применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния нафармакокинетику каждого из компонентов лоротиазидВсасывание и. Поэтому использование препарата Телмиста® у этой группы пациентов не рекомендуется. Для Телмиста найдено 21 лекарств аналогов(синонимов) по следующим действующим веществам: Телмисартан. Показания активных веществ препарата Телмиста® Н. Артериальная гипертензия (при неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии).
Телмиста таблетки 80 мг x28
Телмиста относится к группе сартанов и является препаратом выбора для лечения артериальной гипертензии, осложненной сахарным диабетом. Для Телмиста найдено 21 лекарств аналогов(синонимов) по следующим действующим веществам: Телмисартан. Нарушение водно-электролитного баланса При применении препарата Телмиста Н необходимо проводить периодический контроль содержания электролитов в плазме крови.
Минздрав опроверг сообщения о дефиците препаратов от гипертензии с телмисартаном
Эссенциальная гипертензия Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста ® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. Препарат Телмиста® Н применяется для лечения высокого артериального давления у взрослых в случае его недостаточного снижения при приеме телмисартана или гидрохлоротиазида. Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки.
Ваш браузер устарел!
Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана. Пациенты детского и подросткового возраста Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Фармакологическое действие При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
T — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Побочные эффекты Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Кардиолог, кандидат медицинских наук Анна Исаева добавила, что «Микардис» — один из представителей группы препаратов, которые используются для вторичной профилактики инсультов, инфарктов, но он имеет более широкий спектр применения, начиная от артериальной гипертензии, заканчивая сердечной и почечной недостаточностью. Опасно ли его исчезновение В Росздравнадзоре сообщили ТАСС, что в России зарегистрированы 13 препаратов с тем же действующим веществом, что и в «Микардисе». В составе дженериков тот же телмисартан, но могут быть другие вспомогательные вещества, технология производства и лекарственная форма. Я думаю, что на пациентов несильно повлияет этот уход. По мнению кардиолога Анны Исаевой, на пациентов не повлияет уход препарата с рынка — есть много эффективных дженериков Источник: предоставлено Анной Исаевой Екатерина Демьяновская отметила, что сердечники часто лечатся этим препаратом, потому что у него длительное действие и высокая доказанная безопасность. По стоимости дженерики в разы доступнее «Микардиса». А дженерики хуже? По словам Анны Исаевой, качество дженериков бывает разным, нужно смотреть, кто производит препарат, где закупается сырье.
Таблетки Состав телмисартан 80 мг, гидрохлоротиазид 25 мг. Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон К30, лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, маннитол E421 DC, гипролоза, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид желтый E172. Фармакологический эффект Комбинированный атигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II телмисартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам в т. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению концентрации альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ кининаза II , фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели регулярного приема. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона, задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами, гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД. Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата.
Применение у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени класс C по классификации Чайлд-Пью см. Пациенты пожилого возраста Режим дозирования не требует коррекции. Побочное действие Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Инфекционные и паразитарные заболевания: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей включая цистит , инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, повышенная чувствительность эритема, крапивница, ангионевротический отёк , экзема, кожный зуд, кожная сыпь в том числе лекарственная , ангионевротический отёк с летальным исходом , гипергидроз, токсическая кожная сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: тревога, бессонница, депрессия, обморок, вертиго. Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства. Нарушения со стороны сердца: брадикардия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Однако причинно-следственная связь с применением телмисартана не была установлена. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, спазмы мышц судороги икроножных мышц , боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях симптомы, схожие с проявлением тендинита. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость. Лабораторные и инструментальные данные: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты , креатинина в плазме крови, повышение активности «печёночных» ферментов, креатинфосфокиназы КФК в плазме крови, гиперкалиемия, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Одновременное применение с дигоксином , варфарином , гидрохлоротиазидом , глибенкламидом , ибупрофеном , парацетамолом , симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в плазме крови. Как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , применение телмисартана может вызывать гиперкалиемию см. Риск может увеличиваться в случае одновременного применения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать развитие гиперкалиемии калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , гепарин , иммунодепрессанты [ циклоспорин или такролимус ] и триметоприм. Развитие гиперкалиемии зависит от сопутствующих факторов риска. Риск увеличивается также в случае одновременного применения вышеуказанных комбинаций. В частности, риск особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, а также с калийсодержащими заменителями соли. Например, одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП представляет собой меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.
Цены ТЕЛМИСТА таблетки в аптеках
- Короткий срок годности
- Телмиста инструкция применения
- Телмиста инструкция цена
- Телмиста - при каком давлении принимать
Можно ли перестать принимать препарат?
Препараты телмиста КРКА. Телмисартан, входящий в состав препарата Телмиста® Н, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип AT1). Препарат Телмиста Н применяется для лечения артериальной гипертензии, в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии. Таблетки препарата Телмиста® нельзя делить, поэтому они не подходят для пациентов, которым требуется доза 20 мг.
Телмиста инструкция применения
Поэтому не следует ожидать усиления брадикининсупроводжуючих побочных эффектов. У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванного ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов. Фармакокинетика Абсорбция Всасывания тельмизартана быстрое, хотя адсорбированные количества варьируются. Через 3:00 после приема концентрация в плазме крови одинаковая, независимо от того, принимают телмисартана натощак или с пищей. Нет ни одного линейной взаимосвязи между дозами и уровнями в плазме крови. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы при дозах выше 40 мг. Средний кажущийся объем распределения в стабильном состоянии V dss составляет примерно 500 л. Метаболизм Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом первичного вещества.
Фармакологическая активность конъюгата не установлена. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы. Нет данных о клинически значимом аккумуляцию тельмизартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность. После приема внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение. Показания к применению Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых. Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний. Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с: манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеваниям ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе ; сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.
Способ применения Лечение артериальной гипертензии. Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза 20 мг. В случае если желаемый артериальное давление не достигается, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартана можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недель от начала лечения. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.
Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление. Препарат Телмиста принимают 1 раз в сутки на с достаточным количеством жидкости, вместе с пищей или без нее. Противопоказания беременные или женщины, планирующие забеременеть; обструктивные билиарные нарушения; тяжелые нарушения функции печени. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность. Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, - заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.
В качестве альтернативы препарат можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении с телмисартаном оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При необходимости увеличения дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала лечения см. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности: Рекомендуемая доза - 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки. Рекомендуется регулярный контроль АД и, в случае необходимости, корректировка дозы препаратов, снижающих АД. Особые группы пациентов Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки см. Печёночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени класс А и В по классификации Чайлд-Пью, соответственно суточная доза препарата Телмисартан не должна превышать 40 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени класс С по классификации Чайлд-Пью применение препарата противопоказано см. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Форма выпуска Таблетки 40 мг и 80 мг. По 5, 7, 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Концентрация вспомогательных веществ зависит от количества главного компонента. Цена Цена препарата Телмиста определяется содержанием активного компонента в препарате и количеством блистеров с таблетками в каждой упаковке. Наиболее часто используемый формат упаковки, предназначенный для обычного курса лечения, содержит 28 таблеток. Стоимость препарата в дозировке 40 мг в такой упаковке составляет примерно 320-360 рублей, а в дозировке 80 мг — 450-500 рублей. Инструкция по применению Принимать таблетированное лекарство Телмиста необходимо перорально, независимо от приема пищи. Рекомендуемая дозировка и режим приема определяются исходя из состояния конкретного пациента. При выраженной артериальной гипертензии пациенту рекомендуется принимать 1 таблетку лекарства дозировкой 40 мг один раз в сутки. Если желаемый эффект от лечения не достигается, врач принимает решение о необходимости увеличения дозировки препарата до 80 мг в день.
Поэтому препарат применяется для лечения артериальной гипертензии. Эффект от телмирастана наблюдается уже через три часа после использования и остается на стабильно высоком уровне на протяжении двух суток. Через 4-6 недель после начала использования наблюдается максимальный уровень снижения артериального давления. Показания к применению Прямыми показаниями к использованию Телмисты являются: гипертоническая болезнь; гипертензия; Доказано снижение уровня смертности от болезней сердечно-сосудистой системы в результате использования лекарства, что говорит об его эффективности и высоком качестве. Особенностью является комплексное взаимодействие между телмисартаном и гидрохлоротиазидом, что помогает при лечении пациентов, применение у которых данных составляющих по отдельности не дало эффективных результатов.
Гипертания Телмиста
Фиксированная комбинация таблеток телмисартан / амлодипин может применяться для начального лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым, вероятно. Показания активных веществ препарата Телмиста® Н. Артериальная гипертензия (при неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии). Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. Препарат Телмиста® Н80 можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 80 мг не приводит к адекватному контролю АД. это и препарат снижающий давление и препарат для лечения сахарного диабета 2-го типа в одной молекуле. Эссенциальная гипертензия Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста ® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки.
Телмиста АМ, 5 мг+80мг, таблетки, 28 шт.
В качестве критериев оценки наличия доказанной эффективности мы используем крупнейшие в мире и самые надежные базы данных препаратов и клинических исследований. Любой препарат, включенный в этот список, является жизненно необходимым для лечения различных заболеваний, проверенным многочисленными клиническими исследованиями. Если у препарата нет исследований, но мне он помогает, является ли он доказанно эффективным? По принципам доказательной медицины препарат может считаться доказанно эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Ваш личный опыт или неподтвержденное мнение врача не могут быть критериями доказательности. Я не доверяю результатам вашего анализа. Как я могу их проверить? Система оценки доказательной эффективности MedIQ прозрачна, каждый пользователь может сам проверить какое действующее вещество анализируется и изучить результаты исследований по каждому критерию. Если вы обнаружили ошибку, обязательно сообщите нам.
Дети и подростки Препарат Телмиста Н не рекомендован для использования у детей и подростков младше 18 лет. Препарат Телмиста Н содержит лактозу, сорбитол и натрий Если у вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде, чем принимать данный препарат.
Пациенты весом 58,8 кг или меньше должны учитывать, что сорбитол является источником фруктозы, и, если врач сообщил вам, что у вас или вашего ребенка непереносимость некоторых сахаров или, если у вас была диагностирована наследственная непереносимость фруктозы HFI , редкое генетическое заболевание, при котором организм человека не может расщеплять фруктозу, проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде, чем вы или ваш ребенок начнете принимать препарат. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия 23 мг в таблетке, то есть, по существу, не содержит натрия. Другие препараты и данный препарат Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие препараты. Врач может изменить дозу этих препаратов или принять другие меры предосторожности. В некоторых случаях вам потребуется прекратить прием одного из лекарственных средств. Телмиста Н может усиливать эффект снижения артериального давления других лекарственных средств, используемых для лечения высокого артериального давления, или средств, потенциально способных снижать артериальное давление например, баклофен, амифостин. Кроме того, артериальное давление может стать слишком низким при совместном применении с алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Вы можете заметить головокружение при вставании при слишком низком давлении. Вы должны проконсультироваться с врачом, если вам нужно откорректировать дозу других препаратов во время приема препарата Телмиста Н. Эффект препарата Телмиста Н может быть снижен при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как ацетилсалициловая кислота или ибупрофен.
Телмиста Н с пищей и алкоголем Препарат Телмиста Н можно принимать независимо от приема пищи. Избегайте употребления алкоголя до консультации с врачом. Беременность и грудное вскармливание Беременность Вы должны сообщить врачу, если предполагаете, что беременны или планируете беременность. Ожидается, что врач порекомендует вам прекратить прием препарата Телмиста Н до наступления беременности, или, как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принимать другое лекарственное средство вместо Телмиста Н. Телмиста Н не рекомендуется на ранних сроках беременности и противопоказана при беременности сроком более 3 месяцев, так как может нанести серьезный вред вашему ребенку, при приеме в этот период. Грудное вскармливание Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Телмиста Н не рекомендуется для кормящих матерей. Если вы хотите кормить грудью, врач может подобрать для вас другое лечение.
Противопоказания Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамида. Обструктивные заболевания желчевыводящих путей. Тяжелые нарушения функции печени класс С по шкале Чайлд-Пью. Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия. Период грудного вскармливания. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Непереносимость фруктозы или лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. С осторожностью: Вторичная закрытоугольная глаукома в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида. Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки см.
Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients. Journal of International Medical Research июль 2000. Дата обращения: 18 января 2014. Vascular Health and Risk Management. September 2006. PMID 17326326. Литература[ править править код ] "Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events".
Минздрав опроверг сообщения о дефиците препаратов от гипертензии с телмисартаном
Поэтому использование препарата Телмиста® у этой группы пациентов не рекомендуется. Для Телмиста найдено 21 лекарств аналогов(синонимов) по следующим действующим веществам: Телмисартан. и кардиопротекторами, а также с мочегонными и антипаратиреоидными препаратами. Препарат Телмиста® АМ может назначаться: пациентам, получающим те же дозы амлодипина и телмисартана в виде отдельных таблеток. Препарат Телмиста не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности. препарат, содержащий в одной таблетке комбинацию двух действующих веществ - телмисартан и гидрохлортиазид.
Наличие Телмиста Н, таблетки 12,5мг+80мг, 28 шт в аптеках Кирова
- Короткий срок годности
- Телмиста Н 12,5 мг+80 мг 84 шт таблетки
- Телмиста Н 12,5 мг+80 мг 84 шт таблетки
- Телмиста РЛС
- Compatibility «Telmista» and «Телмиста Н»
- Немного фактов
Инструкция по применению на Телмиста АМ
- Фото Телмиста
- РКИ № 430 от 22.06.2016 16-56/R - GRLSBASE
- Телмиста - 19 отзывов, инструкция по применению
- В Росздравнадзоре прокомментировали решение прекратить ввоз "Микардиса" в РФ
- "Телмисартан": отзывы пациентов, состав, применение, противопоказания
- Аналоги Телмиста АМ
Телмиста таблетки 80 мг x28
Всего на сегодняшний день в России зарегистрированы 13 препаратов-телмисартанов. Таким образом, российский рынок антигипертензивных препаратов с МНН телмисартан в полной мере ими обеспечен. Росздравнадзор совместно Минздравом России ведет мониторинг наличия лекарственных средств на отечественном рынке", - добавили в Росздравнадзоре.
Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени.
Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан.
Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент.
Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11].
Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана.
Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов.
Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность.
Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14].
Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16]. В исследовании J.
Janke и соавт. Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких телмисартан , средних ирбесартан и очень высоких лозартан. Мощность и стабильность гипотензивного эффекта В 2003 г.
Smith и соавт. В них сравнивали эффективность телмисартана 40—80 мг, то есть не в максимальной дозе 160 мг, и лозартана 50—100 мг. Оценивалось снижение среднего уровня АД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении восьми недель. В исследованиях принимали участие пациенты обоего пола старше 18 лет с АГ 1—2-й степени.
В общей сложности в оба исследования было включено 720 пациентов по 360 в группах телмисартана и лозартана. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД зарегистрировано преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД. Спустя десять лет, в 2013 г. Takagi и соавт.
В результате совокупного анализа данных оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам: АД суточное, в последние шесть часов интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное рис.
На что пациент говорит: ой, это очень дорого, а можно мне дженерик. И такое сплошь да рядом. Это один из тысячи препаратов, который снижает давление, то есть здесь есть где разгуляться и подобрать себе терапию. Контроль очень простой: если этот препарат держит давление, неважно, сколько он стоит, значит, все с вами хорошо, хоть за две копейки покупайте. Бывает так, что какой-нибудь дешевый препарат держит давление, а дорогой нет. И даже ушло не само действующее вещество, а именно торговый представитель. То есть действующее вещество осталось, просто его производит Словакия, Испания. Ну Германию мы потеряли, ну и не страшно. Мы не можем судить о том, защищает ли человека от инфаркта что-то больше, чем нормализация его давления.
Других эффектов от телмисартана не ждут, да и просто в медицине нет такого понятия, как защита от инфаркта.
Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности. Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа , а также токсичным для новорожденных почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия. Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. Фертильность Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия телмисартана на фертильность обоих полов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Передозировка Данные по передозировке у людей весьма ограничены. Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается. Лечение: рекомендуемое лечение — симптоматическое.