Валацикловир. Фармакодинамика: Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса.
Валацикловир Велфарм (Валацикловир)
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Препарат принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.
Разместите свой сайт в Timeweb
- Как получить бонусы
- Состав и форма выпуска
- ВАЛАЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ 500МГ. №10 ТАБ. П/П/О /ВЕЛФАРМ/
- Валацикловир Велфарм: инструкция по применению и отзывы
- Аналоги ВАЛАЦИКЛОВИР
- Выберите регион
ВАЛАЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 500МГ №10
| Валвир: инструкция по применению, аналоги, купить в аптеках Москвы | Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. |
| Валвир : инструкция по применению | Одна таблетка 500 мг содержит: Действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг (в пересчете на валацикловир – 500,0 мг) Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат. |
| Валацикловир – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги | таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 7 шт. |
| Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 40 шт | Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Валацикловира гидрохлорид — 556,0 мг (в пересчете на валацикловир — 500,0 мг). |
| Валвир таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №42 | Привет всем посетителям сайта ууйй Сегодня хочу поделиться отзывом о таблетках Валацикловир. |
Уважаемые покупатели!
- Формы выпуска
- ВАЛАЦИКЛОВИР, таблетки, покрытые оболочкой, 500мг - Продукция - РУП Белмедпрепараты
- Валацикловир цены в аптеках
- Противовирусное
Валацикловир: инструкция по применению
| Валацикловир — инструкция по применению. Таблетки, мазь против вирусов герпеса | таблетки, покрытые плёночной оболочкой. |
| Валацикловир Велфарм: инструкция по применению, аналоги | МедВизор | Валацикловир действует несколькими различными способами, предотвращая размножение этих вирусов. |
| Валацикловир: инструкция по применению | Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 мг. 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. |
| Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт инструкция по применению | Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. |
| Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 40 шт | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. |
Валвир таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №42
Инструкция по применению Валацикловир велфарм 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Привет всем посетителям сайта ууйй Сегодня хочу поделиться отзывом о таблетках Валацикловир. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 40 шт
Валацикловир велфарм таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №10 теперь в вашей корзине покупок. отзывы покупателей на Валацикловир велфарм таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №10, аналоги препарата | Производитель ООО ВЕЛФАРМ. Инструкция по применению Валацикловир велфарм 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Валацикловир Велфарм 500мг таблетки покрытые пленочной оболочкой №10. Описание: Дозировка 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Валвир (500 мг)
Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. Фармакодинамика Механизм действия Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L -валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина. В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса ВПГ 1-го и 2-го типов, вирус ветрянной оспы и опоясывающего герпеса ВЗВ — варицелла зостер вирус Varicella zoster virus , цитомегаловируса ЦМВ , вируса Эпштейна-Барра ВЭБ и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных. Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию. Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.
Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились.
Войдите в личный кабинет Если вы уже регистрировались у нас, то войдите в личный кабинет, указав Вашу почту и пароль, тогда мы будем знать, что Вы не робот и сайт не будет проводить никаких дополнительных проверок, наш поиск всегда будет доступен Вам в любом объёме. Войти в личный кабинет Регистрация очень простая! Если Вы ещё не регистрировались у нас, то Вы можете сделать это прямо сейчас очень легко и быстро, для регистрации нужно указать только электронную почту и ничего более! Если Вы часто используете наш поиск или ищите много препаратов, то, пожалуйста, зарегистрируйтесь и более Вам не придётся вводить код с картинки.
Показать Вам картинку с кодом? Войдите в личный кабинет Если вы уже регистрировались у нас, то войдите в личный кабинет, указав Вашу почту и пароль, тогда мы будем знать, что Вы не робот и сайт не будет проводить никаких дополнительных проверок, наш поиск всегда будет доступен Вам в любом объёме. Войти в личный кабинет Регистрация очень простая! Если Вы ещё не регистрировались у нас, то Вы можете сделать это прямо сейчас очень легко и быстро, для регистрации нужно указать только электронную почту и ничего более!
Разница между препаратами только в производителе и, соответственно, в стоимости. Российское лекарство почти в два раза дешевле импортного. Валацитек Производится компанией Vivimed Labs, расположенной в Индии. Как и Валтрекс, имеет дозировку 500 мг. Индийский дженерик валацикловира разрешен к применению у детей от 12 лет, страдающих от ВПГ-инфекций. Терапия опоясывающего герпеса Валицитеком проводится только с 18 летнего возраста. Одна таблетка индийского препарата обойдется в 5 раз дешевле, чем таблетка Валтрекса. Ряд российских предприятий выпускает препараты именно с этим наименованием. Как и их импортные аналоги, они предназначены для лечения и профилактики: лабиальной формы герпеса; дебюта генитального герпеса и его рецидивов; опоясывающего лишая. Российские аналоги Валтрекса также используются для предупреждения инфицирования цитомегаловирусом после полостных операций.
ВАЛАЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 500МГ №10
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Купить Валацикловир таблетки 500 мг 50 шт, можно на сайте и в наших Подробная инструкция по применению Валацикловир таблетки Инструкция по применению для Валацикловир велфарм таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №40. 556,0 мг (в пересчете на валацикловир - 500,0 мг).
Валацикловир Велфарм
Инструкция по применению Валацикловир Велфарм таблетки п/о плен. Торговое название препарата: Валацикловир Международное непатентованное название: валацикловир Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Состав ядра таблетки. Препарат принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт., Изварино Фарма. Таблетки на основе вещества, покрытые пленочной оболочкой, как правило круглые, выпуклые, белого цвета.
Как мы оцениваем доказанную эффективность препаратов?
- Валацикловир-Велфарм таб. п/о 500мг №10
- Аналоги препарата валацикловир
- Инструкция по применению Валацикловир Велфарм таблетки п.п.о. 500мг N10
- Форма выпуска и состав
- ВАЛАЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 500МГ №10
Вы точно не робот?
Имеется недостаточно данных для поддержки применения валацикловира для лечения рецидивирующего генитального герпеса в этой возрастной группе, поскольку клиническая информация о рецидивирующем генитальном герпесе у детей раннего возраста ограничена, поэтому экстраполяция данных об эффективности у взрослых на эту популяцию невозможна. Кроме того, валацикловир не изучался у детей от 1 года до 12 лет с рецидивирующим генитальным герпесом. Пожилой возраст. Из общего числа испытуемых, участвовавших в клинических исследованиях валацикловира, 906 были 65 лет и старше, а 352 — 75 лет и старше.
В клиническом исследовании опоясывающего герпеса продолжительность боли после заживления постгерпетическая невралгия была больше у пациентов группы 65 лет и старше по сравнению с молодыми взрослыми. Пожилые пациенты с большей вероятностью имеют сниженную функцию почек и нуждаются в снижении дозы. Пожилые пациенты также с большей вероятностью имеют побочные эффекты со стороны почек или ЦНС.
Нарушение функции почек. При назначении валацикловира пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить его дозу.
Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру.
Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6. Показания Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено.
Даже у пациентов с тяжелыми формами иммунодефицита, например, реципиентов органов или костного мозга, пациентов, проходящих курс химиотерапии злокачественных новообразований, и ВИЧ-инфицированных, снижение чувствительности к ацикловиру — явление нечастое. Нет данных об эффективности лечения, начатого через 72 часа с момента появления сыпи, ассоциированной с опоясывающим лишаем. Иммунокомпетентные взрослые Дозировка для иммунокомпетентных взрослых: по 1000 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов в течение 7 дней суммарная суточная доза составляет 3000 мг. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуются сниженные дозы, которые определяются в соответствии с клиренсом креатинина см.
Взрослые пациенты со сниженным иммунитетом Дозировка для взрослых пациентов со сниженным иммунитетом: по 1000 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов в течение 7 дней суммарная суточная доза составляет 3000 мг. После образования струпьев лечение продолжают еще в течение 2 дней. У пациентов со сниженным иммунитетом противовирусную терапию начинают в течение одной недели после образования пузырьков или же в любой момент до образования струпьев. Лечение инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса ВПГ , у взрослых Иммунокомпетентные взрослые Валвир в дозе по 500 мг принимают 2 раза в сутки каждые 12 часов суммарная суточная доза составляет 1000 мг.
Длительность лечения рецидивирующих инфекций составляет от 3 до 5 дней. Первичные инфекции могут протекать более тяжело, поэтому лечение может продолжаться до 10 дней. Прием препарата следует начинать как можно раньше. Для пациентов с рецидивирующими формами инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, наиболее оптимальным вариантом является назначение препарата в продромальный период или сразу после появления первых признаков или симптомов заболевания.
Валвир может предупредить развитие поражений кожи и слизистых оболочек при рецидивах инфекций, вызванных ВПГ, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов. Лабиальный герпес Эффективным способом лечения лабиального герпеса герпетической лихорадки у взрослых является прием Валвира в дозе по 2000 мг 2 раза в сутки с интервалом около 12 ч не ранее чем через 6 ч после приема первой дозы. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуются сниженные дозировки, которые определяются в соответствии с клиренсом креатинина см. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1-и одни сутки, поскольку доказано, что более длительное применение не повышает клиническую эффективность лечения.
Лечение следует начинать при появлении самых первых симптомов герпетической лихорадки ощущение пощипывания, зуд или жжение. Взрослые пациенты со сниженным иммунитетом Дозирование для взрослых пациентов со сниженным иммунитетом: по 500 мг 2 раза в сутки суммарная суточная доза составляет 1000 мг каждые 12 часов в течение, не менее 5 дней. Перед началом лечения инфекций, вызываемых ВПГ, необходимо оценить тяжесть клинического состояния и определить иммунологический статус пациента.
Лечение Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира. Лекарственное взаимодействие Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.
После назначения валацикловира в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы валацикловира не требуется. При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность мониторинг функции почек при одновременном применении валацикловира, в частности у пациентов с нарушением функции почек или при приеме в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше , а также в сочетании с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом. Условия отпуска из аптек Информация сгенерирована нейросетью, ожидает проверки Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета. Показания к применению Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis , профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом, профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.
Валацикловир Велфарм табл п о пленочн 500 мг x10
Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы, однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек см. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, усталость, головокружение, спутанность или угнетение сознания, галлюцинации, кома. Побочные эффекты со стороны нервной системы обычно развиваются у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами.
У пациентов, получающих высокие дозы валацикловира профилактика цитомегаловирусной инфекции неврологические побочные эффекты наблюдаются чаще. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия. Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции. Передозировка: Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии. Лечение: гемодиализ. Взаимодействие с другими ЛС: Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции. Передозировка: Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии. Лечение: гемодиализ. Взаимодействие с другими ЛС: Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир.
Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы. Фармакологическое действие и фармакокинетика Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин: в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловиртрифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента для Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом.
Для цитомегаловируса ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин.
После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах в грудном молоке в 0,5-2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 среднее значение 2,2. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Фертильность: В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг. Способ применения и дозы: Препарат принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ. В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток.
Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму-ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных. Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой.
Валацикловир Велфарм
В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis , - профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом, - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств, пожилой возраст, гипогидратация, беременность и период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата у детей недостаточен. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, так как препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки , приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Сmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 в среднем 2,2. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1. При беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не меняются. Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Сmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше. Показания к применению лечение опоясывающего герпеса; лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес ; лечение лабиального герпеса; снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом; профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и другихвирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster у взрослых и детей старше 12 лет. С осторожностью: печеночная недостаточность высокие дозы препарата , почечная недостаточность, беременность, период лактации. Применение при беременности и лактации Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода сведений о применении при беременности недостаточно. Ацикловир - основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком.
Неизмененный валацикловир не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Фармакодинамика Противовирусный препарат Валвир является L-валиновым эфиром ацикловира, а ацикловир, в свою очередь, относится к аналогам пуриновых нуклеозидов гуанина. В организме человека Валвир, вероятно при помощи фермента валацикловиргидролазы, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Ацикловир конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусоспецифического фермента. Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование, по крайней мере, частично, опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира преобразование из моно- в трифосфат осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и блокированию репликации вируса. Резистентность к препарату обычно развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность таких штаммов схожа с вирулентностью вирусов дикого типа. Изучение клинических изолятов ВПГ и VZV, полученных у больных, принимавших ацикловир для лечения или профилактики, показывает, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко. Даже у пациентов с тяжелыми формами иммунодефицита, например, реципиентов органов или костного мозга, пациентов, проходящих курс химиотерапии злокачественных новообразований, и ВИЧ-инфицированных, снижение чувствительности к ацикловиру — явление нечастое. Нет данных об эффективности лечения, начатого через 72 часа с момента появления сыпи, ассоциированной с опоясывающим лишаем. Иммунокомпетентные взрослые Дозировка для иммунокомпетентных взрослых: по 1000 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов в течение 7 дней суммарная суточная доза составляет 3000 мг. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуются сниженные дозы, которые определяются в соответствии с клиренсом креатинина см. Взрослые пациенты со сниженным иммунитетом Дозировка для взрослых пациентов со сниженным иммунитетом: по 1000 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов в течение 7 дней суммарная суточная доза составляет 3000 мг. После образования струпьев лечение продолжают еще в течение 2 дней.
Валацикловир велфарм таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №40
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0. В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Применение при нарушениях функции почек Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира. Применение у детей Клинический опыт применения у детей отсутствует. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. Особые указания Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
Показать Вам картинку с кодом? Войдите в личный кабинет Если вы уже регистрировались у нас, то войдите в личный кабинет, указав Вашу почту и пароль, тогда мы будем знать, что Вы не робот и сайт не будет проводить никаких дополнительных проверок, наш поиск всегда будет доступен Вам в любом объёме. Войти в личный кабинет Регистрация очень простая! Если Вы ещё не регистрировались у нас, то Вы можете сделать это прямо сейчас очень легко и быстро, для регистрации нужно указать только электронную почту и ничего более!
Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами.
Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК- полимеразу и будучи аналогом нуклеозида встраивается в вирусную ДНК что приводит к облигатному разрыву цепи прекращению синтеза ДНК и следовательно к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета например с трансплантатом костного мозга у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность к ацикловиру обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени - валацикловиргидролазой. Фармакокинетика валацикловира является дозозависимой.
Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы в результате чего увеличение средней максимальной концентрации Сmax происходит менее пропорционально в диапазоне терапевтических доз а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 мг. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты - 9- карбоксиметокси метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегидоксидазы. Ни валацикловир ни ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч. Особые группы пациентов Почечная недостаточность Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек и воздействие ацикловира будет возрастать с увеличением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после применения валацикловира в среднем составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек. При тяжелой почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови также как и в спинномозговой жидкости концентрация ацикловира КММГ и 8-ОН-АЦВ была в среднем в 2 4 и 5-6 раз выше соответственно. Печеночная недостаточность Фармакокинетические данные показывают что печеночная недостаточность уменьшает скорость превращения валацикловира в ацикловир но не степень трансформации.
Показания к применению Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВИГ включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis а также лабиальный герпес Herpes labialis ; - профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВПГ включая генитальный герпес в том числе у взрослых с иммунодефицитом; - профилактика инфекций вызванных цитомегаловирусом ЦМВ и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Взрослые - лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса. С осторожностью Почечная недостаточность пожилой возраст пациенты с риском дегидратации одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств беременность период лактации клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции у пациентов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Имеются ограниченные данные по применению валацикловира и незначительные данные по применению ацикловира активный метаболит валацикловира при беременности у женщин. Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин принимавших валацикловир или ацикловир не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Валацикловир применяют только в тех случаях когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Период грудного вскармливания Ацикловир основной метаболит валацикловира выделяется с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах ацикловира в грудном молоке в 05-23 раза в среднем в 14 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери.
Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же как из плазмы крови. Валацикловир в неизменном виде не определялся в плазме крови матери грудном молоке или моче ребенка.