Торговое название препарата: Эплеренон (Eplerenone). Международное непатентованное наименование: Эплеренон (Eplerenone). Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг).
Как получить бонусы
- Синонимы ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE) в аптеках города Новосибирска
- Эплеренон-Тева 50 мг: инструкция по применению, аналоги, цена
- Эплеренон - список препаратов, содержащих вещество - Все аптеки
- Выбор описания
- Эплеренон. Инструкция по применению. Справочник лекарств, медикаментов, БАД
Инструкция
- Виртуальный хостинг
- Эплеренон - эффективная помощь сосудам
- Инспра - 5 отзывов, инструкция по применению
- Домен припаркован в Timeweb
Ваш браузер устарел!
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета. Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг). таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Аналоги ЭПЛЕРЕНОН
- Эплеренон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
- Аптеки Москвы, где можно купить Инспра (Эплеренон), сравнить цены и сделать предварительный заказ
- Назначение Верошпирона
- Форма выпуска
- Эплеренон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг №30
- ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг). Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. Аналоги и заменители препарата Эплеренон таблетки п/о плен. 50мг 30шт Поиск аналогов в аптеках. Доступные цены.
Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
Эплеренон в исследовании показал высокий профиль безопасности. В исследовании отмечена отличная переносимость эплеренона с незначительной частотой развития осложнений, не отличавшихся в группе плацебо. Основные данные по исследованию представлены в табл. Возможность назначения препаратов из этой группы следует рассмотреть у пациентов с сохраненной и умеренно сниженной систолической функцией ЛЖ для снижения количества госпитализаций по поводу ХСН класс рекомендаций IIа, уровень доказательности B [1].
Таким образом, патогенетические механизмы эплеренона при ХСН заключаются в блокаде МКР, которая приводит: к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, уровня проколлагена III типа, реактивному интерстициальному фиброзу миокарда, вариабельности сердечного ритма; увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности; улучшению систолической и диастолической функций ЛЖ, препятствию процессам ремоделирования сердца и сосудов, органопротективному эффекту; снижению риска аритмий, в т. Кроме того, известно, что риск ССО резко повышается на каждой стадии ХБП и задолго до развития терминальной стадии [29]. В кардиовазопротекции важнейшей стратегией также является терапия, направленная и на торможение прогрессирования нефропатии и предупреждение развития крайне тяжелой стадии ХБП [29].
До настоящего времени нет определенных выводов и рекомендаций по влиянию этой терапии на прогноз у больных с ССЗ в сочетании с ХБП, нет единого подхода к ведению таких пациентов. Нефрологи не могут не назначать блокаторы РААС, так как эта группа способствует антипротеин-урическому и антигипертензивному эффектам, максимальной длительности сохранения остаточной функции почек. Поэтому для профилактики гиперкалиемии и фатальных событий рекомендуется придерживаться следующих правил.
Терапия в любое время может осложниться гиперкалиемией по разным причинам. Если через месяц симптомы ХСН сохраняются, то дозу эплеренона увеличивают до 50 мг. В настоящее время проводятся исследования с новым нестероидным АМКР — финереноном, однако этот препарат не зарегистрирован в России и не может быть рекомендован в отечественной клинической практике.
Перспективным направлением в терапии ХСН с ХБП и СД 2 типа для снижения риска прогрессирования почечной патологии и кардиоваскулярных событий считается добавление к терапии ингибитора натрий-глюкозного котранспортера 2 НГЛТ-2 дапаглифлазина или аналога глюкагоноподобного пептида-1. Таким образом, необходимы крупномасштабные РКИ, чтобы разрешить важные для клинической практики вопросы терапии больных с ХСН с коморбидными заболеваниями. После перенесенного ИМ особенно важно сохранить сердце жизнеспособным, поэтому антифибротические эффекты эплеренона весьма актуальны и приводят к снижению риска развития и прогрессирования ХСН.
В связи с выраженными органопротективными свойствами необходимо учитывать необходимость длительного, порой пожизненного приема эплеренона в составе комплексной терапии при ведении больных ХСН с целью улучшения прогноза и качества жизни. Оптимизация лечения ССЗ — трудная и не до конца решенная задача. Реализация возможностей антифибротической терапии с помощью селективной блокады эффектов альдостерона является перспективным направлением в реальной клинической практике.
Врачам ежедневно приходится сталкиваться с проблемой выбора оптимального лекарственного средства. В этом случае целесообразно отдавать предпочтение препаратам с доказанной клинической эффективностью, положительным влиянием на прогноз, предсказуемым действием, хорошей переносимостью и экономически более доступным для больного. В нашей стране доступный эплеренон — селективный АМКР с доказанной биоэквивалентностью оригинальному препарату — зарегистрирован под торговым названием Иплерон с дозировками 25 мг и 50 мг.
Приемлемая цена и европейское качество производства повышают приверженность пациента к лечению и помогают расширить его применение в реальной клинической практике. Важным является также идентичность показаний и противопоказаний Иплерона оригиналу. Авторы статьи подтвердили отсутствие конфликта интересов, о котором необходимо сообщить.
Not declared. Российское кардиологическое общество при участии Национального общества по изучению Сердечной недостаточности и заболеваний миокарда, Общества специалистов по сердечной недостаточности. Хроническая сердечная недостаточность.
Chronic heart failure. Williams G. Cardiovascular benefits of aldosterone receptor antagonists: what about potassium?
Кириченко А. In Russ. Bauersachs J.
Мареев В. Сердечная недостаточность: хроническая и острая декомпенсированная. De Gasparo V.
Леонова М. Евдокимова А. Aldosterone inhibits antifibrotic factors in mouse hypertensive heart.
Yamagi M. Pelliccia F. Burgess E.
Pitt B. Epstein M.
Тиазидный диуретик Индапамид Основное показание для приёма Индапамида - артериальная гипертензия. Лекарство выпускается в виде таблеток и капсул по 2,5 мг; суточная дозировка находится в одной единице лекарственного средства. Пьют Индапамид утром, вне зависимости от приёма пищи. В норме результат становится заметным к концу первой недели лечения.
Повышение суточной дозы не делает лекарство эффективнее, но увеличивает риск побочных действий: если лечение не приносит стойкого снижения давления, больному дополнительно выписывают средство от гипертензии с другим механизмом действия. Индапамид может причинить вред плоду, поэтому беременным его не выписывают. Лекарство не показано при серьёзном нарушении кровообращения в мозге, проблемах в работе печени или почек, во время лечения препаратами, повышающими интервал QT. Назначению диуретика мешает низкая концентрация в крови калия, который активно выводится при работе Индапамида. Его побочные эффекты соответствуют группе тиазидных мочегонных. Верошпирон на фоне Индапамида имеет большую область применения, позволен детям, может быть ограниченно выписан беременным.
С другой стороны, Индапамид не вызывает некоторые характерные для ингибиторов альдостерона реакции наподобие гинекомастии, а действует сильнее. Индапамид или Верошпирон лучше выбирать по конкретной ситуации: за счёт разного механизма они иначе влияют на содержание ионов в плазме. Петлевые диуретики Сильный эффект петлевых диуретиков позволяет использовать их при состояниях, когда необходимо как можно скорее вывести из организма жидкость. Так, Фуросемид используют для проведения форсированного диуреза, при тяжёлой гипертензии, некоторых формах гипертонического криза и даже для похудения. Последний способ не очень эффективен: снижение веса происходит за счёт потери жидкости, поэтому результат сохраняется не всегда. И Фуросемид, и Торасемид назначают при отёках различного происхождения, включая сердечную недостаточность, проблемы с печенью и почками.
Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Альфа1-адреноблокаторы празозин, алфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, ЛС, содержащие зверобой продырявленный не рекомендуется см.
На основании фармакокинетического клинического исследования, значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная — 50 мг. Меры предосторожности Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия.
В начале лечения и при изменении дозы эплеренона у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Если Вы приняли дозу, превышающую предписанную, незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью. Если вы забыли принять препарат Эплеренон Канон Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Если вы перестанете принимать препарат Эплеренон Канон Важно продолжать принимать препарат до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит приём. Не прекращайте приём препарата Эплеренон Канон даже, если Вы почувствовали, что Вам стало легче. При наличии вопросов по применению данного препарата, обратитесь к лечащему врачу. Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите приём препарата Эплеренон Канон и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции ангионевротического отёка , которая наблюдалась нечасто может возникать не более чем у 1 человека из 100 : затруднённое дыхание или глотание; отёк лица, губ, языка или горла; зуд кожи, появление сыпи или волдырей. Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приёме препарата Эплеренон Канон. Часто могут возникать не более чем у 1 человека из 10 : повышение концентрации калия в крови гиперкалиемия , повышение концентрации холестерина в крови гиперхолестеринемия ; бессонница; нарушение работы сердца левожелудочковая недостаточность , нарушение ритма сердцебиения фибрилляция предсердий , инфаркт миокарда; снижение артериального давления гипотензия ; понос диарея , тошнота, запор, рвота; сыпь, зуд; мышечные спазмы, боль в спине; нарушение функции почек; повышенная усталость и непроходящая усталость астения ; изменения в анализе крови повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови.
Нечасто могут возникать не более чем у 1 человека из 100 : воспаление почки пиелонефрит , инфекция, воспаление глотки фарингит ; увеличение числа эозинофилов в анализе крови эозинофилия ; недостаточная выработка гормонов щитовидной железы гипотиреоз ; понижение концентрации натрия в крови гипонатриемия , обезвоживание организма дегидратация , повышение концентрации жиров в крови гипертриглицеридемия ; снижение чувствительности или онемение гипестезия ; увеличение частоты сердцебиения тахикардия ; формирование сгустка крови тромбоз в артериях нижних конечностей, резкое снижение артериального давления в вертикальном положении тела ортостатическая гипотензия ; вздутие живота метеоризм ;.
5 лучших аналогов Нолипрела
Аналоги Эплеренон Более 15 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Формы выпуска. Аналоги. 822 ₽. В корзину. Инспра таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг. Эплеренон. PFIZER (США). 2953 руб. Индапамид таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг. Эплеренон блокирует связывание минералокортикостероидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и участвует в регуляции артериального давления и патогенезе заболеваний системы кровообращения.
ГРЛС Рег. № ЛП-№(002173)-(РГ-RU)
Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролпмус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Применение при беременности и лактации Данных о безопасности применения Инспры у беременных нет. Препарат может быть назначен только в случаях острой необходимости, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода. Выделяется ли эплеренон с грудным молоком неизвестно, поэтому необходимо оценивать ситуацию индивидуально с врачом — стоит прервать грудное вскармливание либо воздержаться от назначения препарата. Применение в детском возрасте Опыт применения эплеренона у пациентов возрастной группы до 18 лет отсутствует. Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется.
При легких нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку в случае ухудшения состояния почек увеличивается степень гиперкалиемии, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови. При нарушениях функции печени Тяжелые нарушения функции печени класс C по шкале Чайлда—Пью являются противопоказанием к применению Инспры. При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция начальной дозы эплеренона. Применение в пожилом возрасте Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы препарата не требуется. Вследствие возрастного снижения функции почек у пожилых людей повышается риск развития гиперкалиемии, особенно если имеются сопутствующие заболевания, которые способствуют повышению концентрации эплеренона в сыворотке крови — нарушения функции печени легкой или умеренной степени тяжести. По этой причине периодически во время лечения Инспрой показано определение концентрации калия в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия препараты, содержащие литий: есть риск повышения концентрации лития и развития интоксикации. В случаях, когда одновременное применение средств клинически обосновано, необходим контроль концентрации лития в плазме крови; нестероидные противовоспалительные средства: риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов из группы риска дегидратация, пожилой возраст. Если одновременное применение средств клинически обосновано, необходимо обеспечить контроль функции почек и адекватный водный режим; калийсберегающие диуретики и препараты калия: возрастает риск развития гиперкалиемии нерекомендуемая комбинация ; триметоприм: повышается риск развития гиперкалиемии. По возможности следует избегать подобных комбинаций. Если во время лечения Инспрой требуется назначение такролимуса или циклоспорина, рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Фармакокинетические взаимодействия варфарин: клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не выявлено. При необходимости применения подобной комбинации, доза эплеренона не должна превышать 25 мг; сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 нефазод, телитромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, нелфинавир, кетоконазол : возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие противопоказанные комбинации.
Вещество не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Применение препарата Эплеренон противопоказано при тяжелой почечной недостаточности. В связи с повышенной экспозицией эплеренона у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени следует проводить частый и регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения препаратом Эплеренон следует избегать применения этих средств см. Лактоза Препарат Эплеренон содержат лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат. Описание Диуретическое калийсберегающее средство Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови.
Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.
Особые указания До начала терапии, в течение первой недели лечения, через месяц после назначения препарата и далее периодически следует определять содержание калия в сыворотке крови. Инспра может способствовать развитию гиперкалиемии, что обусловлено механизмом действия эплеренона. В связи с этим перед назначением препарата и при изменении дозы необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При продолжении лечения контроль концентрации калия стоит проводить пациентам, относящимся к группе риска развития гиперкалиемии. К таковым относятся пожилые лица, больные сахарным диабетом и люди с почечной недостаточностью. По этой же причине не рекомендуется после окончания курса лечения Инспрой принимать препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона способствует снижению содержания калия в сыворотке крови. В ходе исследования было установлено, что одновременное применение гидрохлортиазида препятствует повышению уровня калия в сыворотке крови. Также следует избегать сочетанного назначения препаратов, содержащих литий, такролимуса и циклоспорина. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Влияние эплеренона на психомоторные и когнитивные функции не изучалось, однако препарат может вызывать головокружение и обморок, поэтому во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с возможными опасными последствиями. Применение при беременности и лактации Данных о безопасности применения Инспры у беременных нет. Препарат может быть назначен только в случаях острой необходимости, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода. Выделяется ли эплеренон с грудным молоком неизвестно, поэтому необходимо оценивать ситуацию индивидуально с врачом — стоит прервать грудное вскармливание либо воздержаться от назначения препарата. Применение в детском возрасте Опыт применения эплеренона у пациентов возрастной группы до 18 лет отсутствует. Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется. При легких нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку в случае ухудшения состояния почек увеличивается степень гиперкалиемии, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови. При нарушениях функции печени Тяжелые нарушения функции печени класс C по шкале Чайлда—Пью являются противопоказанием к применению Инспры. При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция начальной дозы эплеренона. Применение в пожилом возрасте Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы препарата не требуется.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт.
Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. Аналоги Эплеренон Более 15 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. Аналоги ЭПЛЕРЕНОН. Список дешевых аналогов Эплепрес, сравнение цен в аптеках, популярные аналоги лекарства.
Эплеренон таблетки покрытые оболочкой 25мг 30
Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг. Торговое название препарата: Эплеренон (Eplerenone). Международное непатентованное наименование: Эплеренон (Eplerenone). Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон. Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. 6 препаратов с действующим веществом Эплеренон, цены в аптеках.
Аналоги Верошпирона без побочных эффектов
The article focuses on the negative role of hyperaldosteronism in cardiovascular diseases and the possibility of its control when using a selective mineralocorticoid receptor antagonist — eplerenone. Based on numerous, multicenter clinical studies, the advantage of using eplerenone in the complex therapy of cardiovascular diseases has been shown. Eplerenone is a selective mineralocorticoid receptor blocker with minimal activity against androgen and progesterone receptors. The antifibrotic effect contributes to the preservation of contractility and electrical stability of the myocardium, slows down the development and progression of chronic heart failure. The article presents data, in the framework of evidence-based medicine, on the high clinical efficacy of eplerenone in patients with arterial hypertension, chronic heart failure with reduced ejection fraction with or without myocardial infarction. The possibilities of prescribing eplerenone for moderately reduced and preserved left ventricular ejection fraction are discussed. The importance of the antifibrotic properties of the drug in the organoprotection of target organs heart, blood vessels, kidneys is emphasized. The use of eplerenone provides good tolerability, safety and leads not only to an improvement in the quality of life of severely ill patients, but also in the prognosis. DOI: 10. В статье особое внимание уделено негативной роли гиперальдостеронизма при сердечно-сосудистых заболеваниях и возможности его контроля при применении селективного антагониста минералкортикоидных рецепторов — эплеренона. На основании многочисленных многоцентровых клинических исследований показано преимущество применения эплеренона в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон является селективным блокатором минералкортикоидных рецепторов с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. В статье представлены данные, в рамках доказательной медицины, о высокой клинической эффективности применения эплеренона у больных артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса с инфарктом миокарда или без него. Обсуждаются возможности назначения эплеренона при умеренно сниженной и сохранной фракции выброса левого желудочка. Подчеркивается важность антифибротических свойств препарата в органопротекции органов-мишеней сердце, сосуды, почки. Применение эплеренона обеспечивает хорошую переносимость и безопасность, приводит не только к улучшению качества жизни тяжелых больных, но и прогноза. В 1954 г. Вначале альдостерон ассоциировался с развитием синдрома Дж. Кона первичный альдостеронизм , автономной опухолью коры надпочечников, вызывающей артериальную гипертензию АГ и гипокалиемию. В 1959 г.
Cella и C. Kagawa синтезировали первый конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон, сходный с прогестероном, эффекты которого реализовывались через открытые в 1960 г. В дальнейшем в результате многочисленных исследований были получены данные о том, что гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности ХСН связан не только с задержкой жидкости и электролитными нарушениями. Было установлено, что альдостерон образуется локально и опосредует свое влияние на сердечно-сосудистую систему через открытые в 1990-е гг. В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов и сердца происходит локальный синтез альдостерона, оказывающий прямое действие на сосудистую стенку и кардиомиоцит, индуцирующий фиброзирование и гипертрофию тканей, вызывающий дисфункцию эндотелия, вазоконстрикцию, которые являются предикторами сердечно-сосудистых осложнений ССО [1-3 ]. Благодаря фундаментальным исследованиям были открыты эпителиальные почечные и внеэпителиальные МКР, чувствительные к альдостерону. При взаимодействии с внутриклеточными МКР и транслокации в ядро альдостерон может регулировать транскрипцию для синтеза белков. Через внеэпителиальные негеномные рецепторы проявляются быстрые мембранные эффекты альдостерона, приводящие к нарушению тонуса сосудистой стенки, повышению АД, поражению органов-мишеней сердце, сосуды, почки , что вызывает системную и коронарную вазоконстрикцию, стимуляцию симпатоадреналовой системы. Негативные механизмы альдостерона стимулируют синтез коллагена I и III типов, пролиферацию фибробластов, нарастание свободнорадикального окисления, что способствует воспалительным реакциям, апоптозу, вплоть до развития фиброза и процессов ремоделирования [4-6]. Патогенетические механизмы, вызванные альдостероном, представлены на рис.
Блокада МКР приводит к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, повышению уровня проколлагена III типа, развитию реактивного интерстициального фиброза миокарда, вариабельности ритма сердца, увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности. Это, в свою очередь, способствует сокращению массы миокарда, объемов ЛВ после перенесенного инфаркта миокарда; улучшению систолической и диастолической функции ЛВ, снижению риска развития аритмий, показателей общей смертности, частоты госпитализаций, риска внезапной сердечной смерти у постинфарктных больных с ХСН. В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН. Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов. Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы. Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона. Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г. De Gasparo и соавт. В 2002 г.
Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой. Формула эплеренона представлена на рис. Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Активное соединение относится к группе мочегонных средств, используемых для лечения заболеваний сердца и сосудов. В показания препарата входит снижение риска смертности и заболеваемости: у больных со стабильным нарушением работы левого желудочка и симптомами сердечной недостаточности после инфаркта миокарда; у больных с хронической сердечной недостаточностью второго класса и нарушением сократительной способности левого желудочка. Понижает ли давление Эплеренон? Эплеренон принимает участие в нормализации артериального давления, в том числе снижает его. Препарат назначается исключительно в комплексе с другими медикаментами и не подходит для монотерапии.
Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина см. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводились. Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, были описаны случаи токсического действия лития см. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови «Меры предосторожности». Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС. Пациентам, получающим эплеренон и НПВС, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия. Фармакокинетические взаимодействия. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона. Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, угнетающих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см. Индукторы CYP3A4.
Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Альфа1-адреноблокаторы празозин, алфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, ЛС, содержащие зверобой продырявленный не рекомендуется см. На основании фармакокинетического клинического исследования, значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная — 50 мг. Меры предосторожности Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы эплеренона у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.