Описание. Инструкция по применению Эплеренон 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. ключевым гормоном РААС.
Аналоги Верошпирона без побочных эффектов
Как работает Эплеренон? (механизм действия). Поиск. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки покрытые пленочной оболочкой. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт (Тева Фармасьютикал, ВЕНГРИЯ) купить в Йошкар-Оле по цене 1 113 руб.
Эплеренон-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 25 мг x30
Эплеренон 25 мг аналоги. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт. 1139.00 ₽. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон ― 25 мг, 50 мг. Эплеренон 25 мг аналоги. ЭПЛЕНОР ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 25 МГ №30 Найти в аптеках. ключевым гормоном.
Эплепрес : инструкция по применению
Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например, у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, у пациентов, получавших литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, были описаны случаи токсического действия лития см. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития.
Если нет возможности избежать применения этой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса при лечении эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см.
Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать в них функцию почек. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Альфа-1-блокаторы например, празозин, альфузозин.
В течение одновременного применения альфа-1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов по ортостатической гипотензии. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных препаратов и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.
Фармакокинетические взаимодействия. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.
Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих препаратов и эплеренона. Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и препаратов, подавляющих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий.
Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4.
Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось.
Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролпмус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см.
При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС. Пациентам, получающим эплеренон и НПВС, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид.
При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия. Фармакокинетические взаимодействия. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было.
Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона. Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4.
При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, угнетающих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см. Индукторы CYP3A4.
Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим лекарственным средством мощные индукторы CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой см. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных лекарственных средств не ожидается выраженных взаимодействий. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Меры предосторожности Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии.
У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см.
При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена механизмом действия лекарственного препарата. В начале терапии и при изменении дозы эплеренона у всех больных необходимо проводить контроль плазменной концентрации калия.
Далее периодический контроль плазменной концентрации калия рекомендуется проводить больным с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста. Не рекомендуется назначение препаратов калия после начала терапии эплереноном, учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. Уменьшение дозы эплеренона ведет к снижению концентрации калия в плазме крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало повышению концентрации калия в плазме крови.
У больных с легким или умеренным нарушением функционального состояния печени 5 — 6 и 7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью необходим контроль уровня электролитов. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени применение эплеренон не изучалось, поэтому его использование противопоказано. У больных с нарушением функционального состояния почек, включая диабетическую микроальбуминурию, рекомендовано проводить регулярный контроль концентрации калия в плазме крови. При снижении функции почек увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Не смотря на то, что в исследованиях количество пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией было ограниченным, но в этой небольшой выборке установлено повышение частоты развития гиперкалиемии. Поэтому у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией терапию эплереноном необходимо проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при проведении гемодиализе. Использование эплеренона противопоказано при тяжелом нарушении функционального состояния почек.
Не рекомендуется совместное использование эплеренона и сильных индукторов изофермента CYP3A4. Во время терапии эплереноном следует избегать назначения такролимуса, циклоспорина, препаратов, которые содержат литий. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, антагониста рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Лекарственные формы эплеренона, которые содержат лактозу, не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Не изучалось влияние эплеренона на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения эплереноном, учитывая возможность эплеренона вызывать головокружение и обморочные состояния, необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций включая управление транспортными средствами, механизмами техникой и другие. Применение при беременности и кормлении грудью Отсутствуют сведения об использовании эплеренона у женщин во время беременности. Эплеренон во время беременности необходимо назначать с осторожностью и только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Нет сведений о проникновении эплеренона в грудное молоко. Возможные отрицательные эффекты эплеренона на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или отменить препарат, или прекратить кормление грудью, в зависимости от важности проведения лечения для матери. Побочные действия эплеренона Сердечно-сосудистая система и кровь гемостаз, кроветворение : выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, тахикардия, тромбоз артерий нижних конечностей, эозинофилия. Нервная система, психика и органы чувств: головокружение, обморок, бессонница, головная боль, гипестезия.
Пищеварительная система: диарея, запор, тошнота, метеоризм, рвота, холецистит. Мочеполовая система: пиелонефрит, нарушение функции почек, гинекомастия. Опорно-двигательная система: мышечно-скелетные боли, судороги в икроножных мышцах ног, боль в спине. Эндокринная система: гипотиреоз.
ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Значительных отличий в фармакокинетике эплеренона у мужчин и женщин выявлено не было. Установлено, что масса тела пациента имеет статистически значимое влияние на объем распределения эплеренона, но не на его выведение. Предполагается, что объем распределения эплеренона и экспозиция пика у пациентов с большей массой тела будут подобны таковым у взрослых с подобной массой тела. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с разными степенями нарушения почечной функции и у пациентов, которые находились на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина выявлено не было. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа см.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд-Пью и сравнивали результаты с результатами, полученными для пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано см. Сердечная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста. Противопоказания Гиперчувствительность к эплеренону или к любому из вспомогательных веществ.
Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 например итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном см. Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фармакодинамические взаимодействия. Калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки, из-за повышенного риска развития гиперкалиемии см.
Под воздействием калийсберегающих мочегонных средств также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных препаратов. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функций почек, особенно у пациентов с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина см. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводились. Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, были описаны случаи токсического действия лития см.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови «Меры предосторожности». Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см.
Эплеренон в исследовании показал высокий профиль безопасности. В исследовании отмечена отличная переносимость эплеренона с незначительной частотой развития осложнений, не отличавшихся в группе плацебо. Основные данные по исследованию представлены в табл. Возможность назначения препаратов из этой группы следует рассмотреть у пациентов с сохраненной и умеренно сниженной систолической функцией ЛЖ для снижения количества госпитализаций по поводу ХСН класс рекомендаций IIа, уровень доказательности B [1]. Таким образом, патогенетические механизмы эплеренона при ХСН заключаются в блокаде МКР, которая приводит: к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, уровня проколлагена III типа, реактивному интерстициальному фиброзу миокарда, вариабельности сердечного ритма; увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности; улучшению систолической и диастолической функций ЛЖ, препятствию процессам ремоделирования сердца и сосудов, органопротективному эффекту; снижению риска аритмий, в т. Кроме того, известно, что риск ССО резко повышается на каждой стадии ХБП и задолго до развития терминальной стадии [29]. В кардиовазопротекции важнейшей стратегией также является терапия, направленная и на торможение прогрессирования нефропатии и предупреждение развития крайне тяжелой стадии ХБП [29]. До настоящего времени нет определенных выводов и рекомендаций по влиянию этой терапии на прогноз у больных с ССЗ в сочетании с ХБП, нет единого подхода к ведению таких пациентов.
Нефрологи не могут не назначать блокаторы РААС, так как эта группа способствует антипротеин-урическому и антигипертензивному эффектам, максимальной длительности сохранения остаточной функции почек. Поэтому для профилактики гиперкалиемии и фатальных событий рекомендуется придерживаться следующих правил. Терапия в любое время может осложниться гиперкалиемией по разным причинам. Если через месяц симптомы ХСН сохраняются, то дозу эплеренона увеличивают до 50 мг. В настоящее время проводятся исследования с новым нестероидным АМКР — финереноном, однако этот препарат не зарегистрирован в России и не может быть рекомендован в отечественной клинической практике. Перспективным направлением в терапии ХСН с ХБП и СД 2 типа для снижения риска прогрессирования почечной патологии и кардиоваскулярных событий считается добавление к терапии ингибитора натрий-глюкозного котранспортера 2 НГЛТ-2 дапаглифлазина или аналога глюкагоноподобного пептида-1. Таким образом, необходимы крупномасштабные РКИ, чтобы разрешить важные для клинической практики вопросы терапии больных с ХСН с коморбидными заболеваниями. После перенесенного ИМ особенно важно сохранить сердце жизнеспособным, поэтому антифибротические эффекты эплеренона весьма актуальны и приводят к снижению риска развития и прогрессирования ХСН.
В связи с выраженными органопротективными свойствами необходимо учитывать необходимость длительного, порой пожизненного приема эплеренона в составе комплексной терапии при ведении больных ХСН с целью улучшения прогноза и качества жизни. Оптимизация лечения ССЗ — трудная и не до конца решенная задача. Реализация возможностей антифибротической терапии с помощью селективной блокады эффектов альдостерона является перспективным направлением в реальной клинической практике. Врачам ежедневно приходится сталкиваться с проблемой выбора оптимального лекарственного средства. В этом случае целесообразно отдавать предпочтение препаратам с доказанной клинической эффективностью, положительным влиянием на прогноз, предсказуемым действием, хорошей переносимостью и экономически более доступным для больного. В нашей стране доступный эплеренон — селективный АМКР с доказанной биоэквивалентностью оригинальному препарату — зарегистрирован под торговым названием Иплерон с дозировками 25 мг и 50 мг. Приемлемая цена и европейское качество производства повышают приверженность пациента к лечению и помогают расширить его применение в реальной клинической практике. Важным является также идентичность показаний и противопоказаний Иплерона оригиналу.
Авторы статьи подтвердили отсутствие конфликта интересов, о котором необходимо сообщить. Not declared. Российское кардиологическое общество при участии Национального общества по изучению Сердечной недостаточности и заболеваний миокарда, Общества специалистов по сердечной недостаточности. Хроническая сердечная недостаточность. Chronic heart failure. Williams G. Cardiovascular benefits of aldosterone receptor antagonists: what about potassium? Кириченко А.
In Russ. Bauersachs J. Мареев В. Сердечная недостаточность: хроническая и острая декомпенсированная. De Gasparo V. Леонова М. Евдокимова А. Aldosterone inhibits antifibrotic factors in mouse hypertensive heart.
Yamagi M. Pelliccia F. Burgess E. Pitt B. Epstein M.
Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Специальные предупреждения Гиперкалиемия. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать уровень калия в крови. В дальнейшем периодический контроль уровня калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению уровня калия в крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Со стороны психики: бессонница. Со стороны метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия см. Общие нарушения: астения, недомогание. Инфекции и инвазии: инфекция, пиелонефрит, фарингит. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина, уменьшение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови. Особые указания: гиперкалиемия. Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии таких как лица пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см. После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в плазме крови. В ходе одного исследования продемонстрировано, что дополнительное применение гидрохлоротиазида во время лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в плазме крови. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина см. Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом II типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не выводится при помощи гемодиализа. Нарушения функций печени. Такие пациенты требуют контроля уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения лиц с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Индукторы CYP 3A4. Одновременное применение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендуется см. Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности и кормления грудью. Адекватных данных относительно применения эплеренона у беременных нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным следует с осторожностью. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, необходимо принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины. Безопасность и эффективность применения эплеренона у детей не установлены. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили.
Препараты и лекарства с действующим веществом Эплеренон
таблетки покрытые пленочной оболочкой. Рецепт. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 25 мг x30. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой "Е25" на одной из сторон. Инструкция по применению для Эплеренон-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 30 шт. Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой. МНН: Эплеренон.
Аналоги: Эплеренон
Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин.
Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.
С эритроцитами вещество не связывается. Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы. Период полувыведения — 3—5 часов. Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет.
У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится. Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов. Показатель клиренса эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковым у здоровых пожилых людей. Инструкция по применению Инспры: способ и дозировка Покрытые оболочкой таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность Инспры не влияет.
Начальная доза составляет 25 мг, через 4 недели суточную дозировку увеличивают до 50 мг в 1 прием под контролем уровня калия в сыворотке крови. Поддерживаемая доза при инфаркте миокарда обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки. При комбинированном применении средств со слабым или умеренно выраженным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 к примеру, верапамила, амиодарона, дилтиазема, флуконазола, саквинавира или эритромицина доза Инспры и начальная, и поддерживающая составляет 25 мг 1 раз в сутки. Передозировка Сообщения о случаях передозировки эплеренона не поступали. Наиболее вероятными симптомами могут быть гиперкалиемия и выраженное снижение артериального давления. При гиперкалиемии рекомендуется проведение стандартной терапии, при снижении артериального давления — поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен.
Эплеренон активно связывается с активированным углем.
Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42—90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено.
В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь.
Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
Эплеренон. Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Эплеренон-Тева – аналоги (заменители). Эплеренон ~ Диуретическое калийсберегающее средство. Аналоги. Аналог. Отзывов. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 25 мг x30.
ГРЛС Рег. № ЛП-№(002173)-(РГ-RU)
В ходе одного исследования продемонстрировано, что дополнительное применение гидрохлоротиазида во время лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в плазме крови. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина см. Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом II типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не выводится при помощи гемодиализа. Нарушения функций печени.
Такие пациенты требуют контроля уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения лиц с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Индукторы CYP 3A4. Одновременное применение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендуется см. Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности и кормления грудью. Адекватных данных относительно применения эплеренона у беременных нет.
Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным следует с осторожностью. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, необходимо принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины. Безопасность и эффективность применения эплеренона у детей не установлены. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Исследований влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения в период проведения терапии лекарственным средством. Взаимодействия: Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки, из-за повышенного риска развития гиперкалиемии см. Под воздействием калийсберегающих мочегонных средств также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных препаратов. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функций почек, особенно у лиц с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Исследований взаимодействия эплеренона с литием не проводили.
Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, описаны случаи токсического действия лития см. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролпмус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Побочные действия: Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхоле-стеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия. Нарушения психики: часто — бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок, головная боль; нечасто — гипестезия. Нарушения со стороны cepdija: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортоста-тическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм.
Лекарственное взаимодействие «Эплеренон» не назначается людям, которые употребляют калийсберегающие мочегонные средства, поскольку есть вероятность увеличения антигипертензивного эффекта. Не приписывают описываемый медикамент при совместном использовании вместе с лекарствами, в составе которых находится калий. Обусловлено это тем, что совмещение медикаментов может вызвать интоксикацию организма, которая будет проявляться в виде тошноты, рвоты и общего недомогания.
Использование «Эплеренона» в паре с нестероидными противовоспалительными лекарствами часто провоцирует появление почечной недостаточности в острой форме. Не рекомендуют использовать описываемое лекарство и вместе с антидепрессантами, поскольку наблюдается усиленное понижение артериального давления и нередко возникает ортостатическая гипотензия. Читайте также: Особые указания Перед использованием «Эплеренона» важно запомнить следующие принципы лечения: Перед началом употребления нужно узнать количество калия в крови. Ежедневный контроль над этим показателем нужно производить и в первые дни лечения. Следующие измерения показателя калия должны состояться спустя месяц терапии.
Изменение дозировки для пациентов преклонного возраста не требуется. Однако, учитывая то, что с возрастом нарушается работа почек, повышенное содержание калия в крови возникает значительно чаще, чем у молодых пациентов. Поэтому контроль над его количеством важно производить еженедельно.
5 лучших аналогов Нолипрела
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт (Тева Фармасьютикал, ВЕНГРИЯ) купить в Йошкар-Оле по цене 1 113 руб. ключевым гормоном РААС. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг.
Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт
Эплепрес аналоги | таблетки покрытые пленочной оболочкой. |
Как работает Эплеренон? (механизм действия). - YouTube | ключевым гормоном. |
Ваш браузер устарел! | Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой. МНН: Эплеренон. |
Инспра, цена в Москве от 299 руб., купить и заказать в аптеках. | ОПИСАНИЕ: Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. |
Эплеренон-Тева 50 мг: инструкция по применению, аналоги, цена | Аналоги. Аналог. Отзывов. |
Лекарственные формы
- Форма выпуска
- Эплеренон аналоги
- Эплеренон*
- Мобильное приложение «Все аптеки»
- Ваш браузер устарел!
- Выбор описания
Эплеренон Канон
На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг см. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный не рекомендуется см. Способ применения и дозы Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза препарата — 50 мг 1 раз в сутки.
Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки. Передозировка Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны. Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Особые указания Гиперкалиемия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью см.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Путь и или способ введения Внутрь. Проглатывайте таблетки целиком, не разламывая и не измельчая их, запивая водой. Если Вы приняли препарата Эплеренон Канон больше, чем следовало Наиболее вероятными симптомами передозировки являются снижение артериального давления может проявляться, например, головокружением, затуманенностью зрения, общей слабостью, потерей сознания или повышение концентрации калия в крови — гиперкалиемия может проявляться, например, замедлением сердцебиения, мышечными спазмами, поносом диареей , тошнотой, головокружением или головной болью. Если Вы приняли дозу, превышающую предписанную, незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью.
Если вы забыли принять препарат Эплеренон Канон Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Если вы перестанете принимать препарат Эплеренон Канон Важно продолжать принимать препарат до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит приём. Не прекращайте приём препарата Эплеренон Канон даже, если Вы почувствовали, что Вам стало легче. При наличии вопросов по применению данного препарата, обратитесь к лечащему врачу. Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите приём препарата Эплеренон Канон и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции ангионевротического отёка , которая наблюдалась нечасто может возникать не более чем у 1 человека из 100 : затруднённое дыхание или глотание; отёк лица, губ, языка или горла; зуд кожи, появление сыпи или волдырей.
Все препараты выпускаются в виде таблеток, имеют сходный механизм применения. Стоит отметить, что в ассортименте присутствует множество похожих препаратов, которые содержат аналоги периндоприла и индапамида. Хотя фармакологические свойства практически идентичны, сила действия, побочные эффекты и противопоказания могут отличаться.
Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Фармакологическое действие Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3 14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,5 2 ч. Cmax и площадь под кривой «концентрация время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42 90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.
Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста.
Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата.