В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулида, а также вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, коллоидный кремния диоксид, тальк, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами.
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, геморрагии, "приливы", ощущение сердцебиения. Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны избенкам и плазмы.
Взаимодействие Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся е участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , проти грибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллииом в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.
Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить. При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность управлять трансп.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения психики: редко: ощущение страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения; очень редко: нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления; редко: лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица. Нарушения со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: повышение артериального давления; редко: тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы", ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка; очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко: гиперкалиемия. Прочие: нечасто: периферические отеки; редко: недомогание, астения; очень редко: гипотермия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность ХСН. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств. Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Так, число больных с диспепсией при использовании нимесулида составило 9. У единичных больных отмечались отеки и кожные аллергические реакции [31]. Конечно, нельзя сказать, что нимесулид совершенно безопасен для всех пациентов. Однако его переносимость была значительно лучше, чем у диклофенака, который наиболее часто применялся в качестве активного контроля. Всем больным была проведена гастроскопия, определялась динамика артериального давления и биохимических показателей крови [32]. Ни у кого из пациентов применение нимесулида не осложнилось развитием серьезной патологии ЖКТ — кровотечением или перфорацией язвы. Язвы желудка и ДПК были обнаружены у 13. Несмотря на наличие серьезного коморбидного фона по заболеваниям сердечно-сосудистой системы, за 12-ти месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента.
Это мужчина, страдавший ревматоидным артритом РА , в возрасте 68 лет, который в течение многих лет страдал ИБС и высокой артериальной гипертензией. Еще у двух пациенток на фоне приема нимесулида была отмечена отрицательная динамика ЭКГ, описанная кардиологом как «постинфарктный кардиосклероз». Клинически выраженная патология печени — желтуха, гепатомегалия, симптомы печеночной недостаточности, не была выявлена ни у кого из наших пациентов. Эти пациенты страдали РА и, помимо нимесулида, получали цитотоксические препараты метотрексат и лефлунамид , которые являются потенциально гепатотоксичными [32]. Говоря о профиле безопасности нимесулида, нельзя не обратить внимание на проблему осложнений со стороны печени. НПВП — гепатопатия представляет собой проявление метаболической идиосинкразии и возникает редко в сравнении с другими лекарственными осложнениями. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, возникают примерно у 1 из 10 тысяч больных, регулярно принимающих НПВП [33-36]. Что касается нимесулида, то за 15-ти летний период 1985-2000 гг. Учитывая, что на 2000 г. Но в начале нового века отношение к проблеме гепатотоксичности нимесулида стало абсолютно иным.
Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях. Так, фармаконадзор Ирландии IMB обосновал свою резолюцию информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране. Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в 4-х случаях закончилась летальным исходом [38]. Однако EMEA European Medicines Agency - основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для прекращения использования нимесулида Пресс-релиз от 21. С этой целью странам-членам Евросоюза, было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [39]. Очень важно, что в этом документе, по мнению авторов упомянутого выше обзора по нимесулиду 2010 г. Новое обсуждение проблемы гепатотоксичности нимесулида было проведено медицинским руководством Евросоюза 23 июня 2011 г. Последнее решение European Medicines Agency подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. На самом деле, непредвзятый анализ имеющихся литературных данных показывает, что гепатотоксичность нимесулида не выше, чем у многих других представителей класса НПВП. По данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, как и на фоне приема других НПВП.
Важные данные о реальной гепатотоксичности нимесулида можно почерпнуть из работы Sanchez-Matienzo D. Обычно это исследование как раз используют в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще, в сравнении с другими НПВП. Но при тщательном исследовании представленного материала можно сделать совсем другие выводы. Так, авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВП. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранных со всего мира американской организаций, занимающейся контролем за оборотом лекарственных средств FDA и Всемирной Организацией Здравоохранений ВОЗ. Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно принять решение, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВП. При анализе абсолютных данных ситуация представляется иной. Так, общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака было 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, и у 32 больных, получавших ибупрофен.
На фоне приема нимесулида это осложнение было отмечено лишь в 4 случаях! Мы видим, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число очень невелико, в сравнении с другими популярными НПВП. Одним из немногих популяционных исследований гепатотоксичности НПВП как класса стала работа итальянских ученых Traversa G. Они провели анализ частоты гепатотоксических реакций у 397537 больных, получавших НПВП, за период с 1997 по 2001 гг. Суммарная частота осложнений со стороны печени на фоне приема этих препаратов составила 29. Показатель относительного риска развития гепатотоксических реакций для всех НПВП оказался равным 1. Частота серьезных осложнений со стороны печени при использовании нимесулида составила 35. Еще одним доводом в пользу нимесулида стала работа Gulmez S. НПВП стали этиологическим фактором этого потенциально фатального осложнения в 40 случаях, парацетамол — 192. Относительный риск острой печеночной недостаточности для различных препаратов представлен на рисунке 3.
Как видно, нимесулид был менее опасен, чем парацетамол и ибупрофен, и фактически равен таким препаратам, как диклофенак и кетопрофен [43]. В заключение можно сказать, что работы зарубежных и российских ученых четко показывают, что нимесулид имеет важные преимущества в сравнении со многими другими популярными НПВП. В нашей стране накоплен весьма серьезный и в целом позитивный опыт длительного применения данного препарата в различных отраслях медицины. Результаты серии отечественных клинических исследований подтверждают, что риск осложнений со стороны ЖКТ эндоскопические язвы и сердечно-сосудистой системы дестабилизация артериальной гипертензии на фоне приема нимесулида значительно ниже, по сравнению с другими неселективными НПВП, в частности, диклофенаком. Сегодня на российском фармакологическом рынке представлено несколько генериков нимесулида от разных производителей, что делает непростым проблему выбора конкретного препарата. К сожалению, прямые сравнения генериков, которые могли бы показать достоинства того или иного фармакологического продукта, в нашей стране практикуются достаточно редко. Поэтому основными критериями выбора конкретного препарата становится доверие к фирме-производителю, более удачная лекарственная форма и длительный позитивный опыт применения в российской клинической практике. К ним относятся 12-ти месячное ДИНАМО [7], сравнение профилей безопасности нимесулида и диклофенака в виде свечей у больных с язвенным анамнезом [44], динамики артериального давления с использованием суточного мониторирования артериального давления СМАД у пациентов с подагрой и др. Это исследование Кудаевой Ф. Исследуемую группу составили 90 больных подагрическим артритом, которые получали исследуемые лекарства в течение 7 дней: оба «нимесулида» в дозе по 100 мг 2 раза в сутки, диклофенак 75 мг 2 раза в сутки.
Обезболивающее действие после первого приема оценивалось через 20, 60 и 180 минут. Проблема оценки реального уровня гепатотоксичности нимесулида, на наш взгляд, еще требует своего решения. Существенный риск осложнений со стороны печени при использовании этого препарата не подтверждается данными клинических и популяционных исследований. При этом, хотя нимесулид в России получали миллионы людей причем многие — длительно! Поэтому вопрос о введении каких-либо ограничений на применение нимесулида в России представляется, как минимум, несвоевременным. Литература: 1. Насонов Е. Фармакотерапия боли: взгляд ревматолога. Consilium medicum, 2000, 2 12 , 7-14 2. Боль практическое руководство для врачей.
Под ред.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП : Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля. При приеме внутрь, по отзывам, Нимесулид может вызывать сонливость и головокружение, поэтому его следует осторожно применять у тех пациентов, деятельность которых требует быстроты реакций и повышенной концентрации внимания. Условия хранения Нимесулида Препарат следует хранить при комнатной температуре. Оцените статью:.
Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата. Во время лечения Нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента. Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения без срока давности , с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса. Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий например, инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия , задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм , запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит , боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка. Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения , тромбоцитопения, анемия. Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы. Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения. Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия , общая слабость, повышение уровня ионов калия. Инструкция по применению Нимесулида Способ и дозировка Таблетки Нимесулид, инструкция по применению Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи.
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
«Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарствоПрепарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. Фармакодинамика Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже.
Нимесулид- МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг
Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая. МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. За эти годы нимесулид прошел всестороннюю проверку в ходе многочисленных клинических испытаний и доказал свою эффективность и хорошую переносимость. Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая. Действующее вещество: нимесулид – 2,00 г. За эти годы нимесулид прошел всестороннюю проверку в ходе многочисленных клинических испытаний и доказал свою эффективность и хорошую переносимость.
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.
Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Передозировка Симптомы: Тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции, кома. Лечение: Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет.
Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет.
Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции. Лекарственное взаимодействие Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом. Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек. Ненасыщенные жирные кислоты в физиологических концентрациях не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки. Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид в терапевтических концентрациях не влияют на связывание нимесулида. При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата. У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина.
Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки.
Таблетки растворимые диспергируемые нимесулида — это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид. Порошок Нимесулид Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика 100 мг Нимесулида растворяют в 80 — 100 мл воды полстакана , и выпивают после приема пищи. Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг 1 пакетик , 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках. Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг 1 пакетик в сутки. Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток.
Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов. Суспензия или сироп Нимесулид В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это количество разделяется на 2 — 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.
Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния. Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид. Гель Нимесулид Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями.
Поэтому если снизить активность циклооксигеназы, то будет меньше вырабатываться простагландинов и уменьшится воспаление, а также боль и отек тканей. Первый — это базовая циклооксигеназа, постоянно образуемая в организме, отвечает за синтез таких простагландинов, которые необходимы организму для физиологических процессов для выработки защитной слизи клетками желудка. Второй — функционирует преимущественно в очаге воспаления или месте повреждения, способствует увеличению содержания простагландинов в три раза по сравнению с нормой. Третий — принимает участие в терморегуляции.
Нимесулид, как и другие НПВС, оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие. Противовоспалительное действие нимесулида основано науменьшении биосинтезапростагландинов,подавлении фазы воспаления, уменьшении пролиферации соединительной ткани. Кроме того, препятствует разрушению хрящевой ткани, предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена, за счет угнетения синтеза интерлейкина—6, урокиназы и металлопротеаз. Анальгетическое действие нимесулида развивается за счет снижения синтеза простагландинов и простациклина. Оба этих фактора потенцируют болевое действие интерлейкина—1, гистамина, серотонина, брадикинина и других медиаторов боли. Кроме того, ограничение экссудации ослабляет сдавление болевых окончаний в воспаленных тканях, уменьшает поступления болевых импульсов в ЦНС и ослабляет ощущения боли. Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке. Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль. При лихорадке в центре терморегуляции гипоталамуса активируется ЦОГ—2 и повышается продукция простагландина Е2. Стоит отметить, что НПВС, и нимесулид в том числе, нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру гипотермию вызывают, например, седативные антипсихотические средства.
В настоящее время зарегистрировано 65 торговых наименований ЛП, содержащих нимесулид.
Нимесулид: побочные действия, показания и противопоказания
Биотрансформируется в печени. Основным метаболитом является фармакологически активный гидроксинимесулид. Выводится преимущественно почками. При длительном применении не кумулирует. Найз гель - нестероидный противовоспалительный препарат НПВП нового поколения из класса сульфонамидов. Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.
При одновременном применении с противоэпилептическими вальпроевая кислота , противогрибковыми кетоконазол , противотуберкулезными изониазид ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида. При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.
Overdose Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы. Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были. При нанесении больших количеств геля превышающих 50 г на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций тошнота, рвота.
Промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Method of drug use and dosage Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Внутрь, после еды, взрослым по 100 мг 2 раза в сутки. Корректировка дозы у подростков от 12 до 18 лет не требуется. Максимальная длительность лечения - 15 сут. Максимальная суточная доза - 200 мг.
Продолжительность курса лечения составляет не более 5 дней. Наружно, приблизительно 3 см геля наносят тонким слоем на чистый и сухой участок кожи над болезненной областью 3-4 раза в день. Продожительность терапии составляет в среднем 7-15 дней. Application precautions Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить. При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени активность печеночных трансаминаз.
При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу. Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Это не говорит о том, что нимесулид обладает идеальной переносимостью. Однако его профиль безопасности был значительно более благоприятен, чем у диклофенака, который использовался в качестве препарата активного контроля в большинстве из исследований. Нимесулид выпускается в форме таблеток.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100-200 мг 2 раза в день, для детей — 1,5 мг на 1 кг массы тела 2-3 раза в день. Помимо прямых противопоказаний, препарат имеет еще ряд ограничений. Так, особую осторожность следует проявлять при назначении нимесулида пациентам, страдающим артериальной гипертензией, почечной и сердечной недостаточностью, расстройствами зрения. Использование нимесулида в педиатрической практике у пациентов в возрасте до 6 лет должно осуществляться под тщательным медицинским контролем. Фармакология НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Картонная пачка содержит 2 20 таблеток или 3 30 таблеток блистера, а также инструкцию по применению. Фармакологические свойства Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов. Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения.
Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз. Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию.
Нимесулид — одно из лучших обезболивающих
За эти годы нимесулид прошел всестороннюю проверку в ходе многочисленных клинических испытаний и доказал свою эффективность и хорошую переносимость. МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. На основе Нимесулида также производится препарат Нимесил (отличаются только фармакологической формой, действующее вещество одинаковое). Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Действующее вещество. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). Нимесулид 50 или 100 мг, вспомогательные вещества. Делит с Найзом действующее вещество не только Нимесулид: среди примеров таких лекарств числятся Нимесил и Нимулид.