это препараты из группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), которые применяются для лечения эректильной дисфункции. Инструкция к лекарству Sildenafil Teva, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление.
Тева Силденафил: дженерик виагры, плюсы и минусы, побочные эффекты
Читайте на "Фонтанке" 15 февраля 2023 119 прочитали Как выжить без «Виагры». Почему не стоит горевать о том, что создатель препарата отказался поставлять его в Россию 114 Фармкомпания Viatris подразделение Pfizer остановила поставку препарата «Виагра» в Россию. Она предупреждала о его отзыве еще в прошлом году, но сегодняшнее сообщение, что «Виагры» теперь не будет, вызвало бурю эмоций, мол, одним корвалолом сыт не будешь. Не стоит расстраиваться: чего-чего, а этого добра всем нуждающимся точно хватит. Патентная защита у Pfizer на «Виагру» — препарат от эректильной дисфункции — закончилась давно. За это время в мире у других производителей появились сотни его дженериков — препаратов с тем же действующим веществом — силденафилом. В России сейчас импортных таблеток силденафила действительно стало мало — в основном они представлены производителями, доставшимися Восточной Европе от социалистического прошлого. Например, есть «Максигра» от польского производителя «Польфарма».
Компания «Плива Хрватска» производит в Хорватии препарат «Динамико» с разным количеством таблеток в упаковках с разными дозировками. На специализированных сайтах можно заказать «Силденафил-Ксантис» от производителя из Словакии «Санека Фармасьютикалс».
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы. Побочное действие Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна - внезапная глухота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения. Со стороны обмена веществ: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия, геморрой, вздутие живота; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение "печеночных" функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, чувство тревоги; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, гипоэстезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - раздражительность, судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; частота неизвестна - мигрень. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток; нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: возможны лихорадка, гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний; нечасто - ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы. С осторожностью: анатомическая деформация полового члена ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони ; заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия ; заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; сердечная недостаточность, обструкция выходного тракта левого желудочка стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия , редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; ЛАГ - I или IV функциональные классы; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 в т.
При этом патент на продажу "Виагры" на территории США истекает в апреле 2020 года, и вполне возможно, экспансия "Тевы" достигнет и родины "Виагры". На американском континенте израильская "Виагра" набирает популярность — в ноябре 2012 года Верховный суд Канады постановил, что патент, а соответственно и монополия на препарат "Виагра" на территории этой страны являются недействительными. Реализация израильского варианта "Виагры" в Канаде за последние 12 месяцев принес израильской компании 82 миллиона долларов. Запустить дженерик эквивалент "Виагры" на американском рынке "Тева" планировала уже в 2013 году, но федеральный суд Норфолка штат Вирджиния, США подтвердил право Pfizer на эксклюзивное производство препарата до апреля 2020 года.
Применение при беременности и кормлении грудью При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени класс С по классификации Чайлд-Пью. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Для пожилых пациентов старше 65 лет рекомендуется коррекция режима дозирования. Особые указания Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна. При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 эритромицина, циметидина снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови. При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Силденафил-Тева (Sildenafil-Teva)
В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1, в 700 раз — в отношении ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Показания к применению - лечение эректильной дисфункции у мужчин, которая проявляется неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта. Для развития эффекта Динамико необходима сексуальная стимуляция. Способ применения и дозы Для приёма внутрь. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за один час до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приёма препарата составляет один раз в сутки. При приёме Динамико с пищей, действие препарат может развиться позже, чем при приёме натощак. Применение у пожилых: Пожилым пациентам не требуется изменение доз. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг или 100 мг.
Применение Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная разовая доза составляет 100 мг.
Эффективность у взрослых пациентов с ЛГ при совместном применении с эпопростенолом. В исследование включали пациентов с первичной ЛГ и ЛГ, ассоциировавшейся с системными заболеваниями соединительной ткани. Первичной конечной точкой было повышение толерантности к физической нагрузке по тесту 6-минутной ходьбы через 16 нед после начала лечения. Увеличение пройденной дистанции в группе силденафила составило 30,1 против 4,1 м в группе плацебо.
У пациентов, принимавших силденафил, среднее давление в легочной артерии достоверно снижалось на 3,9 мм рт. Клинические исходы. Терапия силденафилом значительно увеличивала время до клинического ухудшения ЛГ по сравнению с плацебо. Период времени до клинического ухудшения определялся как время от рандомизации пациентов до появления первых признаков летальный исход, трансплантация легкого, инициирование терапии бозентаном или изменение дозы эпопростенола из-за клинического ухудшения. У пациентов с первичной ЛГ отмечали среднее отклонение в тесте 6-минутной ходьбы: при одновременном применении с силденафилом — 26,39 м, при применении с плацебо — 11,84 м.
У пациентов с ЛГ, связанной с системными заболеваниями соединительной ткани, — 18,32 и 17,5 м соответственно. Эффективность и безопасность применения силденафила у взрослых пациентов с ЛГ при одновременном применении с бозентаном. В целом профиль побочных эффектов в двух группах одновременное применение силденафила и бозентана и монотерапия бозентаном был одинаковый и соответствовал профилю побочных эффектов при применении силденафила. Силденафил быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax силденафила в плазме крови достигается через 30—120 мин в среднем — через 60 мин после приема внутрь натощак.
После приема силденафила 3 раза в сутки в диапазоне доз от 20 до 40 мг AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе. При приеме силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки его концентрация в плазме крови увеличивается нелинейно. При одновременном приеме с пищей скорость всасывания силденафила снижается. Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: изофермента CYP3A4 основной путь и изофермента CYP2C9 минорный путь.
Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. У пациентов с легочной артериальной гипертензией ЛАГ соотношение концентраций N-деметильного метаболита и силденафила выше. Особые группы пациентов Пожилой возраст. Нарушение функции почек. Популяционная фармакокинетика При изучении фармакокинетики силденафила у пациентов с ЛАГ в популяционную фармакокинетическую модель включали возраст, пол, расовую принадлежность, показатели функции почек и печени.
Данные, которые использовали для популяционного анализа, включали в себя широкий спектр демографических и лабораторных параметров, связанных с состоянием функции печени и почек. Демографические показатели, а также параметры функции печени или почек не оказывали статистически значимого влияния па фармакокинетику силденафила у пациентов с ЛАГ. Cmin силденафила в плазме крови была в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Вазодилатирующее средство [Другие сердечно-сосудистые средства] Предоставленная в разделе Sildenafil Tevaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sildenafil Teva. Исследования взаимодействия силденафила с другими ЛС проводились на здоровых добровольцах, за исключением случаев, указанных отдельно.
Данные результаты справедливы для других групп пациентов и методов введения. Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила Исследования in vitro Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450: изофермент CYP3A4 основной путь и изофермент CYP2C9 минорный путь , поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы — повышать его клиренс. Хотя совместный прием двух препаратов не сопровождался клинически значимыми изменениями АД в положении лежа и cтоя и хорошо переносился здоровыми добровольцами, силденафил совместно с бозентаном следует применять с осторожностью. Одновременное применение препарата Силденафил-СЗ с ритонавиром противопоказано. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира см.
Наиболее мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут оказывать действие, сходное с действием ритонавира. Такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как кларитромицин, телитромицин и нефазодон предположительно могут оказывать эффект, сходный с эффектом ритонавира. В связи с этим при одновременном применении с силденафилом следует корректировать дозу ингибиторов изофермента CYP3A4 см. Однократный прием антацидов магния гидроксида и алюминия гидроксида не оказывал влияния на биодоступность силденафила.
Таблетки Особые указания Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони , или у пациентов с факторами риска развития приапизма серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия. Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Нарушения слуха В некоторых пострегистрационных и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха.
Действия израильского концерна Teva ставят под угрозу жизни десятков тысяч больных россиян
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД. Гиперчувствительность к силденафилу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; применение в сочетании с донаторами оксида азота (например, амилнитрит). Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-Тева слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Если Силденафил Тева принимать во время еды, начало действия может быть отсрочено по сравнению с голоданием. Израильская фармацевтическая компания Teva Pharmaceutical Industries приступила к выпуску дженерикового аналога препарата для лечения эректильной дисфункции Viagra (sildenafil).
Силденафил-Тева таб ппо 50мг №12
Pfizer's generic viagra the result of canada launched novo-sildenafil, is teva can viagra? Teva-Sildenafil Tablet is used to treat the inability to keep an enlarged and rigid state of the penis during sexual activity. В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Силденафил-Тева таблетки 50 мг 4 шт в Москве по цене от 210 рублей.
Sildenafil Teva
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД. Teva-Sildenafil causes mild and transient decreases in systemic blood pressure which, in the majority of cases, do not translate into clinical effects. дозы силденафила у пожилых пациентов не совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицином, саквинавиром, кетоконазолом.
Sildenafil Teva
Международные фармацевтические компании Pfizer США и Teva Израиль заключили конфиденциальное соглашение об урегулировании разногласий, которое прекращает все юридические разбирательства и позволяет Teva продолжать продажи лекарственного препарата на основе силденафила в России, говорится в сообщении Pfizer. По причине конфиденциальности соглашения стороны не раскрывают дополнительные детали. В сентябре 2011 года Pfizer подал в суд иск к Teva и ее аффилированной структуре Pliva Hrvatska по факту нарушения патентного права на препарат "Виагра" в РФ. Претензии Pfizer состояли в том, что Teva ввозит и реализует в России препарат, содержащий силденафил, защищенный российским патентом, предусматривающим эксклюзивное право Pfiizer на использование силденафила в препаратах для лечения дисфункции у мужчин.
Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил , у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. При использовании препарата Олмакс Стронг в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще. Передозировка: При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае более низких доз, но встречались чаще. В случае передозировки, при необходимости, следует проводить стандартные поддерживающие мероприятия. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связан с белками плазмы и не выводится почками.
Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности силденафила, однако, частота побочных реакций головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения увеличивалась. Взаимодействие: Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 основной путь и CYP2C9. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 таких как кетоконазол , эритромицин , циметидин отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин 800 мг , являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении силденафила однократно в дозе 100 мг и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 при приеме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг , на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол , могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила противопоказан. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Ингибиторы изофермента CYP2C9 такие как толбутамид, варфарин , изофермента CYP2D6 такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты , тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин , может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2. Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений без обморока. У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа- адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом 250 мг или варфарином 40 мг , которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир , одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты 150 мг. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила 100 мг с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
При приеме силденафила в рекомендуемых дозах егоCmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений без обморока. У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия силденафила 50 мг с толбутамидом 250 мг или варфарином 40 мг , которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты 150 мг. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила 100 мг с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат цГМФ - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа ФДЭ5.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота N0 в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота N0 посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Силденафил вызывает небольшое и транзиторное снижение артериального давления АД , которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.
Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа, после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг составляет 8,3 мм рт. Соответствующее изменение диастолического АД составляет 5,3 мм рт. Однократный прием внутрь силденафила в дозе 100 мг не сопровождался клинически значимыми изменениями на электрокардиограмме ЭКГ у здоровых добровольцев. Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.
Одним из способов является приём лекарственных средств, действие которых направлено на повышение тонуса организма, а также на увеличение интенсивности кровотока в сосудах полового члена. Помимо "Виагры" компании Pfizer США , поставки которой в Россию прекратились в середине прошлого года, существует масса других препаратов. Всего в 2022 году на российском рынке было продано 9,6 млн упаковок препаратов, основным действующим веществом которых является силденафил. По словам эксперта, есть и непрямые аналоги. Наиболее популярными являются препараты, в которых основным действующим веществом является тадалафил.
В 2022 году на российском рынке было представлено 11 наименований подобных лекарственных средств от 10 производителей. Объём реализации препаратов с тадалафилом в 2022 году составил 2,5 млн упаковок. Дженерики не хуже Опрошенные "ДП" врачи отмечают, что российские медикаменты значительно дешевле оригинальной "Виагры". По данным "Асна", в настоящий момент стоимость упаковки оригинальной "Виагры", в которую входят две таблетки дозировкой 100 мг, начинается от 2275 рублей, в то время как 10 таблеток российского препарата производства ООО "Озон" в той же дозировке можно приобрести за 471 рубль.
TEVA sildenafil
Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. Передозировка: При однократном приеме препарата Силденафил-ФПО в дозе до 800 мг нежелательные явления были такими же, как и при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако, частота побочных реакций головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения увеличивалась. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками. Взаимодействие: Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 основной путь и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 кетоконазол, эритромицин, циметидин. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызвать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира.
Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови. Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 толбутамид, варфарин , изофермента цитохрома CYP2D6 селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты , тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям.
В трех исследованиях специфического лекарственного взаимодействия, альфа-адреноблокатор доксазозин 4 мг и 8 мг применялся одновременно с силденафилом 25 мг, 50 мг и 100 мг у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизированных с помощью доксазозина. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений, предобморочного состояния без обморока. Признаков существенного взаимодействия силденафила 50 мг с толбутамидом 250 мг или варфарином 40 мг , которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено. Силденафил 50 мг не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты 150 мг. Объединение следующих классов противогипертонических препаратов: мочегонные средства, бета-блокаторы, АКФ ингибиторы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, противогипертонические лекарственные препараты вазодилататоры и препараты центрального действия , альфа-адренергические блокаторы, блокаторы кальциевых канальцев и блокаторы альфа-адренорецепторов, не вызвали побочных реакций у пациентов принимающих силденафил по сравнению с приемом плацебо. В исследованиях специфического взаимодействия, когда силденафил 100 мг применяли совместно с амлодипином у больных с артериальной гипертензией, среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составило 8 мм рт. Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянном уровне в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4. Специальные предупреждения Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сердечно-сосудистые факторы риска До начала любого лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку существует определенная степень сердечного риска, связанного с сексуальной активностью. Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению артериального давления. До назначения силденафила, врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия , а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Силденафил-Тева усиливает гипотензивный эффект нитратов. В некоторых постмаркетинговых исследованиях сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых патологиях, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, церебрально-васкулярное кровотечение, преходящее нарушение мозгового кровообращения, гипертензии и гипотонии, имеющих временную связь с приемом Силденафил-Тева. Чаще всего, сообщения поступали от пациентов, ранее имевших риск сердечно-сосудистых заболеваний. Многие случаи происходили во время или вскоре после полового акта, и некоторые, после приема Силденафил-Тева без последующей сексуальной активности. Не возможно определить, связаны ли эти сообщения непосредственно с этими или с другими факторами риска. Приапизм Средства лечения эректильной дисфункции, включая сильденафил, должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони , или у пациентов с факторами риска развития приапизма серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия. В период пострегистрационного применения сильденафила сообщалось о длительной эрекции и приапизме. В случае эрекции, которая длится более 4 часов, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью. Отсутствие своевременной медицинской помощи при приапизме, может привести к повреждению половой ткани и потере потенции.
Препарат "Виагра" для лечения эректильной дисфункции, разработан американской компанией Pfizer. Общий же доход Pfizer от продажи "Виагры" в 2012 году составил более 2 миллиардов долларов. После того как на европейский рынок со своим аналогом "Виагры" выйдет израильская компания "Тева", вполне вероятно, что прибыли Pfizer значительно упадут и снизятся до десятков миллионов долларов максимум. При этом патент на продажу "Виагры" на территории США истекает в апреле 2020 года, и вполне возможно, экспансия "Тевы" достигнет и родины "Виагры".
Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений без обморока. У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом 250 мг или варфарином 40 мг , которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты 150 мг. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила 100 мг с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. Особые указания Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони , или у пациентов с факторами риска развития приапизма серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия. Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определеннный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Прием силеднафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда 1,1 на 100 человек в год или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний 0,3 на 100 человек в год у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
СИЛЬДЕНАФИЛ Тева (силденафил) / SILDENAFIL Teva (sildenafil)
Сведения о Силденафил-Тева (ЛП-002629) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. Sildenafil Teva belongs to a group of medicines called phosphodiesterase type 5 inhibitors. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Силденафил-Тева следует только. Тева силденафил — это генерическая версия Виагры, которая лечит эректильную дисфункцию (ЭД) и сердечные заболевания, такие как легочная артериальная гипертензия (ЛАГ). Претензии Pfizer состояли в том, что Teva ввозит и реализует в России препарат, содержащий силденафил, защищенный российским патентом. Если Силденафил Тева принимать во время еды, начало действия может быть отсрочено по сравнению с голоданием.
Силденафил Тева
Верховный суд в Канаде удовлетворил иск израильского фармацевтического концерна «Тева» против немецкого концерна Pfizer по поводу права на распространение «Виагры». Силденафил применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин, а также для нормализации естественного ответа на половое возбуждение. Инструкция к лекарству Sildenafil Teva, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях.