При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. ФЕЛОДИП инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены и наличие в аптеках. Цена от 134 до 1445 грн. ФЕЛОДИП: Фармакокинетика, Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими. В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Фелодип составит всего 1 096.50 Р, если вы забронируете препарат на сайте. Узнать о нем больше поможет инструкция по применению, которая всегда доступна для прочтения. Пилюли «Фелодипин», инструкция по применению которых уже была описана выше, могут в единичных случаях вызывать характерную артериальную гипотензию, приводящую к появлению ишемии миокарда у некоторых больных. Подробная инструкция по применению Фелодипин таблетки с пролонг высвобождением
Фелодипин Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт
В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Фелодип составит всего 1 096.50 Р, если вы забронируете препарат на сайте. Узнать о нем больше поможет инструкция по применению, которая всегда доступна для прочтения. Циклоспорин повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов.
Фармакологические свойства
- Аналоги Фелодип
- Фелодипин таблетки пролонгированные (Озон / Атолл) - инструкция по применению
- "Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
- Фелодипин*
Фелодипин (Felodipin)
| Нифедипин: инструкция по применению | При применении кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь небольшое количество препарата попадает ребенку с грудным молоком. |
| Нифедипин таблетки 10 мг — инструкция по применению, от давления | При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. |
| Фелодипин - при каком давлении принимать | Циклоспорин повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). |
| Флебодиа 600 | При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. |
Аналоги товара
- Фелодипин-СЗ
- Фелодипин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
- Как получить бонусы
- Отзывы покупателей к Фелодип
- Фелодипин*
- Таблетки Фелодип: инструкция по применению, аналоги, отзывы
Фелодипин-СЗ
| Фелодипин (Felodipine) | Полное описание (Фармадипин®: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. |
| Особенности применения таблеток Фелодип по инструкции и отзывам болеющих, допустимые аналоги | Какая подробная инструкция по применению лекарства и при каком давлении его принимать. Какие основные отличия Фелодипа и Фелодипина, а также список дешевых российских аналогов. |
| Фелодипин таб по пролонг 5мг №30 | Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни. Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг. |
Фелодипин — официальная инструкция по применению
Информация по препарату Фелодипин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. При применении кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь небольшое количество препарата попадает ребенку с грудным молоком. Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Инструкция по применению Фелодипа предписывает использовать таблетки в двух случаях.
Фелодипин Канон
О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам Условия использования Конфиденциальность Правила и безопасность Как работает YouTube Тестирование новых функций. Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Циклоспорин повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно.
Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Я пришла на консультацию к врачу, и он заверил меня, что ситуация нормализуется и таких скачков больше не будет. Он оказался прав, буквально через полторы недели я почувствовала, что самочувствие остается в норме в течение всего дня, пульс не зашкаливает, я могу спокойно заниматься своими делами, не боясь, что в какой-то момент мне станет плохо. Теперь даже не знаю, как жить без этого средства, всегда ношу его с собой на всякий случай». Андрей, 48 лет: «Я принимал этот препарат вместе с братом, у него тоже гипертония.
Но при этом, средство подошло ему идеально, а у меня проявились многие побочные эффекты. Врач сказал, что у меня индивидуальный случай, и раньше такого он не наблюдал. Мне сначала уменьшили дозу, а затем отметили совсем, перевели на другое лекарство. А брат чувствует себя прекрасно и очень доволен».
Дети Препарат не применяют детям до 18 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с другими потенциально опасными механизмами. Способ применения и дозировка Дозировка Лечение должно проводиться по возможности индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат. В зависимости от заболевания, рекомендуемый уровень дозировки должен достигаться постепенно. Пациенты с тяжелым цереброваскулярным заболеванием должны получать низкую дозу при лечении.
Пациенты с повышенным артериальным давлением и тяжелым цереброваскулярным заболеванием, а также пациенты с ожидаемой чрезмерной реакцией на прием нифедипина по причине низкой массы тела или комплексного лечения другими антигипертензивными препаратами, должны получать 10 мг нифедипина. Также пациенты, для которых при лечении необходима более индивидуальная дозировка, должны получать дозу в 10 мг. Если иное не предусмотрено, для взрослых рекомендованы следующие дозы: Хроническая стабильная стенокардия 1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки. Эссенциальная гипертония 1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина. Дети и подростки Эффективность и безопасность нифедипина для детей и подростков младше 18 лет не были изучены, поэтому прием препарата для данной группы пациентов не рекомендован. Пациенты пожилого возраста У пожилых людей изменяется фармакокинетика препарата, что возможно потребуется назначение более низких доз препарата. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.
Пациенты с нарушением функции почек На основании фармакокинетических данных, для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Способ применения Препарат для орального применения. Как правило, препарат принимают после еды, при этом, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Лучше всего принимать препарат утром и вечером, если возможно, в одно и то же время. Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата.
Период полувыведения составляет примерно 25 ч фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью.
При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания к применению Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Стабильная стенокардия в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами. Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Острый инфаркт миокарда. Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания см. Способ применения и дозы Внутрь принимать утром запивая водой. Таблетку не делить не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки.
Фелодипин таб по пролонг 5мг №30
Фелодип не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет так как данные о его эффективности и безопасности при применении в указанной группе отсутствуют. Инструкция по применению Фелодипин таблетки 5 мг 30 шт. Хранить в сухом месте. Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Инструкция по применению препарата Фелодипин, состав, показания и противопоказания.
Фелодипин : инструкция по применению
Инструкция по применению Фелодипин таблетки 5 мг 30 шт. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. ФЕЛОДИП инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены и наличие в аптеках. Цена от 134 до 1445 грн. ФЕЛОДИП: Фармакокинетика, Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими.
Показания к применению
- Felodipine - Wikipedia
- Felodipine - Wikipedia
- Фелодипин*
- Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
- Фелодипин, табл. с пролонг. высвоб. п/о пленочной 5 мг №30
Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин. Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности. Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками и эстрогены задержка натрия , препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами. Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.
У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фармакодинамика Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания см. С осторожностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем, не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Фелодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов БМКК , применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин - производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч.
Однако проконсультировавшись с доктором, я продолжала прием данного лекарства. Через некоторое время буквально спустя 6-9 дней неприятные симптомы исчезли. Сейчас принимаю препарат регулярно и как результат - давление восстановилось, чувствовать себя стала гораздо лучше. Боюсь отказаться от препарата совсем, думаю, тогда симптомы вернуться. К сожалению, мне лекарство не пошло - большинство описанных побочных эффектов мне пришлось испытать на себе. Подруге моей при приеме данного средства стало гораздо лучше. Однако наличие в инструкции по применению достаточно большого количества побочных эффектов меня слишком настораживает, особенно неприятно то обстоятельство, что с течением времени лечения могут быть некоторые проблемы с суставами. После недельного приема стала замечать, что у меня увеличилась работоспособность. Только тогда я понял, что вина моего хорошего самочувствия - это регулярный прием лекарства. Очень удобная форма лекарства - таблетки пролонгированного продолжительного воздействия на организм. Заметила также, что важно принимать лекарство единожды в сутки и в одно и тоже время. Соблюдается осторожность при управлении авто. В период терапии необходимо воздержаться от потенциально опасной деятельности, которая может требовать повышенного внимания и быстроту реакций. Пациентам со стенокардией нужно объяснить, что препарат зачастую вызывает артериальную гипотензию, приводящую к ишемии миокарда либо ухудшающую ее. Параллельное применение с грейпфрутовым соком недопустимо - сок содержит флавоноиды, которые могут увеличивать концентрацию лекарства в крови. Автор статьи: Журавлев Николай Юрьевич Кардиолог, Терапевт Имея большой опыт в области кардиологии, доктор Журавлев помог избавиться от проблем с сосудами и сердцем многим людям.
Распределение Проведённое на животных фармакокинетическое исследование диосмина, меченного углеродом-14, показало преимущественное распределение радиоактивности в полой вене и подкожных венах. У человека диосметин-3-О-глюкуронид обнаруживается в моче. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного воздействия на плод. До настоящего времени в клинической практике не было сообщений о случаях мальформационного или фетотоксического действия на плод при применении препарата у беременных. В качестве меры предосторожности предпочтительно не применять препарат во время беременности. Применение по назначению врача возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Из-за отсутствия данных о проникновении препарата в грудное молоко, кормящим женщинам не рекомендуется прием препарата.
Please wait while your request is being verified...
Исследование HOT продемонстрировало высокую эффективность комбинации фелодипина с метопрололом, иАПФ и ацетилсалициловой кислотой. Также была еще раз подтверждена целесообразность использования фелодипина при АГ у лиц пожилого возраста [8], которая ранее была показана в исследовании STOP—Hypertension 2 Swedish Trial in Old Patients with Hypertension 2. К основным сердечно—сосудистыми событиям относились инфаркт миокарда, инсульт, стабильная стенокардия или клинические проявления ИБС, застойная сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения и транзиторные ишемические атаки. Исследование завершилось, когда было зарегистрировано необходимое количество первичных конечных точек 400. К концу наблюдения 60 мес. В двух группах не было различий в частоте возникновения головокружения, головной боли или сердцебиений. Также обращало на себя внимание значительное уменьшение частоты рака у пациентов группы фелодипина. Представляется важным, что фелодипин продемонстрировал усиление гипотензивного эффекта и снижение частоты побочных эффектом при его сочетании с эналаприлом Enalapril Felodipine ER Factorial Study , замедление хронических заболеваний почек у пациентов с АГ и недиабетической нефропатией при сочетании с рамиприлом The Nephros Study , выраженное уменьшение ГЛЖ при комбинации с ирбесартаном SILVER и снижение АД у лиц с рефрактерной АГ, у которых терапия с использованием двух антигипертензивных средств была неэффективной Cooperative Study Group [6]. Так, после перевода 238 пациентов с 10 мг амлодипина на 10 мг фелодипина [20] наблюдалась тенденция к дальнейшему снижению АД и достоверное уменьшение числа сердечных сокращений табл. При этом сопутствующая антигипертензивная терапия не изменилась табл.
После появления в России качественного дженерика фелодипина — ФЕЛОДИПа компании Тева возможности уменьшения затрат на лечение существенно снижаются при том, что используется один из наиболее современных АК с большой доказательной базой и опытом клинического применения. Необходимо отметить, что по своим фармакокинетическим параметрам генерический ФЕЛОДИП практически не отличается от оригинального препарата, что подтверждено результатами рандомизированного перекрестного исследования 48 здоровых лиц. Кроме этого, имеются данные о высокой эффективности применения препарата для лечения АГ в педиатрической практике [15] и в профилактике нефропатии при проведении контрастных исследований [29]. Литература 1. Bainbridge A. Baranda A. Drug Monit. Black H.
Фелодипин не оказывает действия на гладкую мускулатуру вен, не вызывает ортостатическую гипотензию. Антиангинальное действие фелодипина обусловлено расширением сосудов сердца, увеличением доставки кислорода к сердечной мышце, улучшением коронарного кровообращения, ослаблением постнагрузки на сердце, которая приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде и напряжения стенки миокарда. Фелодипин улучшает соотношение доставки и потребления кислорода в сердечной мышце. Фелодипин не подавляет активность предсердно-желудочкового или синусно-предсердного узла. Отрицательный инотропный эффект в ответ на вазодилатацию компенсирует рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений. Диуретический эффект фелодипина является следствием уменьшения обратного всасывания натрия в почечных канальцах. Фелодипин не оказывает влияния на липидный профиль и концентрацию глюкозы в крови. Фелодипин не изменяет клубочковую фильтрацию, суточное выведение альбумина и калия с мочой. Фелодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации на фоне нарушения фильтрационной функции почек. Фелодипин расслабляет гладкие мышцы дыхательных путей. Фелодипин оказывает незначительное действие на моторику желудочно-кишечного тракта. Не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина. Действие фелодипина развивается в течение 2 — 5 часов, продолжается сутки. Фелодипин эффективно снижает артериальное давление у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Выраженность эффекта фелодипина коррелирует с концентрацией в крови и дозой препарата. При совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами антигипертензивное действие фелодипина сохраняется. Длительное гипотензивное лечение приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. У больных со стабильной стенокардией фелодипин снижает частоту возникновения приступов и улучшает переносимость нагрузки. При вазоспастической стенокардии фелодипин уменьшает скрытую и симптоматическую ишемию миокарда. Фелодипин эффективен у больных пожилого возраста, в том числе, у пациентов с бронхиальной астмой и прочей хронической патологией легких, которая сопровождается бронхообструктивным синдромом, сахарным диабетом, выраженными нарушениями функционального состояния почек, гиперлипидемией, подагрой, болезнью Рейно. После трансплантации почки у больных, которые принимают циклоспорин фелодипин улучшает почечное кровообращение, повышает скорость клубочковой фильтрации, снижает артериальное давление, улучшает функцию трансплантата. В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенной и канцерогенной активности фелодипина. В исследованиях на животных мыши, крысы, обезьяны, кролики обнаружены тератогенные и эмбриотоксические свойства фелодипина у человека строго контролируемых и адекватных исследований не проводили. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость и полнота всасывания фелодипина не зависят от приема пищи. Максимальная концентрация фелодипина достигается через 2,5 — 5 часов. Выведение фелодипина имеет многофазный характер. Период полувыведения составляет примерно 25 часов.
Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина НbА1с. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Гипотензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения AД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение?
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка получающим стандартную терапию и пациентам с бронхиальной астмой сахарным диабетом подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении "лежа" так и в положении "сидя" и "стоя" в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ бета-адреноблокаторами при необходимости - диуретиками снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами такими как бета- адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки преодолеваемой сердечной мышцей что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.
Фелодипин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение кон- центрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг см. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена.
Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Передозировка Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. Контроль ЭКГ. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.
Совместное применение фенитоина, карбамазепина. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.
Побочные действия: Препарат как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата.
Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта. В отдельных случаях: Дерматологические реакции: редко - крапивница, зуд; в единичных случаях - фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгии, миалгии. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях - парестезии. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, периферические отеки.
Прочие: редко - повышенная утомляемость; в единичных случаях - реакции повышенной чувствительности в т. Способ приготовления или применения: Внутрь, таблетки рекомендуется принимать утром, запивая водой. Таблетки нельзя разламывать, крошить или разжевывать.
Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком. Показания Стабильная стенокардия в том числе стенокардия Принцметала.
Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; беременность; период грудного вскармливания; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. Артериальная гипертензия Взрослые в том числе пожилые пациенты : Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день.
В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза 2,5 мг 1 раз в день. Стабильная стенокардия Взрослые: Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить.
У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.
Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч.
Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин
Это способствует увеличению периода адсорбции, поэтому накопление препарата происходит равномерно на протяжении суток. Всасывание фактически без остатка происходит в ЖКТ. Биодоступность не зависит от дозы и составляет примерно пятнадцать процентов. С белками, в основном с альбумиами, медикамент связывается почти на сто процентов. Производя неактивные метаболиты, обмен веществ всецело проходит в печени.
Время полувыведения составляет около двадцати пяти часов. Накопления медикамента даже при продолжительном приеме не случается. Особые группы больных У людей, которые относятся к пожилой категории населения по сравнению с молодой, выще плотность Фелодипина в сыворотке крови. У людей, с нарушением почечной функции, а также тех, кто проходит процедуру гемодиализа, фармакокинетика не отличается.
Семьдесят процентов медикаментозного средства выводиться с уриной, оставшаяся часть, в виде метаболитов, с калом. При этом пол процента выводиться в неизменной форме с уриной. Существует информация о проникновении Фелодипина через плаценту и в молоко матери. Пилюли не нужно жевать, раскусывать, делить либо измельчать.
Рекомендации по употреблению препарата отличаются в зависимости от патологического процесса: Повышенное давление Для взрослого и пожилого населения доза подбирается персонально. Первичная доза составляет пять миллиграмм один раз в сутки. Если такое лечение не приносит желаемого эффекта, можно постепенно повысить дозу до десяти миллиграмм. У больных с нарушение функции печени и пожилой категории лечение должна начинаться с двух с половиной миллиграмм.
Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.
Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч.
Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности в т. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата.
И, во—вторых, в последние годы завершился ряд крупных исследований по другому представителю этой группы антагонистов кальция — амлодипину, что, естественно, позволило ему оказаться в центре внимания. Эти их свойства в значительной степени определяют особенности клинического применения [26]. Фелодипин является современным АК второго поколения из группы дигидропиридиновых производных. При этом фелодипин обладает сосудистой селективностью в 7—10 раз большей, чем нифедипин [26].
У больных циррозом печени вследствие высокой скорости пресистемной элиминации необходимо уменьшать суточную дозу препарата. Но по этой же причине при хронической почечной недостаточности необходимость в коррекции дозы фелодипина отсутствует. По этой же причине при его применении гораздо реже возникают побочные эффекты, типичные для короткодействующих АК. По своим фармакокинетическим параметрам табл. Гипотензивный эффект развивается через 15—45 мин. В начале лечения снижение АД может сопровождаться транзиторным увеличением частоты сокращений сердца, но при длительном применении активации симпато—адреналовой системы не наблюдается [10,12,27]. Фелодипин оказывает также легкое диуретическое действие 26.
Оптимальным режимом дозирования фелодипина при АГ считается его назначение по 5—10 мг 1—2 раза в сутки. Важно, что при терапии фелодипином отмечается достоверная регрессия гипертрофированного миокарда левого желудочка ГЛЖ. После нескольких месяцев терапии уменьшается масса миокарда, толщина межжелудочковой перегородки и задней стенки этого желудочка по данным эхокардиографии. Фелодипин является метаболически нейтральным препаратом, в том числе и у проблемных пациентов с сахарным диабетом СД 2 типа [5,13]. После прекращения лечения фелодипином не наблюдается синдрома отмены [3]. К несомненным достоинствам фелодипина можно отнести наличие у него антиангинального эффекта [26]. Доказательная база применения фелодипина при АГ в настоящее время, безусловно, является одной из наиболее мощных.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме. Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-5 ч. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Показания активных веществ препарата Фелодипин Артериальная гипертензия в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ ; стабильная стенокардия в виде монотерапии или в комбинации с бета- адреноблокаторами.