевания желудка либо двенадцатиперстной кишки; желудочные кровотечения; проблемы в работе сердца на запущенной стадии; перенесенные ранее кровотечения в области желудка; проблемы в работе почек и печени; перенесенное ранее аортокоронарное шунтирование;.
Правила применения Капсулу принимают перорально, запивая большим количеством чистой воды. Не рекомендуется запивать чаем, соком или другими напитками. Прием лекарства не зависит от времени употребления пищи. У пациентов, которые страдают наличием сердечно-сосудистых заболеваний, первая дозировка должна быть минимальной. В случае отсутствия негативных реакций в виде обострения болезней, дозировку плавно увеличивают до рекомендуемой. Максимальная дозировка в течение суток должна быть не более 400 миллиграмм. При симптоматической терапии остеоартроза рекомендуется принимать капсулу в дозировке 200 миллиграмм в сутки за один или два приема.
Для симптоматической терапии ревматоидного артрита рекомендуется принимать 100 или 200 миллиграмм препарата утром и вечером. При симптоматической терапии анкилозирующего спондилита рекомендуется принимать 200 миллиграмм препарата утром и вечером. В некоторых случаях при запущенной форме заболевания врач увеличивает дозировку в два раза.
Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания к применению Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли.
Лечение первичной дисменореи. Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе в анамнезе. Состояние после операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения. Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Беременность и период грудного вскармливания см. Тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью нет опыта применения. Возраст до 18 лет нет опыта применения.
С осторожностью: Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2.
Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на концентрации Pg, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение почками PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками.
Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 CYP CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования см раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".
Делакса 200 инструкция по применению
К аналогам Дилаксы по активному веществу относятся. Нестероидным противовоспалительным средством, обладающим обезболивающим и терморегулирующим эффектом, является Дилакса. У лекарственного средства «Дилакса» имеются препараты с одинаковым действующим веществом. Главное отличие лекарственного средства Дилакса от своих более дешевых аналогов заключается в его хорошей переносимости. Список аналогов Дилакса в России с таким же составом и действием.
Как применять препарат Дилакса
В тяжелых случаях обязательна консультация врача. Применение в пожилом возрасте При приеме лекарственного средства людьми старше 65 лет увеличивается время достижения концентрации препарата в крови в 2 раза. При массе тела ниже 50 кг начинать принимать препарат нужно с минимальной дозы и находиться под постоянным контролем врача. Видео: "Остеоартрит тазобедренного сустава" Условия и сроки хранения Препарат хранят при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 2 года. Лекарственное средство хранят в местах, недоступных для детей.
Цена Стоимость отличается в разных аптечных сетях и регионах. Препарат в аптеках находится в достаточном количестве, проблем с покупкой не возникает. Условия отпуска из аптек «Дилакса» продается по рецепту врача.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу вдвое.
Читать полностью Фармакологическое действие Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на концентрации Pg, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почекЦелекоксиб снижает выведение почками PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия.
У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Читать полностью Фармакокинетика ВсасываниеПри приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Cmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась.
Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. МетаболизмЦелекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 CYP CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования см. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню приема.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентовПациенты пожилого возрастаУ пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax и AUC, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печениКонцентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Читать полностью Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Читать полностью Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний Читать полностью Побочные действия Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: синусит, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: панцитопения.
Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени.
Период полувыведения составляет 8-12 часов. Побочное действие Головная боль, головокружение, слабость, бессонница, нечеткость зрения, звон в ушах, парестезия, повышенная тревожность, депрессия, атаксия; артериальная гипертензия, сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения; фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, одышка; боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и АЛТ, изменение вкуса, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена; зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация; периферические отеки, судороги в ногах, инфекции мочевыводящих путей.
С осторожностью: заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см.
Беременность и лактация: Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие иигибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком.
Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оцепить целесообразность грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема.
У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.
Дилакса Аналоги
Лекарственная форма в дозировке по 100 мг представляет собой белые капсулы, содержащие гранулы порошка белого оттенка. Дилакса 200 мг производится в виде желтовато-коричневых капсул, заполненных белым гранулированным порошком. Капсулы фасуются по 10 штук в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10 штук. Фармакологическое действие Таблетки Дилакса — негормональное противовоспалительное лекарство, относящееся к ингибиторам циклооксигеназы-2. Его терапевтический эффект связан с угнетением ЦОГ-2, которая участвует в производстве простагландинов Pg — медиаторов воспаления, вызывающих болевые ощущения и воспалительные реакции. Препарат снимает воспаление, снижает жар и купирует болевые ощущения. Фармакодинамика и фармакокинетика Препарат подавляет активность циклооксигеназы-2, что в свою очередь блокирует выработку простагландинов.
Воспалительный процесс активирует циклооксигеназу-2, при этом синтезируются воспалительные медиаторы, чаще всего это PgЕ2, и усиливаются болевые ощущения и отечность. Активный компонент проявляет высокую селективность к циклооксигеназе-2 и не ингибирует циклооксигеназу-1. Таким образом, препарат не влияет на образование простагландинов с помощью циклооксигеназы-1 и не влияет на процессы, которые регулируются с их участием. Циклооксигеназа-1 обеспечивает защитную функцию слизистой оболочки желудка. Целекоксиб влияет на процессы выведения некоторых простагландинов почками. Препарат снижает экскрецию PgE и метаболита простациклина 6-кето-PgF1 через почки.
При артрите вероятность повышения давления, развития отеков и СН такая же, как при использовании неселективных ингибиторов ЦОГ. При дополнительном использовании мочегонных препаратов наблюдались отеки легкой степени. При этом частота возникновения сердечной недостаточности и артериальной гипертензии не изменялась. Лекарственное средство не оказывает негативное влияние на СКФ при наличии хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Препарат уменьшает экскрецию натрия. После перорального приема целекоксиб быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax наблюдается через 2-3 часа. Из-за богатой жирами пищи время для достижения данного показателя увеличивается на 4 часа. Значение AUC и Cmax пропорциональны дозировке, не превышающей 200 мг в день. Гематоэнцефалический барьер пропускает целекоксиб. Лекарство хорошо распределяется в организме. У целекоксиба длительный период полувыведения из плазмы крови, что обуславливает его продолжительное действие.
На 5 сутки использования лекарственного средства отмечается достижение равновесной концентрации. Средний объем распределения целекоксиба составляет приблизительно 500 литров на 70 килограмм веса. Фармакокинетика в отдельных клинических случаях Наблюдается отсутствие прямой связи между уровнем креатинина в крови или КК и скоростью удаления целекоксиба из организма. Считается, что тяжелая почечная недостаточность не оказывает влияние на процесс удаления лекарственного средства, так как его главным путем метаболизма является образование неактивных метаболитов в печени. При легкой степени печеночной недостаточности концентрация действующего вещества остается практически неизменной. При средней форме печеночной недостаточности данный показатель может увеличиваться вдвое.
Фармакокинетические показатели препарата у пожилых людей зависят от их массы. При уменьшении массы тела у них наблюдается двойное увеличение значений Сmах и AUC. У людей пожилого возраста чаще всего наблюдается снижение массы тела по сравнению с людьми средних лет.
Опыта применения препарата Дилакса у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет см. Одновременное применение с флуконазолом.
Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , препарат Дилакса следует принимать в минимальной рекомендуемой дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9. У пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Дилакса с осторожностью, так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.
Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Лечение: при подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Особые указания Препарат Дилакса, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. Влияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
Риск развития этих реакций возрастает с увеличением дозы, длительности приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями или факторами риска развития ССС. С целью снижения риска развития этих реакций препарат Дилакса следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны учитывать возможность развития таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции ССС. Пациенты должны быть информированы о симптомах серьезных нежелательных эффектов со стороны ССС и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВС селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования с целью лечения болевого синдрома в первые 10—14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например ацетилсалициловая кислота у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и другие НПВП, целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией. В начале и во время терапии целекоксибом следует контролировать АД. Влияние на пищеварительную систему.
У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при применении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
В таком случае для лечения используется минимальная терапевтическая доза. Следует использовать препарат с осторожностью у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C9. Это может приводить к изменениям элиминации целекоксиба из организма и накоплению его в крови в высоких количествах.
В таком случае лекарственное средство назначается в 2 раза меньше от рекомендованной терапевтической дозы. Также рекомендованная терапевтическая доза снижается в 2 раза при совместном использовании с флуконазолом. Передозировка Разовое или многократное использование лекарства в количестве 1200 мг не привело к развитию значительных негативных реакций. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение. Предполагается, что диализ не демонстрирует эффективность, так как целекоксиб сильно связан с белками плазмы крови.
Взаимодействие В условиях in vitro была продемонстрирована способность препарата угнетать активность CYP2D6. Предполагается, что Дилакса будет оказывать влияние на лекарственные средства, чей метаболизм протекает с участием данного изофермента. Совместное использование антикоагулянтов, в том числе Варфарина , может вызывать увеличение протромбинового времени и повышать вероятность кровотечений. Использование 200 мг Дилаксы с Метопрололом приводит к увеличению концентрации метопролола в 1,5 раза, а при одновременном приеме с декстрометорфаном приводит к повышению его концентрации в 2. Это объясняется тем, что активный компонент Дилаксы ингибирует активность изофермента CYP2D6, что в свою очередь ингибирует метаболизм субстратов этого изофермента.
Данную информацию необходимо учитывать при совместном назначении Дилаксы с антигипертензивными препаратами. Не было обнаружено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с лизиноприлом. Совместное использование флуконазола в количестве 200 мг 1 раз в день приводит к двойному увеличению содержания целекоксиба в крови. Таким образом рекомендуется снижать терапевтическую дозу Дилаксы в 2 раза. Кетоконазол не оказывает выраженного влияния на фармакодинамику целекоксиба.
В связи с тем, что нестероидные противовоспалительные препараты влияют на образование в почках простагландинов, при их совместном применении с циклоспорином может возрастать вероятность развития нефротоксичности. Не выявлено выраженного взаимодействия лекарственного средства с метотрексатом. В некоторых случаях нестероидные противовоспалительные средства могут угнетать способность тиазидных диуретиков и фуросемида выводить натрий с мочой из организма из-за снижения образования простагландинов в почках. При обезвоживании, функциональных нарушениях почек или у пожилых пациентов одновременная терапия с использованием нестероидных противовоспалительных средств с антигипертензивными препаратами АРА II, мочегонными, иАПФ может вызывать ухудшение почечной функции. Данный эффект носит обратимый характер.
Перед использованием Дилаксы необходимо скорректировать обезвоживание и восстановить водный баланс. Также рекомендуется отслеживать состояние почек во время лечения. Не выявлено выраженное взаимодействия Дилаксы и комбинированных оральных контрацептивов. Не рекомендуется использовать целекоксиб в сочетании с другими НПВС из-за потенциальной опасности развития нежелательных реакций. Фенитоин , Омепразол , Толбутамид и препараты, снижающие кислотность в желудке антациды , не оказывают выраженного взаимодействия с Дилаксой.
Барбитураты снижают содержание целекоксиба в крови. Препарат не назначается для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, так как не обладает свойством антиагреганта по отношению к тромбоцитам. Также лекарство не влияет на антиагрегантный эффект Аспирина. Отсутствуют данные о влиянии дигоксина и целекоксиба друг на друга. У здоровых испытуемых нестероидные противовоспалительные средства не взаимодействуют с дигоксином.
Отмечено, что одновременное использование дигоксина с индометацином или с ибупрофеном приводит к повышению содержания дигоксина в крови.
Особые указания С большой осторожностью назначают Дилаксу при сердечно-сосудистых заболеванияхПри наличии у пациента проблем с сердечнососудистой системой прием «Дилакса» может усугубить течение заболевании вплоть до инфаркта и инсульта. Риск возрастает при увеличении дозировки и продолжительности курса лечения. Чтобы препарат не вызвал развитие негативных последствий следует принимать капсулы на протяжении короткого промежутка времени. Доза должна быть минимальной. После аортокоронарного шунтирования прием лекарственного средства может увеличить риск инфаркта миокарда и вызвать нарушения кровообращения в мозге.
Препарат задерживает жидкость, в некоторых случаях приводит к отекам. В редких случаях вызывает раздражение кожного покрова. При приеме препарата в редких случаях может развиться анафилактический шок. Людям с медленным метаболизмом следует проконсультироваться с врачом, возможно большое накопление активного вещества в крови.