онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль».
Пантопразол 20, 40 - Интерфарма - инструкция по применению
Через 40 лет он вошёл в число самых продаваемых лекарств в мире: только в США в 2018 году было выписано 58 миллионов рецептов на это ЛС. Реальные объёмы продаж препарата намного выше, так как одна из его форм принадлежит к ОТС-группе, причём как в РФ, так и во многих других странах мира [1]. Пантопразол появился немногим позже предшественника: его исследования начались в 1985 году, а в 1994 препарат уже был зарегистрирован в Германии. В 2018 году в США было зарегистрировано около 29 миллионов рецептов, выписанных на пантопразол [1]. Механизм действия И омепразол, и пантопразол являются производными бензимидазола, что обусловливает схожесть физико-химических свойств и фармакологического действия. Оба препарата относятся к пролекарствам: они образуют активную форму в секреторных канальцах париетальных клеток. Активация омепразола и пантопразола протекает с последовательным присоединением атома водорода к пиридиновому и бензимидазольному кольцам.
Главное условие активации — сильнокислая среда, соответствующая таковой в секреторных канальцах париетальных клеток. После ионизации омепразол и пантопразол уже не могут проникать через клеточную мембрану и накапливаются внутри канальцев. Концентрация препаратов в просвете секреторных канальцев в 1000 раз выше, чем концентрация в крови и в париетальной клетке. Таким образом, омепразол активируется быстрее, чем пантопразол, и связывается с протонным насосом в более краткие сроки [2, 3]. Результаты исследования in vitro показали, что омепразол достигает максимального ингибирования протонного насоса через 20 минут после приёма, а пантопразол — через 30 минут. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства Омепразол и пантопразол отличаются друг от друга, как минимум, по двум фармакокинетическим показателям.
Следует отметить, что, несмотря на существенную разницу в биодоступности препаратов, их клиническая эффективность в равных дозах не сопоставима. По результатам исследований, кислотоблокирующий эффект 20 мг омепразола сопоставим с эффективностью пантопразола в дозе 40 мг [4]. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови для омепразола составляет 0,5—3,5 часа. Пантопразол достигает максимальной концентрации через 2—3 часа после приёма. Очевидно, что разница между верхней и нижней границами достижения этого показателя не позволяет корректно сравнивать препараты и сделать определённый вывод.
Терапевтические дозы4: омепразол 20-40 мг в сутки; лансопразол 30-60 мг в сутки; пантопразол 40-80 мг в сутки; рабепразол 20-40 мг в сутки; эзомепразол 20-40 мг в сутки; декслансопразол 30-60 мг в сутки. Профиль безопасности Все ИПП имеют благоприятный профиль безопасности, а после их применения не наблюдается синдром «рикошета» с повышением кислотности. Достоверных различий по частоте встречаемости неблагоприятных эффектов среди разных препаратов группы нет. Также очень низкий риск серьезных побочных реакций: зарегистрированы единичные случаи интерстициального нефрита и гепатита4. Все ИПП могут назначаться на длительный период до года постоянного приема.
Выраженность эффекта и хорошая переносимость ИПП позволила препаратам этой группы практически полностью вытеснить своих предшественников — антагонистов Н2-рецепторов с фармацевтического рынка. Особенности, которые следует учитывать Для фармспециалистов важно помнить, что некоторые ИПП относятся к безрецептурной группе и могут быть рекомендованы при запросах на средство от изжоги, в том числе и во время беременности. Безрецептурные ИПП Омепразол 10 мг Рацемическая смесь двух энантиомеров, обеспечивающая эффективное снижение как дневной, так и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней приема7. Рекомендуется применять утром, за 30 минут до еды, запивая половиной стакана воды. Максимальная суточная доза безрецептурного омепразола для всех категорий пациентов не выше 20 мг, а максимальный курс лечения без консультации врача 2 недели7. Рекомендовать можно пациентам с 18 лет. Препарат разрешен при беременности и кормлении грудью7. Рабепразол 10 мг Антисекреторный эффект развивается в течение часа. Через 23 часа после приема уже первой дозы рабепразола кислотоблокирующее действие сохраняется до 48 часов, что объясняется продолжительным связыванием препарата с протонной помпой париетальных клеток желудка. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней7.
Препарат рекомендуют принимать утром, перед едой.
В настоящее время в семейство ИПП входит несколько препаратов: омепразол, лансопразол, рабепразол и пантопразол. Кроме того, в этой группе выделяют дополнительные моноизомерные составляющие - например, эзомепразол, являющийся левовращающим изомером омепразола; деклансопразол, являющийся энантиомером оптическим изомером, R-изомером лансопразола в России не зарегистрирован. В разработке, на стадии клинических исследований находятся новые поколения ИПП - тенатопразол, D-лансопразол, илапразол [5], [7]. Материал и методы исследования: проведено изучение источников информации о зарегистрированных лекарственных препаратах ИПП в России: «Государственный реестр лекарственных средств», научные печатные издания.
Основными достоинствами ИПП являются эффективность, доказанная в многочисленных рандомизированных клинических исследованиях, удобство применения, хорошая переносимость, однако описаны «класс-специфические» нежелательные реакции ИПП, такие как прогрессирование остеопороза, возрастание риска возникновения острых кишечных инфекций и др. Лекарственные взаимодействия ИПП показаны в таблице 1 [4], [6].
Yale J Biol Med. Bustamante M, Stollman N.
The efficacy of proton-pump inhibitors in acute ulcer bleeding: a qualitative review. Pharmaco kinetics and drug interactions - relevant factors for the choice of a drug. Unge Р, Andersson T. Drug interactions with proton pump inhibitors.
Drug Saf. Pharmacokinetics of pantoprazole in patients with end-stage renal failure. Nephrol Dial Transplant. Red book.
Montvale, NJ: Medical Economics; 2000. Boath EH, Blenkinsopp А. The rise and rise of proton pump inhibitor drugs: patients perspectives. Soc Sci Med.
А cost-effectiveness analysis of prescribing strategies in the management of gastroesophageal reflux disease. Formulary management of proton pump inhibitors. Florent С, Forestier S. Twenty-four-hourmonitoring of intragastric acidity: comparison between lansoprazole 30 mg and pantoprazole 40 mg.
Twenty-four-hour intragastric pH profiles and pharmacokinetics following single and repeated oral administration of the proton pump inhibitor pantoprazole in comparison to omeprazole. Nasogastric lansoprazole is effective in suppressing gastric acid secretion in critically ill patients. Противоязвенный препарат пантопразол: фармакодинамика, фармакокинетика и результаты клинического применения Медицинские новости SUN Pharmaceutical Industries Ltd.
Пантопразол-Акрихин Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт
Злокачественное новообразование желудка Пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и может задержать диагностику. При наличии любого настораживающего симптома например, существенного непроизвольного снижения массы тела, повторной рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза. Следует рассмотреть необходимость дополнительного обследования при сохранении симптоматики, несмотря на проведение адекватной терапии. Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотности pH желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности. Влияние на всасывание витамина В12 У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В12 цианокобаламина вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов. Длительное лечение При проведении длительной терапии, в особенности, когда она превышает период одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Гипомагниемия Сообщалось о выраженной гипомагниемии у пациентов, леченных ингибиторами протонного насоса в течение как минимум трех месяцев в большинстве случаев — в течение года. Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начинаться скрыто и могут оказаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась введением магния на фоне отмены ингибиторов протонного насоса.
Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызвать гипомагниемию например, диуретиками , медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения. Переломы костей Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени более одного года могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса. Искажение лабораторных показателей Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение лекарственным средством Пантопразол должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса. Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат.
Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, следует обратиться к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Лекарственное средство содержит натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат и натрия лаурилсульфат. Эту информацию необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограниченным поступлением натрия. Это лекарственное средство содержит маннитол, который может оказывать легкое слабительное действие. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции пантопразол может препятствовать всасыванию лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH желудка, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб. Ингибиторы протеазы ВИЧ Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного интрагастрального pH, например, с атазанавиром, может приводить к существенному снижению их биодоступности. Если избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса не представляется возможным, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение например, контроль вирусной нагрузки.
В случае, когда требуются более высокие дозы панкреатина, необходима консультация врача для назначения более высокой дозировки в зависимости от симптоматики например, уменьшение выраженности стеатореи, боли в животе. Продолжительность лечения может варьироваться от нескольких дней при нарушении пищеварения из-за погрешности в диете до нескольких месяцев и даже лет при необходимости постоянной заместительной терапии. Важно обеспечить достаточный постоянный прием жидкости пациентом, особенно при повышенной потере жидкости. Неадекватное потребление жидкости может приводить к возникновению или усилению запора. Дозу следует определять в зависимости от выраженности симптомов заболевания, результатов контроля за стеатореей и поддержания адекватного нутритивного статуса. Побочное действие В клинических исследованиях лечение препаратом получали более 1000 пациентов. Наиболее частыми нежелательными реакциями были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые в основном имели легкую или умеренную степень тяжести. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: гиперчувствительность анафилактические реакции. Частота возникновения таких нежелательных реакций как боль в области живота и диарея была ниже или схожей с таковыми при применении плацебо. Стриктуры подвздошной, слепой или толстой кишки фиброзирующая колонопания наблюдались у пациентов с муковисцидозом, получавших высокие дозы препаратов панкреатина см.
Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от вида раздражителя. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. После перорального приема Пантопразола антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 - 4 дня после окончания приема. Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Показания к применению - рефлюкс-эзофагит - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами - синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией Способ применения и дозы Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуется однократный ежедневный прием Пантопразола утром. Пантопразол таблетки принимают внутрь целиком не размельчая и не растворяя , запивая достаточным количеством жидкости за 1 час до завтрака. Для поддерживающей терапии препарат назначается в дозе от 20 до 40 мг в день.
Фармакокинетика: Всасывание Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови после приема внутрь достигается уже после первой дозы в 40 мг. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после приема внутрь, так и при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC , на максимальную концентрацию в сыворотке крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном применении с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Метаболизм Пантопразол метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3A4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой "концентрация-время" была примерно в 6 раз больше у "медленных" метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 "быстрые" метаболизаторы. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. Нарушения функции почек При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек включая пациентов, находящихся на гемодиализе снижения дозы не требуется. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Пожилые пациенты Небольшое повышение показателей AUC и Сmах у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста не является клинически значимым. Показания: - Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности таких как изжога, отрыжка у взрослых. Для дозировки 40мг - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения , эрозивный гастрит в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП ; - Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; - Синдром Золлингера-Эллисона. Период грудного вскармливания Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Применение препарата Пантопразол противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Пантопразол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность. Способ применения и дозы: Препарат Пантопразол принимают внутрь, до приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Для дозировки 20 мг Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация врача. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Прием препарата без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат Пантопразол в целях профилактики. Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Для дозировки 40 мг Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит в том числе, связанные с приемом НПВП Принимать по 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.
Препарат Нольпаза® 20 мг № 14х1 – лечение изжоги, кислой отрыжки при приеме 1 таблетки в сутки
«Фармакодинамическое сравнение омепразола и пантопразола в отношении реактивности тромбоцитов у пациентов с острыми коронарными синдромами, получающих двойную антитромбоцитарную терапию новыми ингибиторами P2Y12». Таблетки и суспензия пантопразола для приема внутрь начинают действовать в течение двух с половиной часов после приема лекарства. «Фармакодинамическое сравнение омепразола и пантопразола в отношении реактивности тромбоцитов у пациентов с острыми коронарными синдромами, получающих двойную антитромбоцитарную терапию новыми ингибиторами P2Y12». Таблетки Пантопразол выпускают двух видов. Недорого купить Пантопразол-Акрихин Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт с бесплатной доставкой в аптеки Москвы. Удобный поиск лекарств, наличие всех сертификатов.
Пантопразол (Pantoprazole)
Pantoprazole versus omeprazole; influence on meal-stimulated gastric acid secretion. Eur J Gastroenterol Hepatol. Efficacy and tolerability of pantoprazole 40 mg versus 80 mg in patients with reflux oesophagitis. Intragastric pH and serum gastrin during administration of different doses of pantoprazole in healthy subjects. Eur J Gastroenterol Hepatof 1996;8:915-8. А comparison of five maintenance therapies for reflux esophagitis. N Engl J Med.
Oneyear prophylactic efficacy and safety of pantoprazole in controlling gastro- oesophageal reflux symptoms in patients with healed reflux oesophagitis. Maintenance therapy with pantoprazole 20 mg prevents relapse of reflux oesophagitis. А double-blind study of pantoprazole and ranitidine in treatment of acute duodenal ulcer: a multicenter trial. Dig Dis Sci. The efficacy of the third pump inhibitor - pantoprazole - in the short-term treatment of Chinese patients with duodenal ulcer. Comparison of pantoprazole versus omeprazole in the treatment of acute duodenal ulceration - a multicentre study.
Double-blind comparison of pantoprazole and omeprazole for the treatment of acute duodenal ulcer. Comparison of 24-h control of gastric acidity by three different dosages of pantoprazole in patients with duodenal ulcer. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7. Pantoprazole is superior to ranitidine in the treatment of acute gastric ulcer. Scand J Gastroenterol. Pantoprazole versus omeprazole in the treatment of acute gastric ulcers.
Nakaо M, Malfertheiner Р. Growth inhibitory and bactericidal activities of lansoprazole compared with those of omeprazole and pantoprazole against Helicobacter pylori.
На сегодняшний день ИПП остаются единственной группой лекарственных средств, способных удерживать pH в желудке 4 и выше в течение 18 часов на протяжении суток при различных дозах препаратов3,4. Выраженность кислотосупрессивного эффекта Все ИПП имеют сопоставимую эффективность по данным большинства исследований при условии их применения в терапевтических дозах5. Однако антихеликобактерная активность разных препаратов несколько отличается. Ттак, лансопразол проявляет более выраженный бактериостатической эффект по сравнению с омепразолом и пантопразолом6.
Впрочем, в качестве монопрепаратов при хеликобактерной инфекции ИПП никогда не применяются, а в основе эрадикационной терапии лежит назначение антибактериальных средств. Показания к применению Все ИПП являются препаратами выбора при лечении широкой группы кислотозависимых заболеваний: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ , рефлюкс-эзофагита, симптоматических язв, например, синдрома Золлингера-Эллисона, функциональной диспепсии, инфекции Helicobacter pylori и др. Режим применения Все ИПП принимаются в терапевтических дозах один раз утром натощак или 2 раза в сутки утром и вечером 4. Терапевтические дозы4: омепразол 20-40 мг в сутки; лансопразол 30-60 мг в сутки; пантопразол 40-80 мг в сутки; рабепразол 20-40 мг в сутки; эзомепразол 20-40 мг в сутки; декслансопразол 30-60 мг в сутки. Профиль безопасности Все ИПП имеют благоприятный профиль безопасности, а после их применения не наблюдается синдром «рикошета» с повышением кислотности. Достоверных различий по частоте встречаемости неблагоприятных эффектов среди разных препаратов группы нет.
Также очень низкий риск серьезных побочных реакций: зарегистрированы единичные случаи интерстициального нефрита и гепатита4. Все ИПП могут назначаться на длительный период до года постоянного приема. Выраженность эффекта и хорошая переносимость ИПП позволила препаратам этой группы практически полностью вытеснить своих предшественников — антагонистов Н2-рецепторов с фармацевтического рынка. Особенности, которые следует учитывать Для фармспециалистов важно помнить, что некоторые ИПП относятся к безрецептурной группе и могут быть рекомендованы при запросах на средство от изжоги, в том числе и во время беременности. Безрецептурные ИПП Омепразол 10 мг Рацемическая смесь двух энантиомеров, обеспечивающая эффективное снижение как дневной, так и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней приема7. Рекомендуется применять утром, за 30 минут до еды, запивая половиной стакана воды.
Максимальная концентрация Смах в плазме крови после приема внутрь достигается уже после первой дозы в 40 мг. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после приема внутрь, так и при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC , на максимальную концентрацию в сыворотке крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном применении с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Объем распределения составляет 0. Пантопразол метаболизируется главным образом в печени.
Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3A4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 т. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 «быстрые» метаболизаторы. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек включая пациентов, находящихся на гемодиализе снижения дозы не требуется.
Диализируется только очень небольшая часть препарата. Небольшое повышение показателей AUC и Смах у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста не является клинически значимым. Побочное действие При приеме пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо. В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Пантопразол может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб. Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности pH желудочного сока, таких как атазанавир. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
После применения Н2-блокаторов отмечается «рикошетная вспышка» секреции, что может привести к рецидиву заболевания. При применении Н2-блокаторов развивается феномен «усталости рецепторов» эффект тахифилаксии , что сопровождается быстрой потерей ими антисекреторной активности и требует увеличения дозы с повышением риска побочных эффектов [1—5]. Применение блокаторов Н2-рецепторов может привести к отрицательному хроно- и инотропному эффектам, нарушениям ритма и проводимости, вызывать лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, панцитопению, гипоплазию и аплазию костного мозга. Все ИПП представляют собой 2-пиридилметилсульфонилбензимидазолы, различающиеся природой и положением заместителей, расположенных в пиридиновом и бензольном кольцах. Исключение составляет эзомепразол, который представляет собой чистый S-омепразол. S—S-связь ковалентна; по этой причине замещенные бензимидазолы являются необратимыми ИПП. Устранение ингибирования после ковалентного связывания тетрациклического сульфенамида происходит лишь после того, как молекула протонной помпы элиминируется путем протеолиза. Лекарственные формы ИПП покрыты кислотоустойчивой оболочкой и начинают всасываться в тонком кишечнике. Молекулы замещенных бензимидазолов не имеют заряда и гидрофобны, поэтому они довольно легко проникают через мембраны клеток. Попав в кровь, замещенные бензимидазолы быстро перераспределяются между различными тканями.
В клеточных канальцах рН составляет 0,8—1,0, поэтому ИПП в первую очередь накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток, их концентрации там может в 1000 раз превышать их концентрацию в крови. Концентрирование ИПП в секреторных канальцах париетальных клеток является фактором обеспечения избирательности их действия и объясняет их высокую безопасность, которая является специфичным свойством, характерным для данного класса лекарственных средств, поскольку они являются предшественниками лекарства, то есть они неактивны в той форме, в которой употребляются. Блокада протонной помпы приводит к приостановлению синтеза соляной кислоты вне зависимости от природы и силы стимулирующих париетальную клетку факторов. Цистеин 822, который глубже погружен в транспортный домен желудочного кислотного насоса, является важнейшим звеном в обеспечении устойчивости связывания и времени ингибирования протонной помпы, что ведет напрямую к блокаде продукции соляной кислоты [6]. Следовательно, пантопразол вызывает самое длительное угнетение секреции кислоты по сравнению с другими препаратами этого класса. Этот эффект пантопразола делает его весьма надежным средством лечения КЗЗ [1—5, 9]. В эксперименте на крысах, которым вводили различные ИПП, прекращение действия препаратов определяли по восстановлению активности протонной помпы после инкубации в течение 1 часа с такими восстановителями, как дитиотреитол или глутатион. Однако за этот срок реактивации после введения пантопразола отмечено не было [9]. Возможно, это обусловлено связыванием пантопразола с цистеином 822. Благодаря высоким значениям AUC создается возможность ингибировать пантопразолом протонную помпу в течение дня.
В большом числе случаев больные страдают полиорганной патологией, принимают большое число часто жизненно важных препаратов. Эта ситуация существенно увеличивает потенциал для их различных взаимодействий, которые являются распространенной причиной неудачного лечения и побочных реакций препарата. В результате одновременного применения ИПП и ряда лекарственных средств отмечено повышение концентрации препаратов в плазме крови и снижение их выведения, в результате чего могут развиваться симптомы токсического действия медикаментозных средств, с которым взаимодействует ИПП. В то же время одновременное применение ИПП и лекарственных средств может снизить абсорбцию препарата, с которым взаимодействует ИПП, с другой стороны, в ряде случаев совместный прием может привести к повышению концентрации ИПП и возникновению побочных эффектов или передозировки ИПП [12]. Значительное количество его метаболизируется в печени. Однако по сравнению с другими ИПП аффинитет пантопразола к метаболизирующей системе цитохрома Р450 очень низкий [13]. У последующих генераций ИПП эта зависимость также сохраняется, но выражена меньше, так, например, у рабепразола имеется неферментативный путь. Соответственно, способность пантопразола взаимодействовать с другими одновременно введенными препаратами очень мала из-за его низкого аффинитета к метаболизирующему изоферменту цитохрома Р450 [13], что выгодно отличает данный ИПП от других препаратов этой группы табл. Так, лекарственные взаимодействия с пантопразолом не были выявлены в ходе более 50 исследований [15]. При удвоении дозы ИПП, имеющих нелинейную фармакокинетику, их концентрация в сыворотке крови непредсказуема.
Это может привести к неадекватному контролю секреции кислоты или оказать влияние на безопасность использования препарата. Применение пантопразола, обладающего линейной фармакокинетикой, дает возможность оптимального лечения, которое соответствует тяжести заболевания и общему состоянию больного. Препарат не требует коррекции дозы у пожилых лиц, при печеночной и почечной недостаточности, в отличие от омепразола и эзомепразола не аккумулируется в организме после приема повторных доз. Пантопразол имеет лекарственную форму для парентерального введения [1—3].
НОЛЬПАЗА (пантопразол) 20, 40мг Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной независимо от вида раздражителя секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori. Фармакокинетика Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Сmax после приема первой дозы 20 мг составляет около 1. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Показания к применению Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит в т. Противопоказания Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации грудного вскармливания ; детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока для приема внутрь. С осторожностью: печеночная недостаточность.
А comparison of five maintenance therapies for reflux esophagitis. N Engl J Med. Oneyear prophylactic efficacy and safety of pantoprazole in controlling gastro- oesophageal reflux symptoms in patients with healed reflux oesophagitis. Maintenance therapy with pantoprazole 20 mg prevents relapse of reflux oesophagitis. А double-blind study of pantoprazole and ranitidine in treatment of acute duodenal ulcer: a multicenter trial. Dig Dis Sci. The efficacy of the third pump inhibitor - pantoprazole - in the short-term treatment of Chinese patients with duodenal ulcer. Comparison of pantoprazole versus omeprazole in the treatment of acute duodenal ulceration - a multicentre study. Double-blind comparison of pantoprazole and omeprazole for the treatment of acute duodenal ulcer. Comparison of 24-h control of gastric acidity by three different dosages of pantoprazole in patients with duodenal ulcer. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7. Pantoprazole is superior to ranitidine in the treatment of acute gastric ulcer. Scand J Gastroenterol. Pantoprazole versus omeprazole in the treatment of acute gastric ulcers. Nakaо M, Malfertheiner Р. Growth inhibitory and bactericidal activities of lansoprazole compared with those of omeprazole and pantoprazole against Helicobacter pylori. Meta-analysis of the efficacy of antibiotic therapy in eradicating Helicobacter pylori. Comparative treatment of Helicobacter pylori-positive duodenal ulcer using pantoprazole at low and high doses versus omeprazole in triple therapy. Oneweek triple regime therapy consisting of pantoprazole, amoxicillin and clarithromycin for cure of Helicobacter pylori-associated upper gastrointestinal diseases. Pantoprazole versus omeprazole in one week low-dose triple therapy for cure of H. Cure of Helicobacter pylori infection and healing of duodenal ulcer: comparison of pantoprazole-based one-week modified triple therapy versus two-week dual therapy.
Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2С19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3А4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 «быстрые» метаболизаторы. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. Нарушения функции почек При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек включая пациентов, находящихся на гемодиализе снижения дозы не требуется. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Пожилые пациенты Небольшое повышение показателей AUC и Cmax у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста не является клинически значимым. Показания: - Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности таких как изжога, отрыжка у взрослых. Для дозировки 40 мг - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения , эрозивный гастрит в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП ; - Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; - Синдром Золлингера-Эллисона. Период грудного вскармливания Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Применение препарата Пантопразол противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Пантопразол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность. Способ применения и дозы: Препарат Пантопразол принимают внутрь, до приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Для дозировки 20 мг Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация врача. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Прием препарата без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат Пантопразол в целях профилактики. Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Для дозировки 40 мг Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит в том числе, связанные с приемом НПВП Принимать по 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите. Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами Рекомендованы следующие комбинации: 1. Курс лечения - 7-14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, терапию следует начинать с суточной дозы 80 мг. Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в сутки следует разделять и применять 2 раза в сутки.
В случае если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль например, определение вирусной нагрузки. Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ. Особые указания: Перед началом лечения препаратом Пантопразол следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику. Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол , как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина В12 цианокобаламин из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка например, атазанавир , из-за существенного снижения их биодоступности. Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случае - в течение года.
Препарат: НОЛЬПАЗА (NOLPAZA®)
- ПАНТОПРАЗОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал
- Пантопразол: инструкция по применению и отзывы
- Выберите любимую аптеку
- Аналоги ПАНТОПРАЗОЛ ПАНТАЗ
- Пантопразол: достойный среди сильнейших | Шульпекова Ю.О. | «РМЖ» №28 от 13.12.2011
Список ингибиторов протонной помпы по поколениям
- Эффективное средство!
- Пантопразол 20 мг, 40 мг — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
- НОЛЬПАЗА таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20мг №14
- Проверяем действующее вещество
- Пензитал Гастро — Инструкция по применению
Пантопразол-Акрихин Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт
Наличие Пантопразол, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 28 шт в аптеках Владимира. почти белого цвета. Инструкция по применению Пантопразол 20мг 28 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой. Пантозол, таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, следует принимать за 1 час до еды целыми; таблетки не разжевывать но не измельчать, запивая водой.
Пантопразол-ЛФ таблетки п/о кишечнорастворимой 20мг №10х3
26 препаратов с действующим веществом Пантопразол, цены в аптеках. Наличие Пантопразол, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 28 шт в аптеках Владимира. ПАНТОПРАЗОЛ ТАБЛЕТКИ КИШЕЧНОРАСТВОРИМЫЕ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 20МГ №28 от производителя ООО ОЗОН. рабепразол: барол-20, геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), рабезол, рабемак, рабимак, рабепразол-здоровье, разо, разол-20. таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой.