Лозартан и кандесартан в таблице отмечены как про-лекарства. Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
Между «Валсартан» и «Лозартан» найдено 1 негативное взаимодействие, их следует принимать с осторожностью. возможно, врачу нужно скорректировать дозировку. Валсартан (Valsartan): 7 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов). Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
В чем разница между Лористой и Лозартаном?
Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них. Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3). Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
В последующем было сделана публикация FDA с анализом концентрации примеси в отзываемых препаратах и препаратах остающихся на рынке США Ссылка Специально было указано, что примеси не было выявлено в исследованных сериях препаратах не подлежащих отзыву, что означает, что там примести нет вовсе или ее количество ниже, чем количество необходимое для обнаружения, в рамках метода анализа и гораздо ниже, чем количество представляющее угрозу для здоровья. Да был отзыв ряда серии одного дженерика ирбесартана и одной серии одного дженерика лозаратана, инициированных самими фирмами. Ниже детали: Отзыв нескольких ceрий ирбесартана компании Sciegen Pharmaceuticals — 30 октября 2018 года на сайте FDA появилась информация, что компания Sciengen Pharmaceuticals отзывает ряд серии ирбесартана 75 mg, 150 mg, and 300 mg в связи с обнаружением в них примести N-нитрозодиметиамила. На сайте FDA специально указано, что нет речи об отзыве всей продукции фирмы.
Ссылка Производителем субстанции для Sciegen Pharmaceuticals является индийская компания Aurobindo Отзыв одной из ceрий комбинации лозартана с гидрохлортиазидом фирмы Сандоз. На сайте FDA специально указано, что нет речи об отзыве всей продукции фирмы - Ссылка В последующем уточнении было заявлено, что Sandoz использует субстанцию произведенную на том же китайском заводе - Ссылка Что происходит в России? По данным Государственного реестра лекарственных средств Минздрава www.
Ряд фирм сразу произвели отзыв своей продукции с рынка - Ссылка и Ссылка. Подробнее читать на Ссылка В конце июля на сайте РКО выходит информация об препаратах, которые не используют субстанцию с завода Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ссылка На 6 ноября 2018 года в России была изъята 561 серия дженериков валсартана, использовавших субстанцию с завода Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал [источник фармакологический вестник] - Ссылка Все ли валсартаны опасны? Нет, отзыв касается только ряда препаратов.
В том числе ряд фирм уже заявили, что провели проверку своих препаратов и примеси в них нет. Ссылка и Ссылка Также обновление информации о доступных и отзываемых препаратах можно получить на сайте Росздравнадзора который продолжает мониторинг ситуации Ссылка Что рекомендуется делать пациентам? Пациентов пока просят не прекращать прием назначенных им препаратов без указаний их лечащих врачей или фармацевтов.
Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана. У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию , экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови. Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ.
Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови.
Denis Merkushin 30 Nov 2014 at 2:28 pm Общепризнано, что большинство физиологических эффектов ангиотензина II опосредуются через стимуляцию рецепторов AT1, в частности, такие эффекты, как вазоконстрикция и повышение АД; реабсорбция натрия в почечных канальцах и кишечнике; стимуляция синтеза альдостерона; ремоделирование сосудистой стенки и миокарда пролиферация и миграция клеток гладкой мускулатуры, гиперплазия интимы, гипертрофия и фиброз миокарда ; активация симпатико—адреналовой системы центральная на пресинаптическом уровне и периферическая в надпочечниках ; повышение чувствительности барорецепторов; высвобождение аргинина и вазопрессина; задержка воды в организме; усиление гликогенолиза и глюконеогенеза; высвобождение ренина; вазоконстрикция приносящих, и в еще большей степени выносящих, артериол почечных клубочков, сокращение мезангиальных клеток и снижение почечного кровотока. Лозартан - - - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг.
Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента. Гипертония бывает: первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии.
ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
| Cовременные сартаны | Терапевт | VK | отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность. |
| В чем разница между Лористой и Лозартаном? | Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. |
| Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: одна группа - различный эффект препаратов | Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. |
| ТЕЛМИСАРТАН В ПРАКТИКЕ ВРАЧА – НОВЫЕ ДОСТИЖЕНИЯ КАРДИОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКИ | Многочисленные варианты включает в себя комплекс гидрохлортиазида с разными препаратами от ГБ: с хинаприлом, рамиприлом, кандесартаном, бисопрололом, лозартаном, валсартаном. |
Валсартан или же Лозартан?
Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний. Взаимодействие между Валсартан-СЗ и Лозартан при одновременном приёме.
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
Делайте вывод. Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток. Принимаю по 40мг вечером. Препаратом довольна. Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента.
Однако и здесь существенных отличий нет, оба медсредства принимаются 1 р. Единственное, «Валсартан», который обычно назначают по 80 mg можно принять дважды в сутки по 40 мг. Суточная доза «Лозартана» составляет 50 мг за один прием, при этом пить его следует в одно и то же время дня. Valsartan начинает действовать спустя 2 часа после выпитой дозы и на протяжении суток. Окончательная стабилизация АД отмечается через 3 недели.
Таблетки глотают целиком, не разжевывают и запивают достаточным объемом жидкости. Максимальный эффект отмечается уже через 1—2 часа, как была принята таблетка. Спустя сутки антигипертензивный эффект заканчивается.
А врачи её не заслуживают. Не держит давление. Чем заменить?. Отцу после выравнивания ритма назначили рамиприл 2.
Через пол года давление начало подниматься до 200. После приема рамиприла держится 150 около 8 часов.
Механизм действия Валсартан блокирует действие ангиотензина II, предотвращая сужение кровеносных сосудов и уменьшая нагрузку на сердце. Это помогает снизить кровяное давление и улучшить работу сердца. Лозартан также блокирует действие ангиотензина II, но, кроме того, он способен стимулировать высвобождение другого гормона — брадикинина, который расширяет сосуды и уменьшает давление. Показания к применению Валсартан обычно назначается для лечения высокого артериального давления, сердечной недостаточности и для защиты почек у пациентов с диабетом 2 типа. Лозартан используется для лечения высокого кровяного давления и защиты почек у пациентов с диабетом 2 типа.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
Аналоги и заменители Современный фармацевтический рынок может предоставить огромное множество медикаментов, которые могут стать достойной заменой Валсартану. Можно подобрать лекарство из той же группы. Можно выбрать медикаменты с абсолютно другими механизмами действия. Тактика в этом случае в основном определяется теми причинами, по которым пациенту пришлось отказаться от основного лекарства. Также при подборе аналогов может учитываться стоимость лекарственных средств, так как для многих пациентов это является немаловажным аспектом из-за того, что противогипертонические медикаменты должны приниматься на постоянной основе. Нужно помнить, что если пациенту не подошел лекарственный препарат, аналоги и заменители для новой схемы лечения обязательно должны подбираться совместно с лечащим врачом. Самостоятельная замена может быть опасна для здоровья. Вальсакор или Валсартан: что лучше Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны.
Стойкий ангиотензивный эффект от Вальсакора развивается уже через полмесяца после начала курса лечения. Вальсакор можно назвать хорошим заменителем Валсартана зарубежного производства. Несмотря на то, что медикамент является импортным, стоимость его более чем доступная. Лоза п или Валсартан: что выбрать Главным действующим веществом лекарственного средства Лозап является химическое соединение лозартан калия, которое так же реализует свои антигипертонические эффекты благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину.
Противопоказано использовать «Валсартан» для нормализации давления в следующих случаях: детский возраст до 18-ти лет; период вынашивания ребенка и ГВ; дисфункция печени; чрезмерная чувствительность к составляющим таблеток. Противопоказано употреблять лекарство для лечения гипертензии при сверхчувствительности к веществам из состава «Лозартана». Не рекомендуется пить таблетки женщинам в положении и кормящим матерям, а также маленьким детям. Что лучше?
А давление держится в пределах нормы. Так что слушайтесь своего лечащего врача. Доброго здоровья всем. Бывает повышение АД до 180, но в большинстве чувствую себя не плохо. Сбросила вес 10 кг и давление снизилось. Летом снизили дозу до 25мг, но правильно ли это не знаю Имя: Марсель Сергеев Отзыв: В аптеке порекомендовали ваш препарат. Хочу сказать Вам большое спасибо. Рекомендую всем своим знакомым. Я астматик с рождения,а в последнее время стало мучить ночное давление. Пью на ночь. Приступы ночные стали меньше,давление стабильное. Спасибо Имя: зоя макарова Отзыв: Принимаю лозартан 3 мес Всё хорошо но стала мучаться запорями Стала натощак принимать курагу и чернослив Имя: виктор кислица Отзыв: Принимал энапы-побочные кашель замучил, перешел на лазортан-эозофилия началась. Перехожу на сартаны. Имя: Екатерина Останина Отзыв: принимала 3месяца, не помогает, хотя прежде разные «прилы» принимала , все отлично было. Имя: svetlana mamedova Отзыв: Принимаю около месяца по 25mg два раза в день. Давление не поднимается выше 140- а, часто в норме. Но, кажется, усилился звон в ушах. Понаблюдаю еще… Имя: Данил Щёкин Отзыв: принимала 5месяцев. Имя: alla alla Отзыв: Принимаю около месяца по 25mg два раза в день. Понаблюдаю еще… Имя: Омель Отзыв: Принимаю лозартан 3 мес Всё хорошо но стала мучаться запорями Стала натощак принимать курагу и чернослив Имя: Людмила Лапшакова Отзыв: стал пить лозартан и днем заспался нафиг-сонливость страшная ….. Пенсионера надо быть особенно осторожными. В 2014г. Результат обструктивный бронхит. В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию. Делайте вывод. Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток. Принимаю по 40мг вечером. Препаратом довольна. Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Лозартан - - - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг.
Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности. Нерекомендуемые комбинации Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Препараты лития. При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности НПВП. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции например с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек совместное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить надлежащее поступление жидкости,.
Что лучше Лориста или Лозартан? Какое лекарство лучше, однозначно сказать нельзя, поскольку в их основе одно и то же действующее вещество. Это должен подсказать лечащий врач, опираясь на индивидуальные показатели пациента. Но при употреблении надо учитывать действие входящих в препараты дополнительных ингредиентов. Читайте также: Как правильно использовать препарат Аугментин 625? По причине того, что Лориста бывает с низкой дозировкой 12,5 мг , ее назначают для профилактики гипертензивного состояния, наличии неритмичных сердечных сокращений, в случаях скачкообразного изменения уровня давления.
Ведь при бесконтрольной передозировке возможна артериальная гипотензия, что тоже опасно для пациента, так как ее симптомы проявляются не сразу. Выявленную гипертензию с частыми подъемами и резким снижением показателей артериального давления можно контролировать малой дозой препарата, принимаемой двукратно. Отзывы пациентов Ольга, 56 лет, г. Подольск Не смогла принимать эти лекарства, назначенные терапевтом. Сначала пила ежедневно дозировку в 50 мг Лозартана. Спустя месяц выявились образования тромбов на руках надувались и лопались на кистях. Прекратила прием и стала пить Аскорутин, вроде состояние с сосудами выровнялось. Но давление-то осталось. Перешла на более дорогую Лористу.
Эффективность Валсартан обычно действует быстрее, чем лозартан, и эффект от его приема сохраняется дольше. Лозартан начинает действовать через 1-2 часа после приема, но его эффект может ослабевать через 12 часов, что требует двукратного приема препарата в течение дня. В итоге, валсартан и лозартан имеют немного разные свойства и побочные эффекты. Выбор между ними обычно определяется врачом на основе конкретной клинической картины пациента. Вас также могут заинтересовать:.
Сравнительная характеристика сартанов
Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН. right. left. close. ВАЛСАРТАН. Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность.
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
| Валсартан или Лозартан? | Многочисленные варианты включает в себя комплекс гидрохлортиазида с разными препаратами от ГБ: с хинаприлом, рамиприлом, кандесартаном, бисопрололом, лозартаном, валсартаном. |
| Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов | Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. |
| Лекарства от высокого давления для пожилых | Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал. Селективные и неселективные β-блокаторы. |
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
| Лозартан или Валсартан — что лучше? | Валсартан и Лозартан - относятся к группе лекарственных препаратов, называемых сартанами, которые используются для лечения высокого кровяного давления и других сердечно-сосудистых заболеваний. |
| Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: одна группа - различный эффект препаратов | Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. |
| Валсартан отличие от лозартана - Различия препаратов и их принцип действия | Я вычитал про аналогичный препарат Валсартан! |
| Валсартан - 7 отзывов, инструкция по применению | FDA для лечения АГ: кандесартан, эпросартан, ирбесартан, лозартан, олмесартана, телмисартан и валсартан. |
ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина NDMA. Данное ограничение не распространяется на валсартаны других производителей, использование которых не несет потенциального риска. Это означает, что пациенты, принимающие валсартан, могут продолжать необходимую терапию. Данная ситуация была широко освещена в целом ряде СМИ, причем не всегда корректно. В свою очередь, искажение информации может привести к ухудшению качества жизни наших пациентов, нежелательным последствиям и даже стать причиной фатальных исходов. Все это заставляет срочно дать профессиональную оценку происходящему. Оперируя только фактами, коротко обобщим информацию о валсартанах: Валсартан является одним из самых изученных блокаторов рецепторов к ангиотензину II БРА.
Каждый из вышеперечисленных классов лекарств имеют свои точки приложения, есть такая точка приложения и у сартанов.
Они работают с так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, РААС, уменьшая её активность. Поэтому, прежде чем переходить к описанию эффективных и безопасных лекарств из группы сартанов, давайте «на пальцах» разберемся, как они действуют. Естественно, если уважаемому читателю неинтересно, что в его организме делают прописанные врачом таблетки, он может сразу же переходить к описанию собственно препаратов, показаний, а также ограничений и вопросов безопасности их применения. О ренин-ангиотензин-альдостероновой системе Как можно понизить артериальное давление простейшим способом? Произведя кровопускание. Количество крови в организме человека постоянно, в замкнутой сосудистой системе. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, мы получаем снижение давления на стенки сосуда.
Но в организме все устроено гораздо сложнее. Регулирует артериальное давление, в том числе и водно-солевой обмен, в котором большую роль играют почки. А сам водно-солевой обмен контролируется так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой РААС. Как это происходит? В печени вырабатываются предшественники: белок ангиотензиноген в неактивной форме. Когда он активируется, он превращается в ангиотензин, способный регулировать просвет сосудов. Чем сосуд уже, чем меньше его просвет, тем выше давление жидкости в нем, поскольку объем сосуда уменьшается, а количество жидкости остается прежним.
Ангиотензин влияет не на сами сосуды, а на сосудистые рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах. Сосуды способны изменять свой просвет чуть-чуть, на очень небольшую величину. Но поскольку общая площадь сосудистой стенки в организме колоссальна, то этот механизм эффективен для подъема давления. Но это не единственный его эффект. Он, работая совместно с гормоном надпочечников альдостероном, задерживает в организме натрий и воду, и если он находится в избытке, то ухудшает работу сердца, вызывая фиброзирование миокарда. Принимают участие в работе этой системы и почки. Они вырабатывают ренин, регулирующий почечный кровоток.
Если артериальное давление снижается, в почки попадает меньший объем крови, и почки начинают вырабатывать ренин. Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора». Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена. Кроме этих участников, здесь присутствует ангиотензинпревращающий фермент, или АПФ. Именно на него направлена деятельность препаратов из группы ингибиторов АПФ, но сартаны работают по-другому. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система работает ступенчато, и нужно была нащупать в этих ступенчатых циклах «узкое место» и разорвать эту цепочку реакций, чтобы перестало повышаться артериальное давление и задерживаться жидкость в организме.
Полученные результаты были аналогичны в обоих исследованиях. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД отмечено преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД. Оба препарата хорошо переносились больными. Большая часть побочных эффектов была легкой и умеренной степени тяжести и не связаныа с приемом изучаемых лекарственных средств.
Таким образом, результаты крупномасштабных рандомизированных исследований с высоким уровнем доказательности продемонстрировали, что телмисартан превосходит лозартан в отношении контроля АД, что подтверждается более значительным снижением среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед лечения. Также было установлено, что телмисартан более эффективен, чем лозартан, в отношении снижения среднего САД за тот же период. Этих результатов удалось достичь даже несмотря на то, что большинство пациентов, получавших лозартан 50 мг, нуждались в повышении дозы после 4 нед лечения, что обусловило непропорциональное количество участников исследования в двух группах в периоде лечения высокими дозами. Через десять лет, в 2013 г. Takagi et al. В результате совокупного анализа данных касательно изменения АД по сравнению с исходным уровнем оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам АД суточное, в последние 6 ч интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное. Телмисартан vs валсартан. Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном. В соответствии с результатами метаанализа Zeng et al.
Аналогичные результаты были получены A. Sharma et al. Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования. На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы рис.
Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. Имеются данные о преимуществе телмисартана перед другими ИАПФ в обеспечении контроля АД в ранние утренние часы [6, 7].
В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами. Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов.
Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться.
Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент.
Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент.
И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13].
Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома.
Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16].