инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Эторикоксиб-Тева на сайте В инструкции по применению описаны такие противопоказания Эторикоксиба.
Эторикоксиб*
Необходимо периодически оценивать необходимость продолжения использования эторикоксиба и возможность уменьшения его дозы. Не использовать одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Не рекомендовано использовать эторикоксиб при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессия связаны с повышенной концентрацией внимания. Применение при беременности и кормлении грудью Использование эторикоксиба противопоказано при беременности. Эторикоксиб может отрицательно воздействовать на фертильность женщин, поэтому, пациенткам, планирующим беременность, принимать эторикоксиб не рекомендуется. На время терапии эторикоксибом необходимо прекратить кормление грудью. Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
При нарушении функционального состояния почек пожилой возраст, дегидратация совместный прием эторикоксиба с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может усугубить функциональную почечную недостаточность. Эторикоксиб может увеличивать содержание ионов лития в плазме. Совместное использование эторикоксиба с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может увеличить частоту развития язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и прочих осложнений. При достижении равновесной концентрации при использовании 120 мг в сутки эторикоксиб не влияет на антиагрегантную активность низких доз 81 мг в сутки ацетилсалициловой кислоты. Такролимус и циклоспорин увеличивают вероятность нефротоксичности эторикоксиба. При совместном использовании эторикоксиба больше 90 мг в сутки и метотрексата возможно усиление побочных реакций метотрексата.
При одновременном использовании эторикоксиба с глюкокортикоидами увеличивается вероятность развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте и образования язв.
Грудное вскармливание Исследований, подтверждающих выделение препарата Эторикоксиб-СЗ с грудным молоком у женщин, не проводилось. Если Вы принимают препарат ЭторикоксибСЗ, то должны прекратить грудное вскармливание. Фертильность Не принимайте препарат Эторикоксиб-СЗ, если планируете забеременеть. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Если у Вас во время применения препарата Эторикоксиб-СЗ отмечаются случаи головокружения, сонливости или слабости, Вы должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Препарат Эторикоксиб-СЗ следует применять в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Рекомендуемая доза: Остеоартрит Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки или 60 мг один раз в сутки, суточная доза не должна превышать 60 мг. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки, суточная доза не должна превышать 90 мг. При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Эторикоксиб-СЗ следует применять только в острый период, когда болевой синдром наиболее выражен. Острый подагрический артрит Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в сутки, не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб-СЗ следует применять только в остром периоде не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались.
Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пероральные контрацептивы. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для применения с эторикоксибом. Увеличение экспозиции ЭЭ может повышать частоту развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска. Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб 120 мг изменял экспозицию AUC0-24h данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось.
Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. Эторикоксиб 120 мг, назначавшийся 1 раз в день в течение 10 дней здоровым добровольцам, не оказывал влияния на равновесную AUC0-24ч в плазме или выведение дигоксина почками. Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека, в частности SULT1E1, и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получены ограниченные данные о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов CYP.
CYP3A4, по-видимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение эторикоксиба и вориконазола перорально или миконазола в виде перорального геля, сильных ингибиторов CYP3A4 вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может приводить к рецидиву симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Хотя эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, применение эторикоксиба в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания, не изучалось и поэтому не рекомендовано см. Антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба. Особые указания: Влияние на желудочно-кишечный тракт Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ перфорации, язвы или кровотечения , иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пациентов пожилого возраста, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т. Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах.
Влияние на сердечно-сосудистую систему Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском тромботических явлений особенно инфаркта миокарда и инсульта относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом см. Пациентам со значимыми факторами риска сердечно-сосудистых осложнений такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки см. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов см. Влияние на функцию почек Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе.
У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек. Задержка жидкости, отеки и гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб , наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб , может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения такого взаимодействия у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, которое может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.
Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.
Циклоспорин и такролимус Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Фармакокинетическое взаимодействие Влияние эторикоксиба на другие лекарственные препараты Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.
Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. При одновременном назначении эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы. Прием эторикоксиба в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола ЭЭ и от 0.
Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска. Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось.
Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов.
Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4.
В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохрома. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo.
Аркоксиа таблетки : инструкция по применению
Все нестероидные противовоспалительные препараты селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, неселективные могут иметь похожий риск. Данный риск может увеличиваться при повышении длительности терапии. Нестероидные противовоспалительные препараты повышают вероятность серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, включая перфорацию и изъязвление кишечника или желудка, кровотечение. Данные осложнения могут развиться в любое время использования нестероидных противовоспалительных препаратов без предвещающих признаков, возможен летальный исход. Риск развития серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта более высок у пожилых больных, возможность развития данных осложнений также увеличивается при продолжительном использовании препаратов. В первые 2 недели использования препарата и периодически в дальнейшем необходим тщательный контроль артериального давления. Необходим регулярный контроль показателей функционального состояния почек и печени; при увеличении активности трансаминаз печени более чем в 3 раза препарат необходимо отменить.
Необходимо периодически оценивать необходимость продолжения использования эторикоксиба и возможность уменьшения его дозы. Не использовать одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Не рекомендовано использовать эторикоксиб при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессия связаны с повышенной концентрацией внимания. Применение при беременности и кормлении грудью Использование эторикоксиба противопоказано при беременности. Эторикоксиб может отрицательно воздействовать на фертильность женщин, поэтому, пациенткам, планирующим беременность, принимать эторикоксиб не рекомендуется. На время терапии эторикоксибом необходимо прекратить кормление грудью.
Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Пути введения Внутрь. Меры предосторожности вещества Эторикоксиб В 2005 г.
НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения. НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника.
Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД.
Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС.
Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
До начала приема препарата, регулярно в первые две недели терапии и периодически в процессе дальнейшего лечения требуется мониторинг АД. Также важен регулярный контроль функционального состояния почек и печени. Если отмечается повышение активности печеночных ферментов в 3 раза и более по сравнению с верхней границей нормы, Эторикоксиб отменяют.
При длительном лечении возрастает риск развития побочных эффектов, поэтому врач должен периодически оценивать возможность уменьшения дозы препарата и необходимость продолжения терапии. Эторикоксиб не следует принимать совместно с другими НПВП. Пленочная оболочка таблеток в небольшом количестве содержит лактозу, что нужно учитывать при назначении противовоспалительного средства пациентам с лактазной недостаточностью. Эторикоксиб способен оказать негативное влияние на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется к назначению женщинам, которые планируют беременность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения на фоне приема Эторикоксиба эпизодов слабости, головокружения или сонливости до окончания курса терапии следует воздержаться от работ, требующих концентрации внимания и скорости реакций. Применение при беременности и лактации Эторикоксиб противопоказан во время беременности и лактации. Если проведение курса терапии является обязательным у кормящих женщин, им следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте Эторикоксиб не используют для лечения детей до 16 лет.
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме по AUC и почечный клиренс метотрексата. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени.
Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено. Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина.
Антациды и кетоконазол мощный ингибитор CYP3A4 не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа. Срок годности - 3 года. Особые указания Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.
Эторикоксиб-Тева : инструкция по применению
Фертильность Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Применение у пожилых пациентов Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Эторикоксиб-СЗ следует соблюдать осторожность. При лечении острой боли препарат Эторикоксиб следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Список топ-15 лучших аналогов и дешевых заменителей Аркоксиа с инструкцией по применению, отзывами врачей, ценами. Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, о которых известно, что они ингибируют ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Инструкция по применению для Эторикоксиб лекас таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №28.
ЭТОРИКОКСИБ табл. п.п.о. 60мг N28 (ТЕВА, ВЕНГРИЯ)
Эторикоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки. Делюсь впечатлением о применении противовоспалительных таблеток Эторикоксиб. Эторикоксиб-СЗ нестероидный противовоспалительный препарат, в терапевтических дозах применяется как жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее средство. Совместное использование эторикоксиба с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может увеличить частоту развития язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и прочих осложнений. В инструкции по применению указано, что таблетки Аркоксиа принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут. Инструкция по применению Эторикоксиб 90мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Эторикоксиб-Тева: инструкция по применению
Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности см. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание см. Фертильность Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Побочные действия Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше. В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.
В Программе по оценке безопасности в отношении СС системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев см. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли, а также в ходе постмаркетингового применения. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных в зависимости от дозы и показания. Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат Эторикоксиб-Тева следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Остеоартроз Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозируюший спондилит Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг один раз в день.
Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг один раз в день может привести к усилению терапевтического действия. При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Эторикоксиб-Тева следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб-Тева следует применять только в острый период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: - суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг; - суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг; - суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг; - суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней; - суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.
Особые группы пациентов Пожилые Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Эторикоксиб-Тева следует соблюдать осторожность см. Патенты с нарушением функции печени Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью - 30 мг один раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Эторикоксиб-Тева у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата Эторикоксиб-Тева у данной группы пациентов ограничен. Дети Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет см. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как: удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.
Лекарственное взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Пероральные антикоагулянты варфарин. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, в особенности в первые несколько дней. Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты ангиотензина II.
Средство уменьшает выработку брадикинина — вещества, расширяющего кровеносные сосуды и активизирующего болезненные ощущения. Благодаря этому болевой синдром, который часто проявляется во время заболеваний опорно-двигательного аппарата, становится намного слабее или исчезает полностью. Дополнительный эффект эторикоксиба — снижение температуры. Компонент действует непосредственно на центры терморегуляции в организме человека. Это приводит к снижению их возбудимости, результатом чего становится уменьшение жара. Помимо основного компонента, состав лекарственного средства представлен рядом вспомогательных веществ: Кармеллоза. Представляет собой вещество, хорошо поглощающее воду и жидкости, которые содержатся в организме человека.
Образует гель, который заживляет раны и внутренние повреждения. Препараты с кармеллозой часто назначаются при наличии у человека гнойных ран, трофических язв и процессах отмирания тканей. Это вещество представляет собой углевод, соединяющий в себе несколько видов сахаров, включая глюкозу. Препараты на основе целлюлозы используются для остановки внутренних кровотечений и в качестве антимикробного средства. Часто назначаются при лечении ран и язв, а также при хирургическом вмешательстве. Стеарат магния. Это нейтральный компонент, который не оказывает влияния на организм человека. Как правило, стеарат магния — это побочный продукт масел, которые используются для смазывания оборудования, участвующего в процессе приготовления лекарств. В препарате он содержится в небольшом количестве, однако при длительном применении средства оказывает токсический эффект — уничтожает большое количество клеток включая здоровые и вызывает расстройства в работе ЖКТ. Эторикоксиб поступает на аптечные полки в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой.
Вес таблеток — 90 или 120 мг. Показания к применению Основная сфера применения Эторикоксиба — снятие болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Средство назначается при ряде заболеваний: Остеоартроз. Дегенеративные изменения в хрящевой и суставной ткани, приводящие к разрушению костей. Боль после удаления зубов или других стоматологических процедур.
Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Состав Действующее вещество: эторикоксиб 90 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин. Противопоказания Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС в т. Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, неспецифический язвенный колит в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Потрясающий эффект. Ну, конечно, гораздо выше эффект, чем плацебо. Это два двойных слепых контролируемых исследования — больше 1000 пациентов. И вот, теперь у нас в руках появляется новый инструмент воздействия на боль, особенно острую боль. Это Эторикоксиб 120 мг. Вы представляете, если 30 мг оказывается эффективнее при хронической боли, чем 2400 мг Ибупрофена, что может сделать 120 мг Эторикоксиба в одной таблетке? Лекарство, которое дается раз в день. На самом деле, это очень мощное оружие. Есть четкое подтверждение, что Эторикоксиб в такой дозировке может оказывать весьма серьезный и мощный обезболивающий эффект. Это очень интересное исследование, которое демонстрирует возможности использования нового анальгетика. Они получают Эторикоксиб в дозе 90 или 120 мг однократно. Или в течение первых суток после удаления зубов они получают Ибупрофен, старый, надежный анальгетик по 600 мг 4 раза в день. Или лекарство, которое содержит наркотический опиоид, Кодеин 60 мг. Я напомню, что те лекарства, которые мы сейчас уже, к сожалению, даже не можем назначать, типа Нурофен плюс, содержали всего лишь 8 мг кодеина. Здесь 60 мг Кодеина и 600 мг Парацетамола. Тоже до 4 раз в сутки. И в течение суток пациентов наблюдали. Оказалось, что однократный прием 90 или 120 мг Эторикоксиба дает такой же эффект, как четырехкратный прием Ибупрофена — 2400 мг в сутки. И эффект даже лучший, чем четырехкратный прием Кодеина с Парацетамолом. Это потрясающий эффект. Разумеется, вы видите, что при использовании плацебо все было гораздо хуже, намного хуже. Это очень важная вещь, и мы всегда должны смотреть весь комплекс исследований, на которых изучался препарат. Так называемый метаанализ. Кларк с коллегами в свое время, не так давно, 3 года назад провел метаанализ использования Эторикоксиба при острой боли. Мы знаем, что плацебо тоже работает при боли. Но, посмотрите, по этим данным улучшение на 50 процентов у пациентов на плацебо наблюдалось лишь у 10 процентов, на Эторикоксиб у 64. Очень разительный эффект. А вот исследование известного британского эпидемиолога Мурра. Это тоже метаанализ. Суммарно здесь 45 тысяч пациентов, 350 рандомизированных контролируемых исследований, и оценивается индекс NNT. Это сколько пациентов нужно пролечить, чтобы получить заданный эффект. Оказывается, что Эторикоксиб в дозе 120 мг на сегодняшний день является наиболее эффективным анальгетиком в сравнении с тем же самым Кодеином, Ибупрофеном, Целекоксибом или Диклофенаком. Это реальная жизнь. Это клинические исследования, которые четко показывают достоинства нового лекарства. Конечно, мы знаем, что НПВП, и Оксана Михайловна прекрасно помнит, мы очень много обсуждали тему осложнений, связанных с этими лекарствами. Мы знаем, что НПВП — это не только розы, но и шипы, это серьезные осложнения. Раньше мы в большей степени говорили про НПВП-гастропатию, теперь у нас такое время, когда мы в большей степени говорим о кардиоваскулярных осложнениях, потому что эти осложнения возникают примерно с одинаковой частотой, как мы часто знаем. И мы должны всегда их учитывать. Особенно, когда мы занимаемся лечением пожилых пациентов. Очень важный момент, что, если мы говорим про лечение острой боли, все-таки в большей степени нас интересует проблема желудочно-кишечного риска, потому что кардиоваскулярные осложнения — это прерогатива хронического лечения боли, длительного использования НПВП. И вот, что получается. Это большое финское популяционное исследование, которое демонстрирует, какая есть зависимость времени приема НПВП и риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Оказывается, что максимальный риск осложнений случается в первые две недели. В первые дни после начала приема НПВП. Именно тогда риск выше, чем, если, скажем, когда пациент принимает НПВП в течение полугода. Очень значимая вещь, которую вы всегда должны учитывать в своей практике. То есть именно первые дни самые страшные в плане назначения лекарства, когда мы ожидаем серьезный побочный эффект, особенно, если у пациента повышен риск осложнений. Так вот, Эторикоксиб — это то лекарство, которое было специально создано, как средство для профилактики развития желудочно-кишечных осложнений. Это то лекарство, которое имеет низкий желудочно-кишечный риск. Это подтверждает вся масса исследований, которые активно проводились во всем мире для изучения этого вопроса. Здесь данные метаанализа десяти рандомизированных исследований, где Эторикоксиб сравнивается с традиционными НПВП. Риск желудочно-кишечных осложнений, опасных осложнений, прежде всего, кровотечения, в 2 раза меньше. Это не просто эндоскопические язвы, но это серьезные осложнения. Но, тем не менее, эндоскопические язвы — это очень наглядная вещь. Мы всегда можем четко оценить с помощью гастроскопии, как влияет НПВП на развитие патологии желудочно-кишечного тракта. И вот, проводится 2 больших исследования. Суммарно вы видите, здесь почти 1400 пациентов, которые получают максимальную дозу Эторикоксиба по 120 мг в сравнении с Ибупрофеном или Напроксеном — довольно-таки мягкими НПВП. Что оказывается? Через 12 недель приема максимальной дозы Эторикоксиба частота язв в 2,4 раза меньше по сравнению с традиционными НПВП.
Эторикоксиб-Тева : инструкция по применению
При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при применении в пределах клинического диапазона доз. Аркоксиа (эторикоксиб) используется для лечения остеоартрита и ревматоидного артрита. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Эторикоксиб-Тева у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата Эторикоксиб-Тева у данной группы пациентов ограничен. Совместное использование эторикоксиба с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может увеличить частоту развития язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и прочих осложнений.
ЭТОРИКОКСИБ-АЛИУМ
Эторикоксиб-СЗ показан к применению у взрослых и детей старше 16 лет. Решение о назначении селективного ингибитора циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через 3 дня, необходимо обратиться к врачу. Особые указания и меры предосторожности Перед приемом препарата Эторикоксиб-СЗ проконсультируйтесь с лечащим врачом, если у Вас имеется сейчас или было когда-либо раньше любое из следующих состояний или заболеваний: заболевания желудочно-кишечного тракта, такие как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения; одновременный прием других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе ацетилсалициловой кислоты повышенный риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта ; сахарный диабет, повышение содержания жиров в анализе крови гиперлипидемия , курение повышенный риск развития сердечно-сосудистых осложнений ; нарушения функции почек, предшествующее значительное снижение функции почек, декомпенсированная сердечная недостаточность, цирроз печени; отеки и задержка жидкости, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка; повышенное артериальное давление. Эторикоксиб-СЗ может увеличить артериальное давление у некоторых пациентов, особенно при приеме в больших дозах, Ваш доктор будет контролировать Ваше артериальное давление; нарушение функции печени, изменение показателей функции печени в анализе крови; пожилой возраст старше 65 лет ; обезвоживание, например, от продолжительной рвоты или диареи; сопутствующее инфекционное заболевание. Эторикоксиб-СЗ может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления; Вы женщина, планирующая беременность.
Врач может назначить Вам проведение соответствующих исследований и при необходимости отменить прием препарата Эторикоксиб-СЗ. Дети и подростки Не давайте Эторикоксиб-СЗ детям от 0 до 16 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности препарат Эторикоксиб-СЗ противопоказан для детей и подростков младше 16 лет. Другие препараты и препарат Эторикоксиб-СЗ Сообщите лечащему врачу, о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта. Вашему врачу может потребоваться изменить дозы этих лекарственных препаратов или принять другие меры предосторожности. В некоторых случаях Вам придется прекратить прием некоторых лекарственных препаратов или препарата Эторикоксиб-СЗ.
Особенно важно сообщить врачу о применении следующих лекарственных препаратов: препараты, разжижающие кровь антикоагулянты , например, варфарин; диуретики мочегонные препараты ; лекарства, используемые для контроля высокого артериального давления и сердечной недостаточности из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II, например, эналаприл и рамиприл, лозартан и валсартан; ацетилсалициловая кислота, например, «Аспирин». Если Вы принимаете ацетилсалициловую кислоту, возрастает риск развития язвы желудка. Эторикоксиб-СЗ можно принимать с низкой дозой ацетилсалициловой кислоты.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима с фармакинетикой у молодых. Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена. Побочное действие Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участника, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше. В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб па протяжении одного года или дольше.
Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. В Программе по оценке безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении эторикоксиба. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - альвеолярный остит; нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения психики: нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации; редко - спутанность сознания, беспокойство.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения, аритмия; нечасто - фибрилляция предсердий, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипертензия; нечасто - «приливы», нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз , васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - бронхоспазм; нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности АЛТ, повышение активности ACT; редко - гепатит, печеночная недостаточность, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экхимоз; нечасто - отечность лица, кожный зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия. Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Передозировка В клинических исследованиях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг в день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление не всосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, особенно в первые несколько дней. Диуретические препараты. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.
Ацетилсалициловая кислота: в исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты 81 мг 1 раз в день. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется. Циклоспорин и такролимус: взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Литий: НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови.
При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП. Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозе 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 мг до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. При одновременном назначении эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска.
Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30 мг, 60 мг и 90 мг , не изучалось.
Как правило, стеарат магния — это побочный продукт масел, которые используются для смазывания оборудования, участвующего в процессе приготовления лекарств. В препарате он содержится в небольшом количестве, однако при длительном применении средства оказывает токсический эффект — уничтожает большое количество клеток включая здоровые и вызывает расстройства в работе ЖКТ.
Эторикоксиб поступает на аптечные полки в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Вес таблеток — 90 или 120 мг. Показания к применению Основная сфера применения Эторикоксиба — снятие болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Средство назначается при ряде заболеваний: Остеоартроз. Дегенеративные изменения в хрящевой и суставной ткани, приводящие к разрушению костей. Боль после удаления зубов или других стоматологических процедур.
Подагра и выраженное воспаление на фоне этого заболевания. Аутоиммунные заболевания например, красная волчанка, псориаз, ревматоидный артрит и связанный с этим болевой синдром. Остеоартроз Подагра Псориаз Средство часто назначается при остеохондрозе, артрозе и артрите для облегчения болезненных ощущений и других проявления заболевания.
Противопоказания к применению Эторикоксиб — мощное противовоспалительное средство, оказывающее быстрый и надежный эффект. Однако таблетки проходят через весь организм, задевают внутренние органы и могут серьезно навредить организму некоторых пациентов. Помимо ряда противопоказаний врачи выделяют целый ряд ограничений, при которых средство можно принимать только после предварительного согласования со специалистом.
Сюда входят: язва в анамнезе истории болезни пациента , инфицирование хеликобактерными микроорганизмами, частое употребление алкогольных напитков, длительный прием других нестероидных противовоспалительных препаратов, повышенное артериальное давление, частая задержка жидкости в организме, терапия антикоагулянтами и антиагрегантами препаратами для нормализации свертываемости крови. Как принимать Эторикоксиб Препарат принимается 1 раз в сутки в дозе 60 или 120 мг. Схема и курс лечения зависят от заболевания и дополнительно обговариваются с лечащим врачом.
Побочные эффекты Несмотря на быстрое снятие болей и воспаления, Эторикоксиб — токсичный препарат, который рекомендуется использовать для лечения исключительно короткими курсами. Длительное лечение средством приводит к разовым побочным эффектам и сильным сбоям в организме. Применение Эторикоксиба часто приводит к развитию побочных эффектов.
В их число входят следующие нарушения: Патологические изменения в функционировании органов чувств и нервной системы. Пациенты жалуются, что на фоне приема у них развивается головная боль и общая слабость, а в некоторых случаях возможно головокружение.
Желающим знать, как принимать препарат Аркоксиа, стоит ответить, что его действие не зависит от приема пищи. Можно выпить таблетки до еды, во время или сразу по окончанию трапезы. Самое главное — запить их достаточным количеством воды. Стоит сделать упор на этом, так как многие лекарства не сочетаются с чаями, морсами, соками, особенно цитрусовыми.
Молоко — тоже не самое лучшее средство для того, чтобы запивать пилюли. Как долго можно принимать Аркоксиа? Об этом уже было немного сказано. Так, после хирургических операций в кабинете стоматолога лекарство можно пить не более трех дней, а в максимальной дозировке при подагрическом артрите его можно принимать не более 8 дней подряд. Интересующимся, как долго можно принимать Аркоксиа без перерыва при других болезнях, стоит ответить, что этот вопрос лучше решать со своим лечащим врачом. При появлении сильных побочных эффектов лучше заменить его чем-то другим, либо снизить дозировку, но лишь после консультации со специалистом.
В целом, рекомендации остаются такими — 7 дней без перерыва. Если после этого симптомы основного заболевания остаются, следует сообщить об этом врачу и вместе с ним выработать дальнейшую тактику лечения. Тяжелее всего приходится лицам с хроническими заболеваниями. Они вынуждены постоянно принимать обезболивающие, например, при ревматоидном артрите. Но сегодня эта болезнь с успехом лечится, самое главное — слушать врача и действовать по его советам, не занимаясь самолечением. Их действующий компонент — эторикоксиб.
Кроме этого, в состав медикамента входят дополнительные вещества: кармеллоза, целлюлоза, стеарат магния и гидрофосфат кальция. Они способствуют лучшему усвоению лекарственного средства. Препарат выпускается в дозировке 90 мг и 120 мг. Показания к применению От чего помогает Эторикоксиб? Основная сфера применения Эторикоксиба — снятие болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Средство назначается при ряде заболеваний: Аутоиммунные заболевания например, красная волчанка, псориаз, ревматоидный артрит и связанный с этим болевой синдром.
Дегенеративные изменения в хрящевой и суставной ткани, приводящие к разрушению костей. Подагра и выраженное воспаление на фоне этого заболевания. Боль после удаления зубов или других стоматологических процедур. Эторикоксиб часто назначается при остеохондрозе, артрозе и артрите для облегчения болезненных ощущений и других проявления заболевания. Инструкция по применению Эторикоксиб в таблетках предназначен для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.
Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.
Эторикоксиб — инструкция по применению, цена, аналоги
CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Почечная недостаточность. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг 1 раз в день не изучался в данной популяции.
Лица пожилого возраста. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых. Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена. Данные доклинической безопасности.
Эторикоксиб изучен в отношении фармакологической безопасности, токсичности при однократном и многократном введении, генотоксичности, онкогенного потенциала, репродуктивной токсичности. В исследованиях острой токсичности пероральная ЛД50 у мышей и крыс более чем в 12 раз превышала максимальную терапевтическую суточную дозу для человека 120 мг , вычисленную на основе системного воздействия препарата. В исследованиях по изучению хронической токсичности у крыс и собак наблюдались токсические изменения со стороны ЖКТ и почек, связанные с действием препарата.
Эти нежелательные явления были дозозависимыми и отмечались при хроническом введении эторикоксиба в количествах, превышающих терапевтическую дозу для человека, вычисленную на основе системного воздействия препарата. Таким образом, признаки токсического поражения со стороны ЖКТ и почек, которые включали в себя гастрит, язву ЖКТ, почечный папиллярный некроз, а также увеличение массы печени у самок крыс, появлялись только при применении доз эторикоксиба, значительно превышающих терапевтические.
Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание Неизвестно выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека. У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание см. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Остеоартрит Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг один раз в день.
Ревматоидный артрит Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Хроническая боль в нижней части спины Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель. Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период.
Острый подагрический артрит Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию см. Особые группы пациентов Пожилые Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность см.
Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель. Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит: рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью З дня. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг, суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг, суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг, суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг, максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель, суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней, суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг, с ограничением максимально З дня.
Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении селективных ингибиторов цог-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию см. Особые группы пациентов Пожилые: коррекция дозы пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность см. Пациенты с печеночной недостаточностью: независимо от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале ЧайлдПью независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. Пациенты детского возраста: эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет см.
Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако, в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно принимать обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось. Взаимодействие с другими препаратами Фармакодинамические взаимодействия Пероральные антикоагулянты варфарин. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.
Это следует учитывать у пациентов, принимающих одновременно эторикоксиб с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны быть надлежащим образом гидратированы, при этом необходимо проводить мониторинг функции почек в начале комбинированной терапии и периодически в дальнейшем. Ацетилсалициловая кислота. В исследовании у здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты 81 мг 1 раз в день. Эторикоксиб можно одновременно применять с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечнососудистых заболеваний. Тем не менее, одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ или других осложнений по сравнению с приемом только эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.
Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с любым НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При приеме эторикоксиба в комбинации с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Фармакокинетические взаимодействия Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 вориконазол для приема внутрь или миконазол местно, в виде геля для приема внутрь и эторикоксиба вызвало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое не признано клинически значимым на основании опубликованных данных. Такое взаимодействие может привести к рецидиву симптомов при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Эта информация позволяет предположить необходимость увеличения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, превышающих рекомендованные для каждого показания, не рекомендуется, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось. Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба. Влияние эторикоксиба на другие лекарственные препараты Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками, следовательно, увеличивают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития во время одновременного приема с НПВП, а также при отмене НПВП. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 или 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг для лечения РА. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал никакого влияния на концентрацию метотрексата в плазме и почечный клиренс метотрексата. При одновременном приеме эторикоксиба и метотрексата рекомендуется вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.
Пероральные контрацептивы. Это увеличение концентрации ЭЭ следует учитывать при выборе перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобное взаимодействие может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска. Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией конъюгированными эстрогенами при увеличении дозы с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких увеличений неизвестно, применение более высоких доз конъюгированных эстрогенов в сочетании с эторикоксибом не изучалось.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Фармакологические свойства Эторикоксиб селективно угнетает циклооксигеназу-2 и биосинтез простагландинов. Избирательное ингибирование циклооксигеназы-2 сопровождается снижением выраженности воспалительной симптоматики, при этом отсутствует действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и функцию тромбоцитов. Эторикоксиб ингибирует циклооксигеназу-2 в зависимости от дозы, не действует на циклооксигеназу-1 при использовании до 150 мг в сутки. Противовоспалительный эффект эторикоксиба связан с улучшением микроциркуляции, снижением проницаемости сосудов, уменьшением выделения медиаторов воспаления кинины, простагландины, лейкотриены из клеток и угнетением энергообеспечения процесса воспаления. В результате снижения возбудимости теплорегулирующих центров в промежуточном мозге реализуется жаропонижающее действие эторикоксиба. Обезболивающее действие возможно за счет уменьшения интенсивности воспалительного процесса, снижением образования брадикинина и его альгогенности. Максимальная концентрация после приеме взрослыми натощак 120 мг препарата достигается через 1 часа. Кажущийся объем распределения составляет 120 л. Эторикоксиб проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Микросомальными ферментами печени эторикоксиб метаболизируется с формированием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выявлено 5 метаболитов эторикоксиба, основными из которых являются 6-гидроксиметил-эторикоксиб, а также его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты малоактивны или неактивны в отношении циклооксигеназв-2 и не действуют на циклооксигеназу-1. При ежедневном приеме 120 мг равновесная концентрация достигается через 1 неделю.